Tipranaviirin/ritonaviirin ja sen aineenvaihduntatuotteiden farmakokinetiikka terveillä mieshenkilöillä
maanantai 29. syyskuuta 2014 päivittänyt: Boehringer Ingelheim
Vaiheen I usean oraalisen annoksen koe Tipranaviirin 500 mg/Ritonaviirin 200 mg:lla annosteltuna vakaaseen tilaan, jonka jälkeen kerta-annos 14C-radiomerkillä varustettua tipranaviiria yhdessä tipranaviirin 500 mg/ritonaviiri 200 mg kanssa karakterisoimaan metaboliittitasapainon4 profiilia radioleimattua tipranaviiria terveillä miehillä
Tutkimus tipranaviirin ja sen metaboliittien farmakokinetiikan arvioimiseksi, mukaan lukien lähtöaineen erittyminen ja massatasapaino sekä radioaktiivisuus vakaassa tilassa; tipranaviirin tärkeimpien metaboliittien eristäminen, tunnistaminen ja kvantifiointi plasmassa, virtsassa ja ulosteessa
Tutkimuksen yleiskatsaus
Tila
Valmis
Ehdot
Interventio / Hoito
Opintotyyppi
Interventio
Vaihe
- Vaihe 1
Osallistumiskriteerit
Tutkijat etsivät ihmisiä, jotka sopivat tiettyyn kuvaukseen, jota kutsutaan kelpoisuuskriteereiksi. Joitakin esimerkkejä näistä kriteereistä ovat henkilön yleinen terveydentila tai aiemmat hoidot.
Kelpoisuusvaatimukset
Opintokelpoiset iät
18 vuotta - 60 vuotta (Aikuinen)
Hyväksyy terveitä vapaaehtoisia
Ei
Sukupuolet, jotka voivat opiskella
Uros
Kuvaus
Sisällyttämiskriteerit:
- Terveet HIV-negatiiviset miespuoliset koehenkilöt seulonnan tulosten perusteella. Terveys määritettiin sairaushistorian, laboratoriotestien ja 12-kytkentäisen EKG:n perusteella
- Allekirjoitettu kirjallinen tietoinen suostumus hyvän kliinisen käytännön (GCP) mukaisesti
- Ikä >18 ja <=60 vuotta
- Koehenkilöt, jotka ovat 20 % sisällä normaalista pituudesta: Metropolitan Henkivakuutusyhtiön taulukoiden määrittelemä painoalue
- Kyky niellä useita suuria kapseleita
- Halukkuus pidättäytyä tupakoinnista, metyyliksantiinia sisältävien juomien tai ruokien (kahvi, tee, cola, suklaa jne.) nauttimisesta tai alkoholin, mäkikuisman, maidon ohdakkeen, valkosipulilisän, Sevillan appelsiinin ja greipin tai greippimehun nauttimisesta. tutkimuksen kesto
Poissulkemiskriteerit:
- Kaikki lääkärintarkastuksen löydökset (mukaan lukien verenpaine, pulssi ja EKG), jotka poikkeavat normaalista ja joilla on kliinistä merkitystä
- Kliinisesti merkittävä sairaus, mukaan lukien metabolinen, endokrinologinen, immunologinen, maksan, munuaisten, maha-suolikanavan, hengitysteiden, sydän- ja verisuonisairauksien, psykiatrinen tai neurologinen sairaus
- Aiempi allergia/yliherkkyys (mukaan lukien lääkeaineallergia), jonka katsotaan tutkijan ja/tai sponsorin arvioimana tutkimuksen kannalta merkityksellisiksi
- Koehenkilöt, joilla on ollut huumeiden väärinkäyttöä tai alkoholismia
- Krooniset tai asiaankuuluvat akuutit (2 viikon sisällä seulonnasta) infektiot
- Tutkittavat, jotka ovat käyttäneet reseptilääkkeitä, käsikauppalääkkeitä tai yrttivalmisteita 2 viikon sisällä kokeen alkamisesta
- Osallistuminen toiseen tutkimukseen tutkimuslääkkeellä (30 päivän aikana ennen seulontaa)
- Verenluovutus >400 ml (1 kuukauden sisällä ennen hoidon antamista tai tutkimuksen aikana)
- Mikä tahansa laboratorioarvo, joka edustaa DAIDS-divisioonan (DAIDS) toksisuuden luokkaa >1
- Positiivinen virtsan lääkeseulonta, positiivinen HIV-vasta-aine, positiivinen hepatiitti C -ribonukleiinihappo (RNA) tai positiivinen hepatiitti B -pinta-antigeeni
- Anamneesissa mikä tahansa suvun verenvuotohäiriö
Opintosuunnitelma
Tässä osiossa on tietoja tutkimussuunnitelmasta, mukaan lukien kuinka tutkimus on suunniteltu ja mitä tutkimuksella mitataan.
Miten tutkimus on suunniteltu?
Suunnittelun yksityiskohdat
- Ensisijainen käyttötarkoitus: Hoito
- Jako: Ei satunnaistettu
- Inventiomalli: Yksittäinen ryhmätehtävä
- Naamiointi: Ei mitään (avoin tarra)
Aseet ja interventiot
Osallistujaryhmä / Arm |
Interventio / Hoito |
|---|---|
|
Kokeellinen: TPV/r ja sen jälkeen 14C-radioleimattu TPV
Tipranaviiri/ritonaviiri annosteltuna vakaaseen tilaan, jonka jälkeen kerta-annos 14C-radioleimattua tipranaviiria yhdessä tipranaviirin/ritonaviirin kanssa
|
Mitä tutkimuksessa mitataan?
Ensisijaiset tulostoimenpiteet
Tulosmittaus |
Toimenpiteen kuvaus |
Aikaikkuna |
|---|---|---|
|
14C-tipranaviirin radioaktiiviset tasot plasmassa ja veressä
Aikaikkuna: -10 minuuttia, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 ja 12 tuntia annoksen annon jälkeen
|
-10 minuuttia, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 ja 12 tuntia annoksen annon jälkeen
|
|
|
Radioaktiivisten punasolujen ja plasman jakautumissuhde
Aikaikkuna: -10 minuuttia, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 ja 12 tuntia annoksen annon jälkeen
|
-10 minuuttia, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 ja 12 tuntia annoksen annon jälkeen
|
|
|
Analyytin suurin mitattu pitoisuus plasmassa (Cmax)
Aikaikkuna: -10 minuuttia, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 ja 12 tuntia annoksen annon jälkeen
|
14C-radioleimattu Tipranavir + Tipranavir
|
-10 minuuttia, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 ja 12 tuntia annoksen annon jälkeen
|
|
Plasman pitoisuus 12 tuntia annostelun jälkeen (Cp12h)
Aikaikkuna: -10 minuuttia, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 ja 12 tuntia annoksen annon jälkeen
|
14C-radioleimattu Tipranavir + Tipranavir
|
-10 minuuttia, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 ja 12 tuntia annoksen annon jälkeen
|
|
Plasman pitoisuus-aikakäyrän alla oleva pinta-ala (AUC)
Aikaikkuna: -10 minuuttia, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 ja 12 tuntia annoksen annon jälkeen
|
14C-radioleimattu Tipranavir + Tipranavir
|
-10 minuuttia, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 ja 12 tuntia annoksen annon jälkeen
|
|
Maksimipitoisuuden aika (Tmax)
Aikaikkuna: -10 minuuttia, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 ja 12 tuntia annoksen annon jälkeen
|
14C-radioleimattu Tipranavir + Tipranavir
|
-10 minuuttia, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 ja 12 tuntia annoksen annon jälkeen
|
|
Näennäinen terminaalinen puoliintumisaika (t1/2)
Aikaikkuna: -10 minuuttia, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 ja 12 tuntia annoksen annon jälkeen
|
14C-radioleimattu Tipranavir + Tipranavir
|
-10 minuuttia, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 ja 12 tuntia annoksen annon jälkeen
|
|
Kumulatiivinen määrä 14C-radioaktiivisuutta virtsassa ja ulosteessa
Aikaikkuna: jopa 15 päivää
|
jopa 15 päivää
|
|
|
Prosenttiosuus erittyy virtsaan ja ulosteeseen
Aikaikkuna: jopa 15 päivää
|
suhteessa annettuun kokonaisradioaktiivisuuteen
|
jopa 15 päivää
|
|
Vakaan tilan saavuttamiseen tarvittava aika tipranaviirin pienimmillä pitoisuuksilla määritettynä
Aikaikkuna: jopa 15 päivää
|
jopa 15 päivää
|
Toissijaiset tulostoimenpiteet
Tulosmittaus |
Aikaikkuna |
|---|---|
|
Haitallisten tapahtumien koehenkilöiden lukumäärä
Aikaikkuna: jopa 15 päivää
|
jopa 15 päivää
|
|
Koehenkilöiden lukumäärä, joilla on epänormaaleja muutoksia laboratorioparametreissa
Aikaikkuna: päivään 14 asti
|
päivään 14 asti
|
|
Niiden potilaiden määrä, joilla on kliinisesti merkittäviä muutoksia EKG:ssä
Aikaikkuna: päivään 6 asti
|
päivään 6 asti
|
Yhteistyökumppanit ja tutkijat
Täältä löydät tähän tutkimukseen osallistuvat ihmiset ja organisaatiot.
Sponsori
Julkaisuja ja hyödyllisiä linkkejä
Tutkimusta koskevien tietojen syöttämisestä vastaava henkilö toimittaa nämä julkaisut vapaaehtoisesti. Nämä voivat koskea mitä tahansa tutkimukseen liittyvää.
Hyödyllisiä linkkejä
Opintojen ennätyspäivät
Nämä päivämäärät seuraavat ClinicalTrials.gov-sivustolle lähetettyjen tutkimustietueiden ja yhteenvetojen edistymistä. National Library of Medicine (NLM) tarkistaa tutkimustiedot ja raportoidut tulokset varmistaakseen, että ne täyttävät tietyt laadunvalvontastandardit, ennen kuin ne julkaistaan julkisella verkkosivustolla.
Opi tärkeimmät päivämäärät
Opiskelun aloitus
Tiistai 1. heinäkuuta 2003
Ensisijainen valmistuminen (Todellinen)
Tiistai 1. heinäkuuta 2003
Opintoihin ilmoittautumispäivät
Ensimmäinen lähetetty
Torstai 25. syyskuuta 2014
Ensimmäinen toimitettu, joka täytti QC-kriteerit
Maanantai 29. syyskuuta 2014
Ensimmäinen Lähetetty (Arvio)
Keskiviikko 1. lokakuuta 2014
Tutkimustietojen päivitykset
Viimeisin päivitys julkaistu (Arvio)
Keskiviikko 1. lokakuuta 2014
Viimeisin lähetetty päivitys, joka täytti QC-kriteerit
Maanantai 29. syyskuuta 2014
Viimeksi vahvistettu
Maanantai 1. syyskuuta 2014
Lisää tietoa
Tähän tutkimukseen liittyvät termit
Muita asiaankuuluvia MeSH-ehtoja
- Farmakologisen vaikutuksen molekyylimekanismit
- Infektiota estävät aineet
- Viruksenvastaiset aineet
- Entsyymin estäjät
- HIV-vastaiset aineet
- Antiretroviraaliset aineet
- Proteaasin estäjät
- Sytokromi P-450 CYP3A:n estäjät
- Sytokromi P-450 -entsyymin estäjät
- HIV-proteaasin estäjät
- Viruksen proteaasin estäjät
- Ritonaviiri
- Tipranaviiri
Muut tutkimustunnusnumerot
- 1182.24
Nämä tiedot haettiin suoraan verkkosivustolta clinicaltrials.gov ilman muutoksia. Jos sinulla on pyyntöjä muuttaa, poistaa tai päivittää tutkimustietojasi, ota yhteyttä register@clinicaltrials.gov. Heti kun muutos on otettu käyttöön osoitteessa clinicaltrials.gov, se päivitetään automaattisesti myös verkkosivustollemme .