Terveillä miehillä tehty tutkimus, jolla testataan, kuinka keho BI 1810631 imeytyy ja prosessoi
Vaihe I, avoin tutkimus kahdessa rinnakkaisessa osassa oraaliliuoksena annetun BI 1810631:n (C-14) massatasapainon, aineenvaihdunnan ja perusfarmakokinetiikkaa varten (osa A) ja kalvona annetun BI 1810631:n absoluuttisen biologisen hyötyosuuden tutkimiseksi päällystetty tabletti yhdessä suonensisäisen mikromerkkiaineannoksen kanssa BI 1810631 (C-14) (osa B) terveillä miehisillä vapaaehtoisilla
Osa A - Ensisijainen tavoite on arvioida massatasapainoa ja [14C]-radioaktiivisuuden kokonaistalteenottoa virtsassa ja ulosteessa BI 1810631:n (C-14) oraalisen kerta-annoksen (koehoito T1) jälkeen terveillä miespuolisilla koehenkilöillä.
Osa A – toissijaisena tavoitteena on arvioida BI 1810631:n ja [14C]-radioaktiivisuuden pitoisuudet plasmassa.
Osa B - ensisijaisena tavoitteena on tutkia kalvopäällysteisenä tablettina (testihoito T2, ei radioleimattu) annetun BI 1810631:n absoluuttista biologista hyötyosuutta verrattuna suonensisäisenä mikromerkkiaineena annettuun BI 1810631:een (C-14) (vertailuhoito R).
Tutkimuksen yleiskatsaus
Tila
Ehdot
Interventio / Hoito
Opintotyyppi
Ilmoittautuminen (Todellinen)
Vaihe
- Vaihe 1
Yhteystiedot ja paikat
Opiskelupaikat
-
-
-
Groningen, Alankomaat, 9728 NZ
- ICON
-
-
Osallistumiskriteerit
Kelpoisuusvaatimukset
Opintokelpoiset iät
- Aikuinen
Hyväksyy terveitä vapaaehtoisia
Kuvaus
Sisällyttämiskriteerit:
- Terveet miespuoliset koehenkilöt tutkijan arvion mukaan, jotka perustuvat täydelliseen sairaushistoriaan, mukaan lukien fyysinen tutkimus, elintärkeät merkit (verenpaine (BP), pulssi (PR)), 12-kytkentäinen EKG (EKG) ja kliininen laboratorio testit
- Ikä 18-55 vuotta (mukaan lukien)
- Painoindeksi (BMI) 18,0-30,0 kg/m2 (mukaan lukien)
- Allekirjoitettu ja päivätty kirjallinen tietoinen suostumus ICH-GCP:n (International Council for Harmonisation-Good Clinical Practice) ja paikallisen lainsäädännön mukaisesti ennen tutkimukseen pääsyä
Poissulkemiskriteerit:
- Kaikki lääkärintarkastuksessa havaitut löydökset (mukaan lukien verenpaine, PR tai EKG), jotka poikkeavat normaalista ja jotka tutkija on arvioinut kliinisesti merkityksellisiksi
- Toistuva systolisen verenpaineen mittaus alueen 90 - 145 elohopeamillimetrin (mmHg) ulkopuolella, diastolisen verenpaineen 45 - 90 mmHg ulkopuolella tai pulssin 40 - 100 lyöntiä minuutissa (bpm) ulkopuolella
- Kaikki viitealueen ulkopuolella olevat laboratorioarvot, joita tutkija pitää kliinisesti merkittävinä
- Kaikki todisteet samanaikaisesta sairaudesta, jotka tutkija on arvioinut kliinisesti merkityksellisiksi
- Ruoansulatuskanavan, maksan, munuaisten, hengitysteiden, sydän- ja verisuonisairauksien, aineenvaihdunnan, immunologiset tai hormonaaliset häiriöt
- Kolekystektomia tai muu maha-suolikanavan leikkaus, joka saattaa häiritä koelääkkeen farmakokinetiikkaa (paitsi umpilisäkkeen poisto tai yksinkertainen tyrän korjaus)
- Keskushermoston sairaudet (mukaan lukien, mutta ei rajoittuen, kaikenlaiset kohtaukset tai aivohalvaus) ja muut merkitykselliset neurologiset tai psykiatriset häiriöt
- Merkityksellistä ortostaattista hypotensiota, pyörtymisjaksoja tai pyörtymisiä anamneesissa. Muita poissulkemiskriteerejä sovelletaan
Opintosuunnitelma
Miten tutkimus on suunniteltu?
Suunnittelun yksityiskohdat
- Ensisijainen käyttötarkoitus: Hoito
- Jako: Ei satunnaistettu
- Inventiomalli: Rinnakkaistehtävä
- Naamiointi: Ei mitään (avoin tarra)
Aseet ja interventiot
Osallistujaryhmä / Arm |
Interventio / Hoito |
|---|---|
|
Kokeellinen: Osa A - zongertinibi (C -14) (T1)
Terveelle uroshenkilöille annettiin yksi oraalinen annos radioaktiivisesti leimattuja zongertinibia (C-14) liuoksena (testikäsittely 1 [T1]) 240 millilitrillä (ML) vettä, vähintään 10 tunnin (H) yön yli nopean paaston jälkeen. Liuos sisälsi puhdasta [14C] -levittynyttä zongertinibia ("kuuma") lääkeainetta ja zongertinibia, ts. Leimaamatonta ("kylmä") lääkeainetta, ja se sisälsi radioaktiivisen annoksen noin 3,7 megabekyyppiä (MBQ). |
Oraaliliuos
Muut nimet:
Liuos infuusioon
Muut nimet:
|
|
Kokeellinen: Osa B - zongertinibi (T2), sitten zongertinibi (C -14) (R)
Terveisiin uroshenkilöihin annettiin yksi zongertinibikalvopäällysteinen tabletti (testikäsittely 2 [T2]) oraalisesti 240 ml vettä yön yli 10 tunnin paaston jälkeen. Kaksi tuntia myöhemmin koehenkilöille annettiin yksi radioaktiivisesti leimattu zongertinibi (C-14) (referenssikäsittely [R]) radioaktiivisesti leimattujen zongertinibin liuoksella. Liuos sisälsi puhtaan [14C] leimatun zongertinibin ("kuuman") lääkeaineen ja zongertinibin seoksen, ts. Leimaamattoman ("kylmä") lääkeainetta, ja se sisälsi radioaktiivisen annoksen noin 0,03 Mbq. |
Oraaliliuos
Muut nimet:
Liuos infuusioon
Muut nimet:
Kalvopäällysteinen tabletti
Muut nimet:
|
Mitä tutkimuksessa mitataan?
Ensisijaiset tulostoimenpiteet
Tulosmittaus |
Toimenpiteen kuvaus |
Aikaikkuna |
|---|---|---|
|
Osa B-annos-normalisoitu pinta-ala plasman pitoisuusajan käyrällä aikavälillä 0: sta ekstrapoloidusta äärettömyyteen (AUC0-∞, normi)
Aikaikkuna: 3 tunnin edeltäessä ja 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, [zongertinibi], 2, 2,08, 2,16, 2,25, 2,5, 2,75, 3, 3,5 [[14C] Zongertinib], 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 168 h [14C]. hallinto.
|
Annos-normalisoitu pinta-ala plasman pitoisuusajan käyrällä aikavälillä 0: sta ekstrapoloidusta äärettömyyteen (AUC0-∞, normi) Zongertinibin oraalisen antamisen jälkeen ja [14C] zongertinibin laskimonsisäisen antamisen jälkeen. Geometrinen vähiten neliökeskiarvo (säädetty geometrinen keskiarvo) ja säädetty geometrinen standardivirhe laskettiin käyttämällä varianssianalyysiä (ANOVA) logaritmisessa asteikolla. PK-päätepisteet olivat log-transformoituja (luonnollinen logaritmi) ennen ANOVA-mallin sovittamista, joka sisälsi vaikutuksen 'koehenkilöt' satunnaisvaikutuksena ja 'hoidon' kiinteänä vaikutuksena. Nämä määrät transformoitiin sitten takaisin alkuperäiseen asteikkoon. |
3 tunnin edeltäessä ja 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, [zongertinibi], 2, 2,08, 2,16, 2,25, 2,5, 2,75, 3, 3,5 [[14C] Zongertinib], 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 168 h [14C]. hallinto.
|
|
Osa A - Fraktio erittyi virtsaan ja ulosteeseen annoksen prosenttimäärä ajanjaksolla 0: sta viimeiseen kvantitatiiviseen ajankohtaan (Fe0 -TZ)
Aikaikkuna: 18 tunnin sisällä (virtsa) tai 48 tuntia (uloste) ennen lääkkeen saantia; 0-4, 4-8, 8-12, 12-24 (virtsa); ja 24 tunnin näytteenottoväleissä 336 tuntiin lääkkeen saannin jälkeen (molemmat). Molemmat: 336 tunnin kuluttua, joka 7. päivä, päivään 42 asti. Jatkuu kuvauksessa.
|
Massatasapaino ja [14C] -radioaktiivisuuden kokonaispalautus: virtsaan ja ulosteisiin erittynyt fraktio ja uloste, joka annettiin prosentteina zongertinibin annetusta oraalisesta annoksesta (arvioitu [14C] zongertinib-ekvivalenttisesti [EQ]) ajanjakson ajan 0: sta viimeiseen kvantifioitavissa olevaan ajankohtaan (feuriini, 0-Tz; Fefeeces, 0-Tz) on ilmoitettu. AIKAA (JATKUU): 336 tunnin kuluttua, jos se on perusteltu, 24 tunnin kokoelmat suoritettiin joka 7. päivä päivinä 21, 28, 35 ja 42. Näytteenotto lopetettiin, kun radioaktiivisuuden palautumisen vapautuskriteerit täyttivät (varhaisin pysähtyminen päivänä 15). |
18 tunnin sisällä (virtsa) tai 48 tuntia (uloste) ennen lääkkeen saantia; 0-4, 4-8, 8-12, 12-24 (virtsa); ja 24 tunnin näytteenottoväleissä 336 tuntiin lääkkeen saannin jälkeen (molemmat). Molemmat: 336 tunnin kuluttua, joka 7. päivä, päivään 42 asti. Jatkuu kuvauksessa.
|
Toissijaiset tulostoimenpiteet
Tulosmittaus |
Toimenpiteen kuvaus |
Aikaikkuna |
|---|---|---|
|
Osa A - Zongertinibin enimmäiskonsentraatio plasmassa (CMAX)
Aikaikkuna: 3 tunnin sisällä ja 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 168, 216, 264, 336 tuntia lääkkeen antamisen jälkeen.
|
Suurin mitattu zongertinibin pitoisuus plasmassa (CMAX) raportoidaan.
|
3 tunnin sisällä ja 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 168, 216, 264, 336 tuntia lääkkeen antamisen jälkeen.
|
|
Osa A-[14C] -radioaktiivisuuden enimmäiskonsentraatio (arvioitu [14C] Zongertinib-EQ) plasmassa (CMAX)
Aikaikkuna: 3 tunnin sisällä ja 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 168, 216, 264, 336 tuntia lääkkeen antamisen jälkeen.
|
Raportoidaan plasmassa (CMAX) [14C] -radioaktiivisuuden enimmäiskonsentraatio [14C] -radioaktiivisuuden (arvioitu [14C] ZongertiniB-EQ).
|
3 tunnin sisällä ja 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 168, 216, 264, 336 tuntia lääkkeen antamisen jälkeen.
|
|
Osa A-Pinta-ala zongertinibin pitoisuusajan käyrässä plasmassa aikavälillä 0: sta viimeiseen kvantitatiiviseen ajankohtaan (AUC0-TZ)
Aikaikkuna: 3 tunnin sisällä ja 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 168, 216, 264, 336 tuntia lääkkeen antamisen jälkeen.
|
Pinta-alaisena zongertinibin pitoisuusajan käyrässä plasmassa raportoidaan aikavälillä 0: sta viimeiseen kvantitatiiviseen ajankohtaan (AUC0-TZ).
|
3 tunnin sisällä ja 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 168, 216, 264, 336 tuntia lääkkeen antamisen jälkeen.
|
|
Osa A-Alue [14C] -radioaktiivisuuden pitoisuus-ajan käyrällä (arvioitu [14C] Zongertinib-EQ: lla) plasmassa aikavälillä 0: sta viimeiseen kvantitatiiviseen ajankohtaan (AUC0-TZ)
Aikaikkuna: 3 tunnin sisällä ja 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 168, 216, 264, 336 tuntia lääkkeen antamisen jälkeen.
|
Alue [14C] -radioaktiivisuuden pitoisuusajan käyrällä (arvioitu [14C] Zongertinib-EQ: lla) plasmassa aikavälillä 0: sta viimeiseen kvantitatiiviseen ajankohtaan (AUC0-TZ).
|
3 tunnin sisällä ja 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 168, 216, 264, 336 tuntia lääkkeen antamisen jälkeen.
|
|
Osa B - annos -normalisoitu maksimimittainen pitoisuus plasmassa (CMAX, normi)
Aikaikkuna: 3 tunnin edeltäessä ja 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, [zongertinibi], 2, 2,08, 2,16, 2,25, 2,5, 2,75, 3, 3,5 [[14C] Zongertinib], 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 168 h [14C]. hallinto.
|
Annos-normalisoitu maksimimittainen pitoisuus plasmassa (CMAX, normi) Zongertinibin oraalisen antamisen jälkeen ja [14C] zongertinibin laskimonsisäisen antamisen jälkeen. Geometrinen vähiten neliökeskiarvo (säädetty geometrinen keskiarvo) ja säädetty geometrinen standardivirhe laskettiin käyttämällä ANOVA -mallia logaritmisessa asteikolla. PK-päätepisteet olivat log-transformoituja (luonnollinen logaritmi) ennen ANOVA-mallin sovittamista, joka sisälsi vaikutuksen 'koehenkilöt' satunnaisvaikutuksena ja 'hoidon' kiinteänä vaikutuksena. Nämä määrät transformoitiin sitten takaisin alkuperäiseen asteikkoon. |
3 tunnin edeltäessä ja 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, [zongertinibi], 2, 2,08, 2,16, 2,25, 2,5, 2,75, 3, 3,5 [[14C] Zongertinib], 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 168 h [14C]. hallinto.
|
|
Osa B-annos-normalisoitu pinta-ala plasman konsentraatio-ajan käyrällä aikavälillä 0: sta viimeiseen kvantitatiiviseen ajankohtaan (AUC0-TZ, normi)
Aikaikkuna: 3 tunnin edeltäessä ja 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, [zongertinibi], 2, 2,08, 2,16, 2,25, 2,5, 2,75, 3, 3,5 [[14C] Zongertinib], 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 168 h [14C]. hallinto.
|
Annos-normalisoitu alue pitoisuusajan käyrällä plasmassa aikavälillä 0: sta viimeiseen kvantitatiiviseen ajankohtaan (AUC0-TZ, normi) zongertinibin suun kautta annettaessa ja [14C] zongertinibin laskimonsisäisen antamisen jälkeen. Geometrinen vähiten neliökeskiarvo (säädetty geometrinen keskiarvo) ja säädetty geometrinen standardivirhe laskettiin käyttämällä ANOVA -mallia logaritmisessa asteikolla. PK-päätepisteet olivat log-transformoituja (luonnollinen logaritmi) ennen ANOVA-mallin sovittamista, joka sisälsi vaikutuksen 'koehenkilöt' satunnaisvaikutuksena ja 'hoidon' kiinteänä vaikutuksena. Nämä määrät transformoitiin sitten takaisin alkuperäiseen asteikkoon. |
3 tunnin edeltäessä ja 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, [zongertinibi], 2, 2,08, 2,16, 2,25, 2,5, 2,75, 3, 3,5 [[14C] Zongertinib], 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 168 h [14C]. hallinto.
|
Yhteistyökumppanit ja tutkijat
Sponsori
Julkaisuja ja hyödyllisiä linkkejä
Hyödyllisiä linkkejä
Opintojen ennätyspäivät
Opi tärkeimmät päivämäärät
Opiskelun aloitus (Todellinen)
Ensisijainen valmistuminen (Todellinen)
Opintojen valmistuminen (Todellinen)
Opintoihin ilmoittautumispäivät
Ensimmäinen lähetetty
Ensimmäinen toimitettu, joka täytti QC-kriteerit
Ensimmäinen Lähetetty (Todellinen)
Tutkimustietojen päivitykset
Viimeisin päivitys julkaistu (Arvioitu)
Viimeisin lähetetty päivitys, joka täytti QC-kriteerit
Viimeksi vahvistettu
Lisää tietoa
Tähän tutkimukseen liittyvät termit
Muita asiaankuuluvia MeSH-ehtoja
Muut tutkimustunnusnumerot
- 1479-0006
- 2022-503047-17-00 (Rekisterin tunniste: CTIS)
- U1111-1291-2883 (Rekisterin tunniste: WHO registry)
Yksittäisten osallistujien tietojen suunnitelma (IPD)
Aiotko jakaa yksittäisten osallistujien tietoja (IPD)?
IPD-suunnitelman kuvaus
Boehringer Ingelheimin sponsoroimat kliiniset tutkimukset, vaiheet I–IV, interventio- ja ei-interventionaaliset, ovat mahdollisia kliinisen tutkimuksen raakatietojen ja kliinisen tutkimuksen asiakirjojen jakamiseen. Poikkeuksia saattaa olla, esim. tutkimukset tuotteissa, joissa Boehringer Ingelheim ei ole lisenssin haltija; farmaseuttisia formulaatioita ja niihin liittyviä analyyttisiä menetelmiä koskevat tutkimukset sekä farmakokinetiikkaan liittyvät tutkimukset, joissa käytetään ihmisen biomateriaaleja; tutkimukset, jotka on suoritettu yhdessä keskuksessa tai kohdistuvat harvinaisiin sairauksiin (jos potilasmäärä on pieni ja siksi anonymisointi on rajoittunut).
Katso lisätietoja:
https://www.mystudywindow.com/msw/datatransparency
Lääke- ja laitetiedot, tutkimusasiakirjat
Tutkii yhdysvaltalaista FDA sääntelemää lääkevalmistetta
Tutkii yhdysvaltalaista FDA sääntelemää laitetuotetta
Nämä tiedot haettiin suoraan verkkosivustolta clinicaltrials.gov ilman muutoksia. Jos sinulla on pyyntöjä muuttaa, poistaa tai päivittää tutkimustietojasi, ota yhteyttä register@clinicaltrials.gov. Heti kun muutos on otettu käyttöön osoitteessa clinicaltrials.gov, se päivitetään automaattisesti myös verkkosivustollemme .