Estudo de Segurança e Farmacocinética do Flumazenil Sublingual (CRLS035) em Adultos Saudáveis

Este estudo compara o perfil farmacocinético (PK) de CRLS035 sublingual (duas doses) com a administração de flumazenil I.V.

Seleção da dosagem do medicamento do estudo: CRLS035 - sublingual Flumazenil será administrado em uma dosagem final de 1,1 mg por 100 µl e 2,2 mg (200 µl) em uma administração de spray sublingual.

Atualmente, o Flumazenil é administrado por via intravenosa com administração repetida de doses de 0,2 mg até 3 mg por hora. Como se espera que a biodisponibilidade do Flumazenil seja menor do que a administração IV, 1,1 mg e 2,2 mg serão testados na administração sublingual. As doses sugeridas neste estudo são muito seguras de acordo com os seguintes dados: primeiro, a administração sublingual e bucal de Flumazenil foi detalhada anteriormente com doses semelhantes e maiores sem efeitos colaterais, em segundo lugar, a dose IV pode chegar a 3 mg e em terceiro lugar, a administração oral foi relatado como até 600 mg/dose.

O objetivo deste estudo é determinar o perfil PK de dose única de SL CRLS035. Este estudo foi desenvolvido para coletar dados de segurança de curto prazo e monitorar o perfil farmacocinético de CRLS035.

Objetivo principal O objetivo principal é determinar a segurança de dose única e o perfil farmacocinético de SL CRLS035 usando a formulação de flumazenil IV comercializada como comparador.

Objetivos secundários Os objetivos secundários são (1) caracterizar o tempo de concentração de dois níveis de dose de SL CRLS035 para apoiar a seleção de dose para estudos de Fase 2 e 3 e avaliar a segurança e tolerabilidade das formulações de flumazenil; (2) Avaliar o efeito da dieta rica em gordura e do consumo de água no perfil farmacocinético.