Estudio de seguridad y farmacocinética de flumazenil sublingual (CRLS035) en adultos sanos

Este estudio compara el perfil farmacocinético (PK) de CRLS035 sublingual (dos dosis) con la administración IV de flumazenil.

Selección de la dosis del fármaco del estudio: CRLS035 - Flumazenil sublingual se administrará a una dosis final de 1,1 mg por 100 µl y 2,2 mg (200 µl) en una administración por pulverización sublingual.

Actualmente, Flumazenil se administra como un fármaco intravenoso con una administración repetitiva de dosis de 0,2 mg hasta 3 mg por hora. Como se espera que la biodisponibilidad de Flumazenil sea menor que la administración IV, se evaluarán 1,1 mg y 2,2 mg en administración sublingual. Las dosis sugeridas en este estudio son muy seguras de acuerdo con los siguientes datos: primero, la administración sublingual y bucal de Flumazenil se ha detallado previamente con dosis similares y más altas sin efectos secundarios, segundo, la dosis IV puede llegar a 3 mg y tercero, la administración oral se ha informado hasta 600 mg/dosis.

El propósito de este estudio es determinar el perfil PK de dosis única de SL CRLS035. Este estudio está diseñado para recopilar datos de seguridad a corto plazo y monitorear el perfil farmacocinético de CRLS035.

Objetivo principal El objetivo principal es determinar la seguridad de una dosis única y el perfil farmacocinético de SL CRLS035 utilizando la formulación de flumazenil IV comercializada como comparador.

Objetivos secundarios Los objetivos secundarios son (1) caracterizar el curso temporal de la concentración de dos niveles de dosis de SL CRLS035 para respaldar la selección de dosis para estudios de fase 2 y 3 y evaluar la seguridad y tolerabilidad de las formulaciones de flumazenil; (2) Evaluar el efecto de la dieta alta en grasas y el consumo de agua en el perfil PK.