Metabolisme og farmakokinetikk av [14C]- BIBW 2992 MA2 hos friske mannlige frivillige
20. juni 2014 oppdatert av: Boehringer Ingelheim
Metabolisme og farmakokinetikk av [14C]- BIBW 2992 MA2 etter administrering av enkeltdoser på 15 mg [14C]- BIBW 2992 MA2 oral oppløsning hos friske mannlige frivillige
Målet med studien var å undersøke metabolismen og farmakokinetikken til BIBW 2992 MA2 etter en enkelt oral dose av [14C]-radiomerket BIBW 2992 MA2 hos friske mannlige frivillige.
Metabolitter i humant plasma og ekskresjoner ble målt, strukturene til metabolittene analysert og sammenlignet med metabolitter hos dyr.
I tillegg ble massebalansen for utskillelse, proteinbindingen av [14C]-radioaktivitet, plasmakonsentrasjonene av BIBW 2992 MA2 og [14C]-radioaktiviteten i blodceller, plasma, urin og feces målt.
Sikkerheten og toleransen til BIBW 2992 ble også undersøkt.
Studieoversikt
Studietype
Intervensjonell
Registrering (Faktiske)
8
Fase
- Fase 1
Deltakelseskriterier
Forskere ser etter personer som passer til en bestemt beskrivelse, kalt kvalifikasjonskriterier. Noen eksempler på disse kriteriene er en persons generelle helsetilstand eller tidligere behandlinger.
Kvalifikasjonskriterier
Alder som er kvalifisert for studier
35 år til 60 år (Voksen)
Tar imot friske frivillige
Ja
Kjønn som er kvalifisert for studier
Mann
Beskrivelse
Inklusjonskriterier:
- Friske mannlige forsøkspersoner som bestemt av resultatene av screening
- Signert skriftlig informert samtykke i samsvar med god klinisk praksis og lokal lovgivning
- Alder ≥35 og ≤60 år
- Kroppsmasseindeks ≥18,5 kg/m2 og ≤29,9 kg/m2
Ekskluderingskriterier:
- Ethvert funn av den medisinske undersøkelsen (inkludert blodtrykk, puls og EKG) som avviker fra det normale og av klinisk relevans
- Anamnese eller nåværende gastrointestinale, lever-, nyre-, respiratoriske, kardiovaskulære, metabolske, immunologiske, hormonelle lidelser
- Historie om større operasjoner i løpet av de siste fire ukene før deltakelse i denne studien eller ethvert beinbrudd i løpet av de siste to månedene
- Anamnese med ortostatisk hypotensjon, besvimelsesanfall og blackouts
- Sykdommer i sentralnervesystemet (som epilepsi) eller psykiatriske lidelser
- Kroniske eller relevante akutte infeksjoner
- Anamnese med allergi/overfølsomhet (inkludert medikamentallergi) som anses som relevant for forsøket, vurdert av etterforskeren
- Inntak av legemidler med lang halveringstid (> 24 timer) innen 1 måned før administrering
- Planlagt bruk av legemidler som kan påvirke resultatene av forsøket innen 10 dager før administrering eller under forsøket
- Deltakelse i en annen utprøving med et forsøkslegemiddel innen 2 måneder før administrering eller under utprøving
- Røyker (> 10 sigaretter eller 3 sigarer eller 3 piper/dag) eller manglende evne til å avstå fra røyking på studiedager
- Alkoholmisbruk (> 60 g/dag)
- Narkotikamisbruk
- Bloddonasjon innen 1 måned før administrering eller under forsøket
- Overdreven fysisk aktivitet innen 5 dager før administrering eller under forsøket
- Enhver laboratorieverdi utenfor referanseområdet, med mindre det anses å mangle klinisk referanse
- Mannlige forsøkspersoner må gå med på å minimere risikoen for at kvinnelige partnere blir gravide fra doseringsdagen til 3 måneder etter at studien er fullført. Akseptable prevensjonsmetoder for mannlige frivillige inkluderer en vasektomi ikke mindre enn 3 måneder før dosering, barriereprevensjon eller en medisinsk akseptert prevensjonsmetode. For kvinnelige partnere til mannlige frivillige inkluderer akseptable prevensjonsmetoder intrauterin enhet, tubal ligering, hormonell prevensjon siden minst to måneder og diafragma med spermicid
Studieplan
Denne delen gir detaljer om studieplanen, inkludert hvordan studien er utformet og hva studien måler.
Hvordan er studiet utformet?
Designdetaljer
- Primært formål: Behandling
- Tildeling: N/A
- Intervensjonsmodell: Enkeltgruppeoppdrag
- Masking: Ingen (Open Label)
Våpen og intervensjoner
Deltakergruppe / Arm |
Intervensjon / Behandling |
|---|---|
|
Eksperimentell: BIBW 2992 MA2
|
Hva måler studien?
Primære resultatmål
Resultatmål |
Tidsramme |
|---|---|
|
t1/2 (terminal halveringstid for analytten i plasma)
Tidsramme: opptil 96 timer etter administrering av legemidlet
|
opptil 96 timer etter administrering av legemidlet
|
|
[14C]-radioaktivitet i plasma og fullblod (CBlodceller/Cplasma-forhold av [14C]-radioaktivitet)
Tidsramme: opptil 96 timer etter administrering av legemidlet
|
opptil 96 timer etter administrering av legemidlet
|
|
[14C]-radioaktivitet i urin og feces (ekskresjonsmassebalanse)
Tidsramme: opptil 120 timer etter administrering av legemidlet
|
opptil 120 timer etter administrering av legemidlet
|
|
Måling av plasmaproteinbindingen av total [14C]-radioaktivitet
Tidsramme: opptil 96 timer etter administrering av legemidlet
|
opptil 96 timer etter administrering av legemidlet
|
|
Konsentrasjoner av analytten i plasma, urin og feces
Tidsramme: opptil 96 timer etter administrering av legemidlet
|
opptil 96 timer etter administrering av legemidlet
|
|
Cmax (maksimal observert konsentrasjon av analytten i plasma)
Tidsramme: opptil 96 timer etter administrering av legemidlet
|
opptil 96 timer etter administrering av legemidlet
|
|
tmax (tid fra dosering til toppkonsentrasjon (Cmax))
Tidsramme: opptil 96 timer etter administrering av legemidlet
|
opptil 96 timer etter administrering av legemidlet
|
|
λz (terminal hastighetskonstant for analytten i plasma)
Tidsramme: opptil 96 timer etter administrering av legemidlet
|
opptil 96 timer etter administrering av legemidlet
|
|
AUC (areal under konsentrasjon-tid-kurven for analytten i plasma) for forskjellige tidspunkter
Tidsramme: opptil 96 timer etter administrering av legemidlet
|
opptil 96 timer etter administrering av legemidlet
|
|
MRTpo (gjennomsnittlig oppholdstid for analyttmolekylene i kroppen etter oral administrering)
Tidsramme: opptil 96 timer etter administrering av legemidlet
|
opptil 96 timer etter administrering av legemidlet
|
|
CL/F (total clearance av analytten i plasma etter ekstravaskulær administrering)
Tidsramme: opptil 96 timer etter administrering av legemidlet
|
opptil 96 timer etter administrering av legemidlet
|
|
Vz/F (tilsynelatende distribusjonsvolum i den terminale fasen etter ekstravaskulær administrering)
Tidsramme: opptil 96 timer etter administrering av legemidlet
|
opptil 96 timer etter administrering av legemidlet
|
|
fe0-tz (fraksjon av analytt eliminert i urin eller feces fra 0 til grensen for det siste kvantifiserbare datapunktet)
Tidsramme: opptil 120 timer etter administrering av legemidlet
|
opptil 120 timer etter administrering av legemidlet
|
|
Aet0-tz (mengde analytt eliminert i urin eller feces fra 0 grensen for det siste kvantifiserbare datapunktet)
Tidsramme: opptil 120 timer etter administrering av legemidlet
|
opptil 120 timer etter administrering av legemidlet
|
|
Plasmakonsentrasjonstidsprofiler for analytten
Tidsramme: opptil 96 timer etter administrering av legemidlet
|
opptil 96 timer etter administrering av legemidlet
|
|
Plasmakonsentrasjon-tidsprofiler av total radioaktivitet i fullblod og plasma
Tidsramme: opptil 96 timer etter administrering av legemidlet
|
opptil 96 timer etter administrering av legemidlet
|
|
[14C]-metabolsk profil og identifikasjon av metabolitter i urin, avføring, blodceller og plasma
Tidsramme: opptil 120 timer etter administrering av legemidlet
|
opptil 120 timer etter administrering av legemidlet
|
Sekundære resultatmål
Resultatmål |
Tidsramme |
|---|---|
|
Antall pasienter med klinisk relevante endringer i vitale tegn (Pulsfrekvens (PR), systolisk og diastolisk blodtrykk (BP))
Tidsramme: Baseline, dag 2, innen 14 dager etter administrering av studiemedisin
|
Baseline, dag 2, innen 14 dager etter administrering av studiemedisin
|
|
Antall pasienter med klinisk relevante endringer i EKG (elektrokardiogram)
Tidsramme: Baseline, dag 2, innen 14 dager etter administrering av studiemedisin
|
Baseline, dag 2, innen 14 dager etter administrering av studiemedisin
|
|
Antall pasienter med klinisk relevante endringer i laboratorieparametre
Tidsramme: Baseline, dag 2, innen 14 dager etter administrering av studiemedisin
|
Baseline, dag 2, innen 14 dager etter administrering av studiemedisin
|
|
Antall pasienter med uønskede hendelser
Tidsramme: opptil 27 dager
|
opptil 27 dager
|
|
Vurdering av tolerabilitet på en 4-punkts skala
Tidsramme: innen 14 dager etter administrering av studiemedisin
|
innen 14 dager etter administrering av studiemedisin
|
Samarbeidspartnere og etterforskere
Det er her du vil finne personer og organisasjoner som er involvert i denne studien.
Sponsor
Publikasjoner og nyttige lenker
Den som er ansvarlig for å legge inn informasjon om studien leverer frivillig disse publikasjonene. Disse kan handle om alt relatert til studiet.
Hjelpsomme linker
Studierekorddatoer
Disse datoene sporer fremdriften for innsending av studieposter og sammendragsresultater til ClinicalTrials.gov. Studieposter og rapporterte resultater gjennomgås av National Library of Medicine (NLM) for å sikre at de oppfyller spesifikke kvalitetskontrollstandarder før de legges ut på det offentlige nettstedet.
Studer hoveddatoer
Studiestart
1. juli 2006
Primær fullføring (Faktiske)
1. august 2006
Datoer for studieregistrering
Først innsendt
20. juni 2014
Først innsendt som oppfylte QC-kriteriene
20. juni 2014
Først lagt ut (Anslag)
24. juni 2014
Oppdateringer av studieposter
Sist oppdatering lagt ut (Anslag)
24. juni 2014
Siste oppdatering sendt inn som oppfylte QC-kriteriene
20. juni 2014
Sist bekreftet
1. juni 2014
Mer informasjon
Begreper knyttet til denne studien
Ytterligere relevante MeSH-vilkår
Andre studie-ID-numre
- 1200.25
Denne informasjonen ble hentet direkte fra nettstedet clinicaltrials.gov uten noen endringer. Hvis du har noen forespørsler om å endre, fjerne eller oppdatere studiedetaljene dine, vennligst kontakt register@clinicaltrials.gov. Så snart en endring er implementert på clinicaltrials.gov, vil denne også bli oppdatert automatisk på nettstedet vårt. .