Farmakokinetik og bioækvivalens af Aterixen 100 mg tabletter og Aterixen 100 mg filmovertrukne tabletter hos raske frivillige

Inklusionskriterier:

1. Frivillig og håndskreven informeret samtykkeformular underskrevet af en rask frivillig til at deltage i undersøgelsen før nogen af ​​undersøgelsesprocedurerne;
2. Sunde mandlige og kvindelige kaukasiske frivillige i alderen 18 til 45 år (inklusive);
3. Verificeret diagnose "sund" (uden unormale fund i de protokoldefinerede kliniske, laboratorie- og instrumentelle testdata);
4. Blodtryksniveauer (BP): 99 til 129 mm Hg, inklusive (systolisk, SBP), 70 til 89 mm Hg, inklusive (diastolisk, DBP);
5. Hjertefrekvens (HR) på 60 til 89 bpm, inklusive;
6. Respirationsfrekvens (RR) på 12 til 20 vejrtrækninger pr. minut, inklusive;
7. Kropstemperatur på 36°C til 36,9°C, inklusive;
8. Body mass index (BMI) på 18,5 kg/m2 ≤ BMI ≤ 30 kg/m2, hvor kropsvægtintervallet er ≥ 55 kg for mænd og ≥ 45 kg for kvinder;
9. samtykke til at bruge passende præventionsmetoder gennem hele undersøgelsen og i 30 dage efter afslutningen; for kvinder med bevaret reproduktionspotentiale, et negativt resultat af uringraviditetstest.

Ekskluderingskriterier:

1. En historie med allergi;
2. Lægemiddelintolerance over for det aktive stof N1-[2-(1-Methylimidazol-4-yl)-ethyl]perhydroazin-2,6-dion (det aktive stof i Aterixen) og/eller hjælpestoffer indeholdt i det undersøgte lægemiddel i anamnesen ;
3. Anamnese med lægemiddelintolerance over for N1-[2-(1-methylimidazol-4-yl)-ethyl]perhydroazin-2,6-dion (den aktive ingrediens i Aterixen) og/eller hjælpestoffer indeholdt i det undersøgte lægemiddel i anamnesen;
4. Anamnese med arvelig galactoseintolerance, lactase eller glucose-galactose malabsorption
5. Kroniske sygdomme i nyrer, lever, mave-tarmkanalen (GIT); sygdom i kredsløbs-, lymfe-, luftvejs-, nerve-, endokrine, muskuloskeletale, urogenitale og immunsystem; dermale, hæmatopoietiske og oftalmologiske sygdomme;
6. Anamnese med gastrointestinal kirurgi (undtagen blindtarmsoperation mindst 1 år før screening);
7. Sygdomme/tilstande, der efter investigators mening kan påvirke absorption, distribution, metabolisme eller udskillelse af de forsøgsmedicinske lægemidler;
8. Akut infektionssygdom mindre end 4 uger før screening;
9. Indtagelse af medicin, der signifikant påvirker hæmodynamikken, og medicin, der påvirker leverfunktionen (barbiturater, omeprazol, cimetidin osv.) mindre end 2 måneder før screening;
10. Regelmæssig indtagelse af en medicin mindre end 2 uger før screening og indtagelse af en enkelt medicin mindre end 7 dage før screening (inklusive håndkøbsmedicin, vitaminer, kosttilskud eller lægeurter);
11. Donation af blod eller plasma mindre end 3 måneder før screening;
12. Brug af hormonelle præventionsmidler (hos kvinder) mindre end 2 måneder før screening;
13. Brugen af ​​depotinjektioner af ethvert lægemiddel mindre end 3 måneder før screening;
14. Graviditet eller amning; positiv uringraviditetstest for kvinder med bevaret reproduktionspotentiale;
15. Kvinder med bevaret reproduktionspotentiale med ubeskyttet samleje i anamnesen inden for 30 dage før indgivelse af studiemedicin med en usteriliseret partner;
16. Deltagelse i et andet klinisk forsøg mindre end 3 måneder før screening eller samtidig med denne undersøgelse;
17. Indtagelse af mere end 10 enheder alkohol (1 enhed alkohol svarer til 500 ml øl, 200 ml vin eller 50 ml spiritus) om ugen inden for en måned før optagelsen i undersøgelsen eller historiedata om alkohol-/narkotikaafhængighed eller stofmisbrug;
18. Ryge mere end 10 cigaretter om dagen i øjeblikket, eller en historie med rygning af det specificerede antal cigaretter i løbet af de 6 måneder forud for screening; uenighed om at afholde sig fra rygning under hospitalsopholdet;
19. Indtagelse af alkohol-, koffein- og xanthinholdige produkter 7 dage før indlæggelsen af ​​undersøgelseslægemidlet;
20. Forbrug af citrusfrugter, tranebær og produkter, der indeholder dem, præparater eller produkter indeholdende perikon - 7 dage før optagelse til undersøgelseslægemidlet;
21. Dehydrering på grund af diarré, opkastning eller andre årsager inden for de sidste 24 timer før administration af studielægemidlet;
22. Positive blodprøver for antistoffer mod human immundefektvirus (HIV) 1 og 2, antistoffer mod Treponema pallidum antigener, hepatitis B overfladeantigen (HBsAg), antistoffer mod hepatitis C virus antigener ved screening;
23. Positiv hurtig test for Coronavirus disease 2019 virus (COVID-19) ved screening;
24. Klinisk signifikante abnormiteter på et elektrokardiogram (EKG) historie og/eller ved screening;
25. Positiv urinanalyse for narkotika og kraftige stoffer ved screening;
26. Positiv alkoholdamptest ved udånding ved screening.
27. Planlægning af et indlæggelsesophold på tidspunktet for undersøgelsen af ​​enhver anden grund end hospitalsindlæggelse, der kræves af denne protokol;
28. Manglende evne eller manglende evne til at opfylde kravene i protokollen, udføre de procedurer, der er foreskrevet af protokollen, følg diæten, aktivitetsregimen.
29. Tilhører en sårbar gruppe af frivillige: studerende fra højere og sekundære læge-, farmaceutiske- og tandlægeskoler, juniorpersonale på klinikker og laboratorier, ansatte i medicinalvirksomheder, soldater og fanger, personer på plejehjem, lavindkomst- og arbejdsløse, nationale minoriteter, hjemløse, vagranter, flygtninge, personer under værgemål eller varetægt og personer, der ikke er i stand til at give samtykke, og retshåndhævende myndigheder;
30. Andre forhold, der efter forskerens mening forhindrer frivillighedens inklusion i undersøgelsen, eller som kan føre til, at den frivillige trækker sig tidligt fra undersøgelsen, herunder faste eller en særlig diæt (f. vegetarisk, vegansk, begrænset saltindtag) eller en særlig livsstil (natarbejde, ekstrem fysisk aktivitet).

Tilbagetrækningskriterier:

1. Den frivilliges afvisning af yderligere at deltage i undersøgelsen;
2. Den frivilliges manglende overholdelse af reglerne for deltagelse i undersøgelsen (spring over undersøgelsesprocedurer, uafhængig brug af stoffer, der er forbudt i undersøgelsen, overtrædelse af kost- og livsstilsrestriktioner osv.);
3. Forekomst af årsager/forekomst under undersøgelsen af ​​situationer, der truer den frivilliges sikkerhed (f.eks. overfølsomhedsreaktioner osv.);
4. Frivillige udvalgt til undersøgelsen i strid med inklusions-/inklusionskriterierne;
5. Udvikling af alvorlig uønsket hændelse hos den frivillige under undersøgelsen;
6. Den frivillige er under eller har behov for behandling, der kan påvirke de farmakokinetiske parametre;
7. Mangler 2 eller flere på hinanden følgende blodprøver eller 3 eller flere blodprøver i den samme undersøgelsesperiode;
8. Forekomst af opkastning/diarré inden for 4 timer efter administration af studielægemidlet;
9. Positiv urintest for narkotika og kraftige stoffer;
10. Positiv alkoholdamptest ved åndedræt.
11. Positiv graviditetstest hos kvinder;
12. Positiv test for COVID-19;
13. Forekomsten i løbet af undersøgelsen af ​​andre årsager, der forhindrer undersøgelsen i henhold til protokollen.