Metabolismo y farmacocinética de [14C]-BIBW 2992 MA2 en voluntarios varones sanos
20 de junio de 2014 actualizado por: Boehringer Ingelheim
Metabolismo y farmacocinética de [14C]-BIBW 2992 MA2 después de la administración de dosis únicas de 15 mg de [14C]-BIBW 2992 MA2 solución oral en voluntarios varones sanos
El objetivo del estudio fue investigar el metabolismo y la farmacocinética de BIBW 2992 MA2 después de una dosis oral única de BIBW 2992 MA2 radiomarcado con [14C] en voluntarios varones sanos.
Se midieron los metabolitos en el plasma humano y las excreciones, se analizaron las estructuras de los metabolitos y se compararon con los metabolitos en animales.
Además, se midió el balance de masas de excreción, la unión a proteínas de la radiactividad [14C], las concentraciones plasmáticas de BIBW 2992 MA2 y la radiactividad [14C] en células sanguíneas, plasma, orina y heces.
También se investigaron la seguridad y tolerabilidad de BIBW 2992.
Descripción general del estudio
Tipo de estudio
Intervencionista
Inscripción (Actual)
8
Fase
- Fase 1
Criterios de participación
Los investigadores buscan personas que se ajusten a una determinada descripción, denominada criterio de elegibilidad. Algunos ejemplos de estos criterios son el estado de salud general de una persona o tratamientos previos.
Criterio de elegibilidad
Edades elegibles para estudiar
35 años a 60 años (Adulto)
Acepta Voluntarios Saludables
Sí
Géneros elegibles para el estudio
Masculino
Descripción
Criterios de inclusión:
- Sujetos masculinos sanos según lo determinado por los resultados de la detección
- Consentimiento informado por escrito firmado de acuerdo con las Buenas Prácticas Clínicas y la legislación local
- Edad ≥35 y ≤60 años
- Índice de masa corporal ≥18,5 kg/m2 y ≤29,9 kg/m2
Criterio de exclusión:
- Cualquier hallazgo del examen médico (incluida la presión arterial, la frecuencia del pulso y el ECG) que se desvíe de lo normal y de relevancia clínica
- Antecedentes o trastornos gastrointestinales, hepáticos, renales, respiratorios, cardiovasculares, metabólicos, inmunológicos, hormonales actuales
- Antecedentes de cualquier cirugía mayor en las últimas cuatro semanas antes de la participación en este estudio o cualquier fractura ósea en los últimos dos meses
- Antecedentes de hipotensión ortostática, desmayos y desmayos
- Enfermedades del sistema nervioso central (como la epilepsia) o trastornos psiquiátricos
- Infecciones crónicas o agudas relevantes
- Antecedentes de alergia/hipersensibilidad (incluida la alergia a medicamentos) que se considere relevante para el ensayo a juicio del investigador
- Ingesta de fármacos con una vida media larga (> 24 horas) dentro del mes anterior a la administración
- Uso planificado de cualquier medicamento que pueda influir en los resultados del ensayo dentro de los 10 días anteriores a la administración o durante el ensayo
- Participación en otro ensayo con un fármaco en investigación dentro de los 2 meses anteriores a la administración o durante el ensayo
- Fumador (> 10 cigarrillos o 3 puros o 3 pipas/día) o incapacidad para abstenerse de fumar en los días de estudio
- Abuso de alcohol (> 60 g/día)
- Abuso de drogas
- Donación de sangre en el mes anterior a la administración o durante el ensayo
- Actividades físicas excesivas en los 5 días anteriores a la administración o durante el ensayo
- Cualquier valor de laboratorio fuera del rango de referencia, a menos que se considere que carece de referencia clínica
- Los sujetos masculinos deben aceptar minimizar el riesgo de que sus parejas femeninas queden embarazadas desde el día de la dosificación hasta 3 meses después de la finalización del estudio. Los métodos anticonceptivos aceptables para los voluntarios masculinos incluyen una vasectomía no menos de 3 meses antes de la dosificación, la anticoncepción de barrera o un método anticonceptivo médicamente aceptado. Para las parejas femeninas de voluntarios masculinos, los métodos anticonceptivos aceptables incluyen dispositivo intrauterino, ligadura de trompas, anticonceptivo hormonal desde al menos dos meses y diafragma con espermicida.
Plan de estudios
Esta sección proporciona detalles del plan de estudio, incluido cómo está diseñado el estudio y qué mide el estudio.
¿Cómo está diseñado el estudio?
Detalles de diseño
- Propósito principal: Tratamiento
- Asignación: N / A
- Modelo Intervencionista: Asignación de un solo grupo
- Enmascaramiento: Ninguno (etiqueta abierta)
Armas e Intervenciones
Grupo de participantes/brazo |
Intervención / Tratamiento |
|---|---|
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Experimental: BABERO 2992 MA2
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¿Qué mide el estudio?
Medidas de resultado primarias
Medida de resultado |
Periodo de tiempo |
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t1/2 (vida media terminal del analito en plasma)
Periodo de tiempo: hasta 96 horas después de la administración del fármaco
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hasta 96 horas después de la administración del fármaco
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[14C]-radiactividad en plasma y sangre total (Células sanguíneas/Relación Cplasma de [14C]-radiactividad)
Periodo de tiempo: hasta 96 horas después de la administración del fármaco
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hasta 96 horas después de la administración del fármaco
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[14C]-radiactividad en orina y heces (balance de masa de excreción)
Periodo de tiempo: hasta 120 horas después de la administración del fármaco
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hasta 120 horas después de la administración del fármaco
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Medición de la unión a proteínas plasmáticas de la radiactividad [14C] total
Periodo de tiempo: hasta 96 horas después de la administración del fármaco
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hasta 96 horas después de la administración del fármaco
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Concentraciones del analito en plasma, orina y heces
Periodo de tiempo: hasta 96 horas después de la administración del fármaco
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hasta 96 horas después de la administración del fármaco
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Cmax (concentración máxima observada del analito en plasma)
Periodo de tiempo: hasta 96 horas después de la administración del fármaco
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hasta 96 horas después de la administración del fármaco
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tmax (tiempo desde la dosificación hasta la concentración máxima (Cmax))
Periodo de tiempo: hasta 96 horas después de la administración del fármaco
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hasta 96 horas después de la administración del fármaco
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λz (constante de velocidad terminal del analito en plasma)
Periodo de tiempo: hasta 96 horas después de la administración del fármaco
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hasta 96 horas después de la administración del fármaco
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AUC (área bajo la curva de concentración-tiempo del analito en plasma) para diferentes puntos de tiempo
Periodo de tiempo: hasta 96 horas después de la administración del fármaco
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hasta 96 horas después de la administración del fármaco
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MRTpo (tiempo medio de residencia de las moléculas del analito en el cuerpo después de la administración oral)
Periodo de tiempo: hasta 96 horas después de la administración del fármaco
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hasta 96 horas después de la administración del fármaco
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CL/F (aclaramiento total del analito en plasma tras la administración extravascular)
Periodo de tiempo: hasta 96 horas después de la administración del fármaco
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hasta 96 horas después de la administración del fármaco
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Vz/F (volumen de distribución aparente durante la fase terminal tras la administración extravascular)
Periodo de tiempo: hasta 96 horas después de la administración del fármaco
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hasta 96 horas después de la administración del fármaco
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fe0-tz (fracción de analito eliminada en orina o heces desde 0 hasta el límite del último punto de datos cuantificable)
Periodo de tiempo: hasta 120 horas después de la administración del fármaco
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hasta 120 horas después de la administración del fármaco
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Aet0-tz (cantidad de analito eliminado en orina o heces desde 0 el límite del último punto de datos cuantificable)
Periodo de tiempo: hasta 120 horas después de la administración del fármaco
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hasta 120 horas después de la administración del fármaco
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Perfiles de tiempo de concentración plasmática del analito
Periodo de tiempo: hasta 96 horas después de la administración del fármaco
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hasta 96 horas después de la administración del fármaco
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Perfiles de concentración plasmática-tiempo de radiactividad total en sangre total y plasma
Periodo de tiempo: hasta 96 horas después de la administración del fármaco
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hasta 96 horas después de la administración del fármaco
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[14C]-perfil metabólico e identificación de metabolitos en orina, heces, células sanguíneas y plasma
Periodo de tiempo: hasta 120 horas después de la administración del fármaco
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hasta 120 horas después de la administración del fármaco
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Medidas de resultado secundarias
Medida de resultado |
Periodo de tiempo |
|---|---|
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Número de pacientes con cambios clínicamente relevantes en los signos vitales (frecuencia del pulso (PR), presión arterial sistólica y diastólica (PA))
Periodo de tiempo: Línea de base, día 2, dentro de los 14 días posteriores a la administración del fármaco del estudio
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Línea de base, día 2, dentro de los 14 días posteriores a la administración del fármaco del estudio
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Número de pacientes con cambios clínicamente relevantes en el ECG (electrocardiograma)
Periodo de tiempo: Línea de base, día 2, dentro de los 14 días posteriores a la administración del fármaco del estudio
|
Línea de base, día 2, dentro de los 14 días posteriores a la administración del fármaco del estudio
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Número de pacientes con cambios clínicamente relevantes en los parámetros de laboratorio
Periodo de tiempo: Línea de base, día 2, dentro de los 14 días posteriores a la administración del fármaco del estudio
|
Línea de base, día 2, dentro de los 14 días posteriores a la administración del fármaco del estudio
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Número de pacientes con eventos adversos
Periodo de tiempo: hasta 27 días
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hasta 27 días
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Evaluación de la tolerabilidad en una escala de 4 puntos
Periodo de tiempo: dentro de los 14 días posteriores a la administración del fármaco del estudio
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dentro de los 14 días posteriores a la administración del fármaco del estudio
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Colaboradores e Investigadores
Aquí es donde encontrará personas y organizaciones involucradas en este estudio.
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Publicaciones y enlaces útiles
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Enlaces Útiles
Fechas de registro del estudio
Estas fechas rastrean el progreso del registro del estudio y los envíos de resultados resumidos a ClinicalTrials.gov. Los registros del estudio y los resultados informados son revisados por la Biblioteca Nacional de Medicina (NLM) para asegurarse de que cumplan con los estándares de control de calidad específicos antes de publicarlos en el sitio web público.
Fechas importantes del estudio
Inicio del estudio
1 de julio de 2006
Finalización primaria (Actual)
1 de agosto de 2006
Fechas de registro del estudio
Enviado por primera vez
20 de junio de 2014
Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad
20 de junio de 2014
Publicado por primera vez (Estimar)
24 de junio de 2014
Actualizaciones de registros de estudio
Última actualización publicada (Estimar)
24 de junio de 2014
Última actualización enviada que cumplió con los criterios de control de calidad
20 de junio de 2014
Última verificación
1 de junio de 2014
Más información
Términos relacionados con este estudio
Términos MeSH relevantes adicionales
Otros números de identificación del estudio
- 1200.25
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