Efecto del modulador del receptor de esterógenos sobre el gen en las enfermedades bipolares

El trastorno bipolar, anteriormente conocido como depresión maníaca, se caracteriza por fluctuaciones graves del estado de ánimo con altibajos emocionales (manía o hipomanía) y bajos (depresión). Se ha propuesto el tamoxifeno [TMX], un medicamento oral, como tratamiento potencial para el trastorno bipolar. El tamoxifeno (modulador del receptor de estrógeno) funciona bloqueando la acción intracelular de la proteína quinasa C, que es el mecanismo por el cual funcionan los tratamientos populares para el trastorno bipolar, como el valproato y el litio. . La terapia dirigida se beneficia enormemente de los métodos de administración de fármacos basados ​​en nanopartículas porque mejoran la biodisponibilidad, disminuyen los efectos secundarios y aumentan la eficiencia. .

Las enzimas que pertenecen a la clase PKC son esenciales para la señalización celular. Los datos de estudios anteriores sugieren que el aumento de la actividad de la PKC puede afectar la regulación cortical prefrontal del comportamiento y el pensamiento. La PKC es única porque está controlada por la fosforilación de tirosina y tiene varios destinos subcelulares. En un estudio de personas bipolares que respondieron bien al litio, se descubrió una variante en el gen de la fosfolipasa C, que codifica la primera enzima de la cascada PKC.

El exón 26 del gen de la fosfolipasa C épsilon1 (PLCE1) contiene el SNP Rs2274223 no sinónimo, que puede cambiar un aminoácido de histidina a arginina 6. El SNP rs2274223 en PLCE1 es uno de los loci polimórficos que más se ha estudiado.