Cette page a été traduite automatiquement et l'exactitude de la traduction n'est pas garantie. Veuillez vous référer au version anglaise pour un texte source.

Une étude de biodisponibilité de phase 1 des formulations à libération modifiée d'arbaclofène Placarbil chez des volontaires sains

15 janvier 2018 mis à jour par: Indivior Inc.

Partie 1

  • Évaluer le profil pharmacocinétique (PK) de l'arbaclofène Placarbil (AP) et du R-baclofène après l'administration d'Arbaclofène Placarbil Prototype A à libération modifiée (MR) Comprimé et d'Arbaclofène Placarbil MR Prototype B Comprimé chez des sujets sains
  • Déterminer la biodisponibilité relative de l'AP et du R-baclofène après l'administration d'Arbaclofène Placarbil MR Prototype A Comprimé et d'Arbaclofène Placarbil MR Prototype B Comprimé par rapport aux comprimés de référence d'Arbaclofène Placarbil à libération prolongée (SR) (faible dose)
  • Déterminer la biodisponibilité relative et la pharmacocinétique de l'AP et du R-baclofène après le dosage de la ou des formulations prototypes MR sélectionnées en présence de boisson
  • Fournir des informations supplémentaires sur l'innocuité et la tolérabilité des doses uniques d'AP

Partie 2

  • Évaluer le profil pharmacocinétique de l'AP et du R-baclofène après l'administration des comprimés prototypes d'arbaclofène Placarbil MR chez des sujets sains
  • Déterminer la biodisponibilité relative et la pharmacocinétique de l'AP et du R-baclofène après l'administration des comprimés prototypes d'arbaclofène Placarbil MR par rapport à la gélule à libération immédiate (IR) d'arbaclofène Placarbil de référence
  • Fournir des informations supplémentaires sur l'innocuité et la tolérabilité des doses uniques d'AP
  • Pour déterminer la biodisponibilité relative et la pharmacocinétique de l'AP et du R-baclofène après le dosage d'une formulation prototype MR sélectionnée à l'état nourri (facultatif)
  • Explorer une éventuelle corrélation/relation in vitro in vivo (IVIVC/IVIVR) pour les formulations de comprimés prototypes d'arbaclofène Placarbil MR

Partie 3

  • Pour déterminer la biodisponibilité relative du comprimé prototype d'arbaclofène Placarbil MR sélectionné en présence de boissons ou d'aliments et/ou
  • Évaluer le profil PK (proportionnalité de la dose) de l'AP et du R-baclofène après l'administration du comprimé Arbaclofène Placarbil MR Prototype A + B sélectionné à différentes doses chez des sujets sains
  • Fournir des informations supplémentaires sur l'innocuité et la tolérabilité des doses uniques d'AP

Aperçu de l'étude

Statut

Complété

Les conditions

Intervention / Traitement

Description détaillée

Pour les parties 1, 2 et 3, les participants se rendront à l'unité clinique pour une visite de dépistage jusqu'à 28 jours avant l'administration. Pour chaque période de traitement, les sujets éligibles seront admis à l'unité clinique la veille du dosage (Jour -1). Les participants recevront chaque régime le matin du jour 1 et resteront sur place jusqu'à 48 h après la dose. Il y aura une période minimale de sevrage de 7 jours entre l'administration de chaque régime. Lorsque des décisions provisoires sont prises, l'intervalle entre les périodes sera suffisant pour permettre le processus de décision.

Les comprimés prototypes d'arbaclofène Placarbil MR seront administrés dans la partie 1 et un prototype sera sélectionné pour le développement dans la partie 2 où le taux de libération des formulations prototypes à libération modifiée (MR) sera optimisé à l'aide d'un concept d'espace de conception (à une faible dose fixe).

Une formulation de prototype MR sélectionnée de la partie 2 peut être administrée dans la partie 3 à un maximum de 4 niveaux de dose différents (faible, moyen-faible, moyen-élevé, élevé). Les doses suggérées dans la partie 3 peuvent être modifiées en fonction des nouvelles données d'innocuité et de pharmacocinétique de la partie 2 de l'étude.

Dans les parties 2 et 3, il y aura une option pour doser les comprimés prototypes d'arbaclofène Placarbil MR sélectionnés à l'état nourri.

Type d'étude

Interventionnel

Inscription (Réel)

40

Phase

  • La phase 1

Contacts et emplacements

Cette section fournit les coordonnées de ceux qui mènent l'étude et des informations sur le lieu où cette étude est menée.

Lieux d'étude

  • Royaume-Uni
    • Nottingham
      • Ruddington, Nottingham, Royaume-Uni, NG11 6JS
        • Quotient Clinical

Critères de participation

Les chercheurs recherchent des personnes qui correspondent à une certaine description, appelée critères d'éligibilité. Certains exemples de ces critères sont l'état de santé général d'une personne ou des traitements antérieurs.

Critère d'éligibilité

Âges éligibles pour étudier

18 ans à 55 ans (Adulte)

Accepte les volontaires sains

Oui

Sexes éligibles pour l'étude

Tout

La description

Critère d'intégration:

  • Hommes en bonne santé
  • Femelles en bonne santé non gestantes et non allaitantes
  • Indice de masse corporelle de 18,0 à 30,0 kg/m^2 ou, s'il est en dehors de la plage, considéré comme non cliniquement significatif par l'investigateur
  • Doit être disposé et capable de communiquer et de participer à l'ensemble de l'étude
  • Doit fournir un consentement éclairé écrit avant toute procédure spécifique à l'étude
  • Doit accepter d'utiliser une méthode de contraception adéquate

Critère d'exclusion:

  • Sujets ayant reçu un IMP dans une étude de recherche clinique au cours des 3 mois précédents
  • Sujets qui sont des employés du site d'étude, ou des membres de la famille immédiate d'un site d'étude ou un employé du parrain
  • Sujets qui ont déjà été inscrits dans cette étude
  • Antécédents d'abus ou de troubles cliniquement significatifs de drogue / substance ou d'alcool au cours des 2 dernières années
  • Consommation régulière d'alcool chez les hommes > 21 unités par semaine et les femmes > 14 unités par semaine (1 unité = ½ pinte de bière, 25 ml de spiritueux à 40 % ou un verre de vin de 125 ml)
  • Consommation régulière d'alcool <5 unités par semaine en moyenne
  • Fumeurs actuels et ceux qui ont fumé au cours des 12 derniers mois. Une lecture de monoxyde de carbone dans l'haleine supérieure à 10 ppm lors du dépistage et à chaque admission
  • Fumeurs actuels de cigarettes électroniques et de produits de remplacement de la nicotine et ceux qui ont fumé ces produits au cours des 12 derniers mois
  • Femmes en âge de procréer, enceintes ou allaitantes (les sujets féminins doivent avoir un test de grossesse urinaire négatif). Une femme est considérée en âge de procréer sauf si elle est définitivement stérile (hystérectomie, salpingectomie bilatérale ou ovariectomie bilatérale) ou postménopausée (n'a pas eu de règles pendant 12 mois sans cause médicale alternative et une concentration sérique d'hormone folliculo-stimulante [FSH] ≥ 40 UI /L)
  • - Sujets qui n'ont pas de veines appropriées pour plusieurs ponctions veineuses / canulation telles qu'évaluées par l'investigateur lors de la sélection
  • Biochimie, hématologie ou analyse d'urine anormales cliniquement significatives, à en juger par l'investigateur
  • ECG anormal cliniquement significatif tel que jugé par l'investigateur, y compris un intervalle QT corrigé à l'aide de la formule de Fridericia de> 450 msec chez les hommes et> 470 msec chez les femmes
  • Résultat positif du test de toxicomanie lors du dépistage et à chaque admission (les tests de toxicomanie sont répertoriés dans le protocole)
  • Résultats positifs pour l'antigène de surface de l'hépatite B (HBsAg), l'anticorps du virus de l'hépatite C (Ac VHC) ou le virus de l'immunodéficience humaine (VIH)
  • Preuve d'insuffisance rénale lors du dépistage, comme indiqué par une clairance de la créatinine estimée < 70 mL/min à l'aide de l'équation de Cockcroft-Gault
  • Antécédents de maladie cardiovasculaire, rénale, hépatique, respiratoire chronique ou gastro-intestinale ou de trouble psychiatrique, à en juger par l'investigateur
  • Antécédents d'interventions chirurgicales impliquant le cerveau ou les méninges, encéphalite, méningite, trouble dégénératif du système nerveux central (par exemple, maladie d'Alzheimer ou de Parkinson), épilepsie, retard mental ou toute autre maladie/intervention/accident/intervention associée à une blessure ou à un dysfonctionnement important du système nerveux central, ou des antécédents de traumatisme crânien important au cours des 2 dernières années, ou recevant actuellement un traitement anticonvulsivant pour une raison quelconque
  • Réaction indésirable grave ou hypersensibilité grave à tout médicament ou aux excipients de la formulation
  • Présence ou antécédents d'allergie cliniquement significative nécessitant un traitement, à en juger par l'investigateur. Le rhume des foins est autorisé sauf s'il est actif
  • Don ou perte de plus de 400 ml de sang au cours des 3 derniers mois
  • - Sujets qui prennent ou ont pris un médicament prescrit ou en vente libre (autre que 4 g par jour de paracétamol, un traitement hormonal substitutif et des contraceptifs hormonaux) ou des remèdes à base de plantes dans les 14 jours précédant l'administration de l'IMP. Des exceptions peuvent s'appliquer au cas par cas, si elles sont considérées comme n'interférant pas avec les objectifs de l'étude, comme convenu par le PI et le moniteur médical du promoteur.
  • Défaut de convaincre l'investigateur de son aptitude à participer pour toute autre raison

Plan d'étude

Cette section fournit des détails sur le plan d'étude, y compris la façon dont l'étude est conçue et ce que l'étude mesure.

Comment l'étude est-elle conçue ?

Détails de conception

  • Objectif principal: Science basique
  • Répartition: Randomisé
  • Modèle interventionnel: Affectation croisée
  • Masquage: Aucun (étiquette ouverte)

Armes et Interventions

Groupe de participants / Bras
Intervention / Traitement
Expérimental: Partie 1 : Régime A

Un comprimé à faible dose d'Arbaclofène Placarbil MR Prototype A pris à jeun.

Les participants à la partie 1 reçoivent les régimes A, B, C, D et E de manière séquentielle.
Médicament: Arbaclofène Placarbil MR Prototype A
Un comprimé oral à faible dose de Prototype A à libération modifiée d'Arbaclofène Placarbil à jeun ; cette formulation peut également être testée avec 0,6 g/kg de boisson diluée dans du jus d'orange
Expérimental: Partie 1 : Régime B

Un comprimé à faible dose d'Arbaclofène Placarbil MR Prototype B pris à jeun.

Les participants à la partie 1 reçoivent les régimes A, B, C, D et E de manière séquentielle.
Médicament: Arbaclofène Placarbil MR Prototype B
Un comprimé oral à faible dose d'Arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR) Prototype B ; cette formulation peut également être testée avec 0,6 g/kg de boisson diluée dans du jus d'orange
Comparateur actif: Partie 1 : Régime C

Un comprimé d'Arbaclofène Placarbil SR à faible dose pris à jeun comme produit de référence.

Les participants à la partie 1 reçoivent les régimes A, B, C, D et E de manière séquentielle.
Médicament: Arbaclofène Placarbil SR
Un comprimé oral à faible dose d'Arbaclofène Placarbil à libération prolongée (SR) à jeun.
Expérimental: Partie 1 : Régime D

Un comprimé à faible dose du prototype Arbaclofène Placarbil MR sélectionné administré avec 0,6 g/kg de boisson dans du jus d'orange.

Les participants à la partie 1 reçoivent les régimes A, B, C, D et E de manière séquentielle.
Médicament: Arbaclofène Placarbil MR Prototype A
Un comprimé oral à faible dose de Prototype A à libération modifiée d'Arbaclofène Placarbil à jeun ; cette formulation peut également être testée avec 0,6 g/kg de boisson diluée dans du jus d'orange
Médicament: Arbaclofène Placarbil MR Prototype B
Un comprimé oral à faible dose d'Arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR) Prototype B ; cette formulation peut également être testée avec 0,6 g/kg de boisson diluée dans du jus d'orange
Expérimental: Partie 1 : Régime E

Un régime facultatif d'un comprimé à faible dose du prototype Arbaclofène Placarbil MR sélectionné administré avec 0,6 g/kg de boisson dans du jus d'orange.

Les participants à la partie 1 reçoivent les régimes A, B, C, D et E de manière séquentielle.
Médicament: Arbaclofène Placarbil MR Prototype A
Un comprimé oral à faible dose de Prototype A à libération modifiée d'Arbaclofène Placarbil à jeun ; cette formulation peut également être testée avec 0,6 g/kg de boisson diluée dans du jus d'orange
Médicament: Arbaclofène Placarbil MR Prototype B
Un comprimé oral à faible dose d'Arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR) Prototype B ; cette formulation peut également être testée avec 0,6 g/kg de boisson diluée dans du jus d'orange
Expérimental: Partie 2 : Régime F

Un comprimé prototype Arbaclofène Placarbil MR à faible dose (sélectionné sur la base de l'examen des données de la partie 1) pris à jeun.

Les participants à la partie 2 reçoivent les régimes F, G, H, I et J de manière séquentielle.
Médicament: Arbaclofène Placarbil MR Prototype A
Un comprimé oral à faible dose de Prototype A à libération modifiée d'Arbaclofène Placarbil à jeun ; cette formulation peut également être testée avec 0,6 g/kg de boisson diluée dans du jus d'orange
Médicament: Arbaclofène Placarbil MR Prototype B
Un comprimé oral à faible dose d'Arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR) Prototype B ; cette formulation peut également être testée avec 0,6 g/kg de boisson diluée dans du jus d'orange
Comparateur actif: Partie 2 : Régime G

Une gélule d'Arbaclofène Placarbil IR à faible dose prise à jeun comme produit de référence.

Les participants à la partie 2 reçoivent les régimes F, G, H, I et J de manière séquentielle.
Médicament: Arbaclofène Placarbil IR
Une capsule orale à faible dose d'Arbaclofène Placarbil à libération immédiate (IR) à jeun.
Expérimental: Partie 2 : Régime H

Un comprimé prototype Arbaclofène Placarbil MR à faible dose (sélectionné sur la base de l'examen des données de la partie 1) pris à jeun.

Les participants à la partie 2 reçoivent les régimes F, G, H, I et J de manière séquentielle.
Médicament: Arbaclofène Placarbil MR Prototype A
Un comprimé oral à faible dose de Prototype A à libération modifiée d'Arbaclofène Placarbil à jeun ; cette formulation peut également être testée avec 0,6 g/kg de boisson diluée dans du jus d'orange
Médicament: Arbaclofène Placarbil MR Prototype B
Un comprimé oral à faible dose d'Arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR) Prototype B ; cette formulation peut également être testée avec 0,6 g/kg de boisson diluée dans du jus d'orange
Expérimental: Partie 2 : Régime I

Un comprimé prototype Arbaclofène Placarbil MR à faible dose (sélectionné sur la base de l'examen des données de la partie 1) pris à jeun.

Les participants à la partie 2 reçoivent les régimes F, G, H, I et J de manière séquentielle.
Médicament: Arbaclofène Placarbil MR Prototype A
Un comprimé oral à faible dose de Prototype A à libération modifiée d'Arbaclofène Placarbil à jeun ; cette formulation peut également être testée avec 0,6 g/kg de boisson diluée dans du jus d'orange
Médicament: Arbaclofène Placarbil MR Prototype B
Un comprimé oral à faible dose d'Arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR) Prototype B ; cette formulation peut également être testée avec 0,6 g/kg de boisson diluée dans du jus d'orange
Expérimental: Partie 2 : Régime J
Un comprimé prototype Arbaclofène Placarbil MR à faible dose (sélectionné sur la base de l'examen des données de la partie 1) pris à jeun, ou un prototype MR préalablement dosé à l'état nourri. Les participants à la partie 2 reçoivent les régimes F, G, H, I et J de manière séquentielle.
Médicament: Arbaclofène Placarbil MR Prototype A
Un comprimé oral à faible dose de Prototype A à libération modifiée d'Arbaclofène Placarbil à jeun ; cette formulation peut également être testée avec 0,6 g/kg de boisson diluée dans du jus d'orange
Médicament: Arbaclofène Placarbil MR Prototype B
Un comprimé oral à faible dose d'Arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR) Prototype B ; cette formulation peut également être testée avec 0,6 g/kg de boisson diluée dans du jus d'orange
Expérimental: Partie 3 : Régime K

Un comprimé prototype Arbaclofène Placarbil MR sélectionné à faible dose (sélectionné sur la base de l'examen des données de la partie 2) pris à jeun.

Les participants à la partie 3 reçoivent les régimes K et L de manière croisée aléatoire comme les deux premiers traitements, suivis des régimes M et N de manière séquentielle.
Médicament: Arbaclofène Placarbil MR Prototype A
Un comprimé oral à faible dose de Prototype A à libération modifiée d'Arbaclofène Placarbil à jeun ; cette formulation peut également être testée avec 0,6 g/kg de boisson diluée dans du jus d'orange
Médicament: Arbaclofène Placarbil MR Prototype B
Un comprimé oral à faible dose d'Arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR) Prototype B ; cette formulation peut également être testée avec 0,6 g/kg de boisson diluée dans du jus d'orange
Expérimental: Partie 3 : Régime L

Un comprimé prototype d'Arbaclofène Placarbil MR sélectionné à faible dose administré avec 0,6 g/kg de boisson dans du jus d'orange ou à jeun, ou une dose moyenne-faible du comprimé prototype d'Arbaclofène Placarbil MR sélectionné.

Les participants à la partie 3 reçoivent les régimes K et L de manière croisée aléatoire comme les deux premiers traitements, suivis des régimes M et N de manière séquentielle.
Médicament: Arbaclofène Placarbil MR Prototype A
Un comprimé oral à faible dose de Prototype A à libération modifiée d'Arbaclofène Placarbil à jeun ; cette formulation peut également être testée avec 0,6 g/kg de boisson diluée dans du jus d'orange
Médicament: Arbaclofène Placarbil MR Prototype B
Un comprimé oral à faible dose d'Arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR) Prototype B ; cette formulation peut également être testée avec 0,6 g/kg de boisson diluée dans du jus d'orange
Expérimental: Partie 3 : Régime M

Un régime facultatif d'une dose moyenne-faible du comprimé prototype d'Arbaclofène Placarbil MR sélectionné (s'il n'a pas été précédemment dosé dans le régime L) ou une dose moyenne-élevée du comprimé prototype d'Arbaclofène Placarbil MR sélectionné pris à jeun.

Les participants à la partie 3 reçoivent les régimes K et L de manière croisée aléatoire comme les deux premiers traitements, suivis des régimes M et N de manière séquentielle.
Médicament: Arbaclofène Placarbil MR Prototype A
Un comprimé oral à faible dose de Prototype A à libération modifiée d'Arbaclofène Placarbil à jeun ; cette formulation peut également être testée avec 0,6 g/kg de boisson diluée dans du jus d'orange
Médicament: Arbaclofène Placarbil MR Prototype B
Un comprimé oral à faible dose d'Arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR) Prototype B ; cette formulation peut également être testée avec 0,6 g/kg de boisson diluée dans du jus d'orange
Expérimental: Partie 3 : Régime N

Un régime facultatif d'une dose moyenne-élevée du comprimé prototype d'Arbaclofène Placarbil MR sélectionné (s'il n'a pas été précédemment dosé dans le Régime M) ou deux doses moyennes-faibles des comprimés prototypes d'Arbaclofène Placarbil MR sélectionnés.

Les participants à la partie 3 reçoivent les régimes K et L de manière croisée aléatoire comme les deux premiers traitements, suivis des régimes M et N de manière séquentielle.
Médicament: Arbaclofène Placarbil MR Prototype A
Un comprimé oral à faible dose de Prototype A à libération modifiée d'Arbaclofène Placarbil à jeun ; cette formulation peut également être testée avec 0,6 g/kg de boisson diluée dans du jus d'orange
Médicament: Arbaclofène Placarbil MR Prototype B
Un comprimé oral à faible dose d'Arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR) Prototype B ; cette formulation peut également être testée avec 0,6 g/kg de boisson diluée dans du jus d'orange

Que mesure l'étude ?

Principaux critères de jugement

Mesure des résultats
Description de la mesure
Délai
Partie 1 : Délai d'obtention de la concentration maximale (Tmax) de l'arbaclofène Placarbil (AP) et du R-baclofène dans les prototypes A et B à faible dose d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR)
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans les prototypes A et B d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR) à faible dose.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures

Mesures de résultats secondaires

Mesure des résultats
Description de la mesure
Délai
Partie 1 : Concentration maximale observée (Cmax) d'arbaclofène Placarbil (AP) et de R-baclofène dans les prototypes A et B à faible dose d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR)
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans les prototypes A et B d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR) à faible dose.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 1 : Concentrations 12 heures après l'administration (C12) d'arbaclofène Placarbil (AP) et de R-baclofène dans les prototypes A et B à faible dose d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR)
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose à 12 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans les prototypes A et B d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR) à faible dose.
Jour 1 (pré-dose), post-dose à 12 heures
Partie 1 : Concentrations 24 heures après l'administration (C24) d'arbaclofène Placarbil (AP) et de R-baclofène dans les prototypes A et B à faible dose d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR)
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose à 24 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans les prototypes A et B d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR) à faible dose.
Jour 1 (pré-dose), post-dose à 24 heures
Partie 1 : Aire sous la courbe de concentration en fonction du temps De 0 à 12 heures après l'administration (AUC(0-12)) d'arbaclofène Placarbil (AP) et de R-baclofène dans les prototypes A + à faible dose d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR) B
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 12 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans les prototypes A et B d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR) à faible dose.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 12 heures
Partie 1 : Aire sous la courbe de concentration en fonction du temps De 0 à 24 heures après l'administration (AUC(0-24)) d'arbaclofène Placarbil (AP) et de R-baclofène dans les prototypes A + à faible dose d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR) B
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 24 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans les prototypes A et B d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR) à faible dose.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 24 heures
Partie 1 : Aire sous la courbe de concentration en fonction du temps, du temps 0 à la dernière concentration mesurable (ASC(0-dernière)) de l'arbaclofène Placarbil (AP) et du R-baclofène dans les prototypes A et B à faible dose d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR)
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans les prototypes A et B d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR) à faible dose.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 1 : Aire sous la courbe de concentration en fonction du temps à partir du temps 0 extrapolée à l'infini (AUC(0-inf)) de l'arbaclofène Placarbil (AP) et du R-baclofène dans les prototypes A et B à faible dose d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR)
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans les prototypes A et B d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR) à faible dose.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 1 : Pourcentage de l'ASC(0-inf) extrapolée au-delà du dernier point temporel mesuré (ASC%extrap) de l'arbaclofène Placarbil (AP) et du R-baclofène dans les prototypes A et B à faible dose d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR)
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans les prototypes A et B d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR) à faible dose.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 1 : Rapports AUC AP:R-baclofène dans les prototypes A + B d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR) à faible dose
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans les prototypes A et B d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR) à faible dose.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 1 : Rapports AP:R-baclofène Cmax dans les prototypes A + B d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR) à faible dose
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans les prototypes A et B d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR) à faible dose.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 1 : La pente de la phase d'élimination apparente (lambda-z) dans les prototypes A + B à faible dose d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR)
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans les prototypes A et B d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR) à faible dose.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 1 : La demi-vie d'élimination apparente (T1/2) dans les prototypes A + B d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR) à faible dose
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans les prototypes A et B d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR) à faible dose.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 1 : Le volume apparent de plasma débarrassé de l'AP et du R-baclofène par unité de temps après administration extravasculaire dans les prototypes A et B à faible dose d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR)
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans les prototypes A et B d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR) à faible dose.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 1 : Biodisponibilité relative de l'AP et du R-baclofène suite à l'administration des prototypes A + B d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR) par rapport à l'arbaclofène Placarbil à libération prolongée (SR) de référence
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
La biodisponibilité relative de l'AP et du R-baclofène suite à l'administration des prototypes A + B d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR) par rapport à l'AP à libération prolongée (SR) de référence, par calcul de Frel (biodisponibilité relative).
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 1 : Délai d'obtention de la concentration maximale (Tmax) d'AP et de R-baclofène dans une ou plusieurs formulations de prototypes MR sélectionnées lorsqu'elles sont prises avec une boisson par rapport à la prise avec de l'eau
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans des formulations de prototypes MR sélectionnées en présence d'une boisson par rapport à une dose d'eau uniquement.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 1 : Concentration maximale observée (Cmax) d'AP et de R-baclofène dans une ou plusieurs formulations de prototypes MR sélectionnées lorsqu'elles sont prises avec une boisson par rapport à la prise avec de l'eau
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans des formulations de prototypes MR sélectionnées en présence d'une boisson par rapport à une dose d'eau uniquement.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 1 : Concentrations 12 heures après l'administration (C12) d'AP et de R-baclofène dans une ou plusieurs formulations de prototypes MR sélectionnées lorsqu'elles sont prises avec une boisson par rapport à la prise avec de l'eau
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose à 12 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans des formulations de prototypes MR sélectionnées en présence d'une boisson par rapport à une dose d'eau uniquement.
Jour 1 (pré-dose), post-dose à 12 heures
Partie 1 : Concentrations 24 heures après l'administration (C24) d'AP et de R-baclofène dans une ou plusieurs formulations de prototypes MR sélectionnées lorsqu'elles sont prises avec une boisson par rapport à la prise avec de l'eau
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose à 24 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans des formulations de prototypes MR sélectionnées en présence d'une boisson par rapport à une dose d'eau uniquement.
Jour 1 (pré-dose), post-dose à 24 heures
Partie 1 : Aire sous la courbe de concentration en fonction du temps de 0 à 12 heures après l'administration (AUC(0-12)) d'AP et de R-baclofène dans une ou plusieurs formulations de prototypes MR sélectionnées lorsqu'elles sont prises avec une boisson par rapport à prises avec de l'eau
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 12 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans des formulations de prototypes MR sélectionnées en présence d'une boisson par rapport à une dose d'eau uniquement.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 12 heures
Partie 1 : Aire sous la courbe de concentration en fonction du temps entre le temps 0 et 24 heures après l'administration (AUC(0-24)) d'AP et de R-baclofène dans une ou plusieurs formulations de prototypes MR sélectionnées lorsqu'elles sont prises avec une boisson par rapport à prises avec de l'eau
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 24 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans des formulations de prototypes MR sélectionnées en présence d'une boisson par rapport à une dose d'eau uniquement.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 24 heures
Partie 1 : Aire sous la courbe de concentration en fonction du temps, du temps 0 à la dernière concentration mesurable (ASC(0-dernière)) de l'AP et du R-baclofène dans une ou plusieurs formulations de prototypes MR sélectionnées lorsqu'elles sont prises avec une boisson par rapport à la prise avec de l'eau
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans des formulations de prototypes MR sélectionnées en présence d'une boisson par rapport à une dose d'eau uniquement.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 1 : Aire sous la courbe de concentration en fonction du temps à partir du temps 0 extrapolée à l'infini (AUC(0-inf)) de l'AP et du R-baclofène dans une ou plusieurs formulations de prototypes MR sélectionnées lorsqu'elles sont prises avec une boisson par rapport à prises avec de l'eau
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans des formulations de prototypes MR sélectionnées en présence d'une boisson par rapport à une dose d'eau uniquement.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 1 : Pourcentage de l'ASC(0-inf) extrapolée au-delà du dernier point temporel mesuré (ASC%extrap) de l'AP et du R-baclofène dans une ou plusieurs formulations de prototypes MR sélectionnées lorsqu'elles sont prises avec une boisson par rapport à prises avec de l'eau
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans des formulations de prototypes MR sélectionnées en présence d'une boisson par rapport à une dose d'eau uniquement.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 1 : Rapports AP:R-baclofène AUC dans une ou plusieurs formulations de prototypes MR sélectionnés lorsqu'ils sont pris avec une boisson par rapport à pris avec de l'eau
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans des formulations de prototypes MR sélectionnées en présence d'une boisson par rapport à une dose d'eau uniquement.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 1 : Rapports AP:R-baclofène Cmax dans une ou plusieurs formulations de prototypes MR sélectionnés lorsqu'ils sont pris avec une boisson par rapport à pris avec de l'eau
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans des formulations de prototypes MR sélectionnées en présence d'une boisson par rapport à une dose d'eau uniquement.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 1 : La pente de la phase d'élimination apparente (lambda-z) dans une ou plusieurs formulations de prototypes MR sélectionnées lorsqu'elles sont prises avec une boisson par rapport à la prise avec de l'eau
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans des formulations de prototypes MR sélectionnées en présence d'une boisson par rapport à une dose d'eau uniquement.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 1 : La demi-vie d'élimination apparente (T1/2) dans une ou plusieurs formulations de prototypes MR sélectionnées lorsqu'elles sont prises avec une boisson par rapport à la prise avec de l'eau
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans des formulations de prototypes MR sélectionnées en présence d'une boisson par rapport à une dose d'eau uniquement.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 1 : Le volume apparent de plasma débarrassé de l'AP et du R-baclofène par unité de temps après administration extravasculaire dans des formulations de prototypes MR sélectionnées lorsqu'il est pris avec une boisson par rapport à pris avec de l'eau
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans des formulations de prototypes MR sélectionnées en présence d'une boisson par rapport à une dose d'eau uniquement.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 1 : Biodisponibilité relative de l'AP et du R-baclofène après l'administration d'une ou de plusieurs formulations de prototypes MR sélectionnées lorsqu'elles sont prises avec une boisson par rapport à la prise avec de l'eau
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Biodisponibilité relative de l'AP et du R-baclofène suite à l'administration d'une ou de plusieurs formulations prototypes MR sélectionnées lorsqu'elles sont prises avec une boisson par rapport à prises avec de l'eau, calculées par Frel.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 2 : Délai d'obtention de la concentration maximale (Tmax) d'AP et de R-baclofène dans une sélection de prototypes à faible dose d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR)
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans des formulations prototypes MR à faible dose sélectionnées.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 2 : Concentration maximale observée (Cmax) d'arbaclofène Placarbil (AP) et de R-baclofène dans certains prototypes à faible dose d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR)
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans des prototypes sélectionnés à faible dose d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR).
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 2 : Concentrations 12 heures après l'administration (C12) d'arbaclofène Placarbil (AP) et de R-baclofène dans des prototypes sélectionnés d'arbaclofène Placarbil à faible dose à libération modifiée (MR)
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose à 12 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans des prototypes sélectionnés à faible dose d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR).
Jour 1 (pré-dose), post-dose à 12 heures
Partie 2 : Concentrations 24 heures après l'administration (C24) d'arbaclofène Placarbil (AP) et de R-baclofène dans certains prototypes à faible dose d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR) Prototypes A + B
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose à 24 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans des prototypes sélectionnés à faible dose d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR).
Jour 1 (pré-dose), post-dose à 24 heures
Partie 2 : Aire sous la courbe de concentration en fonction du temps de 0 à 12 heures après l'administration (AUC(0-12)) de l'arbaclofène Placarbil (AP) et du R-baclofène dans le prototype à faible dose d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR) sélectionné( s)
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 12 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans des prototypes sélectionnés à faible dose d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR).
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 12 heures
Partie 2 : Aire sous la courbe de concentration en fonction du temps de 0 à 24 heures après l'administration (AUC(0-24)) d'arbaclofène Placarbil (AP) et de R-baclofène dans un prototype à faible dose d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR) sélectionné( s)
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 24 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans des prototypes sélectionnés à faible dose d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR).
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 24 heures
Partie 2 : Aire sous la courbe de concentration en fonction du temps, du temps 0 à la dernière concentration mesurable (ASC(0-dernière)) de l'arbaclofène Placarbil (AP) et du R-baclofène dans certains prototypes à faible dose d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR)
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans des prototypes sélectionnés à faible dose d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR).
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 2 : Aire sous la courbe de concentration en fonction du temps à partir du temps 0 extrapolée à l'infini (AUC(0-inf)) de l'arbaclofène Placarbil (AP) et du R-baclofène dans certains prototypes à faible dose d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR)
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans des prototypes sélectionnés à faible dose d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR).
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 2 : Pourcentage de l'ASC(0-inf) extrapolée au-delà du dernier point temporel mesuré (ASC%extrap) de l'arbaclofène Placarbil (AP) et du R-baclofène dans certains prototypes à faible dose d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR)
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans des prototypes sélectionnés à faible dose d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR).
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 2 : Rapports ASC AP:R-baclofène dans des prototypes sélectionnés à faible dose d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR)
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans des prototypes sélectionnés à faible dose d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR).
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 2 : Rapports AP:R-baclofène Cmax dans des prototypes sélectionnés de faible dose d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR)
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans des prototypes sélectionnés à faible dose d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR).
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 2 : La pente de la phase d'élimination apparente (lambda-z) dans certains prototypes à faible dose d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR)
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans des prototypes sélectionnés à faible dose d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR).
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 2 : La demi-vie d'élimination apparente (T1/2) dans certains prototypes à faible dose d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR)
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans des prototypes sélectionnés à faible dose d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR).
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 2 : Le volume apparent de plasma débarrassé de l'AP et du R-baclofène par unité de temps après administration extravasculaire dans des prototypes sélectionnés de faible dose d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR)
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans des prototypes sélectionnés à faible dose d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR).
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 2 : Biodisponibilité relative de l'AP et du R-baclofène après l'administration de certains prototypes d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR) par rapport à l'arbaclofène Placarbil à libération immédiate (IR) de référence
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
La biodisponibilité relative de l'AP et du R-baclofène suite à l'administration de certains prototypes A + B d'arbaclofène placarbil à libération modifiée par rapport à l'AP à libération immédiate (IR) de référence, par calcul de Frel (biodisponibilité relative).
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 2 : Biodisponibilité relative de l'AP et du R-baclofène après l'administration d'un prototype sélectionné d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR) à la fois à jeun et à jeun
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
La biodisponibilité relative de l'AP et du R-baclofène suite à l'administration d'Arbaclofène Placarbil Modified Release (MR) Prototype à jeun par rapport à un état nourri, par calcul de Frel (biodisponibilité relative).
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 2 : Délai d'obtention de la concentration maximale (Tmax) d'AP et de R-baclofène après l'administration d'un prototype à libération modifiée (MR) d'arbaclofène Placarbil sélectionné à la fois à jeun et à jeun
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans un prototype sélectionné à faible dose d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR) administré à jeun par rapport à un état nourri.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 2 : Concentration maximale observée (Cmax) d'AP et de R-baclofène après l'administration d'un prototype sélectionné d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR) à la fois à jeun et à jeun
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans un prototype sélectionné à faible dose d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR) administré à jeun par rapport à un état nourri.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 2 : Concentrations 12 heures après l'administration (C12) d'AP et de R-baclofène après l'administration d'un prototype sélectionné d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR) à la fois à jeun et à jeun
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose à 12 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans un prototype sélectionné à faible dose d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR) administré à jeun par rapport à un état nourri.
Jour 1 (pré-dose), post-dose à 12 heures
Partie 2 : Concentrations 24 heures après l'administration (C24) d'AP et de R-baclofène après l'administration d'un prototype sélectionné d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR) à la fois à jeun et à jeun
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose à 24 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans un prototype sélectionné à faible dose d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR) administré à jeun par rapport à un état nourri.
Jour 1 (pré-dose), post-dose à 24 heures
Partie 2 : Aire sous la courbe de concentration en fonction du temps entre 0 et 12 heures après l'administration (AUC(0-12)) d'AP et de R-baclofène après l'administration d'un prototype sélectionné d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR) à la fois État à jeun
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 12 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans un prototype sélectionné à faible dose d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR) administré à jeun par rapport à un état nourri.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 12 heures
Partie 2 : Aire sous la courbe de concentration en fonction du temps entre le temps 0 et 24 heures après l'administration (AUC(0-24)) d'AP et de R-baclofène après l'administration d'un prototype sélectionné d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR) à la fois État à jeun
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 24 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans un prototype sélectionné à faible dose d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR) administré à jeun par rapport à un état nourri.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 24 heures
Partie 2 : Aire sous la courbe de concentration en fonction du temps entre le temps 0 et la dernière concentration mesurable (AUC(0-dernier)) de l'AP et du R-baclofène après l'administration d'un prototype sélectionné d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR) à la fois à jeun et à jeun
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans un prototype sélectionné à faible dose d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR) administré à jeun par rapport à un état nourri.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 2 : Aire sous la courbe de concentration en fonction du temps à partir du temps 0 extrapolée à l'infini (AUC(0-inf)) de l'AP et du R-baclofène après l'administration d'un prototype de libération modifiée d'arbaclofène Placarbil sélectionné à la fois à l'état nourri et à jeun
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans un prototype sélectionné à faible dose d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR) administré à jeun par rapport à un état nourri.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 2 : Pourcentage de l'ASC(0-inf) extrapolée au-delà du dernier point temporel mesuré (ASC%extrap) de l'AP et du R-baclofène après l'administration d'un prototype de libération modifiée d'arbaclofène Placarbil sélectionné à la fois dans un état nourri et à jeun
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans un prototype sélectionné à faible dose d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR) administré à jeun par rapport à un état nourri.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 2 : Rapports d'ASC AP:R-baclofène dans un prototype à libération modifiée (MR) d'arbaclofène Placarbil à faible dose sélectionné à la fois à jeun et à jeun
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
La biodisponibilité relative de l'AP et du R-baclofène après l'administration de Partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans un prototype à libération modifiée (MR) d'arbaclofène placarbil à faible dose sélectionné administré à jeun par rapport à un état à jeun.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 2 : Rapports AP:R-baclofène Cmax dans un prototype sélectionné de faible dose d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR) à la fois à jeun et à jeun
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans un prototype sélectionné à faible dose d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR) administré à jeun par rapport à un état nourri.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 2 : La pente de la phase d'élimination apparente (lambda-z) dans le prototype de libération modifiée (MR) d'arbaclofène Placarbil à faible dose sélectionné à la fois à l'état nourri et à jeun
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans un prototype sélectionné à faible dose d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR) administré à jeun par rapport à un état nourri.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 2 : La demi-vie d'élimination apparente (T1/2) dans le prototype à faible dose d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR) sélectionné à la fois à jeun et à jeun
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans un prototype sélectionné à faible dose d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR) administré à jeun par rapport à un état nourri.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 2 : Le volume apparent de plasma débarrassé de l'AP et du R-baclofène par unité de temps après administration extravasculaire dans un prototype sélectionné de faible dose d'arbaclofène Placarbil à libération modifiée (MR) à la fois à jeun et à jeun
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans un prototype sélectionné à faible dose d'arbaclofène placarbil à libération modifiée (MR) administré à jeun par rapport à un état nourri.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 3 : Biodisponibilité relative de l'AP et du R-baclofène dans une formulation de prototype MR sélectionnée à l'état nourri par rapport à l'état à jeun
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Un résultat facultatif dépend de la prise de décision en réponse aux observations PK intermédiaires. Ce résultat rapporte la biodisponibilité relative de l'AP et du R-baclofène dans une formulation de prototype MR sélectionnée à l'état nourri par rapport à jeun, par calcul de Frel. Une alternative consiste à comparer la biodisponibilité de l'AP et du R-baclofène pris avec une boisson par rapport à la prise avec de l'eau, calculée par Frel.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 3 : Délai d'obtention de la concentration maximale (Tmax) d'AP et de R-baclofène dans une formulation de prototype MR sélectionnée à différents niveaux de dose
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Un résultat facultatif dépend de la prise de décision en réponse aux observations PK intermédiaires. Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans une formulation prototype MR sélectionnée à différentes doses.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 3 : Concentration maximale observée (Cmax) d'AP et de R-baclofène dans une formulation de prototype MR sélectionnée à différents niveaux de dose
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Un résultat facultatif dépend de la prise de décision en réponse aux observations PK intermédiaires. Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans une formulation prototype MR sélectionnée à différentes doses.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 3 : Concentrations 12 heures après l'administration (C12) d'AP et de R-baclofène dans une formulation de prototype MR sélectionnée à différents niveaux de dose
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose à 12 heures
Un résultat facultatif dépend de la prise de décision en réponse aux observations PK intermédiaires. Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans une formulation prototype MR sélectionnée à différentes doses.
Jour 1 (pré-dose), post-dose à 12 heures
Partie 3 : Concentrations 24 heures après l'administration (C24) d'AP et de R-baclofène dans une formulation de prototype MR sélectionnée à différents niveaux de dose
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose à 24 heures
Un résultat facultatif dépend de la prise de décision en réponse aux observations PK intermédiaires. Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans une formulation prototype MR sélectionnée à différentes doses.
Jour 1 (pré-dose), post-dose à 24 heures
Partie 3 : Aire sous la courbe de concentration en fonction du temps entre le temps 0 et 12 heures après l'administration (AUC(0-12)) d'AP et de R-baclofène dans une formulation de prototype MR sélectionnée à différents niveaux de dose
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 12 heures
Un résultat facultatif dépend de la prise de décision en réponse aux observations PK intermédiaires. Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans une formulation prototype MR sélectionnée à différentes doses.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 12 heures
Partie 3 : Aire sous la courbe de concentration en fonction du temps entre le temps 0 et 24 heures après l'administration (AUC(0-24)) d'AP et de R-baclofène dans une formulation de prototype MR sélectionnée à différents niveaux de dose
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 24 heures
Un résultat facultatif dépend de la prise de décision en réponse aux observations PK intermédiaires. Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans une formulation prototype MR sélectionnée à différentes doses.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 24 heures
Partie 3 : Aire sous la courbe de concentration en fonction du temps, du temps 0 à la dernière concentration mesurable (ASC(0-dernière)) de l'AP et du R-baclofène dans une formulation de prototype MR sélectionnée à différents niveaux de dose
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Un résultat facultatif dépend de la prise de décision en réponse aux observations PK intermédiaires. Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans une formulation prototype MR sélectionnée à différentes doses.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 3 : Aire sous la courbe de concentration en fonction du temps à partir du temps 0 extrapolée à l'infini (AUC(0-inf)) de l'AP et du R-baclofène dans une formulation de prototype MR sélectionnée à différents niveaux de dose
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Un résultat facultatif dépend de la prise de décision en réponse aux observations PK intermédiaires. Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans une formulation prototype MR sélectionnée à différentes doses.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 3 : Pourcentage de l'ASC(0-inf) extrapolée au-delà du dernier point temporel mesuré (ASC%extrap) de l'AP et du R-baclofène dans une formulation de prototype MR sélectionnée à différents niveaux de dose
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Un résultat facultatif dépend de la prise de décision en réponse aux observations PK intermédiaires. Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans une formulation prototype MR sélectionnée à différentes doses.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 3 : Rapports AUC AP:R-baclofène dans une formulation de prototype MR sélectionnée à différents niveaux de dose
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Un résultat facultatif dépend de la prise de décision en réponse aux observations PK intermédiaires. Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans une formulation prototype MR sélectionnée à différentes doses.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 3 : Rapports AP:R-baclofène Cmax dans une formulation de prototype MR sélectionnée à différents niveaux de dose
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Un résultat facultatif dépend de la prise de décision en réponse aux observations PK intermédiaires. Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans une formulation prototype MR sélectionnée à différentes doses.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 3 : La pente de la phase d'élimination apparente (lambda-z) dans une formulation de prototype MR sélectionnée à différents niveaux de dose
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Un résultat facultatif dépend de la prise de décision en réponse aux observations PK intermédiaires. Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans une formulation prototype MR sélectionnée à différentes doses.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 3 : La demi-vie d'élimination apparente (T1/2) dans une formulation de prototype MR sélectionnée à différents niveaux de dose
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Un résultat facultatif dépend de la prise de décision en réponse aux observations PK intermédiaires. Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans une formulation prototype MR sélectionnée à différentes doses.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Partie 3 : Le volume apparent de plasma débarrassé de l'AP et du R-baclofène par unité de temps après administration extravasculaire dans une formulation de prototype IRM sélectionnée à différents niveaux de dose
Délai: Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Un résultat facultatif dépend de la prise de décision en réponse aux observations PK intermédiaires. Une partie du profil pharmacocinétique de l'arbaclofène placarbil (AP) et du R-baclofène dans une formulation prototype MR sélectionnée à différentes doses.
Jour 1 (pré-dose), post-dose jusqu'à 48 heures
Parties 1, 2 et 3 : Participants avec événements indésirables
Délai: Jours 1-2 de chaque régime
Le nombre de participants dans les catégories d'événements indésirables liés au traitement.
Jours 1-2 de chaque régime

Collaborateurs et enquêteurs

C'est ici que vous trouverez les personnes et les organisations impliquées dans cette étude.

Parrainer

Indivior Inc.

Les enquêteurs

  • Directeur d'études: Global Director, Clinical Development, Indivior Inc.

Dates d'enregistrement des études

Ces dates suivent la progression des dossiers d'étude et des soumissions de résultats sommaires à ClinicalTrials.gov. Les dossiers d'étude et les résultats rapportés sont examinés par la Bibliothèque nationale de médecine (NLM) pour s'assurer qu'ils répondent à des normes de contrôle de qualité spécifiques avant d'être publiés sur le site Web public.

Dates principales de l'étude

Début de l'étude (Réel)

24 janvier 2017

Achèvement primaire (Réel)

5 juillet 2017

Achèvement de l'étude (Réel)

5 juillet 2017

Dates d'inscription aux études

Première soumission

9 février 2017

Première soumission répondant aux critères de contrôle qualité

15 février 2017

Première publication (Réel)

20 février 2017

Mises à jour des dossiers d'étude

Dernière mise à jour publiée (Réel)

17 janvier 2018

Dernière mise à jour soumise répondant aux critères de contrôle qualité

15 janvier 2018

Dernière vérification

1 janvier 2018

Plus d'information

Termes liés à cette étude

Termes MeSH pertinents supplémentaires

Autres numéros d'identification d'étude

  • INDV-AP-102
  • 2016-003792-22 (Numéro EudraCT)

Plan pour les données individuelles des participants (IPD)

Prévoyez-vous de partager les données individuelles des participants (DPI) ?

NON

Informations sur les médicaments et les dispositifs, documents d'étude

Étudie un produit pharmaceutique réglementé par la FDA américaine

Non

Étudie un produit d'appareil réglementé par la FDA américaine

Non

Ces informations ont été extraites directement du site Web clinicaltrials.gov sans aucune modification. Si vous avez des demandes de modification, de suppression ou de mise à jour des détails de votre étude, veuillez contacter register@clinicaltrials.gov. Dès qu'un changement est mis en œuvre sur clinicaltrials.gov, il sera également mis à jour automatiquement sur notre site Web .

S'abonner