Tato stránka byla automaticky přeložena a přesnost překladu není zaručena. Podívejte se prosím na anglická verze pro zdrojový text.

Studie biologické dostupnosti arbaklofenu Placarbil s modifikovaným uvolňováním ve fázi 1 u zdravých dobrovolníků

15. ledna 2018 aktualizováno: Indivior Inc.

Část 1

  • K vyhodnocení farmakokinetického (PK) profilu Arbaclofen Placarbil (AP) a R-baclofenu po dávkování Arbaclofenu Placarbil tablety s modifikovaným uvolňováním (MR) Prototype A a Arbaclofen Placarbil MR Prototype B Tablet u zdravých jedinců
  • Stanovení relativní biologické dostupnosti AP a R-baklofenu po dávkování tablet Arbaclofen Placarbil MR Prototype A a tablety Arbaclofen Placarbil MR Prototype B ve srovnání s referenčními tabletami Arbaclofen Placarbil s prodlouženým uvolňováním (SR) (nízká dávka)
  • Stanovit relativní biologickou dostupnost a PK AP a R-baklofenu po dávkování vybraného prototypu (formulací) MR v přítomnosti nápoje
  • Poskytnout další informace o bezpečnosti a snášenlivosti jednotlivých dávek AP

Část 2

  • Vyhodnotit PK profil AP a R-baklofenu po podání přípravku Arbaclofen Placarbil MR Prototype Tablets u zdravých subjektů
  • Ke stanovení relativní biologické dostupnosti a PK AP a R-baklofenu po dávkování Arbaclofen Placarbil MR Prototype Tablets ve srovnání s referenční kapslí Arbaclofen Placarbil s okamžitým uvolňováním (IR)
  • Poskytnout další informace o bezpečnosti a snášenlivosti jednotlivých dávek AP
  • Stanovení relativní biologické dostupnosti a PK AP a R-baklofenu po dávkování vybraného prototypu MR formulace v nasyceném stavu (volitelné)
  • Prozkoumat možnou in vitro in vivo korelaci/vztah (IVIVC/IVIVVR) pro formulace prototypových tablet Arbaclofen Placarbil MR

Část 3

  • Ke stanovení relativní biologické dostupnosti vybrané tablety Arbaclofen Placarbil MR Prototype Tablet v přítomnosti nápoje nebo jídla a/nebo
  • Vyhodnotit PK profil (úměrnost dávek) AP a R-baklofenu po dávkování vybraného přípravku Arbaclofen Placarbil MR Prototyp A + B Tablet v různých hladinách dávek u zdravých subjektů
  • Poskytnout další informace o bezpečnosti a snášenlivosti jednotlivých dávek AP

Přehled studie

Postavení

Dokončeno

Podmínky

Intervence / Léčba

Detailní popis

U částí 1, 2 a 3 se účastníci dostaví na klinickou jednotku na screeningovou návštěvu až 28 dní před podáním dávky. Pro každé léčebné období budou způsobilí jedinci přijati na klinickou jednotku večer před podáním dávky (den -1). Účastníci dostanou každý režim ráno 1. dne a zůstanou na místě až do 48 hodin po dávce. Mezi podáváním každého režimu bude minimální vymývací období 7 dní. Pokud dojde k prozatímním rozhodnutím, bude interval mezi obdobími dostatečný k tomu, aby umožnil proces rozhodování.

Tablety Arbaclofen Placarbil MR Prototype Tablets budou podávány v části 1 a jeden prototyp bude vybrán pro vývoj v části 2, kde bude rychlost uvolňování prototypových formulací s modifikovaným uvolňováním (MR) optimalizována pomocí konceptu konstrukčního prostoru (při fixní nízké dávce).

Vybraná formulace prototypu MR z části 2 může být podávána v části 3 až ve 4 různých úrovních dávky (nízká, středně nízká, středně vysoká, vysoká). Navrhované dávky v části 3 mohou být upraveny na základě nových údajů o bezpečnosti a farmakokinetických údajích z části 2 studie.

V částech 2 a 3 bude možnost dávkovat vybrané tablety Arbaclofen Placarbil MR Prototype Tablets v nasyceném stavu.

Typ studie

Intervenční

Zápis (Aktuální)

40

Fáze

  • Fáze 1

Kontakty a umístění

Tato část poskytuje kontaktní údaje pro ty, kteří studii provádějí, a informace o tom, kde se tato studie provádí.

Studijní místa

  • Spojené království
    • Nottingham
      • Ruddington, Nottingham, Spojené království, NG11 6JS
        • Quotient Clinical

Kritéria účasti

Výzkumníci hledají lidi, kteří odpovídají určitému popisu, kterému se říká kritéria způsobilosti. Některé příklady těchto kritérií jsou celkový zdravotní stav osoby nebo předchozí léčba.

Kritéria způsobilosti

Věk způsobilý ke studiu

18 let až 55 let (Dospělý)

Přijímá zdravé dobrovolníky

Ano

Pohlaví způsobilá ke studiu

Všechno

Popis

Kritéria pro zařazení:

  • Zdraví muži
  • Netěhotné, nekojící zdravé samice
  • Index tělesné hmotnosti 18,0 až 30,0 kg/m^2 nebo, pokud je mimo tento rozsah, je zkoušejícím považován za neklinicky významný
  • Musí být ochoten a schopen komunikovat a podílet se na celé studii
  • Před jakýmikoli postupy specifickými pro studii je nutné poskytnout písemný informovaný souhlas
  • Musí souhlasit s použitím vhodné metody antikoncepce

Kritéria vyloučení:

  • Subjekty, které dostaly jakýkoli IMP v klinické výzkumné studii během předchozích 3 měsíců
  • Subjekty, které jsou zaměstnanci studijního místa nebo nejbližší rodinní příslušníci studijního místa nebo zaměstnanec sponzora
  • Subjekty, které byly dříve zařazeny do této studie
  • Anamnéza jakéhokoli klinicky významného zneužívání drog/látky nebo alkoholu nebo poruchy v posledních 2 letech
  • Pravidelná konzumace alkoholu u mužů >21 jednotek týdně a žen >14 jednotek týdně (1 jednotka = ½ půllitru piva, 25 ml 40% lihoviny nebo 125 ml sklenice vína)
  • Pravidelná konzumace alkoholu v průměru <5 jednotek týdně
  • Současní kuřáci a ti, kteří kouřili během posledních 12 měsíců. Hodnota oxidu uhelnatého v dechu vyšší než 10 ppm při screeningu a každém přijetí
  • Současní kuřáci e-cigaret a výrobků nahrazujících nikotin a ti, kteří tyto výrobky kouřili během posledních 12 měsíců
  • Ženy ve fertilním věku, které jsou těhotné nebo kojící (ženy musí mít negativní těhotenský test z moči). Žena je považována za ženu ve fertilním věku, pokud není trvale sterilní (hysterektomie, bilaterální salpingektomie nebo bilaterální ooforektomie) nebo postmenopauzální (neměla menstruaci po dobu 12 měsíců bez alternativní lékařské příčiny a koncentrace sérového folikuly stimulujícího hormonu [FSH] ≥ 40 IU /L)
  • Subjekty, které nemají vhodné žíly pro vícenásobnou venepunkci/kanylaci podle hodnocení výzkumníka při screeningu
  • Klinicky významná abnormální biochemie, hematologie nebo analýza moči podle posouzení zkoušejícího
  • Klinicky významné abnormální EKG podle posouzení zkoušejícího, včetně QT intervalu korigovaného pomocí Fridericiina vzorce > 450 ms u mužů a > 470 ms u žen
  • Pozitivní výsledek testu zneužívání drog při screeningu a každém přijetí (testy na zneužívání jsou uvedeny v protokolu)
  • Pozitivní výsledky povrchového antigenu hepatitidy B (HBsAg), protilátky proti viru hepatitidy C (HCV Ab) nebo viru lidské imunodeficience (HIV)
  • Důkaz o poškození ledvin při screeningu, jak je indikováno odhadovanou clearance kreatininu <70 ml/min pomocí Cockcroft-Gaultovy rovnice
  • Anamnéza kardiovaskulárního, renálního, jaterního, chronického respiračního nebo gastrointestinálního onemocnění nebo psychiatrické poruchy podle posouzení zkoušejícího
  • Anamnéza chirurgických zákroků zahrnujících mozek nebo mozkové blány, encefalitidu, meningitidu, degenerativní poruchu centrálního nervového systému (např. Alzheimerova nebo Parkinsonova choroba), epilepsii, mentální retardaci nebo jakékoli jiné onemocnění/zákrok/nehodu/zákrok spojený s významným poškozením nebo poruchou funkce centrálního nervového systému nebo anamnéza významného poranění hlavy během posledních 2 let nebo v současné době z jakéhokoli důvodu podstupují antikonvulzivní léčbu
  • Závažná nežádoucí reakce nebo závažná přecitlivělost na jakýkoli lék nebo pomocné látky přípravku
  • Přítomnost nebo anamnéza klinicky významné alergie vyžadující léčbu podle posouzení zkoušejícího. Senná rýma je povolena, pokud není aktivní
  • Darování nebo ztráta více než 400 ml krve během předchozích 3 měsíců
  • Subjekty, které užívaly nebo užívaly jakýkoli předepsaný nebo volně prodejný lék (jiný než 4 g denně paracetamol, hormonální substituční terapie a hormonální antikoncepce) nebo bylinné přípravky během 14 dnů před podáním IMP. Výjimky se mohou uplatňovat případ od případu, pokud se má za to, že nezasahují do cílů studie, jak se dohodlo hlavní výzkumník a lékař sponzora.
  • Neuspokojení vyšetřovatele o způsobilosti k účasti z jakéhokoli jiného důvodu

Studijní plán

Tato část poskytuje podrobnosti o studijním plánu, včetně toho, jak je studie navržena a co studie měří.

Jak je studie koncipována?

Detaily designu

  • Primární účel: Základní věda
  • Přidělení: Randomizované
  • Intervenční model: Crossover Assignment
  • Maskování: Žádné (otevřený štítek)

Zbraně a zásahy

Skupina účastníků / Arm
Intervence / Léčba
Experimentální: Část 1: Režim A

Jedna tableta Arbaclofen Placarbil MR Prototype A s nízkou dávkou užívaná nalačno.

Účastníci 1. části obdrží režimy A, B, C, D a E postupně.
Lék: Arbaklofen Placarbil MR Prototyp A
Jedna perorální tableta s nízkou dávkou pf Arbaclofen Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) Prototyp A nalačno; tato formulace může být také testována s 0,6 g/kg nápoje zředěného v pomerančovém džusu
Experimentální: Část 1: Režim B

Jedna tableta Arbaclofen Placarbil MR Prototype B s nízkou dávkou užívaná nalačno.

Účastníci 1. části obdrží režimy A, B, C, D a E postupně.
Lék: Arbaklofen Placarbil MR Prototyp B
Jedna nízkodávková perorální tableta Arbaclofen Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) Prototyp B; tato formulace může být také testována s 0,6 g/kg nápoje zředěného v pomerančovém džusu
Aktivní komparátor: Část 1: Režim C

Jedna tableta Arbaclofen Placarbil SR s nízkou dávkou užívaná nalačno jako referenční přípravek.

Účastníci 1. části obdrží režimy A, B, C, D a E postupně.
Lék: Arbaklofen Placarbil SR
Jedna nízkodávková perorální tableta Arbaclofen Placarbil s prodlouženým uvolňováním (SR) nalačno.
Experimentální: Část 1: Režim D

Jedna nízkodávková tableta vybraného Arbaclofen Placarbil MR Prototype podávaná s 0,6 g/kg nápoje v pomerančové šťávě.

Účastníci 1. části obdrží režimy A, B, C, D a E postupně.
Lék: Arbaklofen Placarbil MR Prototyp A
Jedna perorální tableta s nízkou dávkou pf Arbaclofen Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) Prototyp A nalačno; tato formulace může být také testována s 0,6 g/kg nápoje zředěného v pomerančovém džusu
Lék: Arbaklofen Placarbil MR Prototyp B
Jedna nízkodávková perorální tableta Arbaclofen Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) Prototyp B; tato formulace může být také testována s 0,6 g/kg nápoje zředěného v pomerančovém džusu
Experimentální: Část 1: Režim E

Volitelný režim jedné tablety s nízkou dávkou vybraného prototypu Arbaclofen Placarbil MR podávané s 0,6 g/kg nápoje v pomerančové šťávě.

Účastníci 1. části obdrží režimy A, B, C, D a E postupně.
Lék: Arbaklofen Placarbil MR Prototyp A
Jedna perorální tableta s nízkou dávkou pf Arbaclofen Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) Prototyp A nalačno; tato formulace může být také testována s 0,6 g/kg nápoje zředěného v pomerančovém džusu
Lék: Arbaklofen Placarbil MR Prototyp B
Jedna nízkodávková perorální tableta Arbaclofen Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) Prototyp B; tato formulace může být také testována s 0,6 g/kg nápoje zředěného v pomerančovém džusu
Experimentální: Část 2: Režim F

Jedna prototypová tableta Arbaclofen Placarbil MR s nízkou dávkou (vybraná na základě přehledu údajů v části 1) užívaná nalačno.

Účastníci 2. části obdrží režimy F, G, H, I a J postupně.
Lék: Arbaklofen Placarbil MR Prototyp A
Jedna perorální tableta s nízkou dávkou pf Arbaclofen Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) Prototyp A nalačno; tato formulace může být také testována s 0,6 g/kg nápoje zředěného v pomerančovém džusu
Lék: Arbaklofen Placarbil MR Prototyp B
Jedna nízkodávková perorální tableta Arbaclofen Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) Prototyp B; tato formulace může být také testována s 0,6 g/kg nápoje zředěného v pomerančovém džusu
Aktivní komparátor: Část 2: Režim G

Jedna kapsle Arbaclofen Placarbil IR s nízkou dávkou užívaná nalačno jako referenční přípravek.

Účastníci 2. části obdrží režimy F, G, H, I a J postupně.
Lék: Arbaklofen Placarbil IR
Jedna nízkodávková perorální tobolka Arbaclofen Placarbil s okamžitým uvolňováním (IR) nalačno.
Experimentální: Část 2: Režim H

Jedna prototypová tableta Arbaclofen Placarbil MR s nízkou dávkou (vybraná na základě přehledu údajů v části 1) užívaná nalačno.

Účastníci 2. části obdrží režimy F, G, H, I a J postupně.
Lék: Arbaklofen Placarbil MR Prototyp A
Jedna perorální tableta s nízkou dávkou pf Arbaclofen Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) Prototyp A nalačno; tato formulace může být také testována s 0,6 g/kg nápoje zředěného v pomerančovém džusu
Lék: Arbaklofen Placarbil MR Prototyp B
Jedna nízkodávková perorální tableta Arbaclofen Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) Prototyp B; tato formulace může být také testována s 0,6 g/kg nápoje zředěného v pomerančovém džusu
Experimentální: Část 2: Režim I

Jedna prototypová tableta Arbaclofen Placarbil MR s nízkou dávkou (vybraná na základě přehledu údajů v části 1) užívaná nalačno.

Účastníci 2. části obdrží režimy F, G, H, I a J postupně.
Lék: Arbaklofen Placarbil MR Prototyp A
Jedna perorální tableta s nízkou dávkou pf Arbaclofen Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) Prototyp A nalačno; tato formulace může být také testována s 0,6 g/kg nápoje zředěného v pomerančovém džusu
Lék: Arbaklofen Placarbil MR Prototyp B
Jedna nízkodávková perorální tableta Arbaclofen Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) Prototyp B; tato formulace může být také testována s 0,6 g/kg nápoje zředěného v pomerančovém džusu
Experimentální: Část 2: Režim J
Jedna tableta prototypu Arbaclofen Placarbil MR s nízkou dávkou (vybraná na základě přezkoumání údajů v části 1) odebraná za podmínek nalačno nebo prototyp MR s předchozí dávkou v nasyceném stavu. Účastníci 2. části obdrží režimy F, G, H, I a J postupně.
Lék: Arbaklofen Placarbil MR Prototyp A
Jedna perorální tableta s nízkou dávkou pf Arbaclofen Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) Prototyp A nalačno; tato formulace může být také testována s 0,6 g/kg nápoje zředěného v pomerančovém džusu
Lék: Arbaklofen Placarbil MR Prototyp B
Jedna nízkodávková perorální tableta Arbaclofen Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) Prototyp B; tato formulace může být také testována s 0,6 g/kg nápoje zředěného v pomerančovém džusu
Experimentální: Část 3: Režim K

Jedna prototypová tableta Arbaclofen Placarbil MR vybraná na základě nízké dávky (vybraná na základě přehledu údajů v části 2) užívaná nalačno.

Účastníci části 3 dostávají režimy K a L náhodně zkříženým způsobem jako první dvě léčby, po nichž následují režimy M a N postupně.
Lék: Arbaklofen Placarbil MR Prototyp A
Jedna perorální tableta s nízkou dávkou pf Arbaclofen Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) Prototyp A nalačno; tato formulace může být také testována s 0,6 g/kg nápoje zředěného v pomerančovém džusu
Lék: Arbaklofen Placarbil MR Prototyp B
Jedna nízkodávková perorální tableta Arbaclofen Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) Prototyp B; tato formulace může být také testována s 0,6 g/kg nápoje zředěného v pomerančovém džusu
Experimentální: Část 3: Režim L

Jedna nízká dávka vybraného prototypu tablety Arbaclofen Placarbil MR podávaná s 0,6 g/kg nápoje v pomerančovém džusu nebo v nasyceném stavu, nebo jedna středně nízká dávka vybrané prototypové tablety Arbaclofen Placarbil MR.

Účastníci části 3 dostávají režimy K a L náhodně zkříženým způsobem jako první dvě léčby, po nichž následují režimy M a N postupně.
Lék: Arbaklofen Placarbil MR Prototyp A
Jedna perorální tableta s nízkou dávkou pf Arbaclofen Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) Prototyp A nalačno; tato formulace může být také testována s 0,6 g/kg nápoje zředěného v pomerančovém džusu
Lék: Arbaklofen Placarbil MR Prototyp B
Jedna nízkodávková perorální tableta Arbaclofen Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) Prototyp B; tato formulace může být také testována s 0,6 g/kg nápoje zředěného v pomerančovém džusu
Experimentální: Část 3: Režim M

Volitelný režim jedné středně nízké dávky vybrané prototypové tablety Arbaclofen Placarbil MR (pokud nebyla dříve dávkována v režimu L) nebo jedné středně vysoké dávky vybrané prototypové tablety Arbaclofen Placarbil MR užívané nalačno.

Účastníci části 3 dostávají režimy K a L náhodně zkříženým způsobem jako první dvě léčby, po nichž následují režimy M a N postupně.
Lék: Arbaklofen Placarbil MR Prototyp A
Jedna perorální tableta s nízkou dávkou pf Arbaclofen Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) Prototyp A nalačno; tato formulace může být také testována s 0,6 g/kg nápoje zředěného v pomerančovém džusu
Lék: Arbaklofen Placarbil MR Prototyp B
Jedna nízkodávková perorální tableta Arbaclofen Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) Prototyp B; tato formulace může být také testována s 0,6 g/kg nápoje zředěného v pomerančovém džusu
Experimentální: Část 3: Režim N

Volitelný režim jedné středně vysoké dávky vybrané prototypové tablety Arbaclofen Placarbil MR (pokud nebyly dříve dávkovány v režimu M) nebo dvou středně nízkých dávek vybraných prototypových tablet Arbaclofen Placarbil MR.

Účastníci části 3 dostávají režimy K a L náhodně zkříženým způsobem jako první dvě léčby, po nichž následují režimy M a N postupně.
Lék: Arbaklofen Placarbil MR Prototyp A
Jedna perorální tableta s nízkou dávkou pf Arbaclofen Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) Prototyp A nalačno; tato formulace může být také testována s 0,6 g/kg nápoje zředěného v pomerančovém džusu
Lék: Arbaklofen Placarbil MR Prototyp B
Jedna nízkodávková perorální tableta Arbaclofen Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) Prototyp B; tato formulace může být také testována s 0,6 g/kg nápoje zředěného v pomerančovém džusu

Co je měření studie?

Primární výstupní opatření

Měření výsledku
Popis opatření
Časové okno
Část 1: Doba do dosažení maximální koncentrace (Tmax) arbaclofenu Placarbil (AP) a R-baclofenu v nízkých dávkách arbaclofenu Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) prototypy A + B
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen v nízké dávce arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) prototypy A a B.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin

Sekundární výstupní opatření

Měření výsledku
Popis opatření
Časové okno
Část 1: Maximální pozorovaná koncentrace (Cmax) Arbaclofen Placarbil (AP) a R-baclofenu v nízkých dávkách Arbaclofen Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) prototypy A + B
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen v nízké dávce arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) prototypy A a B.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 1: Koncentrace 12 hodin po dávce (C12) Arbaclofen Placarbil (AP) a R-baclofen v nízké dávce Arbaclofen Placarbil Modified Release (MR) prototypy A + B
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce ve 12 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen v nízké dávce arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) prototypy A a B.
Den 1 (před dávkou), po dávce ve 12 hodin
Část 1: Koncentrace 24 hodin po dávce (C24) Arbaclofen Placarbil (AP) a R-baclofen v nízké dávce Arbaclofen Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) prototypy A + B
Časové okno: 1. den (před dávkou), po 24 hodinách po dávce
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen v nízké dávce arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) prototypy A a B.
1. den (před dávkou), po 24 hodinách po dávce
Část 1: Plocha pod křivkou koncentrace vs. čas od času 0 do 12 hodin po dávce (AUC(0-12)) Arbaclofen Placarbil (AP) a R-baklofenu v nízké dávce Arbaclofen Placarbil Prototypy s modifikovaným uvolňováním (MR) A + B
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 12 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen v nízké dávce arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) prototypy A a B.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 12 hodin
Část 1: Oblast pod křivkou koncentrace vs. čas od času 0 do 24 hodin po dávce (AUC(0-24)) Arbaclofen Placarbil (AP) a R-baklofenu v nízké dávce Arbaclofen Placarbil Prototypy s modifikovaným uvolňováním (MR) A + B
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 24 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen v nízké dávce arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) prototypy A a B.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 24 hodin
Část 1: Plocha pod křivkou koncentrace vs. čas od času 0 do poslední měřitelné koncentrace (AUC(0-poslední)) arbaclofenu Placarbil (AP) a R-baklofenu v nízkých dávkách Arbaclofen Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) prototypy A + B
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen v nízké dávce arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) prototypy A a B.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 1: Plocha pod křivkou koncentrace vs. čas od času 0 extrapolovaná do nekonečna (AUC(0-inf)) arbaclofenu Placarbil (AP) a R-baklofenu v nízkých dávkách arbaclofenu Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) prototypy A + B
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen v nízké dávce arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) prototypy A a B.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 1: Procento AUC(0-inf) extrapolované za poslední naměřený časový bod (AUC%extrap) Arbaclofen Placarbil (AP) a R-baklofenu v nízké dávce Arbaclofen Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) prototypy A + B
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen v nízké dávce arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) prototypy A a B.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 1: Poměry AUC AP:R-baklofenu v nízkých dávkách arbaclofenu Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) prototypů A + B
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen v nízké dávce arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) prototypy A a B.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 1: Poměry Cmax AP:R-baklofenu v nízkých dávkách arbaclofenu Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) prototypů A + B
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen v nízké dávce arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) prototypy A a B.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 1: Sklon zdánlivé eliminační fáze (lambda-z) u prototypů A + B s nízkou dávkou arbaclofenu Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR)
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen v nízké dávce arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) prototypy A a B.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 1: Zdánlivý poločas eliminace (T1/2) v prototypech A + B s nízkou dávkou arbaclofenu Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR)
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen v nízké dávce arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) prototypy A a B.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 1: Zdánlivý objem plazmy očištěné od AP a R-baklofenu za jednotku času po extravaskulárním dávkování v nízkých dávkách Arbaclofen Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) prototypy A + B
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen v nízké dávce arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) prototypy A a B.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 1: Relativní biologická dostupnost AP a R-baklofenu po podání Arbaclofen Placarbil Prototypy s modifikovaným uvolňováním (MR) A + B ve srovnání s referenčním Arbaclofenem Placarbil s prodlouženým uvolňováním (SR)
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Relativní biologická dostupnost AP a R-baklofenu po podání prototypů arbaclofen s modifikovaným uvolňováním (MR) A + B ve srovnání s referenčním AP s prodlouženým uvolňováním (SR), výpočtem Frel (relativní biologická dostupnost).
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 1: Doba do dosažení maximální koncentrace (Tmax) AP a R-baklofenu ve vybraných formulacích prototypu MR při užití s ​​nápojem ve srovnání s vodou
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbilu (AP) a R-baklofenu ve vybraných prototypových formulacích MR v přítomnosti nápoje ve srovnání s dávkováním pouze s vodou.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 1: Maximální pozorovaná koncentrace (Cmax) AP a R-baklofenu ve vybraných formulacích prototypu MR při užití s ​​nápojem ve srovnání s vodou
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbilu (AP) a R-baklofenu ve vybraných prototypových formulacích MR v přítomnosti nápoje ve srovnání s dávkováním pouze s vodou.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 1: Koncentrace 12 hodin po dávce (C12) AP a R-baklofenu ve vybraných formulacích prototypu MR při užití s ​​nápojem v porovnání s vodou
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce ve 12 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbilu (AP) a R-baklofenu ve vybraných prototypových formulacích MR v přítomnosti nápoje ve srovnání s dávkováním pouze s vodou.
Den 1 (před dávkou), po dávce ve 12 hodin
Část 1: Koncentrace 24 hodin po dávce (C24) AP a R-baklofenu ve vybraných formulacích prototypu MR při užití s ​​nápojem ve srovnání s vodou
Časové okno: 1. den (před dávkou), po 24 hodinách po dávce
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbilu (AP) a R-baklofenu ve vybraných prototypových formulacích MR v přítomnosti nápoje ve srovnání s dávkováním pouze s vodou.
1. den (před dávkou), po 24 hodinách po dávce
Část 1: Oblast pod křivkou koncentrace vs. čas od času 0 do 12 hodin po dávce (AUC(0-12)) AP a R-baklofenu ve vybraných formulacích prototypu MR při užití s ​​nápojem v porovnání s vodou
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 12 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbilu (AP) a R-baklofenu ve vybraných prototypových formulacích MR v přítomnosti nápoje ve srovnání s dávkováním pouze s vodou.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 12 hodin
Část 1: Oblast pod křivkou koncentrace vs. čas od času 0 do 24 hodin po dávce (AUC(0-24)) AP a R-baklofenu ve vybraných formulacích prototypu MR při užití s ​​nápojem v porovnání s vodou
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 24 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbilu (AP) a R-baklofenu ve vybraných prototypových formulacích MR v přítomnosti nápoje ve srovnání s dávkováním pouze s vodou.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 24 hodin
Část 1: Plocha pod křivkou koncentrace vs. čas od času 0 do poslední měřitelné koncentrace (AUC(0-poslední)) AP a R-baklofenu ve vybraných formulacích prototypu MR při užití s ​​nápojem v porovnání s vodou
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbilu (AP) a R-baklofenu ve vybraných prototypových formulacích MR v přítomnosti nápoje ve srovnání s dávkováním pouze s vodou.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 1: Plocha pod křivkou koncentrace vs. čas od času 0 extrapolovaná do nekonečna (AUC(0-inf)) AP a R-baklofenu ve vybraných formulacích prototypu MR při užití s ​​nápojem v porovnání s vodou
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbilu (AP) a R-baklofenu ve vybraných prototypových formulacích MR v přítomnosti nápoje ve srovnání s dávkováním pouze s vodou.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 1: Procento AUC(0-inf) extrapolované za poslední naměřený časový bod (AUC%extrap) AP a R-baklofenu ve vybraných formulacích prototypu MR při užití s ​​nápojem v porovnání s vodou
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbilu (AP) a R-baklofenu ve vybraných prototypových formulacích MR v přítomnosti nápoje ve srovnání s dávkováním pouze s vodou.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 1: Poměry AUC AP:R-baklofenu ve vybraných formulacích prototypu MR při užití s ​​nápojem v porovnání s vodou
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbilu (AP) a R-baklofenu ve vybraných prototypových formulacích MR v přítomnosti nápoje ve srovnání s dávkováním pouze s vodou.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 1: Poměry Cmax AP:R-baklofenu ve vybraných formulacích prototypu MR při užití s ​​nápojem v porovnání s vodou
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbilu (AP) a R-baklofenu ve vybraných prototypových formulacích MR v přítomnosti nápoje ve srovnání s dávkováním pouze s vodou.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 1: Sklon zdánlivé eliminační fáze (lambda-z) ve vybraných recepturách prototypu MR při užití s ​​nápojem ve srovnání s vodou
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbilu (AP) a R-baklofenu ve vybraných prototypových formulacích MR v přítomnosti nápoje ve srovnání s dávkováním pouze s vodou.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 1: Zdánlivý poločas eliminace (T1/2) ve vybraných formulacích prototypu MR při užití s ​​nápojem ve srovnání s vodou
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbilu (AP) a R-baklofenu ve vybraných prototypových formulacích MR v přítomnosti nápoje ve srovnání s dávkováním pouze s vodou.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 1: Zdánlivý objem plazmy očištěné od AP a R-baklofenu za jednotku času po extravaskulárním dávkování ve vybraných formulacích prototypu MR při užití s ​​nápojem ve srovnání s vodou
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbilu (AP) a R-baklofenu ve vybraných prototypových formulacích MR v přítomnosti nápoje ve srovnání s dávkováním pouze s vodou.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 1: Relativní biologická dostupnost AP a R-baklofenu po podání vybrané formulace (formulací) prototypu MR při užití s ​​nápojem ve srovnání s užitím s vodou
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Relativní biologická dostupnost AP a R-baklofenu po podání vybraného prototypu MR formulace (formulací) při užití s ​​nápojem ve srovnání s užitím s vodou, vypočítaná Frelem.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 2: Doba do dosažení maximální koncentrace (Tmax) AP a R-baklofenu ve vybraném prototypu(ech) s nízkou dávkou arbaclofenu Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR)
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baklofenu ve vybraných nízkodávkových prototypech MR formulací.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 2: Maximální pozorovaná koncentrace (Cmax) Arbaclofen Placarbil (AP) a R-baclofenu ve vybraném prototypu(ech) s nízkou dávkou Arbaclofen Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR)
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen ve vybraných prototypech nízké dávky arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR).
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 2: Koncentrace 12 hodin po dávce (C12) Arbaclofen Placarbil (AP) a R-baclofenu ve vybraném prototypu(ech) s nízkou dávkou Arbaclofen Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR)
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce ve 12 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen ve vybraných prototypech nízké dávky arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR).
Den 1 (před dávkou), po dávce ve 12 hodin
Část 2: Koncentrace 24 hodin po dávce (C24) Arbaclofen Placarbil (AP) a R-baclofenu ve vybraných nízkých dávkách Arbaclofen Placarbil Modified Release (MR) Prototyp(y) Prototyp(y) A + B
Časové okno: 1. den (před dávkou), po 24 hodinách po dávce
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen ve vybraných prototypech nízké dávky arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR).
1. den (před dávkou), po 24 hodinách po dávce
Část 2: Oblast pod křivkou koncentrace vs. čas od času 0 do 12 hodin po dávce (AUC(0-12)) arbaclofenu Placarbil (AP) a R-baklofenu ve vybraném prototypu nízké dávky arbaclofenu Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR)( s)
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 12 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen ve vybraných prototypech nízké dávky arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR).
Den 1 (před dávkou), po dávce až 12 hodin
Část 2: Oblast pod křivkou koncentrace vs. čas od času 0 do 24 hodin po dávce (AUC(0-24)) arbaclofenu Placarbil (AP) a R-baklofenu ve vybraném prototypu nízké dávky arbaclofenu Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR)( s)
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 24 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen ve vybraných prototypech nízké dávky arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR).
Den 1 (před dávkou), po dávce až 24 hodin
Část 2: Oblast pod křivkou koncentrace vs. čas od času 0 do poslední měřitelné koncentrace (AUC(0-poslední)) arbaclofenu Placarbil (AP) a R-baklofenu ve vybraném prototypu(ech) s nízkou dávkou arbaclofenu Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR)
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen ve vybraných prototypech nízké dávky arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR).
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 2: Oblast pod křivkou koncentrace vs čas od času 0 extrapolovaná do nekonečna (AUC(0-inf)) arbaclofenu Placarbil (AP) a R-baklofenu ve vybraném prototypu(ech) s nízkou dávkou arbaclofenu Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR)
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen ve vybraných prototypech nízké dávky arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR).
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 2: Procento AUC(0-inf) extrapolované za poslední naměřený časový bod (AUC%extrap) arbaclofenu, Placarbilu (AP) a R-baklofenu ve vybraném prototypu(ech) s nízkou dávkou arbaclofenu Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR)
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen ve vybraných prototypech nízké dávky arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR).
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 2: Poměry AUC AP:R-baklofenu ve vybraném prototypu(ech) s nízkou dávkou arbaclofenu Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR)
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen ve vybraných prototypech nízké dávky arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR).
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 2: Poměry Cmax AP:R-baklofenu ve vybraných prototypech nízké dávky arbaclofenu Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR)
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen ve vybraných prototypech nízké dávky arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR).
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 2: Sklon zdánlivé eliminační fáze (lambda-z) u vybraného prototypu(ů) s nízkou dávkou arbaclofenu Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR)
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen ve vybraných prototypech nízké dávky arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR).
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 2: Zdánlivý poločas eliminace (T1/2) ve vybraném prototypu(ech) s nízkou dávkou arbaclofenu Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR)
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen ve vybraných prototypech nízké dávky arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR).
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 2: Zdánlivý objem plazmy očištěné od AP a R-baklofenu za jednotku času po extravaskulárním dávkování ve vybraných nízkých dávkách Arbaclofen Placarbil Modified Release (MR) prototyp(y)
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen ve vybraných prototypech nízké dávky arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR).
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 2: Relativní biologická dostupnost AP a R-baklofenu po podání vybraných prototypů Arbaclofen Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) ve srovnání s referenčním Arbaclofenem Placarbil s okamžitým uvolňováním (IR)
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Relativní biologická dostupnost AP a R-baklofenu po podání vybraných prototypů arbaclofen s modifikovaným uvolňováním (MR) A + B ve srovnání s referenčním AP s okamžitým uvolňováním (IR), výpočtem Frel (relativní biologická dostupnost).
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 2: Relativní biologická dostupnost AP a R-baklofenu po podání vybraného prototypu Arbaclofen Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) ve stavu nasycení i nalačno
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Relativní biologická dostupnost AP a R-baklofenu po podání prototypu Arbaclofen Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) v nasyceném stavu ve srovnání se stavem nalačno výpočtem Frel (relativní biologická dostupnost).
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 2: Čas do maximální koncentrace (Tmax) AP a R-baklofenu po podání vybraného prototypu arbaclofenu Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) ve stavu nasycení i nalačno
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen ve vybraném prototypu nízké dávky arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) podávaného ve stavu nasycení ve srovnání se stavem nalačno.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 2: Maximální pozorovaná koncentrace (Cmax) AP a R-baklofenu po podání vybraného prototypu Arbaclofen Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) ve stavu nasycení i nalačno
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen ve vybraném prototypu nízké dávky arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) podávaného ve stavu nasycení ve srovnání se stavem nalačno.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 2: Koncentrace 12 hodin po dávce (C12) AP a R-baklofenu po podání vybraného prototypu arbaclofenu Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) ve stavu nasycení i nalačno
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce ve 12 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen ve vybraném prototypu nízké dávky arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) podávaného ve stavu nasycení ve srovnání se stavem nalačno.
Den 1 (před dávkou), po dávce ve 12 hodin
Část 2: Koncentrace 24 hodin po dávce (C24) AP a R-baklofenu po podání vybraného prototypu arbaclofenu Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) ve stavu nasycení i nalačno
Časové okno: 1. den (před dávkou), po 24 hodinách po dávce
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen ve vybraném prototypu nízké dávky arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) podávaného ve stavu nasycení ve srovnání se stavem nalačno.
1. den (před dávkou), po 24 hodinách po dávce
Část 2: Plocha pod křivkou koncentrace vs. čas od času 0 do 12 hodin po dávce (AUC(0-12)) AP a R-baklofenu po podání vybraného prototypu arbaclofenu Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) v krmivu a Stav nalačno
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 12 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen ve vybraném prototypu nízké dávky arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) podávaného ve stavu nasycení ve srovnání se stavem nalačno.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 12 hodin
Část 2: Plocha pod křivkou koncentrace vs. čas od času 0 do 24 hodin po dávce (AUC(0-24)) AP a R-baklofenu po podání vybraného prototypu arbaclofenu Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) v krmivu i Stav nalačno
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 24 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen ve vybraném prototypu nízké dávky arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) podávaného ve stavu nasycení ve srovnání se stavem nalačno.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 24 hodin
Část 2: Oblast pod křivkou koncentrace vs. čas od času 0 do poslední měřitelné koncentrace (AUC(0-poslední)) AP a R-baklofenu po podání vybraného prototypu arbaclofenu Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) ve stavu nasycení i nalačno
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen ve vybraném prototypu nízké dávky arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) podávaného ve stavu nasycení ve srovnání se stavem nalačno.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 2: Oblast pod křivkou koncentrace vs. čas od času 0 extrapolovaná do nekonečna (AUC(0-inf)) AP a R-baklofenu po podání vybraného prototypu arbaclofenu Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) ve stavu nasycení i nalačno
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen ve vybraném prototypu nízké dávky arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) podávaného ve stavu nasycení ve srovnání se stavem nalačno.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 2: Procento AUC(0-inf) extrapolované za poslední naměřený časový bod (AUC%extrap) AP a R-baklofenu po podání vybraného arbaclofenu prototypu Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) v nasyceném i nalačno
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen ve vybraném prototypu nízké dávky arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) podávaného ve stavu nasycení ve srovnání se stavem nalačno.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 2: Poměry AUC AP:R-baklofenu ve vybraném prototypu nízké dávky Arbaklofenu Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) ve stavu nasycení i nalačno
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Relativní biologická dostupnost AP a R-baklofenu po podání Části farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baklofenu ve vybraném prototypu nízké dávky arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) podávaném ve stavu nasycení ve srovnání se stavem nalačno.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 2: Poměry Cmax AP:R-baklofenu ve vybraném prototypu nízké dávky Arbaclofen Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) ve stavu nasycení i nalačno
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen ve vybraném prototypu nízké dávky arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) podávaného ve stavu nasycení ve srovnání se stavem nalačno.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 2: Sklon zdánlivé eliminační fáze (lambda-z) ve vybraném prototypu nízké dávky Arbaclofen Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) ve stavu nasycení i nalačno
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen ve vybraném prototypu nízké dávky arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) podávaného ve stavu nasycení ve srovnání se stavem nalačno.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 2: Zdánlivý poločas eliminace (T1/2) ve vybraném prototypu nízké dávky Arbaklofenu Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) ve stavu nasycení i nalačno
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen ve vybraném prototypu nízké dávky arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) podávaného ve stavu nasycení ve srovnání se stavem nalačno.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 2: Zdánlivý objem plazmy očištěné od AP a R-baklofenu za jednotku času po extravaskulárním dávkování u vybraného prototypu nízké dávky Arbaklofenu Placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) ve stavu nasycení i nalačno
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbil (AP) a R-baclofen ve vybraném prototypu nízké dávky arbaclofen placarbil s modifikovaným uvolňováním (MR) podávaného ve stavu nasycení ve srovnání se stavem nalačno.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 3: Relativní biologická dostupnost AP a R-baklofenu ve vybrané formulaci prototypu MR v nasyceném stavu ve srovnání se stavem nalačno
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Volitelný výsledek závislý na rozhodování v reakci na průběžná pozorování PK. Tento výsledek uvádí relativní biologickou dostupnost AP a R-baklofenu ve vybrané formulaci prototypu MR v nasyceném stavu ve srovnání s nalačno, výpočtem Frel. Alternativou je porovnat biologickou dostupnost AP a R-baklofenu při užití s ​​nápojem ve srovnání s užitím s vodou, vypočítanou Frelem.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 3: Doba do dosažení maximální koncentrace (Tmax) AP a R-baklofenu ve vybrané formulaci prototypu MR při různých úrovních dávky
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Volitelný výsledek závislý na rozhodování v reakci na průběžná pozorování PK. Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbilu (AP) a R-baklofenu ve vybrané formulaci prototypu MR v různých dávkových hladinách.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 3: Maximální pozorovaná koncentrace (Cmax) AP a R-baklofenu ve vybrané formulaci prototypu MR při různých úrovních dávky
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Volitelný výsledek závislý na rozhodování v reakci na průběžná pozorování PK. Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbilu (AP) a R-baklofenu ve vybrané formulaci prototypu MR v různých dávkových hladinách.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 3: Koncentrace 12 hodin po dávce (C12) AP a R-baklofenu ve vybrané formulaci prototypu MR při různých úrovních dávky
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce ve 12 hodin
Volitelný výsledek závislý na rozhodování v reakci na průběžná pozorování PK. Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbilu (AP) a R-baklofenu ve vybrané formulaci prototypu MR v různých dávkových hladinách.
Den 1 (před dávkou), po dávce ve 12 hodin
Část 3: Koncentrace 24 hodin po dávce (C24) AP a R-baklofenu ve vybrané formulaci prototypu MR při různých úrovních dávky
Časové okno: 1. den (před dávkou), po 24 hodinách po dávce
Volitelný výsledek závislý na rozhodování v reakci na průběžná pozorování PK. Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbilu (AP) a R-baklofenu ve vybrané formulaci prototypu MR v různých dávkových hladinách.
1. den (před dávkou), po 24 hodinách po dávce
Část 3: Oblast pod křivkou koncentrace vs. čas od času 0 do 12 hodin po dávce (AUC(0-12)) AP a R-baklofenu ve vybrané formulaci prototypu MR při různých úrovních dávky
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 12 hodin
Volitelný výsledek závislý na rozhodování v reakci na průběžná pozorování PK. Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbilu (AP) a R-baklofenu ve vybrané formulaci prototypu MR v různých dávkových hladinách.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 12 hodin
Část 3: Oblast pod křivkou koncentrace vs. čas od času 0 do 24 hodin po dávce (AUC(0-24)) AP a R-baklofenu ve vybrané formulaci prototypu MR při různých úrovních dávky
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 24 hodin
Volitelný výsledek závislý na rozhodování v reakci na průběžná pozorování PK. Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbilu (AP) a R-baklofenu ve vybrané formulaci prototypu MR v různých dávkových hladinách.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 24 hodin
Část 3: Oblast pod křivkou koncentrace vs. čas od času 0 do poslední měřitelné koncentrace (AUC(0-poslední)) AP a R-baklofenu ve vybrané formulaci prototypu MR při různých úrovních dávky
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Volitelný výsledek závislý na rozhodování v reakci na průběžná pozorování PK. Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbilu (AP) a R-baklofenu ve vybrané formulaci prototypu MR v různých dávkových hladinách.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 3: Oblast pod křivkou koncentrace versus čas od času 0 extrapolovaného do nekonečna (AUC(0-inf)) AP a R-baklofenu ve vybrané formulaci prototypu MR při různých úrovních dávky
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Volitelný výsledek závislý na rozhodování v reakci na průběžná pozorování PK. Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbilu (AP) a R-baklofenu ve vybrané formulaci prototypu MR v různých dávkových hladinách.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 3: Procento AUC(0-inf) extrapolované za poslední naměřený časový bod (AUC%extrap) AP a R-baklofenu ve vybrané formulaci prototypu MR při různých úrovních dávky
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Volitelný výsledek závislý na rozhodování v reakci na průběžná pozorování PK. Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbilu (AP) a R-baklofenu ve vybrané formulaci prototypu MR v různých dávkových hladinách.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 3: Poměry AUC AP:R-baklofenu ve vybrané formulaci prototypu MR při různých úrovních dávky
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Volitelný výsledek závislý na rozhodování v reakci na průběžná pozorování PK. Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbilu (AP) a R-baklofenu ve vybrané formulaci prototypu MR v různých dávkových hladinách.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 3: Poměry Cmax AP:R-baklofenu ve vybrané formulaci prototypu MR při různých úrovních dávky
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Volitelný výsledek závislý na rozhodování v reakci na průběžná pozorování PK. Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbilu (AP) a R-baklofenu ve vybrané formulaci prototypu MR v různých dávkových hladinách.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 3: Sklon zdánlivé eliminační fáze (lambda-z) ve vybrané formulaci prototypu MR při různých úrovních dávky
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Volitelný výsledek závislý na rozhodování v reakci na průběžná pozorování PK. Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbilu (AP) a R-baklofenu ve vybrané formulaci prototypu MR v různých dávkových hladinách.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 3: Zdánlivý poločas eliminace (T1/2) ve vybrané formulaci prototypu MR při různých úrovních dávek
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Volitelný výsledek závislý na rozhodování v reakci na průběžná pozorování PK. Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbilu (AP) a R-baklofenu ve vybrané formulaci prototypu MR v různých dávkových hladinách.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Část 3: Zdánlivý objem plazmy zbavené AP a R-baklofenu za jednotku času po extravaskulárním dávkování ve vybrané formulaci prototypu MR při různých úrovních dávky
Časové okno: Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Volitelný výsledek závislý na rozhodování v reakci na průběžná pozorování PK. Část farmakokinetického profilu arbaclofen placarbilu (AP) a R-baklofenu ve vybrané formulaci prototypu MR v různých dávkových hladinách.
Den 1 (před dávkou), po dávce až 48 hodin
Části 1, 2 a 3: Účastníci s nežádoucími účinky
Časové okno: Dny 1-2 každého režimu
Počet účastníků v kategoriích nežádoucích účinků souvisejících s léčbou.
Dny 1-2 každého režimu

Spolupracovníci a vyšetřovatelé

Zde najdete lidi a organizace zapojené do této studie.

Sponzor

Indivior Inc.

Vyšetřovatelé

  • Ředitel studie: Global Director, Clinical Development, Indivior Inc.

Termíny studijních záznamů

Tato data sledují průběh záznamů studie a předkládání souhrnných výsledků na ClinicalTrials.gov. Záznamy ze studií a hlášené výsledky jsou před zveřejněním na veřejné webové stránce přezkoumány Národní lékařskou knihovnou (NLM), aby se ujistily, že splňují specifické standardy kontroly kvality.

Hlavní termíny studia

Začátek studia (Aktuální)

24. ledna 2017

Primární dokončení (Aktuální)

5. července 2017

Dokončení studie (Aktuální)

5. července 2017

Termíny zápisu do studia

První předloženo

9. února 2017

První předloženo, které splnilo kritéria kontroly kvality

15. února 2017

První zveřejněno (Aktuální)

20. února 2017

Aktualizace studijních záznamů

Poslední zveřejněná aktualizace (Aktuální)

17. ledna 2018

Odeslaná poslední aktualizace, která splnila kritéria kontroly kvality

15. ledna 2018

Naposledy ověřeno

1. ledna 2018

Více informací

Termíny související s touto studií

Další relevantní podmínky MeSH

Další identifikační čísla studie

  • INDV-AP-102
  • 2016-003792-22 (Číslo EudraCT)

Plán pro data jednotlivých účastníků (IPD)

Plánujete sdílet data jednotlivých účastníků (IPD)?

NE

Informace o lécích a zařízeních, studijní dokumenty

Studuje lékový produkt regulovaný americkým FDA

Ne

Studuje produkt zařízení regulovaný americkým úřadem FDA

Ne

Tyto informace byly beze změn načteny přímo z webu clinicaltrials.gov. Máte-li jakékoli požadavky na změnu, odstranění nebo aktualizaci podrobností studie, kontaktujte prosím register@clinicaltrials.gov. Jakmile bude změna implementována na clinicaltrials.gov, bude automaticky aktualizována i na našem webu .

Klinické studie na Zdraví dobrovolníci

Klinické studie na Arbaklofen Placarbil MR Prototyp A

Prohledejte podobné pokusy

Sponzoři a spolupracovníci

Zdravotní podmínky

Drogové intervence

CROs by country

CROs in Mauritania

Podmínky

Vzácné nemoci

Drogové intervence

Doplňky stravy

Sponzor / Spolupracovníci

Místa

Předplatit