Métabolisme et pharmacocinétique du [14C]-BIBW 2992 MA2 chez des hommes volontaires sains
20 juin 2014 mis à jour par: Boehringer Ingelheim
Métabolisme et pharmacocinétique du [14C]-BIBW 2992 MA2 après administration de doses uniques de 15 mg de [14C]-BIBW 2992 MA2 en solution buvable chez des volontaires sains de sexe masculin
L'objectif de l'étude était d'étudier le métabolisme et la pharmacocinétique du BIBW 2992 MA2 après une dose orale unique de [14C]-BIBW 2992 MA2 radiomarqué chez des volontaires sains de sexe masculin.
Les métabolites dans le plasma humain et les excrétions ont été mesurés, les structures des métabolites analysées et comparées aux métabolites chez les animaux.
En outre, le bilan massique de l'excrétion, la liaison aux protéines de la radioactivité [14C], les concentrations plasmatiques de BIBW 2992 MA2 et la radioactivité [14C] dans les cellules sanguines, le plasma, l'urine et les fèces ont été mesurés.
La sécurité et la tolérabilité du BIBW 2992 ont également été étudiées.
Aperçu de l'étude
Statut
Complété
Les conditions
Intervention / Traitement
Type d'étude
Interventionnel
Inscription (Réel)
8
Phase
- La phase 1
Critères de participation
Les chercheurs recherchent des personnes qui correspondent à une certaine description, appelée critères d'éligibilité. Certains exemples de ces critères sont l'état de santé général d'une personne ou des traitements antérieurs.
Critère d'éligibilité
Âges éligibles pour étudier
35 ans à 60 ans (Adulte)
Accepte les volontaires sains
Oui
Sexes éligibles pour l'étude
Homme
La description
Critère d'intégration:
- Sujets masculins en bonne santé tels que déterminés par les résultats du dépistage
- Consentement éclairé écrit signé conformément aux bonnes pratiques cliniques et à la législation locale
- Âge ≥35 et ≤60 ans
- Indice de masse corporelle ≥18,5 kg/m2 et ≤29,9 kg/m2
Critère d'exclusion:
- Tout résultat de l'examen médical (y compris la tension artérielle, le pouls et l'ECG) s'écartant de la normale et ayant une pertinence clinique
- Antécédents ou troubles gastro-intestinaux, hépatiques, rénaux, respiratoires, cardiovasculaires, métaboliques, immunologiques, hormonaux actuels
- Antécédents de chirurgie majeure au cours des quatre dernières semaines précédant la participation à cette étude ou de toute fracture osseuse au cours des deux derniers mois
- Antécédents d'hypotension orthostatique, d'évanouissements et de pertes de connaissance
- Maladies du système nerveux central (telles que l'épilepsie) ou troubles psychiatriques
- Infections aiguës chroniques ou pertinentes
- Antécédents d'allergie / d'hypersensibilité (y compris l'allergie médicamenteuse) jugés pertinents pour l'essai, à en juger par l'investigateur
- Prise de médicaments à longue demi-vie (> 24 heures) dans le mois précédant l'administration
- Utilisation prévue de tout médicament susceptible d'influencer les résultats de l'essai dans les 10 jours précédant l'administration ou pendant l'essai
- Participation à un autre essai avec un médicament expérimental dans les 2 mois précédant l'administration ou pendant l'essai
- Fumeur (> 10 cigarettes ou 3 cigares ou 3 pipes/jour) ou incapacité à s'abstenir de fumer les jours d'étude
- Abus d'alcool (> 60 g/jour)
- Abus de drogue
- Don de sang dans le mois précédant l'administration ou pendant l'essai
- Activités physiques excessives dans les 5 jours précédant l'administration ou pendant l'essai
- Toute valeur de laboratoire en dehors de la plage de référence, sauf si elle est considérée comme manquant de référence clinique
- Les sujets masculins doivent accepter de minimiser le risque que les partenaires féminines tombent enceintes à partir du jour de dosage jusqu'à 3 mois après la fin de l'étude. Les méthodes de contraception acceptables pour les hommes volontaires comprennent une vasectomie au moins 3 mois avant l'administration, une contraception barrière ou une méthode contraceptive médicalement acceptée. Pour les partenaires féminines de volontaires masculins, les méthodes de contraception acceptables comprennent un dispositif intra-utérin, une ligature des trompes, un contraceptif hormonal depuis au moins deux mois et un diaphragme avec spermicide
Plan d'étude
Cette section fournit des détails sur le plan d'étude, y compris la façon dont l'étude est conçue et ce que l'étude mesure.
Comment l'étude est-elle conçue ?
Détails de conception
- Objectif principal: Traitement
- Répartition: N / A
- Modèle interventionnel: Affectation à un seul groupe
- Masquage: Aucun (étiquette ouverte)
Armes et Interventions
Groupe de participants / Bras |
Intervention / Traitement |
|---|---|
|
Expérimental: BIBW 2992 MA2
|
Que mesure l'étude ?
Principaux critères de jugement
Mesure des résultats |
Délai |
|---|---|
|
t1/2 (demi-vie terminale de l'analyte dans le plasma)
Délai: jusqu'à 96 heures après l'administration du médicament
|
jusqu'à 96 heures après l'administration du médicament
|
|
[14C]-radioactivité dans le plasma et le sang total (Crapport cellules sanguines/Cplasma de [14C]-radioactivité)
Délai: jusqu'à 96 heures après l'administration du médicament
|
jusqu'à 96 heures après l'administration du médicament
|
|
[14C]-radioactivité dans les urines et les fèces (bilan massique d'excrétion)
Délai: jusqu'à 120 heures après l'administration du médicament
|
jusqu'à 120 heures après l'administration du médicament
|
|
Mesure de la liaison aux protéines plasmatiques de la radioactivité [14C] totale
Délai: jusqu'à 96 heures après l'administration du médicament
|
jusqu'à 96 heures après l'administration du médicament
|
|
Concentrations de l'analyte dans le plasma, l'urine et les fèces
Délai: jusqu'à 96 heures après l'administration du médicament
|
jusqu'à 96 heures après l'administration du médicament
|
|
Cmax (concentration maximale observée de l'analyte dans le plasma)
Délai: jusqu'à 96 heures après l'administration du médicament
|
jusqu'à 96 heures après l'administration du médicament
|
|
tmax (temps entre le dosage et la concentration maximale (Cmax))
Délai: jusqu'à 96 heures après l'administration du médicament
|
jusqu'à 96 heures après l'administration du médicament
|
|
λz (constante de vitesse terminale de l'analyte dans le plasma)
Délai: jusqu'à 96 heures après l'administration du médicament
|
jusqu'à 96 heures après l'administration du médicament
|
|
ASC (aire sous la courbe concentration-temps de l'analyte dans le plasma) pour différents points dans le temps
Délai: jusqu'à 96 heures après l'administration du médicament
|
jusqu'à 96 heures après l'administration du médicament
|
|
MRTpo (temps de résidence moyen des molécules d'analyte dans le corps après administration orale)
Délai: jusqu'à 96 heures après l'administration du médicament
|
jusqu'à 96 heures après l'administration du médicament
|
|
CL/F (clairance totale de l'analyte dans le plasma après administration extravasculaire)
Délai: jusqu'à 96 heures après l'administration du médicament
|
jusqu'à 96 heures après l'administration du médicament
|
|
Vz/F (volume de distribution apparent pendant la phase terminale après administration extravasculaire)
Délai: jusqu'à 96 heures après l'administration du médicament
|
jusqu'à 96 heures après l'administration du médicament
|
|
fe0-tz (fraction d'analyte éliminée dans l'urine ou les fèces de 0 à la limite du dernier point de données quantifiable)
Délai: jusqu'à 120 heures après l'administration du médicament
|
jusqu'à 120 heures après l'administration du médicament
|
|
Aet0-tz (quantité d'analyte éliminée dans l'urine ou les fèces à partir de 0 la limite du dernier point de données quantifiable)
Délai: jusqu'à 120 heures après l'administration du médicament
|
jusqu'à 120 heures après l'administration du médicament
|
|
Profils temporels de la concentration plasmatique de l'analyte
Délai: jusqu'à 96 heures après l'administration du médicament
|
jusqu'à 96 heures après l'administration du médicament
|
|
Profils concentration plasmatique-temps de la radioactivité totale dans le sang total et le plasma
Délai: jusqu'à 96 heures après l'administration du médicament
|
jusqu'à 96 heures après l'administration du médicament
|
|
Profil [14C]-métabolique et identification des métabolites dans l'urine, les fèces, les cellules sanguines et le plasma
Délai: jusqu'à 120 heures après l'administration du médicament
|
jusqu'à 120 heures après l'administration du médicament
|
Mesures de résultats secondaires
Mesure des résultats |
Délai |
|---|---|
|
Nombre de patients présentant des modifications cliniquement pertinentes des signes vitaux (fréquence du pouls (PR), tension artérielle systolique et diastolique (TA))
Délai: Au départ, jour 2, dans les 14 jours suivant l'administration du médicament à l'étude
|
Au départ, jour 2, dans les 14 jours suivant l'administration du médicament à l'étude
|
|
Nombre de patients présentant des modifications cliniquement pertinentes de l'ECG (électrocardiogramme)
Délai: Au départ, jour 2, dans les 14 jours suivant l'administration du médicament à l'étude
|
Au départ, jour 2, dans les 14 jours suivant l'administration du médicament à l'étude
|
|
Nombre de patients présentant des modifications cliniquement pertinentes des paramètres de laboratoire
Délai: Au départ, jour 2, dans les 14 jours suivant l'administration du médicament à l'étude
|
Au départ, jour 2, dans les 14 jours suivant l'administration du médicament à l'étude
|
|
Nombre de patients présentant des événements indésirables
Délai: jusqu'à 27 jours
|
jusqu'à 27 jours
|
|
Évaluation de la tolérance sur une échelle de 4 points
Délai: dans les 14 jours suivant l'administration du médicament à l'étude
|
dans les 14 jours suivant l'administration du médicament à l'étude
|
Collaborateurs et enquêteurs
C'est ici que vous trouverez les personnes et les organisations impliquées dans cette étude.
Parrainer
Publications et liens utiles
La personne responsable de la saisie des informations sur l'étude fournit volontairement ces publications. Il peut s'agir de tout ce qui concerne l'étude.
Liens utiles
Dates d'enregistrement des études
Ces dates suivent la progression des dossiers d'étude et des soumissions de résultats sommaires à ClinicalTrials.gov. Les dossiers d'étude et les résultats rapportés sont examinés par la Bibliothèque nationale de médecine (NLM) pour s'assurer qu'ils répondent à des normes de contrôle de qualité spécifiques avant d'être publiés sur le site Web public.
Dates principales de l'étude
Début de l'étude
1 juillet 2006
Achèvement primaire (Réel)
1 août 2006
Dates d'inscription aux études
Première soumission
20 juin 2014
Première soumission répondant aux critères de contrôle qualité
20 juin 2014
Première publication (Estimation)
24 juin 2014
Mises à jour des dossiers d'étude
Dernière mise à jour publiée (Estimation)
24 juin 2014
Dernière mise à jour soumise répondant aux critères de contrôle qualité
20 juin 2014
Dernière vérification
1 juin 2014
Plus d'information
Termes liés à cette étude
Termes MeSH pertinents supplémentaires
Autres numéros d'identification d'étude
- 1200.25
Ces informations ont été extraites directement du site Web clinicaltrials.gov sans aucune modification. Si vous avez des demandes de modification, de suppression ou de mise à jour des détails de votre étude, veuillez contacter register@clinicaltrials.gov. Dès qu'un changement est mis en œuvre sur clinicaltrials.gov, il sera également mis à jour automatiquement sur notre site Web .