Tutkimus BIRT 2584 XX -tablettien useiden annosten vaikutuksen arvioimiseksi varfariinin, omepratsolin, kofeiinin ja dekstrometorfaanin farmakokineettisiin parametreihin terveillä miehillä
torstai 2. lokakuuta 2014 päivittänyt: Boehringer Ingelheim
Tutkimus, jossa arvioitiin useiden 500 mg:n BIRT 2584 XX -tablettien annosten vaikutusta varfariinin, omepratsolin, kofeiinin ja dekstrometorfaanin farmakokineettisiin parametreihin suun kautta ja midatsolaamin IV annoksilla terveillä vapaaehtoisilla miehillä
Tutkimuksen tavoitteena oli selvittää BIRT 2584 XX:n ja sen metaboliitin BI 610100 vaikutusta sytokromi P450:n isoentsyymien viiden koetinsubstraatin farmakokinetiikkaan (PK).
Entsyymiaktiivisuuden seurantaan käytetyt substraatit olivat suun kautta otettava varfariini (CYP2C9:lle), oraalinen omepratsoli (CYP2C19:lle), oraalinen dekstrometorfaani (CYP2D6:lle), suun kautta otettava kofeiini (CYP1A2:lle) ja suonensisäinen midatsolaami (maksan CYP3A:lle).
Tutkimuksen yleiskatsaus
Tila
Valmis
Ehdot
Opintotyyppi
Interventio
Ilmoittautuminen (Todellinen)
20
Vaihe
- Vaihe 1
Osallistumiskriteerit
Tutkijat etsivät ihmisiä, jotka sopivat tiettyyn kuvaukseen, jota kutsutaan kelpoisuuskriteereiksi. Joitakin esimerkkejä näistä kriteereistä ovat henkilön yleinen terveydentila tai aiemmat hoidot.
Kelpoisuusvaatimukset
Opintokelpoiset iät
18 vuotta - 55 vuotta (Aikuinen)
Hyväksyy terveitä vapaaehtoisia
Joo
Sukupuolet, jotka voivat opiskella
Uros
Kuvaus
Sisällyttämiskriteerit:
- ikä ≥ 18 ja ≤55 vuotta
- BMI ≥ 18,5 ja ≤ 29,9 kg/m2
- terveet miespuoliset koehenkilöt, jotka tutkija on määrittänyt sairaushistorian, fyysisen tutkimuksen, kliinisten laboratoriotestien tulosten, elintoimintojen ja 12-kytkentäisen EKG:n perusteella seulontakäynnillä
- allekirjoitettu kirjallinen tietoinen suostumus hyvän kliinisen käytännön (GCP) ja paikallisen lainsäädännön mukaisesti
- tupakoimaton (henkilö katsotaan tupakoimattomaksi, jos hän ei ole koskaan tupakoinut tai on lopettanut tupakoinnin ≥ 6 kuukautta ennen seulontakäyntiä)
- suostut olemaan ottamatta mitään reseptilääkkeitä tai reseptivapaita lääkkeitä (mukaan lukien kasviperäiset valmisteet ja vitamiinit) ilman tutkijan lupaa ja olemaan saamatta rokotuksia tutkimuksen aikana
- suostumaan olemaan syömättä appelsiineja, greippejä, parsakaalia, ruusukaalia tai grillattua lihaa ja olemaan juomatta greippimehua tutkimuksen aikana
- suostuvat olemaan juomatta alkoholijuomia tutkimuksen aikana
- suostut olemaan juomatta tai syömättä kofeiinia ja teobromiinia sisältäviä juomia ja ruokia tutkimuksen aikana
Poissulkemiskriteerit:
- kaikki lääkärintarkastuksen löydökset (mukaan lukien verenpaine, pulssi ja EKG), jotka poikkeavat normaalista ja joilla on kliinistä merkitystä
- maha-suolikanavan, maksan, munuaisten, hengitysteiden (esim. astma), sydän- ja verisuonihäiriöt, aineenvaihdunta-, immunologiset, hematologiset, onkologiset tai hormonaaliset häiriöt
- mikä tahansa kirurginen tai lääketieteellinen tila, joka voi häiritä tutkimuslääkkeen antamista tai tutkimustulosten tulkintaa
- keskushermoston sairaudet (kuten epilepsia) tai psykiatriset häiriöt tai neurologiset häiriöt
- asiaankuuluva ortostaattinen hypotensio, pyörtyminen tai pyörtyminen
- krooniset tai asiaankuuluvat akuutit infektiot
- allergia/yliherkkyyshistoria (mukaan lukien lääkeaineallergia), jota pidettiin tutkimuksen kannalta merkityksellisenä tutkijan arvioiden mukaan
- rokotus seulontakäyntiä edeltävien 2 viikon aikana
- tunnettu intoleranssi bentsodiatsepiineille
- tunnettu intoleranssi kofeiinin, varfariinin, K1-vitamiinin, omepratsolin tai dekstrometorfaanin aktiivisille ja/tai inaktiivisille ainesosille
- tunnettu akuutti sulkukulmaglaukooma
- kohonnut protrombiiniaika määritettynä protrombiiniajalla (INR) > 1,3
- sellaisten lääkkeiden nauttiminen, joilla on pitkä puoliintumisaika (yli 24 tuntia) (alle kuukausi ennen antoa tai tutkimuksen aikana)
- sellaisten lääkkeiden käyttö, jotka saattavat vaikuttaa kokeen tuloksiin (alle 10 päivää ennen tutkimuslääkkeen antamista tai odotettavissa olevan tutkimuksen aikana)
- purutupakan tai nikotiinikorvausvälineiden käyttö 6 kuukauden sisällä ennen seulontakäyntiä
- osallistuminen toiseen tutkimukseen tutkimuslääkkeellä 2 kuukauden sisällä ennen antoa tai tutkimuksen aikana
- alkoholin väärinkäyttö (yli 60 g etanolia päivässä)
- verenluovutus tai verenhukkaa yli 100 ml (alle kuukausi ennen antoa tai odotettavissa kokeen aikana)
- kliinisesti merkittäviä laboratoriopoikkeavuuksia
Opintosuunnitelma
Tässä osiossa on tietoja tutkimussuunnitelmasta, mukaan lukien kuinka tutkimus on suunniteltu ja mitä tutkimuksella mitataan.
Miten tutkimus on suunniteltu?
Suunnittelun yksityiskohdat
- Ensisijainen käyttötarkoitus: Hoito
- Jako: Ei satunnaistettu
- Inventiomalli: Yksittäinen ryhmätehtävä
- Naamiointi: Ei mitään (avoin tarra)
Aseet ja interventiot
Osallistujaryhmä / Arm |
Interventio / Hoito |
|---|---|
|
Kokeellinen: BIRT 2584 XX + PK-cocktail
|
Muut nimet:
Muut nimet:
Muut nimet:
Muut nimet:
Muut nimet:
Muut nimet:
|
Mitä tutkimuksessa mitataan?
Ensisijaiset tulostoimenpiteet
Tulosmittaus |
Aikaikkuna |
|---|---|
|
AUC0-inf (midatsolaami IV:n ja S-varfariinin pitoisuus-aikakäyrän alla oleva pinta-ala plasmassa ajanjaksolla 0 ekstrapoloituna äärettömään)
Aikaikkuna: päivään 19 asti
|
päivään 19 asti
|
|
AUC (omepratsolin ja 5-hydroksiomepratsolin välisen suhteen pitoisuus-aikakäyrän alla oleva pinta-ala plasmassa)
Aikaikkuna: päivään 19 asti
|
päivään 19 asti
|
|
0-12 tunnin kofeiinimetaboliittien (1-metyyliksantiini + 1-metyyliuraatti +5-asetyyliamino-6-formyyliamino-3-metyyliurasiili)/1,7-dimetyyliuraattien virtsan moolisuhde
Aikaikkuna: enintään 12 tuntia annon jälkeen
|
enintään 12 tuntia annon jälkeen
|
|
0-12 tuntia virtsan dekstrometorfaanin/dekstrorfaanin suhde
Aikaikkuna: enintään 12 tuntia annon jälkeen
|
enintään 12 tuntia annon jälkeen
|
Toissijaiset tulostoimenpiteet
Tulosmittaus |
Aikaikkuna |
|---|---|
|
AUC0-tz (S-varfariinin, omepratsolin ja midatsolaamin IV pitoisuus-aikakäyrän alla oleva pinta-ala plasmassa ajanjaksolla 0:sta viimeisen kvantitatiivisen datapisteen aikaan)
Aikaikkuna: päivään 19 asti
|
päivään 19 asti
|
|
Cmax (S-varfariinin, omepratsolin ja IV midatsolaamin suurin mitattu pitoisuus plasmassa)
Aikaikkuna: päivään 19 asti
|
päivään 19 asti
|
|
tmax (aika annoksesta S-varfariinin, omepratsolin ja midatsolaamin IV maksimipitoisuuteen plasmassa)
Aikaikkuna: päivään 19 asti
|
päivään 19 asti
|
|
λz (S-varfariinin, omepratsolin ja midatsolaamin IV terminaalinen nopeusvakio plasmassa)
Aikaikkuna: päivään 19 asti
|
päivään 19 asti
|
|
t1/2 (S-varfariinin, omepratsolin ja midatsolaamin IV terminaalinen nopeusvakio plasmassa)
Aikaikkuna: päivään 19 asti
|
päivään 19 asti
|
|
MRT (S-varfariinin, omepratsolin ja midatsolaamin keskimääräinen viipymäaika elimistössä annon jälkeen)
Aikaikkuna: päivään 19 asti
|
päivään 19 asti
|
|
CL/F (S-varfariinin, omepratsolin ja midatsolaamin näennäinen puhdistuma plasmassa kerta-annoksen ekstravaskulaarisen annon jälkeen)
Aikaikkuna: päivään 19 asti
|
päivään 19 asti
|
|
Vz/F (Näennäinen jakautumistilavuus terminaalivaiheen aikana λz suonen ulkopuolisen annon jälkeen S-varfariini, omepratsoli ja midatsolaami IV)
Aikaikkuna: päivään 19 asti
|
päivään 19 asti
|
|
AUC0-inf (omepratsolin pitoisuus-aikakäyrän alla oleva pinta-ala plasmassa ajanjaksolla 0 ekstrapoloituna äärettömään)
Aikaikkuna: päivään 19 asti
|
päivään 19 asti
|
|
BIRT 2584 XX:n ja BI 610100:n pohjatasot
Aikaikkuna: päivään 19 asti
|
päivään 19 asti
|
|
BIRT 2584 XX:n ja BI 610100:n likimääräiset huipputasot
Aikaikkuna: päivään 19 asti
|
päivään 19 asti
|
|
Haitallisten tapahtumien koehenkilöiden lukumäärä
Aikaikkuna: jopa 48 päivää
|
jopa 48 päivää
|
|
Koehenkilöiden lukumäärä, joilla on epänormaaleja muutoksia laboratorioparametreissa
Aikaikkuna: jopa 48 päivää
|
jopa 48 päivää
|
Yhteistyökumppanit ja tutkijat
Täältä löydät tähän tutkimukseen osallistuvat ihmiset ja organisaatiot.
Sponsori
Julkaisuja ja hyödyllisiä linkkejä
Tutkimusta koskevien tietojen syöttämisestä vastaava henkilö toimittaa nämä julkaisut vapaaehtoisesti. Nämä voivat koskea mitä tahansa tutkimukseen liittyvää.
Hyödyllisiä linkkejä
Opintojen ennätyspäivät
Nämä päivämäärät seuraavat ClinicalTrials.gov-sivustolle lähetettyjen tutkimustietueiden ja yhteenvetojen edistymistä. National Library of Medicine (NLM) tarkistaa tutkimustiedot ja raportoidut tulokset varmistaakseen, että ne täyttävät tietyt laadunvalvontastandardit, ennen kuin ne julkaistaan julkisella verkkosivustolla.
Opi tärkeimmät päivämäärät
Opiskelun aloitus
Torstai 1. syyskuuta 2005
Ensisijainen valmistuminen (Todellinen)
Torstai 1. joulukuuta 2005
Opintoihin ilmoittautumispäivät
Ensimmäinen lähetetty
Torstai 2. lokakuuta 2014
Ensimmäinen toimitettu, joka täytti QC-kriteerit
Torstai 2. lokakuuta 2014
Ensimmäinen Lähetetty (Arvio)
Maanantai 6. lokakuuta 2014
Tutkimustietojen päivitykset
Viimeisin päivitys julkaistu (Arvio)
Maanantai 6. lokakuuta 2014
Viimeisin lähetetty päivitys, joka täytti QC-kriteerit
Torstai 2. lokakuuta 2014
Viimeksi vahvistettu
Keskiviikko 1. lokakuuta 2014
Lisää tietoa
Tähän tutkimukseen liittyvät termit
Muita asiaankuuluvia MeSH-ehtoja
- Huumeiden fysiologiset vaikutukset
- Neurotransmitterit
- Farmakologisen vaikutuksen molekyylimekanismit
- Keskushermostoa lamaavat aineet
- Entsyymin estäjät
- Anestesia-aineet, suonensisäiset
- Anestesia, kenraali
- Anestesia-aineet
- Kiihottavat aminohappoantagonistit
- Kiihottavat aminohappoaineet
- Fibriiniä moduloivat aineet
- Purinergiset antagonistit
- Purinergiset aineet
- Ruoansulatuskanavan aineet
- Mikroravinteet
- Rauhoittavat aineet
- Psykotrooppiset lääkkeet
- Hypnoottiset ja rauhoittavat lääkkeet
- Adjuvantit, anestesia
- Ahdistuneisuutta ehkäisevät aineet
- GABA-modulaattorit
- GABA-agentit
- Hengityselinten aineet
- Vitamiinit
- Antikoagulantit
- Antifibrinolyyttiset aineet
- Hemostaatit
- Koagulantit
- Haavoja ehkäisevät aineet
- Protonipumpun estäjät
- Fosfodiesteraasin estäjät
- Purinergiset P1-reseptoriantagonistit
- Keskushermoston stimulaattorit
- Yskänlääkkeitä
- Midatsolaami
- K-vitamiini
- Dekstrometorfaani
- Varfariini
- Kofeiini
- Omepratsoli
- K-vitamiini 1
Muut tutkimustunnusnumerot
- 1206.10
Nämä tiedot haettiin suoraan verkkosivustolta clinicaltrials.gov ilman muutoksia. Jos sinulla on pyyntöjä muuttaa, poistaa tai päivittää tutkimustietojasi, ota yhteyttä register@clinicaltrials.gov. Heti kun muutos on otettu käyttöön osoitteessa clinicaltrials.gov, se päivitetään automaattisesti myös verkkosivustollemme .