Um estudo de biodisponibilidade de fase 1 de formulações de liberação modificada de placarbil de arbaclofeno em voluntários saudáveis
15 de janeiro de 2018 atualizado por: Indivior Inc.
Parte 1
- Avaliar o perfil farmacocinético (PK) de Arbaclofen Placarbil (AP) e R-baclofen após a dosagem de Arbaclofen Placarbil de Liberação Modificada (MR) Protótipo A Comprimido e Arbaclofen Placarbil MR Protótipo B Comprimido em indivíduos saudáveis
- Para determinar a biodisponibilidade relativa de AP e R-baclofeno após a dosagem de Arbaclofen Placarbil MR Prototype A Tablet e Arbaclofen Placarbil MR Prototype B Tablet em comparação com os comprimidos de liberação sustentada (SR) Arbaclofen Placarbil de referência (dose baixa)
- Para determinar a biodisponibilidade relativa e PK de AP e R-baclofeno após a dosagem da(s) formulação(ões) de protótipo de MR selecionada(s) na presença de bebida
- Para fornecer informações adicionais sobre a segurança e tolerabilidade de doses únicas de AP
Parte 2
- Avaliar o perfil farmacocinético de AP e R-baclofeno após a dosagem de Arbaclofen Placarbil MR Prototype Tablets em indivíduos saudáveis
- Para determinar a biodisponibilidade relativa e PK de AP e R-baclofeno após a dosagem de Arbaclofen Placarbil MR Prototype Tablets em comparação com a cápsula de liberação imediata (IR) de Arbaclofen Placarbil de referência
- Para fornecer informações adicionais sobre a segurança e tolerabilidade de doses únicas de AP
- Para determinar a biodisponibilidade relativa e PK de AP e R-baclofen após a dosagem de uma formulação de protótipo de MR selecionada no estado alimentado (opcional)
- Explorar uma possível correlação/relação in vitro in vivo (IVIVC/IVIVR) para as formulações de comprimidos de protótipo de Arbaclofen Placarbil MR
Parte 3
- Determinar a biodisponibilidade relativa do comprimido de protótipo de Arbaclofen Placarbil MR selecionado na presença de bebida ou alimento e/ou
- Avaliar o perfil PK (proporcionalidade da dose) de AP e R-baclofeno após a dosagem do Arbaclofen Placarbil MR Prototype A + B Tablet selecionado em diferentes níveis de dosagem em indivíduos saudáveis
- Para fornecer informações adicionais sobre a segurança e tolerabilidade de doses únicas de AP
Visão geral do estudo
Status
Concluído
Condições
Descrição detalhada
Para as Partes 1, 2 e 3, os participantes comparecerão à unidade clínica para uma visita de triagem até 28 dias antes da dosagem. Para cada período de tratamento, os indivíduos elegíveis serão admitidos na unidade clínica na noite anterior à dosagem (Dia -1). Os participantes receberão cada regime na manhã do Dia 1 e permanecerão no local até 48 h após a dose. Haverá um período mínimo de washout de 7 dias entre a administração de cada regime. Quando ocorrerem decisões provisórias, o intervalo entre os períodos será suficiente para permitir o processo de decisão.
Os comprimidos de protótipo de Arbaclofen Placarbil MR serão administrados na Parte 1 e um protótipo será selecionado para desenvolvimento na Parte 2, onde a taxa de liberação das formulações de protótipo de liberação modificada (MR) será otimizada usando um conceito de espaço de design (em uma dose baixa fixa).
Uma formulação de protótipo de RM selecionada da Parte 2 pode ser administrada na Parte 3 em até 4 níveis de dose diferentes (baixo, médio-baixo, médio-alto, alto). As doses sugeridas na Parte 3 podem ser modificadas com base nos dados emergentes de segurança e farmacocinética da Parte 2 do estudo.
Nas Partes 2 e 3, haverá uma opção para dosar os comprimidos protótipos de Arbaclofen Placarbil MR selecionados no estado alimentado.
Tipo de estudo
Intervencional
Inscrição (Real)
40
Estágio
- Fase 1
Contactos e Locais
Esta seção fornece os detalhes de contato para aqueles que conduzem o estudo e informações sobre onde este estudo está sendo realizado.
Locais de estudo
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Nottingham
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Ruddington, Nottingham, Reino Unido, NG11 6JS
- Quotient Clinical
-
-
Critérios de participação
Os pesquisadores procuram pessoas que se encaixem em uma determinada descrição, chamada de critérios de elegibilidade. Alguns exemplos desses critérios são a condição geral de saúde de uma pessoa ou tratamentos anteriores.
Critérios de elegibilidade
Idades elegíveis para estudo
18 anos a 55 anos (Adulto)
Aceita Voluntários Saudáveis
Sim
Gêneros Elegíveis para o Estudo
Tudo
Descrição
Critério de inclusão:
- machos saudáveis
- Mulheres saudáveis não grávidas e não lactantes
- Índice de massa corporal de 18,0 a 30,0 kg/m^2 ou, se fora do intervalo, considerado não clinicamente significativo pelo investigador
- Deve estar disposto e capaz de se comunicar e participar de todo o estudo
- Deve fornecer consentimento informado por escrito antes de quaisquer procedimentos específicos do estudo
- Deve concordar em usar um método contraceptivo adequado
Critério de exclusão:
- Indivíduos que receberam qualquer IMP em um estudo de pesquisa clínica nos últimos 3 meses
- Indivíduos que são funcionários do centro de estudo ou familiares imediatos de um centro de estudo ou funcionário do patrocinador
- Indivíduos que já foram incluídos neste estudo
- História de qualquer droga/substância clinicamente significativa ou abuso de álcool ou distúrbios nos últimos 2 anos
- Consumo regular de álcool em homens >21 unidades por semana e mulheres >14 unidades por semana (1 unidade = ½ litro de cerveja, 25 mL de destilado a 40% ou uma taça de vinho de 125 mL)
- Consumo regular de álcool < 5 unidades por semana em média
- Fumantes atuais e aqueles que fumaram nos últimos 12 meses. Uma leitura de monóxido de carbono expirado superior a 10 ppm na triagem e em cada admissão
- Fumantes atuais de cigarros eletrônicos e produtos de reposição de nicotina e aqueles que fumaram esses produtos nos últimos 12 meses
- Mulheres com potencial para engravidar que estão grávidas ou lactantes (as mulheres devem ter um teste de gravidez de urina negativo). Uma mulher é considerada em idade fértil, a menos que seja permanentemente estéril (histerectomia, salpingectomia bilateral ou ooforectomia bilateral) ou pós-menopausa (não teve menstruação por 12 meses sem uma causa médica alternativa e uma concentração sérica de hormônio folículo-estimulante [FSH] ≥40 UI /EU)
- Indivíduos que não possuem veias adequadas para múltiplas venopunções/canulações, conforme avaliado pelo investigador na triagem
- Bioquímica, hematologia ou exame de urina anormais clinicamente significativos, conforme julgado pelo investigador
- ECG anormal clinicamente significativo conforme julgado pelo investigador, incluindo um intervalo QT corrigido usando a fórmula de Fridericia de >450 ms em homens e >470 ms em mulheres
- Resultado positivo do teste de drogas de abuso na triagem e em cada internação (os testes de drogas de abuso estão listados no protocolo)
- Resultados positivos do antígeno de superfície da hepatite B (HBsAg), anticorpo do vírus da hepatite C (HCV Ab) ou vírus da imunodeficiência humana (HIV)
- Evidência de insuficiência renal na triagem, conforme indicado por uma depuração de creatinina estimada de <70 mL/min usando a equação de Cockcroft-Gault
- Histórico de doenças cardiovasculares, renais, hepáticas, respiratórias ou gastrointestinais crônicas ou distúrbios psiquiátricos, conforme julgado pelo investigador
- História de procedimentos cirúrgicos envolvendo o cérebro ou meninges, encefalite, meningite, doença degenerativa do sistema nervoso central (por exemplo, doença de Alzheimer ou doença de Parkinson), epilepsia, retardo mental ou qualquer outra doença/procedimento/acidente/intervenção associada a lesão significativa ou mau funcionamento do sistema nervoso central, ou história de traumatismo craniano significativo nos últimos 2 anos, ou atualmente recebendo terapia anticonvulsivante por qualquer motivo
- Reação adversa grave ou hipersensibilidade grave a qualquer medicamento ou aos excipientes da formulação
- Presença ou história de alergia clinicamente significativa que requer tratamento, conforme julgado pelo investigador. A febre do feno é permitida, a menos que esteja ativa
- Doação ou perda de mais de 400 mL de sangue nos últimos 3 meses
- Indivíduos que estão tomando ou tomaram qualquer medicamento prescrito ou de venda livre (exceto paracetamol 4 g por dia, terapia de reposição hormonal e contraceptivos hormonais) ou remédios fitoterápicos nos 14 dias anteriores à administração do IMP. Exceções podem ser aplicadas caso a caso, se considerado não interferir nos objetivos do estudo, conforme acordado pelo PI e pelo monitor médico do patrocinador.
- Falha em satisfazer o investigador quanto à aptidão para participar por qualquer outro motivo
Plano de estudo
Esta seção fornece detalhes do plano de estudo, incluindo como o estudo é projetado e o que o estudo está medindo.
Como o estudo é projetado?
Detalhes do projeto
- Finalidade Principal: Ciência básica
- Alocação: Randomizado
- Modelo Intervencional: Atribuição cruzada
- Mascaramento: Nenhum (rótulo aberto)
Armas e Intervenções
Grupo de Participantes / Braço |
Intervenção / Tratamento |
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Experimental: Parte 1: Regime A
Um comprimido de Arbaclofen Placarbil MR Prototype A de dose baixa tomado em jejum. Os participantes da Parte 1 recebem os Regimes A, B, C, D e E de forma sequencial. |
Um comprimido oral de baixa dose de Arbaclofen Placarbil de liberação modificada (MR) Protótipo A em jejum; esta formulação também pode ser testada com 0,6 g/kg de bebida diluída em suco de laranja
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Experimental: Parte 1: Regime B
Um comprimido de baixa dose de Arbaclofen Placarbil MR Prototype B tomado em jejum. Os participantes da Parte 1 recebem os Regimes A, B, C, D e E de forma sequencial. |
Um comprimido oral de baixa dose de Arbaclofen Placarbil de liberação modificada (MR) Protótipo B; esta formulação também pode ser testada com 0,6 g/kg de bebida diluída em suco de laranja
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Comparador Ativo: Parte 1: Regime C
Um comprimido de baixa dose de Arbaclofen Placarbil SR tomado em jejum como produto de referência. Os participantes da Parte 1 recebem os Regimes A, B, C, D e E de forma sequencial. |
Um comprimido oral de baixa dose de Arbaclofen Placarbil de liberação sustentada (SR) em jejum.
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Experimental: Parte 1: Regime D
Um comprimido de baixa dose do Protótipo de Arbaclofen Placarbil MR selecionado administrado com 0,6 g/kg de bebida em suco de laranja. Os participantes da Parte 1 recebem os Regimes A, B, C, D e E de forma sequencial. |
Um comprimido oral de baixa dose de Arbaclofen Placarbil de liberação modificada (MR) Protótipo A em jejum; esta formulação também pode ser testada com 0,6 g/kg de bebida diluída em suco de laranja
Um comprimido oral de baixa dose de Arbaclofen Placarbil de liberação modificada (MR) Protótipo B; esta formulação também pode ser testada com 0,6 g/kg de bebida diluída em suco de laranja
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Experimental: Parte 1: Regime E
Um regime opcional de um comprimido de baixa dose do Protótipo de Arbaclofen Placarbil MR selecionado administrado com 0,6 g/kg de bebida em suco de laranja. Os participantes da Parte 1 recebem os Regimes A, B, C, D e E de forma sequencial. |
Um comprimido oral de baixa dose de Arbaclofen Placarbil de liberação modificada (MR) Protótipo A em jejum; esta formulação também pode ser testada com 0,6 g/kg de bebida diluída em suco de laranja
Um comprimido oral de baixa dose de Arbaclofen Placarbil de liberação modificada (MR) Protótipo B; esta formulação também pode ser testada com 0,6 g/kg de bebida diluída em suco de laranja
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Experimental: Parte 2: Regime F
Um comprimido protótipo de Arbaclofen Placarbil MR de dose baixa (selecionado com base na revisão dos dados na Parte 1) tomado em condições de jejum. Os participantes da Parte 2 recebem os Regimes F, G, H, I e J de forma sequencial. |
Um comprimido oral de baixa dose de Arbaclofen Placarbil de liberação modificada (MR) Protótipo A em jejum; esta formulação também pode ser testada com 0,6 g/kg de bebida diluída em suco de laranja
Um comprimido oral de baixa dose de Arbaclofen Placarbil de liberação modificada (MR) Protótipo B; esta formulação também pode ser testada com 0,6 g/kg de bebida diluída em suco de laranja
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Comparador Ativo: Parte 2: Regime G
Uma cápsula de Arbaclofen Placarbil IR de dose baixa tomada em jejum como produto de referência. Os participantes da Parte 2 recebem os Regimes F, G, H, I e J de forma sequencial. |
Uma cápsula oral de baixa dose de Arbaclofen Placarbil de liberação imediata (IR) em jejum.
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Experimental: Parte 2: Regime H
Um comprimido protótipo de Arbaclofen Placarbil MR de dose baixa (selecionado com base na revisão dos dados na Parte 1) tomado em condições de jejum. Os participantes da Parte 2 recebem os Regimes F, G, H, I e J de forma sequencial. |
Um comprimido oral de baixa dose de Arbaclofen Placarbil de liberação modificada (MR) Protótipo A em jejum; esta formulação também pode ser testada com 0,6 g/kg de bebida diluída em suco de laranja
Um comprimido oral de baixa dose de Arbaclofen Placarbil de liberação modificada (MR) Protótipo B; esta formulação também pode ser testada com 0,6 g/kg de bebida diluída em suco de laranja
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Experimental: Parte 2: Regime I
Um comprimido protótipo de Arbaclofen Placarbil MR de dose baixa (selecionado com base na revisão dos dados na Parte 1) tomado em condições de jejum. Os participantes da Parte 2 recebem os Regimes F, G, H, I e J de forma sequencial. |
Um comprimido oral de baixa dose de Arbaclofen Placarbil de liberação modificada (MR) Protótipo A em jejum; esta formulação também pode ser testada com 0,6 g/kg de bebida diluída em suco de laranja
Um comprimido oral de baixa dose de Arbaclofen Placarbil de liberação modificada (MR) Protótipo B; esta formulação também pode ser testada com 0,6 g/kg de bebida diluída em suco de laranja
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Experimental: Parte 2: Regime J
Um comprimido de protótipo de Arbaclofen Placarbil MR de dose baixa (selecionado com base na revisão dos dados na Parte 1) tomado em condições de jejum, ou um protótipo de RM previamente dosado no estado alimentado.
Os participantes da Parte 2 recebem os Regimes F, G, H, I e J de forma sequencial.
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Um comprimido oral de baixa dose de Arbaclofen Placarbil de liberação modificada (MR) Protótipo A em jejum; esta formulação também pode ser testada com 0,6 g/kg de bebida diluída em suco de laranja
Um comprimido oral de baixa dose de Arbaclofen Placarbil de liberação modificada (MR) Protótipo B; esta formulação também pode ser testada com 0,6 g/kg de bebida diluída em suco de laranja
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Experimental: Parte 3: Regime K
Um comprimido de protótipo de Arbaclofen Placarbil MR selecionado de baixa dose (selecionado com base na revisão dos dados na Parte 2) tomado em condições de jejum. Os participantes da Parte 3 recebem os Regimes K e L de forma cruzada aleatória como os dois primeiros tratamentos, seguidos pelos Regimes M e N de forma sequencial. |
Um comprimido oral de baixa dose de Arbaclofen Placarbil de liberação modificada (MR) Protótipo A em jejum; esta formulação também pode ser testada com 0,6 g/kg de bebida diluída em suco de laranja
Um comprimido oral de baixa dose de Arbaclofen Placarbil de liberação modificada (MR) Protótipo B; esta formulação também pode ser testada com 0,6 g/kg de bebida diluída em suco de laranja
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Experimental: Parte 3: Regime L
Um comprimido protótipo de Arbaclofen Placarbil MR selecionado de dose baixa administrado com 0,6 g/kg de bebida em suco de laranja ou no estado alimentado, ou uma dose média-baixa do comprimido protótipo de Arbaclofen Placarbil MR selecionado. Os participantes da Parte 3 recebem os Regimes K e L de forma cruzada aleatória como os dois primeiros tratamentos, seguidos pelos Regimes M e N de forma sequencial. |
Um comprimido oral de baixa dose de Arbaclofen Placarbil de liberação modificada (MR) Protótipo A em jejum; esta formulação também pode ser testada com 0,6 g/kg de bebida diluída em suco de laranja
Um comprimido oral de baixa dose de Arbaclofen Placarbil de liberação modificada (MR) Protótipo B; esta formulação também pode ser testada com 0,6 g/kg de bebida diluída em suco de laranja
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Experimental: Parte 3: Regime M
Um regime opcional de uma dose média-baixa do comprimido protótipo de Arbaclofen Placarbil MR selecionado (se não tiver sido previamente administrado no Regime L) ou uma dose média-alta do comprimido protótipo de Arbaclofen Placarbil MR selecionado tomado em condições de jejum. Os participantes da Parte 3 recebem os Regimes K e L de forma cruzada aleatória como os dois primeiros tratamentos, seguidos pelos Regimes M e N de forma sequencial. |
Um comprimido oral de baixa dose de Arbaclofen Placarbil de liberação modificada (MR) Protótipo A em jejum; esta formulação também pode ser testada com 0,6 g/kg de bebida diluída em suco de laranja
Um comprimido oral de baixa dose de Arbaclofen Placarbil de liberação modificada (MR) Protótipo B; esta formulação também pode ser testada com 0,6 g/kg de bebida diluída em suco de laranja
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Experimental: Parte 3: Regime N
Um regime opcional de uma dose média-alta do comprimido protótipo de Arbaclofen Placarbil MR selecionado (se não tiver sido previamente administrado no Regime M) ou duas doses médias-baixas dos comprimidos protótipo de Arbaclofen Placarbil MR selecionados. Os participantes da Parte 3 recebem os Regimes K e L de forma cruzada aleatória como os dois primeiros tratamentos, seguidos pelos Regimes M e N de forma sequencial. |
Um comprimido oral de baixa dose de Arbaclofen Placarbil de liberação modificada (MR) Protótipo A em jejum; esta formulação também pode ser testada com 0,6 g/kg de bebida diluída em suco de laranja
Um comprimido oral de baixa dose de Arbaclofen Placarbil de liberação modificada (MR) Protótipo B; esta formulação também pode ser testada com 0,6 g/kg de bebida diluída em suco de laranja
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O que o estudo está medindo?
Medidas de resultados primários
Medida de resultado |
Descrição da medida |
Prazo |
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Parte 1: Tempo para Concentração Máxima (Tmax) de Arbaclofen Placarbil (AP) e R-baclofen em Protótipos A + B de Liberação Modificada (MR) de Arbaclofen Placarbil de Baixa Dose
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) e R-baclofeno em baixa dose de arbaclofen placarbil protótipos de liberação modificada (MR) A e B.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Medidas de resultados secundários
Medida de resultado |
Descrição da medida |
Prazo |
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Parte 1: Concentração Máxima Observada (Cmax) de Arbaclofen Placarbil (AP) e R-baclofen em Protótipos A + B de Liberação Modificada (MR) de Arbaclofen Placarbil em Baixa Dose
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) e R-baclofeno em baixa dose de arbaclofen placarbil protótipos de liberação modificada (MR) A e B.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 1: Concentrações em 12 horas pós-dose (C12) de arbaclofen placarbil (AP) e R-baclofen em baixa dose de arbaclofen placarbil de liberação modificada (MR) protótipos A + B
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose às 12 horas
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Parte do perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) e R-baclofeno em baixa dose de arbaclofen placarbil protótipos de liberação modificada (MR) A e B.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose às 12 horas
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Parte 1: Concentrações em 24 horas pós-dose (C24) de arbaclofen placarbil (AP) e R-baclofen em baixa dose de arbaclofen placarbil de liberação modificada (MR) protótipos A + B
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose em 24 horas
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Parte do perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) e R-baclofeno em baixa dose de arbaclofen placarbil protótipos de liberação modificada (MR) A e B.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose em 24 horas
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Parte 1: Área sob a curva de concentração versus tempo do tempo 0 a 12 horas pós-dose (AUC(0-12)) de arbaclofen placarbil (AP) e R-baclofen em baixa dose arbaclofen placarbil liberação modificada (MR) protótipos A + B
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 12 horas
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Parte do perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) e R-baclofeno em baixa dose de arbaclofen placarbil protótipos de liberação modificada (MR) A e B.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 12 horas
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Parte 1: Área sob a curva de concentração versus tempo do tempo 0 a 24 horas pós-dose (AUC(0-24)) de Arbaclofen Placarbil (AP) e R-baclofeno em Baixa Dose de Arbaclofen Placarbil de Liberação Modificada (MR) Protótipos A + B
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 24 horas
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Parte do perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) e R-baclofeno em baixa dose de arbaclofen placarbil protótipos de liberação modificada (MR) A e B.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 24 horas
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Parte 1: Área sob a curva de concentração versus tempo do tempo 0 até a última concentração mensurável (AUC(0-último)) de Arbaclofen Placarbil (AP) e R-baclofen em Protótipos A + B de Arbaclofen Placarbil de Liberação Modificada (MR)
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) e R-baclofeno em baixa dose de arbaclofen placarbil protótipos de liberação modificada (MR) A e B.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 1: Área sob a curva de concentração versus tempo do tempo 0 extrapolado ao infinito (AUC(0-inf)) de arbaclofen placarbil (AP) e R-baclofen em baixa dose de arbaclofen placarbil de liberação modificada (MR) protótipos A + B
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) e R-baclofeno em baixa dose de arbaclofen placarbil protótipos de liberação modificada (MR) A e B.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 1: Porcentagem de AUC(0-inf) Extrapolada Além do Último Ponto de Tempo Medido (AUC%extrap) de Arbaclofen Placarbil (AP) e R-baclofeno em Protótipos A + B de Arbaclofen Placarbil de Liberação Modificada (MR)
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) e R-baclofeno em baixa dose de arbaclofen placarbil protótipos de liberação modificada (MR) A e B.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 1: Proporções AUC de AP:R-baclofeno em Protótipos A + B de Placarbil de Liberação Modificada de Arbaclofeno de Baixa Dose
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) e R-baclofeno em baixa dose de arbaclofen placarbil protótipos de liberação modificada (MR) A e B.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 1: Rácios AP:R-baclofeno Cmax em Protótipos A + B de Placarbil de Liberação Modificada de Arbaclofeno de Baixa Dose
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) e R-baclofeno em baixa dose de arbaclofen placarbil protótipos de liberação modificada (MR) A e B.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 1: A Inclinação da Fase de Eliminação Aparente (lambda-z) em Protótipos A + B de Placarbil de Liberação Modificada (MR) de Arbaclofeno de Baixa Dose
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) e R-baclofeno em baixa dose de arbaclofen placarbil protótipos de liberação modificada (MR) A e B.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 1: A meia-vida de eliminação aparente (T1/2) em protótipos A + B de placarbil de liberação modificada (MR) de arbaclofeno de dose baixa
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) e R-baclofeno em baixa dose de arbaclofen placarbil protótipos de liberação modificada (MR) A e B.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 1: O Volume Aparente de Plasma Eliminado de AP e R-baclofeno por Unidade de Tempo Após Dosagem Extravascular em Baixa Dose Arbaclofen Placarbil Protótipos de Liberação Modificada (MR) A + B
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) e R-baclofeno em baixa dose de arbaclofen placarbil protótipos de liberação modificada (MR) A e B.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 1: Biodisponibilidade relativa de AP e R-baclofeno após a administração de Protótipos A + B de Arbaclofen Placarbil de Liberação Modificada (MR) em comparação com a Referência de Arbaclofen Placarbil de Liberação Sustentada (SR)
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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A biodisponibilidade relativa de AP e R-baclofeno após a administração de protótipos de liberação modificada (MR) de placarbil de arbaclofeno em comparação com a liberação sustentada (SR) de AP de referência, por cálculo de Frel (biodisponibilidade relativa).
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 1: Tempo para Concentração Máxima (Tmax) de AP e R-baclofeno em Formulações de Protótipos MR Selecionadas Quando Tomadas com Bebidas em Comparação com Água
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de placarbil (AP) de arbaclofeno e R-baclofeno em formulações de protótipos MR selecionadas na presença de bebida em comparação com quando administrado apenas com água.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 1: Concentração Máxima Observada (Cmax) de AP e R-baclofeno na(s) Formulação(ões) de Protótipo MR Selecionada(s) quando Tomado com Bebida em comparação com Tomado com Água
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de placarbil (AP) de arbaclofeno e R-baclofeno em formulações de protótipos MR selecionadas na presença de bebida em comparação com quando administrado apenas com água.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 1: Concentrações 12 horas após a dose (C12) de AP e R-baclofeno em formulações de protótipos de MR selecionadas quando ingeridas com bebidas em comparação com ingeridas com água
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose às 12 horas
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Parte do perfil farmacocinético de placarbil (AP) de arbaclofeno e R-baclofeno em formulações de protótipos MR selecionadas na presença de bebida em comparação com quando administrado apenas com água.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose às 12 horas
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Parte 1: Concentrações 24 horas após a dose (C24) de AP e R-baclofeno em formulações de protótipos de MR selecionadas quando ingeridas com bebidas em comparação com ingeridas com água
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose em 24 horas
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Parte do perfil farmacocinético de placarbil (AP) de arbaclofeno e R-baclofeno em formulações de protótipos MR selecionadas na presença de bebida em comparação com quando administrado apenas com água.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose em 24 horas
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Parte 1: Área sob a curva de concentração versus tempo do tempo de 0 a 12 horas pós-dose (AUC(0-12)) de AP e R-baclofen em formulações de protótipos de MR selecionadas quando ingeridas com bebidas em comparação com ingeridas com água
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 12 horas
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Parte do perfil farmacocinético de placarbil (AP) de arbaclofeno e R-baclofeno em formulações de protótipos MR selecionadas na presença de bebida em comparação com quando administrado apenas com água.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 12 horas
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Parte 1: Área sob a curva de concentração versus tempo do tempo de 0 a 24 horas pós-dose (AUC(0-24)) de AP e R-baclofen em formulações de protótipos de MR selecionadas quando ingeridas com bebidas em comparação com ingeridas com água
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 24 horas
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Parte do perfil farmacocinético de placarbil (AP) de arbaclofeno e R-baclofeno em formulações de protótipos MR selecionadas na presença de bebida em comparação com quando administrado apenas com água.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 24 horas
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Parte 1: Área sob a curva de concentração versus tempo do tempo 0 até a última concentração mensurável (AUC(0-último)) de AP e R-baclofen em formulações de protótipos de RM selecionadas quando ingeridas com bebidas em comparação com ingeridas com água
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de placarbil (AP) de arbaclofeno e R-baclofeno em formulações de protótipos MR selecionadas na presença de bebida em comparação com quando administrado apenas com água.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 1: Área sob a curva de concentração versus tempo do tempo 0 extrapolado ao infinito (AUC(0-inf)) de AP e R-baclofeno em formulações de protótipos de RM selecionadas quando tomado com bebida em comparação com tomado com água
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de placarbil (AP) de arbaclofeno e R-baclofeno em formulações de protótipos MR selecionadas na presença de bebida em comparação com quando administrado apenas com água.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 1: Porcentagem de AUC(0-inf) extrapolada além do último ponto de tempo medido (AUC%extrap) de AP e R-baclofen em formulações de protótipos de RM selecionadas quando ingeridas com bebidas em comparação com ingeridas com água
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de placarbil (AP) de arbaclofeno e R-baclofeno em formulações de protótipos MR selecionadas na presença de bebida em comparação com quando administrado apenas com água.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 1: Proporções AUC de AP:R-baclofeno em formulações de protótipos de RM selecionadas quando ingeridas com bebidas em comparação com ingeridas com água
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de placarbil (AP) de arbaclofeno e R-baclofeno em formulações de protótipos MR selecionadas na presença de bebida em comparação com quando administrado apenas com água.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 1: Proporções Cmax de AP:R-baclofeno em formulações de protótipos de RM selecionadas quando ingeridas com bebidas em comparação com ingeridas com água
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de placarbil (AP) de arbaclofeno e R-baclofeno em formulações de protótipos MR selecionadas na presença de bebida em comparação com quando administrado apenas com água.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 1: A Inclinação da Fase de Eliminação Aparente (lambda-z) na(s) Formulação(ões) de Protótipo MR Selecionada(s) quando Tomado com Bebida em Comparação com Tomado com Água
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de placarbil (AP) de arbaclofeno e R-baclofeno em formulações de protótipos MR selecionadas na presença de bebida em comparação com quando administrado apenas com água.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 1: A meia-vida de eliminação aparente (T1/2) em formulações de protótipos de RM selecionadas quando ingeridas com bebidas em comparação com ingeridas com água
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de placarbil (AP) de arbaclofeno e R-baclofeno em formulações de protótipos MR selecionadas na presença de bebida em comparação com quando administrado apenas com água.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 1: O volume aparente de plasma depurado de AP e R-baclofeno por unidade de tempo após dosagem extravascular em formulações de protótipos de RM selecionadas quando ingerido com bebida em comparação com ingerido com água
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de placarbil (AP) de arbaclofeno e R-baclofeno em formulações de protótipos MR selecionadas na presença de bebida em comparação com quando administrado apenas com água.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 1: Biodisponibilidade relativa de AP e R-baclofen após a administração de formulações de protótipos de MR selecionadas quando ingeridas com bebidas em comparação com ingeridas com água
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Biodisponibilidade relativa de AP e R-baclofen após a administração de formulação(ões) protótipo(s) MR selecionada(s) quando ingerido(s) com bebida em comparação com ingerido com água, calculado por Frel.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 2: Tempo para Concentração Máxima (Tmax) de AP e R-baclofeno em Protótipo(s) de Arbaclofen Placarbil de Liberação Modificada (MR) de Dose Baixa Selecionada
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de placarbil (AP) de arbaclofeno e R-baclofeno em formulações de protótipos de MR de baixa dose selecionadas.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 2: Concentração Máxima Observada (Cmax) de Arbaclofen Placarbil (AP) e R-baclofen em Protótipo(s) de Liberação Modificada (MR) de Arbaclofen Placarbil de Dose Baixa Selecionada
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de arbaclofeno placarbil (AP) e R-baclofeno em protótipos selecionados de liberação modificada (MR) de arbaclofeno placarbil de baixa dosagem.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 2: Concentrações 12 horas após a dose (C12) de Arbaclofen Placarbil (AP) e R-baclofen em Protótipo(s) de Arbaclofen Placarbil de Liberação Modificada (MR) de Dose Baixa Selecionada
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose às 12 horas
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Parte do perfil farmacocinético de arbaclofeno placarbil (AP) e R-baclofeno em protótipos selecionados de liberação modificada (MR) de arbaclofeno placarbil de baixa dosagem.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose às 12 horas
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Parte 2: Concentrações em 24 horas pós-dose (C24) de Arbaclofen Placarbil (AP) e R-baclofen em Baixa Dose Selecionada de Arbaclofen Placarbil de Liberação Modificada (MR) Protótipo(s) Protótipos A + B
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose em 24 horas
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Parte do perfil farmacocinético de arbaclofeno placarbil (AP) e R-baclofeno em protótipos selecionados de liberação modificada (MR) de arbaclofeno placarbil de baixa dosagem.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose em 24 horas
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Parte 2: Área sob a curva de concentração versus tempo do tempo 0 a 12 horas pós-dose (AUC(0-12)) de Arbaclofen Placarbil (AP) e R-baclofen em Protótipo de Liberação Modificada (MR) de Arbaclofen Placarbil de Dose Baixa Selecionada ( s)
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 12 horas
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Parte do perfil farmacocinético de arbaclofeno placarbil (AP) e R-baclofeno em protótipos selecionados de liberação modificada (MR) de arbaclofeno placarbil de baixa dosagem.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 12 horas
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Parte 2: Área sob a curva de concentração versus tempo do tempo 0 a 24 horas pós-dose (AUC(0-24)) de Arbaclofen Placarbil (AP) e R-baclofen em Protótipo de Liberação Modificada (MR) de Arbaclofen Placarbil de Dose Baixa Selecionada ( s)
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 24 horas
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Parte do perfil farmacocinético de arbaclofeno placarbil (AP) e R-baclofeno em protótipos selecionados de liberação modificada (MR) de arbaclofeno placarbil de baixa dosagem.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 24 horas
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Parte 2: Área sob a curva de concentração versus tempo do tempo 0 até a última concentração mensurável (AUC(0-último)) de Arbaclofen Placarbil (AP) e R-baclofen em Protótipo(s) de Liberação Modificada (MR) de Arbaclofen Placarbil de Dose Baixa Selecionada
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de arbaclofeno placarbil (AP) e R-baclofeno em protótipos selecionados de liberação modificada (MR) de arbaclofeno placarbil de baixa dosagem.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 2: Área sob a curva de concentração versus tempo do tempo 0 extrapolado ao infinito (AUC(0-inf)) de Arbaclofen Placarbil (AP) e R-baclofen em Protótipo(s) de Liberação Modificada (MR) de Arbaclofen Placarbil de Dose Baixa Selecionada
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de arbaclofeno placarbil (AP) e R-baclofeno em protótipos selecionados de liberação modificada (MR) de arbaclofeno placarbil de baixa dosagem.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 2: Porcentagem de AUC(0-inf) extrapolada além do último ponto de tempo medido (AUC%extrap) de Arbaclofen Placarbil (AP) e R-baclofen em Protótipo(s) de Liberação Modificada (MR) de Arbaclofen Placarbil de Baixa Dose Selecionada
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de arbaclofeno placarbil (AP) e R-baclofeno em protótipos selecionados de liberação modificada (MR) de arbaclofeno placarbil de baixa dosagem.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 2: Taxas AP:R-baclofeno AUC em Protótipo(s) de Liberação Modificada (MR) de Placarbil de Arbaclofeno de Dose Baixa Selecionada
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de arbaclofeno placarbil (AP) e R-baclofeno em protótipos selecionados de liberação modificada (MR) de arbaclofeno placarbil de baixa dosagem.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 2: Rácios AP:R-baclofen Cmax em Protótipo(s) de Arbaclofen Placarbil de Liberação Modificada (MR) de Dose Baixa Selecionada
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de arbaclofeno placarbil (AP) e R-baclofeno em protótipos selecionados de liberação modificada (MR) de arbaclofeno placarbil de baixa dosagem.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 2: A Inclinação da Fase de Eliminação Aparente (lambda-z) em Protótipo(s) de Arbaclofen Placarbil de Liberação Modificada (MR) de Baixa Dose Selecionada
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de arbaclofeno placarbil (AP) e R-baclofeno em protótipos selecionados de liberação modificada (MR) de arbaclofeno placarbil de baixa dosagem.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 2: A meia-vida de eliminação aparente (T1/2) em protótipo(s) de liberação modificada (MR) de placarbil de arbaclofeno de dose baixa selecionada
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de arbaclofeno placarbil (AP) e R-baclofeno em protótipos selecionados de liberação modificada (MR) de arbaclofeno placarbil de baixa dosagem.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 2: O volume aparente de plasma limpo de AP e R-baclofeno por unidade de tempo após dosagem extravascular em protótipo(s) de liberação modificada (MR) de placarbil de arbaclofeno de dose baixa selecionada
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de arbaclofeno placarbil (AP) e R-baclofeno em protótipos selecionados de liberação modificada (MR) de arbaclofeno placarbil de baixa dosagem.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 2: Biodisponibilidade relativa de AP e R-baclofeno após a administração de protótipos selecionados de liberação modificada (MR) de placarbil de arbaclofeno em comparação com a liberação imediata (IR) de placarbil de referência de arbaclofeno
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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A biodisponibilidade relativa de AP e R-baclofeno após a administração de Protótipos A + B de liberação modificada (MR) de placarbil de arbaclofeno em comparação com a liberação imediata (IR) de AP de referência, por cálculo de Frel (biodisponibilidade relativa).
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 2: Biodisponibilidade relativa de AP e R-baclofeno após a administração do protótipo de liberação modificada (MR) de placarbil de arbaclofeno selecionado em estado alimentado e em jejum
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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A biodisponibilidade relativa de AP e R-baclofeno após a administração do Protótipo de Liberação Modificada (MR) de Arbaclofeno Placarbil em um estado alimentado em comparação com um estado de jejum, pelo cálculo de Frel (biodisponibilidade relativa).
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 2: Tempo para a concentração máxima (Tmax) de AP e R-baclofeno após a administração do protótipo de liberação modificada (MR) de placarbil de arbaclofeno selecionado em estado alimentado e em jejum
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de placarbil de arbaclofeno (AP) e R-baclofeno em protótipo de liberação modificada (MR) de placarbil de arbaclofeno de dose baixa administrado administrado em um estado alimentado em comparação com um estado de jejum.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 2: Concentração Máxima Observada (Cmax) de AP e R-baclofen Após a Administração do Protótipo de Liberação Modificada (MR) de Placarbil de Arbaclofen Selecionado em Estado Alimentado e em Jejum
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de placarbil de arbaclofeno (AP) e R-baclofeno em protótipo de liberação modificada (MR) de placarbil de arbaclofeno de dose baixa administrado administrado em um estado alimentado em comparação com um estado de jejum.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 2: Concentrações 12 horas após a dose (C12) de AP e R-baclofen após a administração do protótipo de liberação modificada (MR) de placarbil de arbaclofen selecionado em estado alimentado e em jejum
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose às 12 horas
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Parte do perfil farmacocinético de placarbil de arbaclofeno (AP) e R-baclofeno em protótipo de liberação modificada (MR) de placarbil de arbaclofeno de dose baixa administrado administrado em um estado alimentado em comparação com um estado de jejum.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose às 12 horas
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Parte 2: Concentrações 24 horas após a dose (C24) de AP e R-baclofen após a administração do protótipo de liberação modificada (MR) de placarbil de arbaclofen selecionado em estado alimentado e em jejum
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose em 24 horas
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Parte do perfil farmacocinético de placarbil de arbaclofeno (AP) e R-baclofeno em protótipo de liberação modificada (MR) de placarbil de arbaclofeno de dose baixa administrado administrado em um estado alimentado em comparação com um estado de jejum.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose em 24 horas
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Parte 2: Área sob a curva de concentração versus tempo do tempo de 0 a 12 horas pós-dose (AUC(0-12)) de AP e R-baclofen após a administração do protótipo de liberação modificada (MR) de placarbil de arbaclofen selecionado em um Fed e Estado de Jejum
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 12 horas
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Parte do perfil farmacocinético de placarbil de arbaclofeno (AP) e R-baclofeno em protótipo de liberação modificada (MR) de placarbil de arbaclofeno de dose baixa administrado administrado em um estado alimentado em comparação com um estado de jejum.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 12 horas
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Parte 2: Área sob a curva de concentração versus tempo do tempo de 0 a 24 horas pós-dose (AUC(0-24)) de AP e R-baclofen após a administração do protótipo de liberação modificada (MR) de placarbil de arbaclofen selecionado em um Fed e Estado de Jejum
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 24 horas
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Parte do perfil farmacocinético de placarbil de arbaclofeno (AP) e R-baclofeno em protótipo de liberação modificada (MR) de placarbil de arbaclofeno de dose baixa administrado administrado em um estado alimentado em comparação com um estado de jejum.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 24 horas
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Parte 2: Área sob a curva de concentração versus tempo do tempo 0 até a última concentração mensurável (AUC(0-último)) de AP e R-baclofen após a administração do protótipo de liberação modificada (MR) de placarbil de arbaclofen selecionado em estado alimentado e em jejum
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de placarbil de arbaclofeno (AP) e R-baclofeno em protótipo de liberação modificada (MR) de placarbil de arbaclofeno de dose baixa administrado administrado em um estado alimentado em comparação com um estado de jejum.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 2: Área sob a curva de concentração versus tempo do tempo 0 extrapolado para o infinito (AUC(0-inf)) de AP e R-baclofen após a administração do protótipo de liberação modificada (MR) de placarbil de arbaclofen selecionado em estado alimentado e em jejum
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de placarbil de arbaclofeno (AP) e R-baclofeno em protótipo de liberação modificada (MR) de placarbil de arbaclofeno de dose baixa administrado administrado em um estado alimentado em comparação com um estado de jejum.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 2: Porcentagem de AUC(0-inf) extrapolada além do último ponto de tempo medido (AUC%extrap) de AP e R-baclofen após a administração do protótipo de liberação modificada (MR) de placarbil de arbaclofen selecionado em estado alimentado e em jejum
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de placarbil de arbaclofeno (AP) e R-baclofeno em protótipo de liberação modificada (MR) de placarbil de arbaclofeno de dose baixa administrado administrado em um estado alimentado em comparação com um estado de jejum.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 2: Rácios AP:R-baclofeno AUC em protótipo de libertação modificada (MR) de placarbil de arbaclofeno de dose baixa seleccionado em estado alimentado e em jejum
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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A biodisponibilidade relativa de AP e R-baclofeno após a administração de Parte do perfil farmacocinético de arbaclofeno placarbil (AP) e R-baclofeno em protótipo de liberação modificada (MR) de arbaclofeno placarbil de baixa dose administrado administrado em um estado alimentado em comparação com um estado em jejum.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 2: Rácios Cmax de AP:R-baclofeno em protótipo de libertação modificada (MR) de placarbil de arbaclofeno de dose baixa seleccionado em estado alimentado e em jejum
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de placarbil de arbaclofeno (AP) e R-baclofeno em protótipo de liberação modificada (MR) de placarbil de arbaclofeno de dose baixa administrado administrado em um estado alimentado em comparação com um estado de jejum.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 2: A Inclinação da Fase de Eliminação Aparente (lambda-z) em Protótipo de Liberação Modificada (MR) de Arbaclofen Placarbil de Dose Baixa Selecionada em Estado Alimentado e em Jejum
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de placarbil de arbaclofeno (AP) e R-baclofeno em protótipo de liberação modificada (MR) de placarbil de arbaclofeno de dose baixa administrado administrado em um estado alimentado em comparação com um estado de jejum.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 2: A meia-vida de eliminação aparente (T1/2) em protótipo de liberação modificada (MR) de placarbil de arbaclofeno de dose baixa selecionada em estado alimentado e em jejum
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de placarbil de arbaclofeno (AP) e R-baclofeno em protótipo de liberação modificada (MR) de placarbil de arbaclofeno de dose baixa administrado administrado em um estado alimentado em comparação com um estado de jejum.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 2: O volume aparente de plasma limpo de AP e R-baclofeno por unidade de tempo após dosagem extravascular em protótipo de liberação modificada (MR) de placarbil de arbaclofeno de dose baixa selecionada em estado alimentado e em jejum
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte do perfil farmacocinético de placarbil de arbaclofeno (AP) e R-baclofeno em protótipo de liberação modificada (MR) de placarbil de arbaclofeno de dose baixa administrado administrado em um estado alimentado em comparação com um estado de jejum.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 3: Biodisponibilidade relativa de AP e R-baclofeno em uma formulação de protótipo de MR selecionada no estado alimentado em comparação com o estado de jejum
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Um resultado opcional dependente da tomada de decisão em resposta a observações PK intermediárias.
Este resultado relata a biodisponibilidade relativa de AP e R-baclofeno em uma formulação de protótipo de MR selecionada no estado alimentado em comparação com o jejum, pelo cálculo de Frel.
Uma alternativa é comparar a biodisponibilidade do AP e R-baclofeno quando ingeridos com bebida em comparação com ingeridos com água, calculada por Frel.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 3: Tempo para concentração máxima (Tmax) de AP e R-baclofeno em uma formulação de protótipo de MR selecionada em diferentes níveis de dosagem
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Um resultado opcional dependente da tomada de decisão em resposta a observações PK intermediárias.
Parte do perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) e R-baclofen em uma formulação de protótipo de MR selecionada em diferentes níveis de dosagem.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 3: Concentração máxima observada (Cmax) de AP e R-baclofeno em uma formulação de protótipo de MR selecionada em diferentes níveis de dosagem
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Um resultado opcional dependente da tomada de decisão em resposta a observações PK intermediárias.
Parte do perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) e R-baclofen em uma formulação de protótipo de MR selecionada em diferentes níveis de dosagem.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 3: Concentrações 12 horas após a dose (C12) de AP e R-baclofeno em uma formulação de protótipo de MR selecionada em diferentes níveis de dosagem
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose às 12 horas
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Um resultado opcional dependente da tomada de decisão em resposta a observações PK intermediárias.
Parte do perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) e R-baclofen em uma formulação de protótipo de MR selecionada em diferentes níveis de dosagem.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose às 12 horas
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Parte 3: Concentrações 24 horas após a dose (C24) de AP e R-baclofeno em uma formulação de protótipo de MR selecionada em diferentes níveis de dosagem
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose em 24 horas
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Um resultado opcional dependente da tomada de decisão em resposta a observações PK intermediárias.
Parte do perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) e R-baclofen em uma formulação de protótipo de MR selecionada em diferentes níveis de dosagem.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose em 24 horas
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Parte 3: Área sob a curva de concentração versus tempo do tempo 0 a 12 horas após a dose (AUC(0-12)) de AP e R-baclofeno em uma formulação de protótipo de RM selecionada em diferentes níveis de dosagem
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 12 horas
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Um resultado opcional dependente da tomada de decisão em resposta a observações PK intermediárias.
Parte do perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) e R-baclofen em uma formulação de protótipo de MR selecionada em diferentes níveis de dosagem.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 12 horas
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Parte 3: Área sob a curva de concentração versus tempo do tempo 0 a 24 horas após a dose (AUC(0-24)) de AP e R-baclofeno em uma formulação de protótipo de RM selecionada em diferentes níveis de dosagem
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 24 horas
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Um resultado opcional dependente da tomada de decisão em resposta a observações PK intermediárias.
Parte do perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) e R-baclofen em uma formulação de protótipo de MR selecionada em diferentes níveis de dosagem.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 24 horas
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Parte 3: Área sob a curva de concentração versus tempo do tempo 0 até a última concentração mensurável (AUC(0-último)) de AP e R-baclofeno em uma formulação de protótipo de RM selecionada em diferentes níveis de dosagem
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Um resultado opcional dependente da tomada de decisão em resposta a observações PK intermediárias.
Parte do perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) e R-baclofen em uma formulação de protótipo de MR selecionada em diferentes níveis de dosagem.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 3: Área sob a curva de concentração versus tempo do tempo 0 extrapolado ao infinito (AUC(0-inf)) de AP e R-baclofeno em uma formulação de protótipo de RM selecionada em diferentes níveis de dosagem
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Um resultado opcional dependente da tomada de decisão em resposta a observações PK intermediárias.
Parte do perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) e R-baclofen em uma formulação de protótipo de MR selecionada em diferentes níveis de dosagem.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 3: Porcentagem de AUC(0-inf) extrapolada além do último ponto de tempo medido (AUC%extrap) de AP e R-baclofeno em uma formulação de protótipo de RM selecionada em diferentes níveis de dosagem
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Um resultado opcional dependente da tomada de decisão em resposta a observações PK intermediárias.
Parte do perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) e R-baclofen em uma formulação de protótipo de MR selecionada em diferentes níveis de dosagem.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 3: Proporções AUC de AP:R-baclofeno em uma formulação de protótipo de MR selecionada em diferentes níveis de dosagem
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Um resultado opcional dependente da tomada de decisão em resposta a observações PK intermediárias.
Parte do perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) e R-baclofen em uma formulação de protótipo de MR selecionada em diferentes níveis de dosagem.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 3: Proporções Cmax de AP:R-baclofeno em uma formulação de protótipo de RM selecionada em diferentes níveis de dosagem
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Um resultado opcional dependente da tomada de decisão em resposta a observações PK intermediárias.
Parte do perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) e R-baclofen em uma formulação de protótipo de MR selecionada em diferentes níveis de dosagem.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 3: A inclinação da fase de eliminação aparente (lambda-z) em uma formulação de protótipo de RM selecionada em diferentes níveis de dosagem
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Um resultado opcional dependente da tomada de decisão em resposta a observações PK intermediárias.
Parte do perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) e R-baclofen em uma formulação de protótipo de MR selecionada em diferentes níveis de dosagem.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 3: A meia-vida de eliminação aparente (T1/2) em uma formulação de protótipo de RM selecionada em diferentes níveis de dosagem
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Um resultado opcional dependente da tomada de decisão em resposta a observações PK intermediárias.
Parte do perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) e R-baclofen em uma formulação de protótipo de MR selecionada em diferentes níveis de dosagem.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Parte 3: O volume aparente de plasma limpo de AP e R-baclofeno por unidade de tempo após dosagem extravascular em uma formulação de protótipo de RM selecionada em diferentes níveis de dosagem
Prazo: Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Um resultado opcional dependente da tomada de decisão em resposta a observações PK intermediárias.
Parte do perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) e R-baclofen em uma formulação de protótipo de MR selecionada em diferentes níveis de dosagem.
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Dia 1 (pré-dose), pós-dose até 48 horas
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Partes 1, 2 e 3: Participantes com Eventos Adversos
Prazo: Dias 1-2 de cada regime
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O número de participantes em categorias de eventos adversos emergentes do tratamento.
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Dias 1-2 de cada regime
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Colaboradores e Investigadores
É aqui que você encontrará pessoas e organizações envolvidas com este estudo.
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Investigadores
- Diretor de estudo: Global Director, Clinical Development, Indivior Inc.
Datas de registro do estudo
Essas datas acompanham o progresso do registro do estudo e os envios de resumo dos resultados para ClinicalTrials.gov. Os registros do estudo e os resultados relatados são revisados pela National Library of Medicine (NLM) para garantir que atendam aos padrões específicos de controle de qualidade antes de serem publicados no site público.
Datas Principais do Estudo
Início do estudo (Real)
24 de janeiro de 2017
Conclusão Primária (Real)
5 de julho de 2017
Conclusão do estudo (Real)
5 de julho de 2017
Datas de inscrição no estudo
Enviado pela primeira vez
9 de fevereiro de 2017
Enviado pela primeira vez que atendeu aos critérios de CQ
15 de fevereiro de 2017
Primeira postagem (Real)
20 de fevereiro de 2017
Atualizações de registro de estudo
Última Atualização Postada (Real)
17 de janeiro de 2018
Última atualização enviada que atendeu aos critérios de controle de qualidade
15 de janeiro de 2018
Última verificação
1 de janeiro de 2018
Mais Informações
Termos relacionados a este estudo
Termos MeSH relevantes adicionais
Outros números de identificação do estudo
- INDV-AP-102
- 2016-003792-22 (Número EudraCT)
Plano para dados de participantes individuais (IPD)
Planeja compartilhar dados de participantes individuais (IPD)?
NÃO
Informações sobre medicamentos e dispositivos, documentos de estudo
Estuda um medicamento regulamentado pela FDA dos EUA
Não
Estuda um produto de dispositivo regulamentado pela FDA dos EUA
Não
Essas informações foram obtidas diretamente do site clinicaltrials.gov sem nenhuma alteração. Se você tiver alguma solicitação para alterar, remover ou atualizar os detalhes do seu estudo, entre em contato com register@clinicaltrials.gov. Assim que uma alteração for implementada em clinicaltrials.gov, ela também será atualizada automaticamente em nosso site .
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