Farmacocinética de tipranavir/ritonavir y sus metabolitos en sujetos masculinos sanos
29 de septiembre de 2014 actualizado por: Boehringer Ingelheim
Un ensayo de dosis oral múltiple de fase I de tipranavir 500 mg/ritonavir 200 mg dosificado hasta el estado estacionario seguido de una dosis única de tipranavir radiomarcado con 14C administrado conjuntamente con tipranavir 500 mg/ritonavir 200 mg para caracterizar el equilibrio de excreción y el perfil de metabolitos de 14C- Tipranavir radiomarcado en sujetos masculinos sanos
Estudio para evaluar la farmacocinética de Tipranavir y sus metabolitos, incluida la excreción y el balance de masas del compuesto original y la radiactividad en estado estacionario; para aislar, identificar y cuantificar los principales metabolitos de tipranavir en plasma, orina y heces
Descripción general del estudio
Estado
Terminado
Condiciones
Intervención / Tratamiento
Tipo de estudio
Intervencionista
Fase
- Fase 1
Criterios de participación
Los investigadores buscan personas que se ajusten a una determinada descripción, denominada criterio de elegibilidad. Algunos ejemplos de estos criterios son el estado de salud general de una persona o tratamientos previos.
Criterio de elegibilidad
Edades elegibles para estudiar
18 años a 60 años (Adulto)
Acepta Voluntarios Saludables
No
Géneros elegibles para el estudio
Masculino
Descripción
Criterios de inclusión:
- Sujetos masculinos sanos VIH negativos según lo determinado por los resultados de la detección. La salubridad se determinó mediante el historial médico, las pruebas de laboratorio y el ECG de 12 derivaciones.
- Consentimiento informado por escrito firmado de acuerdo con las Buenas Prácticas Clínicas (BPC)
- Edad >18 y <=60 años
- Sujetos dentro del 20 % de la altura normal: rango de peso definido por las tablas de Metropolitan Life Insurance Company
- Capacidad para tragar numerosas cápsulas grandes.
- Voluntad de abstenerse de fumar, ingerir bebidas o alimentos que contengan metilxantina (café, té, refrescos de cola, chocolate, etc.), o ingerir alcohol, hierba de San Juan, cardo mariano, suplementos de ajo, naranjas de Sevilla y toronja o jugo de toronja para el duración del estudio
Criterio de exclusión:
- Cualquier hallazgo del examen médico (incluida la presión arterial, la frecuencia del pulso y el ECG) que se desvíe de lo normal y de relevancia clínica
- Antecedentes de enfermedades clínicamente significativas, incluidas enfermedades metabólicas, endocrinológicas, inmunológicas, hepáticas, renales, gastrointestinales, respiratorias, cardiovasculares, psiquiátricas o neurológicas.
- Antecedentes de alergia/hipersensibilidad (incluida la alergia a medicamentos) que se considere relevante para el ensayo según lo juzgado por el investigador y/o el patrocinador
- Sujetos con antecedentes de abuso de drogas o alcoholismo
- Infecciones agudas crónicas o relevantes (dentro de las 2 semanas posteriores a la selección)
- Sujetos que han tomado medicamentos recetados, medicamentos de venta libre o preparaciones a base de hierbas dentro de las 2 semanas posteriores al inicio del ensayo.
- Participación en otro ensayo con un fármaco en investigación (en los 30 días anteriores a la selección)
- Donación de sangre >400 ml (dentro del mes anterior a la administración del tratamiento o durante el ensayo)
- Cualquier valor de laboratorio que represente un Grado de toxicidad de la División de DAIDS (DAIDS) >1
- Prueba de detección de drogas en orina positiva, anticuerpo VIH positivo, ácido ribonucleico (ARN) de hepatitis C positivo o antígeno de superficie de hepatitis B positivo
- Antecedentes de cualquier trastorno hemorrágico familiar
Plan de estudios
Esta sección proporciona detalles del plan de estudio, incluido cómo está diseñado el estudio y qué mide el estudio.
¿Cómo está diseñado el estudio?
Detalles de diseño
- Propósito principal: Tratamiento
- Asignación: No aleatorizado
- Modelo Intervencionista: Asignación de un solo grupo
- Enmascaramiento: Ninguno (etiqueta abierta)
Armas e Intervenciones
Grupo de participantes/brazo |
Intervención / Tratamiento |
|---|---|
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Experimental: TPV/r seguido de TPV radiomarcado con 14C
Tipranavir/Ritonavir dosificado hasta el estado estacionario seguido de una dosis única de tipranavir radiomarcado con 14C coadministrado con Tipranavir/Ritonavir
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¿Qué mide el estudio?
Medidas de resultado primarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
|---|---|---|
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Niveles radiactivos de 14C-Tipranavir en plasma y sangre
Periodo de tiempo: -10 minutos, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 y 12 horas después de la administración de la dosis
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-10 minutos, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 y 12 horas después de la administración de la dosis
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Relación de partición eritrocitos-plasma radiactivos
Periodo de tiempo: -10 minutos, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 y 12 horas después de la administración de la dosis
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-10 minutos, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 y 12 horas después de la administración de la dosis
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Concentración máxima medida del analito en plasma (Cmax)
Periodo de tiempo: -10 minutos, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 y 12 horas después de la administración de la dosis
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Tipranavir + Tipranavir radiomarcado con 14C
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-10 minutos, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 y 12 horas después de la administración de la dosis
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Concentración plasmática 12 horas después de la dosificación (Cp12h)
Periodo de tiempo: -10 minutos, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 y 12 horas después de la administración de la dosis
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Tipranavir + Tipranavir radiomarcado con 14C
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-10 minutos, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 y 12 horas después de la administración de la dosis
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Área bajo la curva de tiempo de concentración plasmática (AUC)
Periodo de tiempo: -10 minutos, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 y 12 horas después de la administración de la dosis
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Tipranavir + Tipranavir radiomarcado con 14C
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-10 minutos, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 y 12 horas después de la administración de la dosis
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Tiempo de máxima concentración (Tmax)
Periodo de tiempo: -10 minutos, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 y 12 horas después de la administración de la dosis
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Tipranavir + Tipranavir radiomarcado con 14C
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-10 minutos, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 y 12 horas después de la administración de la dosis
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Vida media terminal aparente (t1/2)
Periodo de tiempo: -10 minutos, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 y 12 horas después de la administración de la dosis
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Tipranavir + Tipranavir radiomarcado con 14C
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-10 minutos, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 y 12 horas después de la administración de la dosis
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Cantidad acumulada de radiactividad 14C- en orina y heces
Periodo de tiempo: hasta 15 días
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hasta 15 días
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Porcentaje de excreción en orina y heces
Periodo de tiempo: hasta 15 días
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en relación con la radiactividad total administrada
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hasta 15 días
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Tiempo necesario para alcanzar el estado estacionario según lo determinado por las concentraciones mínimas de tipranavir
Periodo de tiempo: hasta 15 días
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hasta 15 días
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Medidas de resultado secundarias
Medida de resultado |
Periodo de tiempo |
|---|---|
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Número de sujetos con eventos adversos
Periodo de tiempo: hasta 15 días
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hasta 15 días
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Número de sujetos con cambios anormales en los parámetros de laboratorio
Periodo de tiempo: hasta el día 14
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hasta el día 14
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Número de sujetos con cambios clínicamente significativos en el electrocardiograma (ECG)
Periodo de tiempo: hasta el día 6
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hasta el día 6
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Colaboradores e Investigadores
Aquí es donde encontrará personas y organizaciones involucradas en este estudio.
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Publicaciones y enlaces útiles
La persona responsable de ingresar información sobre el estudio proporciona voluntariamente estas publicaciones. Estos pueden ser sobre cualquier cosa relacionada con el estudio.
Enlaces Útiles
Fechas de registro del estudio
Estas fechas rastrean el progreso del registro del estudio y los envíos de resultados resumidos a ClinicalTrials.gov. Los registros del estudio y los resultados informados son revisados por la Biblioteca Nacional de Medicina (NLM) para asegurarse de que cumplan con los estándares de control de calidad específicos antes de publicarlos en el sitio web público.
Fechas importantes del estudio
Inicio del estudio
1 de julio de 2003
Finalización primaria (Actual)
1 de julio de 2003
Fechas de registro del estudio
Enviado por primera vez
25 de septiembre de 2014
Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad
29 de septiembre de 2014
Publicado por primera vez (Estimar)
1 de octubre de 2014
Actualizaciones de registros de estudio
Última actualización publicada (Estimar)
1 de octubre de 2014
Última actualización enviada que cumplió con los criterios de control de calidad
29 de septiembre de 2014
Última verificación
1 de septiembre de 2014
Más información
Términos relacionados con este estudio
Términos MeSH relevantes adicionales
- Mecanismos moleculares de acción farmacológica
- Agentes antiinfecciosos
- Agentes Antivirales
- Inhibidores de enzimas
- Agentes Anti-VIH
- Agentes antirretrovirales
- Inhibidores de la proteasa
- Inhibidores del citocromo P-450 CYP3A
- Inhibidores de enzimas del citocromo P-450
- Inhibidores de la proteasa del VIH
- Inhibidores de la proteasa viral
- Ritonavir
- Tipranavir
Otros números de identificación del estudio
- 1182.24
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