[14C]-BIBW 2992 MA2:n aineenvaihdunta ja farmakokinetiikka terveillä vapaaehtoisilla miehillä
perjantai 20. kesäkuuta 2014 päivittänyt: Boehringer Ingelheim
[14C]- BIBW 2992 MA2:n metabolia ja farmakokinetiikka 15 mg:n kerta-annosten [14C]-BIBW 2992 MA2 oraaliliuoksen antamisen jälkeen terveillä vapaaehtoisilla miehillä
Tutkimuksen tavoitteena oli tutkia BIBW 2992 MA2:n metaboliaa ja farmakokinetiikkaa kerta-annoksen jälkeen [14C]-radioleimattua BIBW 2992 MA2:ta terveillä vapaaehtoisilla miehillä.
Ihmisen plasman aineenvaihdunta ja eritteet mitattiin, metaboliittien rakenteet analysoitiin ja verrattiin eläinten metaboliitteihin.
Lisäksi mitattiin erittymisen massatase, [14C]-radioaktiivisuuden sitoutuminen proteiineihin, BIBW 2992 MA2:n plasmapitoisuudet ja [14C]-radioaktiivisuus verisoluissa, plasmassa, virtsassa ja ulosteessa.
Myös BIBW 2992:n turvallisuutta ja siedettävyyttä tutkittiin.
Tutkimuksen yleiskatsaus
Opintotyyppi
Interventio
Ilmoittautuminen (Todellinen)
8
Vaihe
- Vaihe 1
Osallistumiskriteerit
Tutkijat etsivät ihmisiä, jotka sopivat tiettyyn kuvaukseen, jota kutsutaan kelpoisuuskriteereiksi. Joitakin esimerkkejä näistä kriteereistä ovat henkilön yleinen terveydentila tai aiemmat hoidot.
Kelpoisuusvaatimukset
Opintokelpoiset iät
35 vuotta - 60 vuotta (Aikuinen)
Hyväksyy terveitä vapaaehtoisia
Joo
Sukupuolet, jotka voivat opiskella
Uros
Kuvaus
Sisällyttämiskriteerit:
- Terveet miespuoliset koehenkilöt seulonnan tulosten perusteella
- Allekirjoitettu kirjallinen tietoinen suostumus hyvän kliinisen käytännön ja paikallisen lainsäädännön mukaisesti
- Ikä ≥35 ja ≤60 vuotta
- Painoindeksi ≥18,5 kg/m2 ja ≤29,9 kg/m2
Poissulkemiskriteerit:
- Kaikki lääkärintarkastuksen löydökset (mukaan lukien verenpaine, pulssi ja EKG), jotka poikkeavat normaalista ja joilla on kliinistä merkitystä
- Aiemmat tai nykyiset maha-suolikanavan, maksan, munuaisten, hengitysteiden, sydän- ja verisuonijärjestelmän, aineenvaihdunnan, immunologiset, hormonaaliset häiriöt
- Mikä tahansa suuri leikkaus viimeisten neljän viikon aikana ennen osallistumista tähän tutkimukseen tai mikä tahansa luunmurtuma viimeisen kahden kuukauden aikana
- Ortostaattinen hypotensio, pyörtyminen ja pyörtyminen
- Keskushermoston sairaudet (kuten epilepsia) tai psykiatriset häiriöt
- Krooniset tai asiaankuuluvat akuutit infektiot
- Aiempi allergia/yliherkkyys (mukaan lukien lääkeaineallergia), jonka katsotaan tutkijan arvioiden kannalta merkityksellisiksi tutkimuksen kannalta
- Pitkä puoliintumisaika (> 24 tuntia) lääkkeiden nauttiminen kuukauden sisällä ennen antoa
- Suunniteltu sellaisten lääkkeiden käyttö, jotka saattavat vaikuttaa kokeen tuloksiin 10 päivän sisällä ennen antoa tai kokeen aikana
- Osallistuminen toiseen tutkimukseen tutkimuslääkkeellä 2 kuukauden sisällä ennen antoa tai kokeen aikana
- Tupakoija (> 10 savuketta tai 3 sikaria tai 3 piippua/päivä) tai kyvyttömyys pidättäytyä tupakoinnista opiskelupäivinä
- Alkoholin väärinkäyttö (> 60 g/vrk)
- Huumeiden väärinkäyttö
- Verenluovutus kuukauden sisällä ennen antoa tai kokeen aikana
- Liiallinen fyysinen aktiivisuus 5 päivän sisällä ennen antoa tai kokeen aikana
- Mikä tahansa viitealueen ulkopuolella oleva laboratorioarvo, ellei sen katsota olevan kliinistä vertailua
- Miespuolisten koehenkilöiden on suostuttava minimoimaan naispuolisten kumppanien raskaaksi tulemisen riski annostuspäivästä 3 kuukauden kuluttua tutkimuksen päättymisestä. Hyväksyttäviä ehkäisymenetelmiä miespuolisille vapaaehtoisille ovat vasektomia vähintään 3 kuukautta ennen annostelua, esteehkäisy tai lääketieteellisesti hyväksytty ehkäisymenetelmä. Miespuolisten vapaaehtoisten naispuolisille kumppanille hyväksyttäviä ehkäisymenetelmiä ovat kohdunsisäinen laite, munanjohdinsidonta, hormonaalinen ehkäisy vähintään kahden kuukauden ajan ja pallea spermisidillä
Opintosuunnitelma
Tässä osiossa on tietoja tutkimussuunnitelmasta, mukaan lukien kuinka tutkimus on suunniteltu ja mitä tutkimuksella mitataan.
Miten tutkimus on suunniteltu?
Suunnittelun yksityiskohdat
- Ensisijainen käyttötarkoitus: Hoito
- Jako: Ei käytössä
- Inventiomalli: Yksittäinen ryhmätehtävä
- Naamiointi: Ei mitään (avoin tarra)
Aseet ja interventiot
Osallistujaryhmä / Arm |
Interventio / Hoito |
|---|---|
|
Kokeellinen: BIBW 2992 MA2
|
Mitä tutkimuksessa mitataan?
Ensisijaiset tulostoimenpiteet
Tulosmittaus |
Aikaikkuna |
|---|---|
|
t1/2 (analyytin terminaalinen puoliintumisaika plasmassa)
Aikaikkuna: jopa 96 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 96 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
[14C]-radioaktiivisuus plasmassa ja kokoveressä (CB-verisolut/[14C]-radioaktiivisuuden Cplasma-suhde)
Aikaikkuna: jopa 96 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 96 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
[14C]-radioaktiivisuus virtsassa ja ulosteessa (erittymismassatasapaino)
Aikaikkuna: jopa 120 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 120 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
[14C]-kokonaisradioaktiivisuuden plasmaproteiiniin sitoutumisen mittaus
Aikaikkuna: jopa 96 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 96 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
Analyytin pitoisuudet plasmassa, virtsassa ja ulosteessa
Aikaikkuna: jopa 96 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 96 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
Cmax (analyytin suurin havaittu pitoisuus plasmassa)
Aikaikkuna: jopa 96 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 96 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
tmax (aika annostuksesta huippupitoisuuteen (Cmax))
Aikaikkuna: jopa 96 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 96 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
λz (analyytin terminaalinen nopeusvakio plasmassa)
Aikaikkuna: jopa 96 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 96 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
AUC (alue plasmassa olevan analyytin pitoisuus-aika-käyrän alla) eri ajankohtina
Aikaikkuna: jopa 96 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 96 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
MRTpo (analyyttimolekyylien keskimääräinen viipymäaika kehossa oraalisen annon jälkeen)
Aikaikkuna: jopa 96 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 96 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
CL/F (analyytin kokonaispuhdistuma plasmassa ekstravaskulaarisen annon jälkeen)
Aikaikkuna: jopa 96 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 96 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
Vz/F (näennäinen jakautumistilavuus terminaalivaiheen aikana ekstravaskulaarisen annon jälkeen)
Aikaikkuna: jopa 96 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 96 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
fe0-tz (virtsassa tai ulosteessa eliminoitunut analyytin osuus 0:sta viimeisen kvantitatiivisen datapisteen rajaan)
Aikaikkuna: jopa 120 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 120 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
Aet0-tz (virtsassa tai ulosteessa eliminoituneen analyytin määrä 0:sta viimeisen kvantitatiivisen datapisteen rajasta)
Aikaikkuna: jopa 120 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 120 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
Analyytin plasmakonsentraatioaikaprofiilit
Aikaikkuna: jopa 96 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 96 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
Kokoveren ja plasman kokonaisradioaktiivisuuden pitoisuus-aikaprofiilit plasmassa
Aikaikkuna: jopa 96 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 96 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
[14C]-aineenvaihduntaprofiili ja metaboliittien tunnistaminen virtsasta, ulosteesta, verisoluista ja plasmasta
Aikaikkuna: jopa 120 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 120 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
Toissijaiset tulostoimenpiteet
Tulosmittaus |
Aikaikkuna |
|---|---|
|
Niiden potilaiden määrä, joilla on kliinisesti merkittäviä muutoksia elintoimintoissa (pulssi (PR), systolinen ja diastolinen verenpaine (BP))
Aikaikkuna: Lähtötaso, päivä 2, 14 päivän sisällä tutkimuslääkkeen annon jälkeen
|
Lähtötaso, päivä 2, 14 päivän sisällä tutkimuslääkkeen annon jälkeen
|
|
Niiden potilaiden lukumäärä, joilla on kliinisesti merkittäviä muutoksia EKG:ssä (sähkökardiogrammi)
Aikaikkuna: Lähtötaso, päivä 2, 14 päivän sisällä tutkimuslääkkeen annon jälkeen
|
Lähtötaso, päivä 2, 14 päivän sisällä tutkimuslääkkeen annon jälkeen
|
|
Niiden potilaiden lukumäärä, joilla on kliinisesti merkittäviä muutoksia laboratorioparametreissa
Aikaikkuna: Lähtötaso, päivä 2, 14 päivän sisällä tutkimuslääkkeen annon jälkeen
|
Lähtötaso, päivä 2, 14 päivän sisällä tutkimuslääkkeen annon jälkeen
|
|
Niiden potilaiden määrä, joilla on haittavaikutuksia
Aikaikkuna: jopa 27 päivää
|
jopa 27 päivää
|
|
Sietävyyden arviointi 4 pisteen asteikolla
Aikaikkuna: 14 päivän kuluessa tutkimuslääkkeen antamisesta
|
14 päivän kuluessa tutkimuslääkkeen antamisesta
|
Yhteistyökumppanit ja tutkijat
Täältä löydät tähän tutkimukseen osallistuvat ihmiset ja organisaatiot.
Sponsori
Julkaisuja ja hyödyllisiä linkkejä
Tutkimusta koskevien tietojen syöttämisestä vastaava henkilö toimittaa nämä julkaisut vapaaehtoisesti. Nämä voivat koskea mitä tahansa tutkimukseen liittyvää.
Hyödyllisiä linkkejä
Opintojen ennätyspäivät
Nämä päivämäärät seuraavat ClinicalTrials.gov-sivustolle lähetettyjen tutkimustietueiden ja yhteenvetojen edistymistä. National Library of Medicine (NLM) tarkistaa tutkimustiedot ja raportoidut tulokset varmistaakseen, että ne täyttävät tietyt laadunvalvontastandardit, ennen kuin ne julkaistaan julkisella verkkosivustolla.
Opi tärkeimmät päivämäärät
Opiskelun aloitus
Lauantai 1. heinäkuuta 2006
Ensisijainen valmistuminen (Todellinen)
Tiistai 1. elokuuta 2006
Opintoihin ilmoittautumispäivät
Ensimmäinen lähetetty
Perjantai 20. kesäkuuta 2014
Ensimmäinen toimitettu, joka täytti QC-kriteerit
Perjantai 20. kesäkuuta 2014
Ensimmäinen Lähetetty (Arvio)
Tiistai 24. kesäkuuta 2014
Tutkimustietojen päivitykset
Viimeisin päivitys julkaistu (Arvio)
Tiistai 24. kesäkuuta 2014
Viimeisin lähetetty päivitys, joka täytti QC-kriteerit
Perjantai 20. kesäkuuta 2014
Viimeksi vahvistettu
Sunnuntai 1. kesäkuuta 2014
Lisää tietoa
Tähän tutkimukseen liittyvät termit
Muita asiaankuuluvia MeSH-ehtoja
Muut tutkimustunnusnumerot
- 1200.25
Nämä tiedot haettiin suoraan verkkosivustolta clinicaltrials.gov ilman muutoksia. Jos sinulla on pyyntöjä muuttaa, poistaa tai päivittää tutkimustietojasi, ota yhteyttä register@clinicaltrials.gov. Heti kun muutos on otettu käyttöön osoitteessa clinicaltrials.gov, se päivitetään automaattisesti myös verkkosivustollemme .