Metabolismo e farmacocinética de [14C]- BIBW 2992 MA2 em voluntários saudáveis do sexo masculino
20 de junho de 2014 atualizado por: Boehringer Ingelheim
Metabolismo e Farmacocinética de [14C]- BIBW 2992 MA2 Após Administração de Doses Únicas de 15 mg [14C]- BIBW 2992 MA2 Solução Oral em Voluntários Saudáveis do Sexo Masculino
O objetivo do estudo foi investigar o metabolismo e a farmacocinética do BIBW 2992 MA2 após uma dose oral única de BIBW 2992 MA2 marcado radioativamente com [14C] em voluntários saudáveis do sexo masculino.
Metabolitos no plasma humano e excreções foram medidos, as estruturas dos metabolitos analisadas e comparadas com metabolitos em animais.
Além disso, foram medidos o balanço de massa da excreção, a ligação às proteínas da radioatividade [14C], as concentrações plasmáticas de BIBW 2992 MA2 e a radioatividade [14C] em células sanguíneas, plasma, urina e fezes.
A segurança e a tolerabilidade do BIBW 2992 também foram investigadas.
Visão geral do estudo
Tipo de estudo
Intervencional
Inscrição (Real)
8
Estágio
- Fase 1
Critérios de participação
Os pesquisadores procuram pessoas que se encaixem em uma determinada descrição, chamada de critérios de elegibilidade. Alguns exemplos desses critérios são a condição geral de saúde de uma pessoa ou tratamentos anteriores.
Critérios de elegibilidade
Idades elegíveis para estudo
35 anos a 60 anos (Adulto)
Aceita Voluntários Saudáveis
Sim
Gêneros Elegíveis para o Estudo
Macho
Descrição
Critério de inclusão:
- Indivíduos saudáveis do sexo masculino, conforme determinado pelos resultados da triagem
- Termo de consentimento informado assinado de acordo com as Boas Práticas Clínicas e a legislação local
- Idade ≥35 e ≤60 anos
- Índice de Massa Corporal ≥18,5 kg/m2 e ≤29,9 kg/m2
Critério de exclusão:
- Qualquer achado do exame médico (incluindo pressão arterial, frequência de pulso e ECG) desviando do normal e de relevância clínica
- Histórico ou distúrbios gastrointestinais, hepáticos, renais, respiratórios, cardiovasculares, metabólicos, imunológicos e hormonais atuais
- Histórico de qualquer cirurgia de grande porte nas últimas quatro semanas antes da participação neste estudo ou qualquer fratura óssea nos últimos dois meses
- História de hipotensão ortostática, desmaios e desmaios
- Doenças do sistema nervoso central (como epilepsia) ou distúrbios psiquiátricos
- Infecções agudas crônicas ou relevantes
- Histórico de alergia/hipersensibilidade (incluindo alergia a medicamentos) considerado relevante para o estudo, conforme julgado pelo investigador
- Ingestão de medicamentos com meia-vida longa (> 24 horas) até 1 mês antes da administração
- Uso planejado de quaisquer drogas que possam influenciar os resultados do estudo dentro de 10 dias antes da administração ou durante o estudo
- Participação em outro estudo com um medicamento experimental dentro de 2 meses antes da administração ou durante o estudo
- Fumante (> 10 cigarros ou 3 charutos ou 3 cachimbos/dia) ou incapacidade de abster-se de fumar nos dias de estudo
- Abuso de álcool (> 60 g/dia)
- abuso de drogas
- Doação de sangue dentro de 1 mês antes da administração ou durante o estudo
- Atividades físicas excessivas dentro de 5 dias antes da administração ou durante o teste
- Qualquer valor laboratorial fora do intervalo de referência, a menos que seja considerado sem referência clínica
- Os indivíduos do sexo masculino devem concordar em minimizar o risco de as parceiras engravidarem desde o dia da administração até 3 meses após a conclusão do estudo. Métodos aceitáveis de contracepção para voluntários do sexo masculino incluem uma vasectomia não inferior a 3 meses antes da dosagem, contracepção de barreira ou um método contraceptivo clinicamente aceito. Para parceiras de voluntários do sexo masculino, os métodos contraceptivos aceitáveis incluem dispositivo intra-uterino, laqueadura tubária, contraceptivo hormonal desde pelo menos dois meses e diafragma com espermicida
Plano de estudo
Esta seção fornece detalhes do plano de estudo, incluindo como o estudo é projetado e o que o estudo está medindo.
Como o estudo é projetado?
Detalhes do projeto
- Finalidade Principal: Tratamento
- Alocação: N / D
- Modelo Intervencional: Atribuição de grupo único
- Mascaramento: Nenhum (rótulo aberto)
Armas e Intervenções
Grupo de Participantes / Braço |
Intervenção / Tratamento |
|---|---|
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Experimental: BIBW 2992 MA2
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O que o estudo está medindo?
Medidas de resultados primários
Medida de resultado |
Prazo |
|---|---|
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t1/2 (meia-vida terminal do analito no plasma)
Prazo: até 96 horas após a administração do medicamento
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até 96 horas após a administração do medicamento
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[14C]-radioatividade no plasma e no sangue total (razão de Células sanguíneas/Cplasma de [14C]-radioatividade)
Prazo: até 96 horas após a administração do medicamento
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até 96 horas após a administração do medicamento
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[14C]-radioatividade na urina e fezes (balanço de massa de excreção)
Prazo: até 120 horas após a administração do medicamento
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até 120 horas após a administração do medicamento
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Medição da ligação às proteínas plasmáticas da radioatividade total [14C]
Prazo: até 96 horas após a administração do medicamento
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até 96 horas após a administração do medicamento
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Concentrações do analito no plasma, urina e fezes
Prazo: até 96 horas após a administração do medicamento
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até 96 horas após a administração do medicamento
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Cmax (concentração máxima observada do analito no plasma)
Prazo: até 96 horas após a administração do medicamento
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até 96 horas após a administração do medicamento
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tmax (tempo desde a dosagem até a concentração máxima (Cmax))
Prazo: até 96 horas após a administração do medicamento
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até 96 horas após a administração do medicamento
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λz (constante de taxa terminal do analito no plasma)
Prazo: até 96 horas após a administração do medicamento
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até 96 horas após a administração do medicamento
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AUC (área sob a curva de concentração-tempo do analito no plasma) para diferentes pontos de tempo
Prazo: até 96 horas após a administração do medicamento
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até 96 horas após a administração do medicamento
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MRTpo (tempo médio de residência das moléculas do analito no corpo após administração oral)
Prazo: até 96 horas após a administração do medicamento
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até 96 horas após a administração do medicamento
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CL/F (depuração total do analito no plasma após administração extravascular)
Prazo: até 96 horas após a administração do medicamento
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até 96 horas após a administração do medicamento
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Vz/F (volume aparente de distribuição durante a fase terminal após administração extravascular)
Prazo: até 96 horas após a administração do medicamento
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até 96 horas após a administração do medicamento
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fe0-tz (fração do analito eliminado na urina ou fezes de 0 até o limite do último ponto de dados quantificável)
Prazo: até 120 horas após a administração do medicamento
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até 120 horas após a administração do medicamento
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Aet0-tz (quantidade de analito eliminado na urina ou fezes de 0 o limite do último ponto de dados quantificável)
Prazo: até 120 horas após a administração do medicamento
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até 120 horas após a administração do medicamento
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Perfis de tempo de concentração plasmática do analito
Prazo: até 96 horas após a administração do medicamento
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até 96 horas após a administração do medicamento
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Perfis de concentração plasmática-tempo de radioatividade total em sangue total e plasma
Prazo: até 96 horas após a administração do medicamento
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até 96 horas após a administração do medicamento
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[14C]-perfil metabólico e identificação de metabolitos na urina, fezes, células sanguíneas e plasma
Prazo: até 120 horas após a administração do medicamento
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até 120 horas após a administração do medicamento
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Medidas de resultados secundários
Medida de resultado |
Prazo |
|---|---|
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Número de pacientes com alterações clinicamente relevantes nos sinais vitais (frequência de pulso (PR), pressão arterial sistólica e diastólica (PA))
Prazo: Linha de base, dia 2, dentro de 14 dias após a administração do medicamento do estudo
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Linha de base, dia 2, dentro de 14 dias após a administração do medicamento do estudo
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Número de pacientes com alterações clinicamente relevantes no ECG (eletrocardiograma)
Prazo: Linha de base, dia 2, dentro de 14 dias após a administração do medicamento do estudo
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Linha de base, dia 2, dentro de 14 dias após a administração do medicamento do estudo
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Número de pacientes com alterações clinicamente relevantes nos parâmetros laboratoriais
Prazo: Linha de base, dia 2, dentro de 14 dias após a administração do medicamento do estudo
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Linha de base, dia 2, dentro de 14 dias após a administração do medicamento do estudo
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Número de pacientes com eventos adversos
Prazo: até 27 dias
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até 27 dias
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Avaliação da tolerabilidade em uma escala de 4 pontos
Prazo: dentro de 14 dias após a administração do medicamento do estudo
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dentro de 14 dias após a administração do medicamento do estudo
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Colaboradores e Investigadores
É aqui que você encontrará pessoas e organizações envolvidas com este estudo.
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Publicações e links úteis
A pessoa responsável por inserir informações sobre o estudo fornece voluntariamente essas publicações. Estes podem ser sobre qualquer coisa relacionada ao estudo.
Links úteis
Datas de registro do estudo
Essas datas acompanham o progresso do registro do estudo e os envios de resumo dos resultados para ClinicalTrials.gov. Os registros do estudo e os resultados relatados são revisados pela National Library of Medicine (NLM) para garantir que atendam aos padrões específicos de controle de qualidade antes de serem publicados no site público.
Datas Principais do Estudo
Início do estudo
1 de julho de 2006
Conclusão Primária (Real)
1 de agosto de 2006
Datas de inscrição no estudo
Enviado pela primeira vez
20 de junho de 2014
Enviado pela primeira vez que atendeu aos critérios de CQ
20 de junho de 2014
Primeira postagem (Estimativa)
24 de junho de 2014
Atualizações de registro de estudo
Última Atualização Postada (Estimativa)
24 de junho de 2014
Última atualização enviada que atendeu aos critérios de controle de qualidade
20 de junho de 2014
Última verificação
1 de junho de 2014
Mais Informações
Termos relacionados a este estudo
Termos MeSH relevantes adicionais
Outros números de identificação do estudo
- 1200.25
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