Aterixen 100 mg tablettien ja Aterixen 100 mg kalvopäällysteisten tablettien farmakokinetiikka ja bioekvivalenssi terveillä vapaaehtoisilla

Sisällyttämiskriteerit:

1. Vapaaehtoinen ja käsinkirjoitettu terveen vapaaehtoisen allekirjoittama tietoinen suostumuslomake osallistuakseen tutkimukseen ennen tutkimustoimenpiteitä;
2. Terveet mies- ja naispuoliset valkoihoiset vapaaehtoiset 18–45-vuotiaat (mukaan lukien);
3. Varmennettu diagnoosi "terve" (ilman poikkeavia löydöksiä protokollan määritellyissä kliinisissä, laboratorio- ja instrumentaalisissa testitiedoissa);
4. Verenpainetasot (BP): 99 - 129 mm Hg, mukaan lukien (systolinen, SBP), 70 - 89 mm Hg, mukaan lukien (diastolinen, DBP);
5. Syke (HR) 60-89 lyöntiä minuutissa;
6. Hengitystiheys (RR) 12-20 hengitystä minuutissa;
7. ruumiinlämpö 36 °C - 36,9 °C, mukaan lukien;
8. painoindeksi (BMI) 18,5 kg/m2 ≤ BMI ≤ 30 kg/m2, jossa painoalue on ≥ 55 kg miehillä ja ≥ 45 kg naisilla;
9. Suostumus asianmukaisten ehkäisymenetelmien käyttöön koko tutkimuksen ajan ja 30 päivän ajan tutkimuksen päättymisen jälkeen; naisille, joilla on säilynyt lisääntymiskyky, negatiivinen virtsaraskaustesti.

Poissulkemiskriteerit:

1. allergiahistoria;
2. Lääke-intoleranssi vaikuttavalle aineelle N1-[2-(1-metyyli-imidatsol-4-yyli)etyyli]perhydroatsin-2,6-dionille (Aterixenin vaikuttava aine) ja/tai tutkitun lääkkeen sisältämille apuaineille anamneesissa ;
3. N1-[2-(1-metyyli-imidatsol-4-yyli)etyyli]perhydroatsin-2,6-dionin (Aterixenin vaikuttava ainesosa) ja/tai tutkitun lääkkeen sisältämien apuaineiden lääke-intoleranssi historiassa;
4. Aiempi perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, laktaasin tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö
5. Munuaisten, maksan, ruoansulatuskanavan (GIT) krooniset sairaudet; verenkiertoelimistön, imusolmukkeiden, hengitysteiden, hermoston, endokriinisten, tuki- ja liikuntaelinten, urogenitaalisten ja immuunijärjestelmien sairaudet; ihosairaudet, hematopoieettiset ja oftalmologiset sairaudet;
6. Ruoansulatuskanavan leikkaushistoria (paitsi umpilisäkkeen poisto vähintään 1 vuosi ennen seulontaa);
7. Sairaudet/tilat, jotka tutkijan mielestä voivat vaikuttaa tutkittavien lääkkeiden imeytymiseen, jakautumiseen, aineenvaihduntaan tai erittymiseen;
8. Akuutti tartuntatauti alle 4 viikkoa ennen seulontaa;
9. Hemodynamiikkaan merkittävästi vaikuttavien lääkkeiden ja maksan toimintaan vaikuttavien lääkkeiden (barbituraatit, omepratsoli, simetidiini jne.) ottaminen alle 2 kuukautta ennen seulontaa;
10. Säännöllinen lääkkeen ottaminen alle 2 viikkoa ennen seulontaa ja yksittäisen lääkkeen ottaminen alle 7 päivää ennen seulontaa (mukaan lukien itsehoitolääkkeet, vitamiinit, ravintolisät tai lääkeyrtit);
11. Veren tai plasman luovuttaminen alle 3 kuukautta ennen seulontaa;
12. hormonaalisten ehkäisyvälineiden käyttö (naisilla) alle 2 kuukautta ennen seulontaa;
13. Minkä tahansa lääkkeen depot-injektioiden käyttö alle 3 kuukautta ennen seulontaa;
14. Raskaus tai imetys; positiivinen virtsan raskaustesti naisille, joilla on säilynyt lisääntymiskyky;
15. Naiset, joilla on säilynyt lisääntymiskyky ja jotka ovat olleet suojaamattomassa yhdynnässä 30 päivän aikana ennen tutkimuslääkkeen antamista steriloimattoman kumppanin kanssa;
16. Osallistuminen toiseen kliiniseen tutkimukseen alle 3 kuukautta ennen seulontaa tai samanaikaisesti tämän tutkimuksen kanssa;
17. Yli 10 yksikköä alkoholia (1 alkoholiyksikkö vastaa 500 ml olutta, 200 ml viiniä tai 50 ml väkeviä alkoholijuomia) viikossa kuukauden sisällä ennen alkoholi-/huumeriippuvuuden tutkimukseen tai historiatietoihin ilmoittautumista tai huumeiden väärinkäyttö;
18. Poltat tällä hetkellä yli 10 savuketta päivässä tai olet polttanut tietyn määrän savukkeita seulontaa edeltäneiden 6 kuukauden aikana; erimielisyydet tupakoinnin pidättämisestä sairaalahoidon ajan;
19. Alkoholin, kofeiinin ja ksantiinia sisältävien tuotteiden nauttiminen 7 päivää ennen tutkimuslääkkeen ottamista;
20. Sitrushedelmien, karpaloiden ja niitä sisältävien tuotteiden, mäkikuismaa sisältävien valmisteiden tai tuotteiden nauttiminen - 7 päivää ennen tutkimuslääkkeeseen ottamista;
21. Kuivuminen ripulin, oksentelun tai muun syyn vuoksi viimeisten 24 tunnin aikana ennen tutkimuslääkkeen antamista;
22. Positiiviset verikokeet ihmisen immuunikatoviruksen (HIV) 1 ja 2 vasta-aineille, Treponema pallidum -antigeenien vasta-aineet, hepatiitti B -pinta-antigeeni (HBsAg), hepatiitti C -viruksen antigeenien vasta-aineet seulonnassa;
23. Positiivinen pikatesti koronavirustauti 2019 -virukselle (COVID-19) seulonnassa;
24. Kliinisesti merkittävät poikkeavuudet EKG-historiassa ja/tai seulonnassa;
25. Positiivinen virtsaanalyysi huumeiden ja voimakkaiden lääkkeiden varalta seulonnassa;
26. Positiivinen hengitysalkoholihöyrytesti seulonnassa.
27. Sairaalahoidon ajoittaminen tutkimuksen aikana mistä tahansa muusta syystä kuin tämän protokollan edellyttämä sairaalahoito;
28. Kyvyttömyys tai kyvyttömyys noudattaa protokollan vaatimuksia, suorittaa protokollan määräämiä toimenpiteitä, noudattaa ruokavaliota, aktiivisuusohjelmaa.
29. Kuuluu haavoittuvaiseen vapaaehtoisryhmään: korkea- ja keskiasteen lääketieteen, lääketieteen ja hammaslääketieteen oppilaitosten opiskelijat, klinikoiden ja laboratorioiden nuorempi henkilökunta, lääkeyhtiöiden työntekijät, sotilaat ja vangit, hoitokodeissa olevat, pienituloiset ja työttömät, kansalliset vähemmistöt, kodittomat, kulkijat, pakolaiset, holhouksen tai huostassa olevat henkilöt ja henkilöt, jotka eivät voi antaa suostumusta, sekä lainvalvontaviranomaiset;
30. Muut olosuhteet, jotka tutkijan mielestä estävät vapaaehtoisen osallistumisen tutkimukseen tai jotka voivat johtaa vapaaehtoisen varhaiseen vetäytymiseen tutkimuksesta, mukaan lukien paasto tai erityisruokavalio (esim. kasvissyöjä, vegaani, rajoitettu suolan saanti) tai erityinen elämäntapa (yötyö, äärimmäinen fyysinen aktiivisuus).

Peruuttamiskriteerit:

1. Vapaaehtoisen kieltäytyminen osallistumasta tutkimukseen;
2. Vapaaehtoisen laiminlyönti tutkimukseen osallistumista koskevien sääntöjen noudattamatta jättäminen (tutkimustoimenpiteiden ohittaminen, tutkimuksessa kiellettyjen lääkkeiden itsenäinen käyttö, ruokavalio- ja elämäntaparajoitusten rikkominen jne.);
3. Syiden esiintyminen/esiintyminen vapaaehtoisen turvallisuutta uhkaavien tilanteiden tutkimuksen aikana (esim. yliherkkyysreaktiot jne.);
4. Vapaaehtoiset, jotka on valittu tutkimukseen osallistumiskriteerien vastaisesti;
5. Vakavan haittatapahtuman kehittyminen vapaaehtoisella tutkimuksen aikana;
6. Vapaaehtoinen on parhaillaan tai tarvitsee hoitoa, joka voi vaikuttaa farmakokineettisiin parametreihin;
7. 2 tai useampi peräkkäinen verinäyte tai 3 tai useampi verinäytettä puuttuu saman tutkimusjakson aikana;
8. Oksentelun/ripulin esiintyminen 4 tunnin sisällä tutkimuslääkkeen antamisesta;
9. Positiivinen virtsatesti huumeille ja voimakkaille huumeille;
10. Positiivinen hengitysalkoholihöyrytesti.
11. Positiivinen raskaustesti naisilla;
12. Positiivinen testi COVID-19:lle;
13. Tutkimuksen aikana esiintyy muita syitä, jotka estävät protokollan mukaisen tutkimuksen.