Buprenorfiinin jakautuminen ja CYP3A
CYP3A-modulaation vaikutus buprenorfiinin jakautumiseen ja kliinisiin vaikutuksiin
Tutkimuksen yleiskatsaus
Tila
Ehdot
Yksityiskohtainen kuvaus
Aiheita opiskellaan enintään seitsemän kertaa.
Tutkimuslääkkeet ovat suonensisäinen buprenorfiini (0,025-0,2 mg infusoituna 1 tunnin aikana) ja sublingvaalinen buprenorfiini (2-4 mg), 1-3 viikon huuhtoutumiskertojen välillä.
Jaksot 1 ja 2: Kontrolli (ei esihoitoa) - suonensisäinen ja sublingvaalinen buprenorfiini. Jotkut aineet käyvät läpi vain istunnon 1 (IV)
Jaksot 3 ja 4: Maksan ja suoliston CYP3A:n induktio (rifampiini 600 mg päivässä), buprenorfiini laskimoon ja kielen alle
Istunto 5: Vain suolen CYP3A:n esto (greippimehu edellisenä iltana), sublingvaalinen buprenorfiini
Jaksot 6 ja 7: Maksan ja suoliston CYP3A:n esto (ketokonatsoli 400 mg päivässä), buprenorfiini laskimoon ja kielen alle
Opintotyyppi
Ilmoittautuminen (Todellinen)
Vaihe
- Ei sovellettavissa
Yhteystiedot ja paikat
Opiskelupaikat
-
-
Missouri
-
Saint Louis, Missouri, Yhdysvallat, 63110
- Washington University School of Medicine
-
-
Osallistumiskriteerit
Kelpoisuusvaatimukset
Opintokelpoiset iät
Hyväksyy terveitä vapaaehtoisia
Sukupuolet, jotka voivat opiskella
Kuvaus
Sisällyttämiskriteerit:
Jokaisen aiheen on täytettävä kaikki seuraavat kriteerit:
- Vapaaehtoinen mies tai ei-raskaana oleva nainen, 18-50 v
- Hyvä yleinen terveys ilman tunnettuja merkittäviä sairauksia
- BMI < 33
- Anna tietoinen suostumus
Poissulkemiskriteerit:
Aineita ei oteta mukaan, jos jokin seuraavista ehdoista täyttyy:
- Tunnettu maksa- tai munuaissairaus
- Reseptilääkkeiden tai reseptivapaiden lääkkeiden, yrttien tai elintarvikkeiden käyttö, joiden tiedetään metaboloituvan CYP3A:n vaikutuksesta tai vaikuttavan niihin (mukaan lukien oraalisten ehkäisyvalmisteiden käyttö).
- Naiset, jotka ovat raskaana tai imettävät
- Tunnettu huume- tai alkoholiriippuvuus (aiempi tai nykyinen riippuvuus tai riippuvuushoito)
- Riippuvuutta aiheuttavien huumeiden välitön fyysinen pääsy ja rutiinikäsittely tavanomaisen työtehtävän aikana (tämä on rutiininomainen poissulkeminen riippuvuutta aiheuttavien huumeiden tutkimuksista)
Opintosuunnitelma
Miten tutkimus on suunniteltu?
Suunnittelun yksityiskohdat
- Ensisijainen käyttötarkoitus: Muut
- Inventiomalli: Peräkkäinen tehtävä
- Naamiointi: Ei mitään (avoin tarra)
Aseet ja interventiot
Osallistujaryhmä / Arm |
Interventio / Hoito |
|---|---|
|
Kokeellinen: Terveet urokset ja ei-raskaana olevat naiset
Aiheita opiskellaan enintään seitsemän kertaa. Tutkimuslääkkeet ovat suonensisäinen buprenorfiini (0,025-0,2 mg infusoituna 1 tunnin aikana) ja sublingvaalinen buprenorfiini (2-4 mg), 1-3 viikon huuhtoutumiskertojen välillä. Jaksot 1 ja 2: Kontrolli (ei esihoitoa) - suonensisäinen ja sublingvaalinen buprenorfiini. Jotkut aineet käyvät läpi vain istunnon 1 (IV) Jaksot 3 ja 4: Maksan ja suoliston CYP3A:n induktio (rifampiini 600 mg päivässä), buprenorfiini laskimoon ja kielen alle Istunto 5: Vain suolen CYP3A:n esto (greippimehu edellisenä iltana), sublingvaalinen buprenorfiini Jaksot 6 ja 7: Maksan ja suoliston CYP3A:n esto (ketokonatsoli 400 mg päivässä), buprenorfiini laskimoon ja kielen alle |
Kontrolli (ei esikäsittelyä) - suonensisäinen ja sublingvaalinen buprenorfiini.
Jotkut aineet käyvät läpi vain istunnon 1 (IV)
Maksan ja suoliston CYP3A-induktio (rifampiini 600 mg päivässä), suonensisäinen ja sublingvaalinen buprenorfiini
Vain suoliston CYP3A:n esto (greippimehu edellisenä iltana), sublingvaalinen buprenorfiini
Maksan ja suoliston CYP3A:n esto (ketokonatsoli 400 mg vuorokaudessa), suonensisäinen ja sublingvaalinen buprenorfiini
|
Mitä tutkimuksessa mitataan?
Ensisijaiset tulostoimenpiteet
Tulosmittaus |
Aikaikkuna |
|---|---|
|
Buprenorfiinin Cmax plasmassa
Aikaikkuna: 96 tuntia
|
96 tuntia
|
Yhteistyökumppanit ja tutkijat
Tutkijat
- Päätutkija: Evan Kharasch, MD, PhD, Washington University School of Medicine
Julkaisuja ja hyödyllisiä linkkejä
Yleiset julkaisut
- Heel RC, Brogden RN, Speight TM, Avery GS. Buprenorphine: a review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy. Drugs. 1979 Feb;17(2):81-110. doi: 10.2165/00003495-197917020-00001.
- Pickworth WB, Johnson RE, Holicky BA, Cone EJ. Subjective and physiologic effects of intravenous buprenorphine in humans. Clin Pharmacol Ther. 1993 May;53(5):570-6. doi: 10.1038/clpt.1993.72.
- Walsh SL, Preston KL, Bigelow GE, Stitzer ML. Acute administration of buprenorphine in humans: partial agonist and blockade effects. J Pharmacol Exp Ther. 1995 Jul;274(1):361-72.
Opintojen ennätyspäivät
Opi tärkeimmät päivämäärät
Opiskelun aloitus
Ensisijainen valmistuminen (Todellinen)
Opintojen valmistuminen (Todellinen)
Opintoihin ilmoittautumispäivät
Ensimmäinen lähetetty
Ensimmäinen toimitettu, joka täytti QC-kriteerit
Ensimmäinen Lähetetty (Arvio)
Tutkimustietojen päivitykset
Viimeisin päivitys julkaistu (Todellinen)
Viimeisin lähetetty päivitys, joka täytti QC-kriteerit
Viimeksi vahvistettu
Lisää tietoa
Tähän tutkimukseen liittyvät termit
Avainsanat
Muita asiaankuuluvia MeSH-ehtoja
- Huumeiden fysiologiset vaikutukset
- Farmakologisen vaikutuksen molekyylimekanismit
- Infektiota estävät aineet
- Keskushermostoa lamaavat aineet
- Ääreishermoston aineet
- Nukleiinihapposynteesin estäjät
- Entsyymin estäjät
- Analgeetit
- Aistijärjestelmän agentit
- Hormonit, hormonikorvikkeet ja hormoniantagonistit
- Bakteerien vastaiset aineet
- Analgeetit, opioidit
- Huumausaineet
- Narkoottiset antagonistit
- Sytokromi P-450 CYP3A:n estäjät
- Sytokromi P-450 -entsyymin estäjät
- Leprostaattiset aineet
- Hormoniantagonistit
- Sytokromi P-450 entsyymin indusoijat
- Antifungaaliset aineet
- Steroidisynteesin estäjät
- Sytokromi P-450 CYP3A:n indusoijat
- Tuberkulaariset aineet
- 14-alfa-demetylaasi-inhibiittorit
- Antibiootit, antituberkulaariset
- Sytokromi P-450 CYP2B6:n indusoijat
- Sytokromi P-450 CYP2C8:n indusoijat
- Sytokromi P-450 CYP2C19-indusoijat
- Sytokromi P-450 CYP2C9:n indusoijat
- Buprenorfiini
- Ketokonatsoli
- Rifampiini
Muut tutkimustunnusnumerot
- 201104146
Nämä tiedot haettiin suoraan verkkosivustolta clinicaltrials.gov ilman muutoksia. Jos sinulla on pyyntöjä muuttaa, poistaa tai päivittää tutkimustietojasi, ota yhteyttä register@clinicaltrials.gov. Heti kun muutos on otettu käyttöön osoitteessa clinicaltrials.gov, se päivitetään automaattisesti myös verkkosivustollemme .