Tämä sivu käännettiin automaattisesti, eikä käännösten tarkkuutta voida taata. Katso englanninkielinen versio lähdetekstiä varten.

BIIB118:n turvallisuus, siedettävyys ja farmakokinetiikka (PF-05251749)

maanantai 15. helmikuuta 2021 päivittänyt: Biogen

Vaihe 1, satunnaistettu, kaksoissokkoutettu, lumekontrolloitu tutkimus Pf-05251749:n kerta-annosten turvallisuuden, siedettävyyden, farmakokinetiikka ja suhteellinen biologinen hyötyosuus terveillä aikuisilla.

Tämä on ensimmäinen ihmisessä (FIH) kerta-annostutkimus, jossa arvioidaan BIIB118:n turvallisuutta, siedettävyyttä ja farmakokinetiikkaa (PK:t) kerta-annosten jälkeen terveillä ihmisillä.

Tutkimuksen yleiskatsaus

Tila

Valmis

Ehdot

Interventio / Hoito

Yksityiskohtainen kuvaus

Tämän tutkimuksen julkaisi aiemmin Pfizer. Maaliskuussa 2020 kokeilun sponsorointi siirtyi Biogenille.

Opintotyyppi

Interventio

Ilmoittautuminen (Todellinen)

32

Vaihe

  • Vaihe 1

Yhteystiedot ja paikat

Tässä osiossa on tutkimuksen suorittajien yhteystiedot ja tiedot siitä, missä tämä tutkimus suoritetaan.

Opiskelupaikat

  • Yhdysvallat
    • Connecticut
      • New Haven, Connecticut, Yhdysvallat, 06511
        • New Haven Clinical Research Unit

Osallistumiskriteerit

Tutkijat etsivät ihmisiä, jotka sopivat tiettyyn kuvaukseen, jota kutsutaan kelpoisuuskriteereiksi. Joitakin esimerkkejä näistä kriteereistä ovat henkilön yleinen terveydentila tai aiemmat hoidot.

Kelpoisuusvaatimukset

Opintokelpoiset iät

18 vuotta - 55 vuotta (Aikuinen)

Hyväksyy terveitä vapaaehtoisia

Ei

Sukupuolet, jotka voivat opiskella

Kaikki

Kuvaus

Sisällyttämiskriteerit:

• Terveet mies- ja/tai naispuoliset henkilöt, jotka eivät ole raskaana 18–55-vuotiaat mukaan lukien (terveeksi määritellään, että yksityiskohtaisen sairaushistorian, täydellisen lääkärintarkastuksen, mukaan lukien verenpaineen ja sykemittauksen perusteella ei ole havaittu kliinisesti merkittäviä poikkeavuuksia , 12-kytkentäinen EKG ja kliiniset laboratoriokokeet).

Naishenkilöiden, jotka eivät ole raskaana, on täytettävä vähintään yksi seuraavista kriteereistä:

  1. Saavutettu postmenopausaalinen tila, joka määritellään seuraavasti: säännöllisten kuukautisten loppuminen vähintään 12 peräkkäisen kuukauden ajaksi ilman muuta patologista tai fysiologista syytä; ja niillä on seerumin follikkelia stimuloivan hormonin (FSH) taso, joka vahvistaa postmenopausaalisen tilan;
  2. Sinulle on tehty dokumentoitu kohdunpoisto ja/tai molemminpuolinen munanpoisto;

  3. Onko sinulla lääketieteellisesti vahvistettu munasarjojen vajaatoiminta. Kaikkien muiden naispuolisten koehenkilöiden (mukaan lukien naiset, joilla on munanjohdinsidokset ja naiset, joilla EI ole dokumentoitua kohdunpoistoa, molemminpuolista munasarjojen poistoa ja/tai munasarjojen vajaatoimintaa) katsotaan olevan hedelmällisessä iässä.

    • kehon massaindeksi (BMI) 17,5-30,5 kg/m2; ja kokonaispaino yli 50 kg (110 lbs).
    • Todiste henkilökohtaisesti allekirjoitetusta ja päivätystä tietoon perustuvasta suostumusasiakirjasta, joka osoittaa, että koehenkilölle on tiedotettu kaikista tutkimuksen oleellisista näkökohdista.
    • Koehenkilöt, jotka haluavat ja pystyvät noudattamaan suunniteltuja käyntejä, hoitosuunnitelmaa, laboratoriotutkimuksia ja muita tutkimustoimenpiteitä.

Poissulkemiskriteerit:

  • Todisteet tai historia kliinisesti merkittävistä hematologisista, munuaisten, endokriinisten, keuhkojen, maha-suolikanavan, sydän- ja verisuonisairauksista, maksan, psykiatrisista, neurologisista tai allergisista sairauksista (mukaan lukien lääkeallergiat, mutta lukuun ottamatta hoitamattomia, oireettomia, kausiluonteisia allergioita annostushetkellä).
  • Hoito tutkimuslääkkeellä 30 päivän sisällä (tai paikallisen tarpeen mukaan) tai 5 puoliintumisaikaa ennen ensimmäistä tutkimuslääkitysannosta (sen mukaan kumpi on pidempi).
  • Seulotaan makuuasennossa >= 140 mm Hg (systolinen) tai >=90 mm Hg (diastolinen) vähintään 5 minuutin levon jälkeen. Jos verenpaine on >=140 mmHg (systolinen) tai >=90 mmHg (diastolinen), toista paikallisten standardien toimintaohjeiden (SOP) mukaisesti. Jos ortostaattisia muutoksia esiintyy ja tutkija pitää niitä kliinisesti merkittävinä, koehenkilö voidaan sulkea pois.

Opintosuunnitelma

Tässä osiossa on tietoja tutkimussuunnitelmasta, mukaan lukien kuinka tutkimus on suunniteltu ja mitä tutkimuksella mitataan.

Miten tutkimus on suunniteltu?

Suunnittelun yksityiskohdat

  • Ensisijainen käyttötarkoitus: Perustiede
  • Jako: Satunnaistettu
  • Inventiomalli: Crossover-tehtävä
  • Naamiointi: Kaksinkertainen

Aseet ja interventiot

Osallistujaryhmä / Arm
Interventio / Hoito
Kokeellinen: Yksittäinen nouseva annos-1 (osa A)
BIIB118:n yksittäisiä nousevia annoksia annettiin terveille vapaaehtoisille ristikkäistutkimuksessa
Lääke: BIIB118
Nousevat kerta-annokset BIIB118:a ekstemporaalisesti valmistettuna liuoksena/suspensiona kerran kahdessa viikossa ristikkäistutkimuksessa: 3 mg, 30 mg, 200 mg, 800 mg ja lumelääke
Muut nimet:
  • PF-05251749
Lääke: BIIB118
Nousevat kerta-annokset BIIB118:a ekstemporaalisesti valmistettuna liuoksena/suspensiona kerran kahdessa viikossa ristikkäistutkimuksessa: 10 mg, 100 mg, 400 mg ja lumelääke
Muut nimet:
  • PF-05251749
Lääke: BIIB118
BIIB118:n kerta-annos (suurin siedetty annos) välittömästi valmistettuna liuoksena/suspensiona
Muut nimet:
  • PF-05251749
Kokeellinen: Yksittäinen nouseva annos-2 (osa A)
BIIB118:n yksittäisiä nousevia annoksia annettiin terveille vapaaehtoisille ristikkäistutkimuksessa
Lääke: BIIB118
Nousevat kerta-annokset BIIB118:a ekstemporaalisesti valmistettuna liuoksena/suspensiona kerran kahdessa viikossa ristikkäistutkimuksessa: 3 mg, 30 mg, 200 mg, 800 mg ja lumelääke
Muut nimet:
  • PF-05251749
Lääke: BIIB118
Nousevat kerta-annokset BIIB118:a ekstemporaalisesti valmistettuna liuoksena/suspensiona kerran kahdessa viikossa ristikkäistutkimuksessa: 10 mg, 100 mg, 400 mg ja lumelääke
Muut nimet:
  • PF-05251749
Lääke: BIIB118
BIIB118:n kerta-annos (suurin siedetty annos) välittömästi valmistettuna liuoksena/suspensiona
Muut nimet:
  • PF-05251749
Kokeellinen: Kerta-annos aivo-selkäydinneste (osa B)
Yksittäinen enimmäisannos BIIB118:n osasta A annettuna terveille vapaaehtoisille BIIB118:n PK:n arvioimiseksi aivo-selkäydinnesteessä
Lääke: BIIB118
Nousevat kerta-annokset BIIB118:a ekstemporaalisesti valmistettuna liuoksena/suspensiona kerran kahdessa viikossa ristikkäistutkimuksessa: 3 mg, 30 mg, 200 mg, 800 mg ja lumelääke
Muut nimet:
  • PF-05251749
Lääke: BIIB118
Nousevat kerta-annokset BIIB118:a ekstemporaalisesti valmistettuna liuoksena/suspensiona kerran kahdessa viikossa ristikkäistutkimuksessa: 10 mg, 100 mg, 400 mg ja lumelääke
Muut nimet:
  • PF-05251749
Lääke: BIIB118
BIIB118:n kerta-annos (suurin siedetty annos) välittömästi valmistettuna liuoksena/suspensiona
Muut nimet:
  • PF-05251749

Mitä tutkimuksessa mitataan?

Ensisijaiset tulostoimenpiteet

Tulosmittaus
Toimenpiteen kuvaus
Aikaikkuna
Niiden osallistujien määrä, joilla on hoitoon liittyviä haittavaikutuksia (AE) tai vakavia haittavaikutuksia (SAE)
Aikaikkuna: Kohortti 1 ja 2: lähtötaso viikkoon 8 asti, kohortti 3: lähtötaso viikkoon 2 asti, kohortti 4: lähtötaso viikkoon 3 asti
AE oli mikä tahansa ei-toivottu lääketieteellinen tapahtuma, joka johtui tutkimuslääkkeestä osallistujalla, joka sai tutkimuslääkettä. Vakava haittatapahtuma (SAE) oli AE, joka johti johonkin seuraavista seurauksista tai katsottiin merkittäväksi jostain muusta syystä: kuolema; ensimmäinen tai pitkittynyt sairaalahoito; hengenvaarallinen kokemus (välitön kuolemanvaara); jatkuva tai merkittävä vamma/työkyvyttömyys; synnynnäinen epämuodostuma.
Kohortti 1 ja 2: lähtötaso viikkoon 8 asti, kohortti 3: lähtötaso viikkoon 2 asti, kohortti 4: lähtötaso viikkoon 3 asti
Osallistujien määrä, joilla on laboratoriopoikkeavuuksia
Aikaikkuna: Kohortti 1 ja 2: lähtötaso viikkoon 8 asti, kohortti 3: lähtötaso viikkoon 2 asti, kohortti 4: lähtötaso viikkoon 3 asti
Hemoglobiini (Hgb), hematokriitti, punasolut (RBC): alle (<) 0,8* pienempi normaalin raja (LLN), MCV, MCH, MCHC, MPV: <0,9*LLN tai >1,1*normin yläraja (ULN), verihiutale: <0,5*LLN tai >1,75*ULN, valkosolut (WBC):<0,6*LLNor>1,5*ULN, lymfosyytti, neutrofiili, neutrofiilien kokonaismäärä: <0,8*LLN tai >1,2*ULN,basofiili,eosinofiili,monosyytti:>1,2*ULN; PTT, PT:>1,1*ULN,fibrinogeeni<0,75*ULNor>1,25ULN; kokonais, suora, epäsuora bilirubiini >1,5*ULN,aspartaattiaminotransferaasi,alaniiniaminotransferaasi,gammaglutamyylitransferaasi,alkalinen fosfataasi:> 3,0*ULN,kokonaisproteiini,albumiini:<0,8*LLN tai >1,2*ULN;veren ureatyppi,kreatiniini:>1,3*ULN,virtsahappo>1,2*ULN;natrium:<0,95*LLN tai > 1,05*ULN,kalium,kloridi, kalsium,magnesium,bikarbonaatti:<0,9*LLN tai >1,1*ULN, fosfaatti<0,8*LLN tai > 1,2*ULN; glukoosi <0,6*LLN tai >1,5*ULN,kreatiinikinaasi>2,0*ULN;virtsa (erityinen painovoima <1,003 tai> 1,030, pH <4,5tai>8,glukoosi,ketoni,proteiini,veri/Hgb,bilirubiini,leukosyyttiesteraasi,kiteet>=1,RBC,WBC >=20*ULN,bakteeri>20);CSF (WBC>=6,RBC>0) ,Albumiini>35).
Kohortti 1 ja 2: lähtötaso viikkoon 8 asti, kohortti 3: lähtötaso viikkoon 2 asti, kohortti 4: lähtötaso viikkoon 3 asti
Niiden osallistujien määrä, joilla on kliinisesti merkittävä muutos perustasoon verrattuna
Aikaikkuna: Kohortti 1 ja 2: lähtötaso viikkoon 8 asti, kohortti 3: lähtötaso viikkoon 2 asti, kohortti 4: lähtötaso viikkoon 3 asti
Kriteerit kliinisesti merkitsevälle elintoimintojen muutokselle lähtötasosta: systolinen verenpaine makuuasennossa (SBP) <90 elohopeamillimetriä (mmHg), diastolinen verenpaine makuuasennossa (DBP) <50 mmHg, pulssi makuuasennossa <40 lyöntiä minuutissa (bpm) tai > 120 bpm. Maksimaalinen nousu tai lasku lähtötasosta makuuasennossa, joka on suurempi tai yhtä suuri kuin (>=)30 mmHg, ja suurin nousu tai lasku lähtötasosta makuuasennossa >=20 mmHg.
Kohortti 1 ja 2: lähtötaso viikkoon 8 asti, kohortti 3: lähtötaso viikkoon 2 asti, kohortti 4: lähtötaso viikkoon 3 asti
Niiden osallistujien määrä, joilla on epänormaalit 12-kytkentäisen EKG-löydökset
Aikaikkuna: Kohortti 1 ja 2: lähtötaso viikkoon 8 asti, kohortti 3: lähtötaso viikkoon 2 asti, kohortti 4: lähtötaso viikkoon 3 asti
EKG-parametrit sisälsivät maksimipulssin (PR) intervallin, QRS-välin ja korjatun QT-ajan Friderician kaavalla (QTcF). Epänormaalin EKG:n kriteerit: maksimi PR-väli >=300 millisekuntia (ms) tai >=25 prosentin kasvu, kun lähtötaso on >200 ms ja >=50 prosenttia, kun perusviiva on pienempi tai yhtä suuri kuin (=<) 200 ms; QRS-väli >=140 ms tai >=50 prosentin kasvu lähtötasosta (IFB); ja QTcF 30<=muutos<60 tai muutos>=60 ms:n lisäys. Niiden osallistujien lukumäärä, joilla on poikkeavia EKG-löydöksiä, raportoidaan.
Kohortti 1 ja 2: lähtötaso viikkoon 8 asti, kohortti 3: lähtötaso viikkoon 2 asti, kohortti 4: lähtötaso viikkoon 3 asti
Muutos perustasosta Bond- ja Lader Visual Analogue Scale (BL-VAS) -asteikossa 2 tuntia annoksen ottamisesta kohorteissa 1 ja 2
Aikaikkuna: Lähtötilanne, päivä 1: 2 tuntia annoksen jälkeen
BL-VAS seurasi kunkin osallistujan subjektiivista mielialaa 16 mielialaasteikolla. Osallistujia pyydettiin ilmoittamaan VAS-asteikolla 0–100 mm, miltä heistä tuntui asteikon antohetkellä (esimerkki: valpas/unelias; rauhallinen/kiihtynyt; tyytyväisyys/jännittynyt). 16 mieliala-asteikon yksittäiset vastaukset yhdistettiin sitten kolmeksi affektiiviseksi ulottuvuudeksi/ala-asteikoksi a) valppaus (yhdeksän kohteen keskiarvo [kokonaisalue 0-100, jossa jokainen kohta on järjestetty siten, että korkeammat pisteet osoittivat enemmän valppautta]), b) tyytyväisyys (2 kohdan keskiarvo [kokonaisarvot 0 - 100, missä korkeammat pisteet osoittivat enemmän tyytyväisyyttä]) ja c) rauhallisuus (keskiarvo 5 kohtaa [kokonaisalue 0 - 100, missä korkeammat pisteet osoittivat enemmän rauhallisuutta]). Perustaso määritellään viimeiseksi saatavilla olevaksi tallenteeksi ennen annostelua ensimmäisen jakson päivänä 1.
Lähtötilanne, päivä 1: 2 tuntia annoksen jälkeen
Muutos perustasosta Bond- ja Lader Visual Analogue Scale (BL-VAS) -asteikossa 6 tuntia annoksen ottamisesta kohorteissa 1 ja 2
Aikaikkuna: Lähtötilanne, päivä 1: 6 tuntia annoksen jälkeen
BL-VAS seurasi kunkin osallistujan subjektiivista mielialaa 16 mielialaasteikolla. Osallistujia pyydettiin ilmoittamaan VAS-asteikolla 0–100 mm, miltä heistä tuntui asteikon antohetkellä (esimerkki: valpas/unelias; rauhallinen/kiihtynyt; tyytyväisyys/jännittynyt). 16 mieliala-asteikon yksittäiset vastaukset yhdistettiin sitten kolmeksi affektiiviseksi ulottuvuudeksi/ala-asteikoksi a) valppaus (yhdeksän kohteen keskiarvo [kokonaisalue 0-100, jossa jokainen kohta on järjestetty siten, että korkeammat pisteet osoittivat enemmän valppautta]), b) tyytyväisyys (2 kohdan keskiarvo [kokonaisarvot 0 - 100, missä korkeammat pisteet osoittivat enemmän tyytyväisyyttä]) ja c) rauhallisuus (keskiarvo 5 kohtaa [kokonaisalue 0 - 100, missä korkeammat pisteet osoittivat enemmän rauhallisuutta]). Perustaso määritellään viimeiseksi saatavilla olevaksi tallenteeksi ennen annostelua ensimmäisen jakson päivänä 1.
Lähtötilanne, päivä 1: 6 tuntia annoksen jälkeen
Muutos perustasosta Bond- ja Lader Visual Analogue Scale (BL-VAS) -asteikossa 48 tuntia annoksen ottamisesta kohorteissa 1 ja 2
Aikaikkuna: Lähtötaso, päivä 3: 48 tuntia annoksen jälkeen
BL-VAS seurasi kunkin osallistujan subjektiivista mielialaa 16 mielialaasteikolla. Osallistujia pyydettiin ilmoittamaan VAS-asteikolla 0–100 mm, miltä heistä tuntui asteikon antohetkellä (esimerkki: valpas/unelias; rauhallinen/kiihtynyt; tyytyväisyys/jännittynyt). 16 mieliala-asteikon yksittäiset vastaukset yhdistettiin sitten kolmeksi affektiiviseksi ulottuvuudeksi/ala-asteikoksi a) valppaus (yhdeksän kohteen keskiarvo [kokonaisalue 0-100, jossa jokainen kohta on järjestetty siten, että korkeammat pisteet osoittivat enemmän valppautta]), b) tyytyväisyys (2 kohdan keskiarvo [kokonaisarvot 0 - 100, missä korkeammat pisteet osoittivat enemmän tyytyväisyyttä]) ja c) rauhallisuus (keskiarvo 5 kohtaa [kokonaisalue 0 - 100, missä korkeammat pisteet osoittivat enemmän rauhallisuutta]). Perustaso määritellään viimeiseksi saatavilla olevaksi tallenteeksi ennen annostelua ensimmäisen jakson päivänä 1.
Lähtötaso, päivä 3: 48 tuntia annoksen jälkeen
Muutos lähtötasosta ekstrapyramidaalisten oireiden arviointiasteikossa (ESRS) 2 tuntia annoksen jälkeen kohorteissa 1 ja 2
Aikaikkuna: Lähtötilanne, päivä 1: 2 tuntia annoksen jälkeen
ESRS on kliinikon arvioima asteikko parkinsonismin, dystonian, dyskinesian ja akatisian arvioimiseksi. ESRS koostuu 4 alaasteikosta ja 4 kliinikon globaalista vaikutelmien ja vakavuusasteikoista (CGI-S-asteikot): I) kyselylomake ekstrapyramidaalisista oireista tai lääkkeiden aiheuttamista liikehäiriöistä (sarja 4-pisteisiä Likert-asteikkokysymyksiä, joissa 0=poissaolo ja 3=vaikea);II)parkinsonismin ja akatisian tutkimus (7-pisteen Likert-asteikko, jossa 0=poissa,6=erittäin vaikea);III)tutkimus dystonia (7 pisteen Likert-asteikko 0 = puuttuu, 6 = erittäin vaikea); IV) dyskinesian tutkimus (7 pisteen Likert-asteikko 0 = normaali, 6 = vakavin); V) - VIII) CGI-S-asteikko ( 9-pisteen Likert-asteikko, jossa 0=ei ole, 8=erittäin vakava) tardiivin dyskinesian, parkinsonismi, dystonia, akatisia.ESRS-Parkinsonismi: kokonaispistemäärä: 0–14, jossa korkeammat pisteet osoittavat suurempaa vakavuutta;ESRS-dystonia: kokonaispistemäärä :0 - 14, joissa korkeammat pisteet osoittavat suurempaa vakavuutta. Muutos lähtötasosta havaittiin vain parkinsonismin ja dystonian tutkimuksessa.
Lähtötilanne, päivä 1: 2 tuntia annoksen jälkeen
Muutos lähtötasosta ekstrapyramidaalisten oireiden arviointiasteikossa (ESRS) 48 tuntia annoksen ottamisesta kohorteissa 1 ja 2
Aikaikkuna: Lähtötaso, päivä 1: 48 tuntia annoksen jälkeen
ESRS on kliinikon arvioima asteikko parkinsonismin, dystonian, dyskinesian ja akatisian arvioimiseksi. ESRS koostuu 4 alaasteikosta ja 4 kliinikon globaalista vaikutelmien ja vakavuusasteikoista (CGI-S-asteikot): I) kyselylomake ekstrapyramidaalisista oireista tai lääkkeiden aiheuttamista liikehäiriöistä (sarja 4-pisteisiä Likert-asteikkokysymyksiä, joissa 0=poissaolo ja 3=vaikea);II)parkinsonismin ja akatisian tutkimus (7-pisteen Likert-asteikko, jossa 0=poissa,6=erittäin vaikea);III)tutkimus dystonia (7 pisteen Likert-asteikko 0 = puuttuu, 6 = erittäin vaikea); IV) dyskinesian tutkimus (7 pisteen Likert-asteikko 0 = normaali, 6 = vakavin); V) - VIII) CGI-S-asteikko ( 9-pisteen Likert-asteikko, jossa 0=ei ole, 8=erittäin vakava) tardiivin dyskinesian, parkinsonismi, dystonia, akatisia.ESRS-Parkinsonismi: kokonaispistemäärä: 0–14, jossa korkeammat pisteet osoittavat suurempaa vakavuutta;ESRS-dystonia: kokonaispistemäärä :0 - 14, joissa korkeammat pisteet osoittavat suurempaa vakavuutta. Muutos lähtötasosta havaittiin vain parkinsonismin ja dystonian tutkimuksessa.
Lähtötaso, päivä 1: 48 tuntia annoksen jälkeen

Toissijaiset tulostoimenpiteet

Tulosmittaus
Toimenpiteen kuvaus
Aikaikkuna
Suurin havaittu plasmapitoisuus (Cmax) PF-05251749
Aikaikkuna: Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
PF-05251749:n käyrän alla oleva alue nolla-ajasta viimeiseen kvantitatiiviseen pitoisuuteen (AUClast)
Aikaikkuna: Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Plasman pitoisuus-aikaprofiilin alla oleva pinta-ala ajankohdasta nolla viimeiseen kvantitatiiviseen pitoisuuteen (Clast ).
Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
PF-05251749:n käyrän alla oleva alue nolla-ajasta ekstrapoloituun äärettömään aikaan [AUC (0 - ∞)]
Aikaikkuna: Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
AUC (0 -∞) = Plasman konsentraatio-aikaprofiilin alla oleva pinta-ala nollasta ekstrapoloituna äärettömään aikaan. Se laskettiin muodossa AUC last + (C last*/k el), jossa C last* oli ennustettu plasmakonsentraatio viimeisenä kvantitatiivisena aikapisteenä, joka oli arvioitu log-lineaarisesta regressioanalyysistä.
Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Aika PF-05251749:n suurimman havaitun plasmapitoisuuden (Tmax) saavuttamiseen
Aikaikkuna: Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
PF-05251749:n plasman hajoamisen puoliintumisaika (t1/2)
Aikaikkuna: Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Lopullinen eliminaation puoliintumisaika (t1/2). Se laskettiin jakamalla luonnollinen logaritmi kantaan e (Log e)*2/k el, missä k el on loppuvaiheen nopeusvakio, joka on laskettu log-lineaarisen konsentraatio-aikakäyrän lineaarisella regressiolla.
Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
PF-05251749:n näennäinen suupuhdistuma (CL/F).
Aikaikkuna: Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Lääkkeen puhdistuma mittaa nopeutta, jolla lääke metaboloituu tai eliminoituu normaaleissa biologisissa prosesseissa. Oraalisen annoksen jälkeen saavutettuun puhdistumaan (näennäinen oraalinen puhdistuma) vaikuttaa imeytyneen annoksen osuus. Lääkkeen puhdistuma on kvantitatiivinen mitta siitä nopeudesta, jolla lääkeaine poistuu verestä.
Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
PF-05251749:n näennäinen jakelumäärä (Vz/F)
Aikaikkuna: Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Jakautumistilavuus määritellään teoreettiseksi tilavuudeksi, jossa lääkkeen kokonaismäärä olisi jakautunut tasaisesti, jotta saadaan aikaan lääkkeen haluttu pitoisuus plasmassa. Ilmeiseen jakautumistilavuuteen oraalisen annoksen jälkeen (Vz/F) vaikuttaa imeytynyt fraktio.
Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Käyrän alla oleva alue nolla-ajasta viimeiseen kvantitatiiviseen pitoisuuteen (AUClast) jauhetun ja jauhamattoman PF-05251749: Kohortti 4
Aikaikkuna: Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Plasman pitoisuus-aikaprofiilin alla oleva pinta-ala ajankohdasta nolla viimeiseen kvantitatiiviseen pitoisuuteen (Clast).
Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Jyrsityn ja jauhamattoman PF-05251749:n käyrän alla oleva alue nolla-ajasta ekstrapoloituun äärettömään aikaan [AUC (0 - ∞)]: Kohortti 4
Aikaikkuna: Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
AUC (0 -∞) = Plasman konsentraatio-aikaprofiilin alla oleva pinta-ala nollasta ekstrapoloituna äärettömään aikaan. Se laskettiin muodossa AUC last + (C last*/k el), jossa C last* oli ennustettu plasmakonsentraatio viimeisenä kvantitatiivisena aikapisteenä, joka oli arvioitu log-lineaarisesta regressioanalyysistä.
Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Jauhatun ja jauhamattoman PF-05251749:n kohortti 4:n suurin havaittu plasmapitoisuus (Cmax)
Aikaikkuna: Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Aika jauhetun ja jauhamattoman plasman suurimman havaitun plasmapitoisuuden (Tmax) saavuttamiseen PF-05251749: Kohortti 4
Aikaikkuna: Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
PF-05251749:n käyrän alla oleva alue nolla-ajasta viimeiseen kvantitatiiviseen aivo-selkäydinnesteen (CSF) pitoisuuteen (AUClast)
Aikaikkuna: Ennen annosta, 1,5, 2,5, 4 ja 8 tuntia annoksen jälkeen
Pinta-ala CSF:n pitoisuus-aikaprofiilin alla ajankohdasta nolla viimeiseen kvantitatiiviseen pitoisuuteen (Clast).
Ennen annosta, 1,5, 2,5, 4 ja 8 tuntia annoksen jälkeen
Käyrän alla oleva alue nolla-ajasta ekstrapoloituun aivo-selkäydinnesteeseen (CSF) ääretön aika [AUC (0 - ∞)] PF-05251749
Aikaikkuna: Ennen annosta, 1,5, 2,5, 4 ja 8 tuntia annoksen jälkeen
AUC (0 -∞) = CSF:n konsentraatio-aikaprofiilin alla oleva pinta-ala nollahetkestä ekstrapoloituna äärettömään aikaan. Se laskettiin muodossa AUC last + (C last*/k el), jossa C last* oli ennustettu CSF-pitoisuus viimeisenä kvantitatiivisena ajanhetkenä, joka oli arvioitu log-lineaarisesta regressioanalyysistä.
Ennen annosta, 1,5, 2,5, 4 ja 8 tuntia annoksen jälkeen
Suurin havaittu aivo-selkäydinnesteen (CSF) pitoisuus (Cmax) PF-05251749
Aikaikkuna: Ennen annosta, 1,5, 2,5, 4 ja 8 tuntia annoksen jälkeen
Ennen annosta, 1,5, 2,5, 4 ja 8 tuntia annoksen jälkeen
Aika PF-05251749:n suurimman havaitun aivo-selkäydinnesteen (CSF) pitoisuuden (Tmax) saavuttamiseen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 1,5, 2,5, 4 ja 8 tuntia annoksen jälkeen
Ennen annosta, 1,5, 2,5, 4 ja 8 tuntia annoksen jälkeen

Yhteistyökumppanit ja tutkijat

Täältä löydät tähän tutkimukseen osallistuvat ihmiset ja organisaatiot.

Sponsori

Biogen

Julkaisuja ja hyödyllisiä linkkejä

Tutkimusta koskevien tietojen syöttämisestä vastaava henkilö toimittaa nämä julkaisut vapaaehtoisesti. Nämä voivat koskea mitä tahansa tutkimukseen liittyvää.

Hyödyllisiä linkkejä

Opintojen ennätyspäivät

Nämä päivämäärät seuraavat ClinicalTrials.gov-sivustolle lähetettyjen tutkimustietueiden ja yhteenvetojen edistymistä. National Library of Medicine (NLM) tarkistaa tutkimustiedot ja raportoidut tulokset varmistaakseen, että ne täyttävät tietyt laadunvalvontastandardit, ennen kuin ne julkaistaan ​​julkisella verkkosivustolla.

Opi tärkeimmät päivämäärät

Opiskelun aloitus (Todellinen)

Sunnuntai 31. toukokuuta 2015

Ensisijainen valmistuminen (Todellinen)

Lauantai 31. lokakuuta 2015

Opintojen valmistuminen (Todellinen)

Lauantai 31. lokakuuta 2015

Opintoihin ilmoittautumispäivät

Ensimmäinen lähetetty

Perjantai 1. toukokuuta 2015

Ensimmäinen toimitettu, joka täytti QC-kriteerit

Maanantai 11. toukokuuta 2015

Ensimmäinen Lähetetty (Arvio)

Torstai 14. toukokuuta 2015

Tutkimustietojen päivitykset

Viimeisin päivitys julkaistu (Todellinen)

Keskiviikko 17. helmikuuta 2021

Viimeisin lähetetty päivitys, joka täytti QC-kriteerit

Maanantai 15. helmikuuta 2021

Viimeksi vahvistettu

Maanantai 1. helmikuuta 2021

Lisää tietoa

Tähän tutkimukseen liittyvät termit

Avainsanat

Muut tutkimustunnusnumerot

  • B8001001
  • SAD (Alias Study Number)

Nämä tiedot haettiin suoraan verkkosivustolta clinicaltrials.gov ilman muutoksia. Jos sinulla on pyyntöjä muuttaa, poistaa tai päivittää tutkimustietojasi, ota yhteyttä register@clinicaltrials.gov. Heti kun muutos on otettu käyttöön osoitteessa clinicaltrials.gov, se päivitetään automaattisesti myös verkkosivustollemme .

Tilaa