Az Arbaclofen Placarbil módosított hatóanyag-leadású készítmények 1. fázisú biológiai hozzáférhetőségi vizsgálata egészséges önkénteseknél
2018. január 15. frissítette: Indivior Inc.
1. rész
- Az Arbaclofen Placarbil (AP) és R-baclofen farmakokinetikai (PK) profiljának értékelése az Arbaclofen Placarbil módosított felszabadulású (MR) A prototípus tabletta és az Arbaclofen Placarbil MR prototípus B tabletta adagolását követően egészséges alanyokban
- Az AP és R-baclofen relatív biohasznosulásának meghatározása az Arbaclofen Placarbil MR Prototype A tabletta és az Arbaclofen Placarbil MR Prototype B tabletta adagolását követően a referencia Arbaclofen Placarbil Sustained Release (SR) tablettákkal (alacsony dózisú) összehasonlítva
- Az AP és az R-baklofen relatív biohasznosulásának és PK-jának meghatározása a kiválasztott MR prototípus készítmény(ek) ital jelenlétében történő adagolása után
- További információk nyújtása az AP egyszeri dózisainak biztonságosságáról és tolerálhatóságáról
2. rész
- Az AP és R-baklofen PK profiljának értékelése az Arbaclofen Placarbil MR prototípus tabletta egészséges alanyoknak történő adagolását követően
- Az AP és R-baklofen relatív biohasznosulásának és PK-jának meghatározása az Arbaclofen Placarbil MR prototípus tabletták adagolását követően a referencia Arbaclofen Placarbil azonnali felszabadulású (IR) kapszulához képest
- További információk nyújtása az AP egyszeri dózisainak biztonságosságáról és tolerálhatóságáról
- Az AP és az R-baklofen relatív biológiai hozzáférhetőségének és PK-jának meghatározása egy kiválasztott MR prototípus készítmény táplált állapotban történő adagolását követően (opcionális)
- Az Arbaclofen Placarbil MR prototípus tablettakészítmények lehetséges in vitro in vivo korrelációjának/kapcsolatának (IVIVC/IVIVR) feltárása
3. rész
- A kiválasztott Arbaclofen Placarbil MR prototípus tabletta relatív biohasznosulásának meghatározása ital vagy étel és/vagy
- Az AP és R-baklofen PK profiljának (dózisarányosságának) értékelése a kiválasztott Arbaclofen Placarbil MR prototípus A + B tabletta különböző dózisszintű adagolását követően egészséges alanyokban
- További információk nyújtása az AP egyszeri dózisainak biztonságosságáról és tolerálhatóságáról
A tanulmány áttekintése
Állapot
Befejezve
Körülmények
Részletes leírás
Az 1., 2. és 3. rész esetében a résztvevők az adagolás előtt 28 nappal a klinikai osztályon vesznek részt egy szűrővizsgálaton. Minden kezelési periódusban az alkalmas alanyokat az adagolás előtti estén (-1. nap) felveszik a klinikai osztályra. A résztvevők mindegyik adagot az 1. nap reggelén kapják meg, és az adagolást követő 48 óráig a helyszínen maradnak. Az egyes adagolási rendek beadása között legalább 7 napos kimosódási időszak telik el. Ha közbenső döntések születnek, az időszakok közötti intervallum elegendő a döntési folyamathoz.
Az Arbaclofen Placarbil MR prototípus tablettákat az 1. részben adják be, és egy prototípust kiválasztanak fejlesztésre a 2. részben, ahol a módosított hatóanyagleadású (MR) prototípus készítmények felszabadulási sebességét tervezési térkoncepció segítségével optimalizálják (fix alacsony dózis mellett).
A 2. részből kiválasztott MR prototípus készítményt a 3. részben legfeljebb 4 különböző dózisszinttel lehet beadni (alacsony, közepesen alacsony, közepesen magas, magas). A 3. részben javasolt dózisok módosíthatók a vizsgálat 2. részéből származó biztonságossági és farmakokinetikai adatok alapján.
A 2. és 3. részben lehetőség lesz arra, hogy a kiválasztott Arbaclofen Placarbil MR prototípus tablettákat táplált állapotban adagolják.
Tanulmány típusa
Beavatkozó
Beiratkozás (Tényleges)
40
Fázis
- 1. fázis
Kapcsolatok és helyek
Ez a rész a vizsgálatot végzők elérhetőségeit, valamint a vizsgálat lefolytatásának helyére vonatkozó információkat tartalmazza.
Tanulmányi helyek
-
-
Nottingham
-
Ruddington, Nottingham, Egyesült Királyság, NG11 6JS
- Quotient Clinical
-
-
Részvételi kritériumok
A kutatók olyan embereket keresnek, akik megfelelnek egy bizonyos leírásnak, az úgynevezett jogosultsági kritériumoknak. Néhány példa ezekre a kritériumokra a személy általános egészségi állapota vagy a korábbi kezelések.
Jogosultsági kritériumok
Tanulmányozható életkorok
18 év (Felnőtt)
Egészséges önkénteseket fogad
Igen
Tanulmányozható nemek
Összes
Leírás
Bevételi kritériumok:
- Egészséges férfiak
- Nem vemhes, nem szoptató egészséges nőstények
- Testtömegindex 18,0-30,0 kg/m^2, vagy ha a tartományon kívül esik, a vizsgáló klinikailag nem tartja szignifikánsnak
- Hajlandónak és képesnek kell lennie kommunikálni és részt venni az egész vizsgálatban
- Bármilyen vizsgálatspecifikus eljárás előtt írásos beleegyezést kell adnia
- El kell fogadnia a megfelelő fogamzásgátlási módszert
Kizárási kritériumok:
- Azok az alanyok, akik az elmúlt 3 hónapban bármilyen IMP-t kaptak egy klinikai kutatásban
- Olyan alanyok, akik a tanulmányi helyszín alkalmazottai, vagy egy tanulmányi helyszín vagy szponzorált alkalmazott közvetlen családtagjai
- Azok az alanyok, akik korábban részt vettek ebben a vizsgálatban
- Bármely klinikailag jelentős kábítószerrel/szerrel vagy alkohollal való visszaélés vagy rendellenesség az elmúlt 2 évben
- Rendszeres alkoholfogyasztás férfiaknál > heti 21 egységnél és > 14 egységnél nőnél (1 egység = ½ korsó sör, 25 ml 40%-os szeszes ital vagy egy 125 ml-es pohár bor)
- Rendszeres alkoholfogyasztás kevesebb, mint 5 egység hetente
- Jelenlegi dohányosok és azok, akik az elmúlt 12 hónapban dohányoztak. 10 ppm-nél nagyobb légúti szén-monoxid-leolvasás a szűréskor és minden belépéskor
- Az e-cigarettát és a nikotinpótló termékeket jelenleg dohányzók és azok, akik az elmúlt 12 hónapban szívták ezeket a termékeket
- Fogamzóképes korú nők, akik terhesek vagy szoptatnak (a női alanyoknak negatív vizelet terhességi teszttel kell rendelkezniük). Egy nő fogamzóképesnek tekintendő, kivéve, ha tartósan steril (hiszterektómia, kétoldali salpingectomia vagy kétoldali petefészek-eltávolítás) vagy posztmenopauzás (12 hónapig nem volt menstruációja alternatív orvosi ok nélkül, és a szérum tüszőstimuláló hormon [FSH] koncentrációja ≥40 NE /L)
- Olyan alanyok, akiknek nincs megfelelő vénája többszöri vénapunkcióra/kanülálásra, ahogy azt a vizsgáló a szűrés során értékelte
- Klinikailag jelentős kóros biokémia, hematológia vagy vizeletvizsgálat, a vizsgáló megítélése szerint
- A vizsgáló megítélése szerint klinikailag jelentős kóros EKG, beleértve a Fridericia-képlet alapján korrigált QT-intervallumot, amely >450 msec férfiaknál és >470msec nőknél
- Pozitív abúzus-teszt eredménye a szűréskor és minden egyes felvételi alkalmával (a bántalmazási tesztek gyógyszerei a jegyzőkönyvben vannak felsorolva)
- Pozitív hepatitis B felületi antigén (HBsAg), hepatitis C vírus antitest (HCV Ab) vagy humán immunhiány vírus (HIV) eredmények
- A szűrés során a vesekárosodás bizonyítéka, amint azt a Cockcroft-Gault egyenlet alapján <70 ml/perc becsült kreatinin-clearance jelzi
- szív- és érrendszeri, vese-, máj-, krónikus légúti vagy gyomor-bélrendszeri betegség vagy pszichiátriai rendellenesség a kórelőzményben, a vizsgáló megítélése szerint
- Agyat vagy agyhártyát érintő sebészeti beavatkozások, agyvelőgyulladás, agyhártyagyulladás, degeneratív központi idegrendszeri rendellenesség (pl. Alzheimer- vagy Parkinson-kór), epilepszia, mentális retardáció vagy bármely más betegség/eljárás/baleset/beavatkozás, amely jelentős sérüléssel vagy hibás működéssel kapcsolatos a központi idegrendszer betegsége, vagy az elmúlt 2 évben jelentős fejsérülésben szenvedett, vagy jelenleg bármilyen okból görcsoldó kezelésben részesül
- Súlyos mellékhatás vagy súlyos túlérzékenység bármely gyógyszerrel vagy a készítmény segédanyagával szemben
- Klinikailag jelentős, kezelést igénylő allergia jelenléte vagy kórtörténete, a vizsgáló megítélése szerint. A szénanátha megengedett, hacsak nem aktív
- 400 ml-nél nagyobb véradás vagy veszteség az elmúlt 3 hónapban
- Azok az alanyok, akik az IMP beadását megelőző 14 napon belül bármilyen vény nélkül kapható vagy vény nélkül kapható gyógyszert (nem napi 4 g paracetamolt, hormonpótló terápiát és hormonális fogamzásgátlókat) vagy gyógynövénykészítményeket szednek vagy szedtek. Kivételek eseti alapon alkalmazhatók, ha úgy ítélik meg, hogy nem zavarja a vizsgálat céljait, ahogyan a PI és a szponzor orvosi monitora megállapodott.
- A részvételi alkalmasságot vizsgáló bármely más okból történő elmulasztása
Tanulási terv
Ez a rész a vizsgálati terv részleteit tartalmazza, beleértve a vizsgálat megtervezését és a vizsgálat mérését.
Hogyan készül a tanulmány?
Tervezési részletek
- Elsődleges cél: Alapvető tudomány
- Kiosztás: Véletlenszerűsített
- Beavatkozó modell: Crossover kiosztás
- Maszkolás: Nincs (Open Label)
Fegyverek és beavatkozások
Résztvevő csoport / kar |
Beavatkozás / kezelés |
|---|---|
|
Kísérleti: 1. rész: A rendszer
Egy alacsony dózisú Arbaclofen Placarbil MR A prototípus tabletta éhgyomorra. Az 1. rész résztvevői egymás után megkapják az A, B, C, D és E rendet. |
Egy alacsony dózisú orális pf Arbaclofen Placarbil módosított hatóanyagleadású (MR) A prototípusú tabletta éheztetett állapotban; ez a készítmény 0,6 g/kg narancslével hígított itallal is tesztelhető
|
|
Kísérleti: 1. rész: B rendszer
Egy alacsony dózisú Arbaclofen Placarbil MR Prototype B tabletta éhgyomorra. Az 1. rész résztvevői egymás után megkapják az A, B, C, D és E rendet. |
Egy Arbaclofen Placarbil módosított hatóanyagleadású (MR) Prototype B kis dózisú orális tabletta; ez a készítmény 0,6 g/kg narancslével hígított itallal is tesztelhető
|
|
Aktív összehasonlító: 1. rész: C. rendszer
Egy alacsony dózisú Arbaclofen Placarbil SR tabletta éhgyomorra, referencia készítményként. Az 1. rész résztvevői egymás után megkapják az A, B, C, D és E rendet. |
Egy alacsony dózisú Arbaclofen Placarbil nyújtott hatóanyag-leadású (SR) tabletta éhgyomorra.
|
|
Kísérleti: 1. rész: D rendszer
Egy kis dózisú tabletta a kiválasztott Arbaclofen Placarbil MR prototípusból 0,6 g/kg narancslében lévő itallal együtt. Az 1. rész résztvevői egymás után megkapják az A, B, C, D és E rendet. |
Egy alacsony dózisú orális pf Arbaclofen Placarbil módosított hatóanyagleadású (MR) A prototípusú tabletta éheztetett állapotban; ez a készítmény 0,6 g/kg narancslével hígított itallal is tesztelhető
Egy Arbaclofen Placarbil módosított hatóanyagleadású (MR) Prototype B kis dózisú orális tabletta; ez a készítmény 0,6 g/kg narancslével hígított itallal is tesztelhető
|
|
Kísérleti: 1. rész: E rendszer
A kiválasztott Arbaclofen Placarbil MR prototípus egy alacsony dózisú tablettájából álló opcionális adagolási rend 0,6 g/kg narancslében lévő itallal együtt. Az 1. rész résztvevői egymás után megkapják az A, B, C, D és E rendet. |
Egy alacsony dózisú orális pf Arbaclofen Placarbil módosított hatóanyagleadású (MR) A prototípusú tabletta éheztetett állapotban; ez a készítmény 0,6 g/kg narancslével hígított itallal is tesztelhető
Egy Arbaclofen Placarbil módosított hatóanyagleadású (MR) Prototype B kis dózisú orális tabletta; ez a készítmény 0,6 g/kg narancslével hígított itallal is tesztelhető
|
|
Kísérleti: 2. rész: F rendszer
Egy alacsony dózisú Arbaclofen Placarbil MR prototípus tabletta (az 1. részben szereplő adatok áttekintése alapján kiválasztott), éhgyomorra. A 2. rész résztvevői egymás után kapják meg az F, G, H, I és J rendet. |
Egy alacsony dózisú orális pf Arbaclofen Placarbil módosított hatóanyagleadású (MR) A prototípusú tabletta éheztetett állapotban; ez a készítmény 0,6 g/kg narancslével hígított itallal is tesztelhető
Egy Arbaclofen Placarbil módosított hatóanyagleadású (MR) Prototype B kis dózisú orális tabletta; ez a készítmény 0,6 g/kg narancslével hígított itallal is tesztelhető
|
|
Aktív összehasonlító: 2. rész: G. rendszer
Egy alacsony dózisú Arbaclofen Placarbil IR kapszula éhgyomorra, referencia készítményként. A 2. rész résztvevői egymás után kapják meg az F, G, H, I és J rendet. |
Egy alacsony dózisú Arbaclofen Placarbil azonnali felszabadulású (IR) orális kapszula éhgyomorra.
|
|
Kísérleti: 2. rész: H rendszer
Egy alacsony dózisú Arbaclofen Placarbil MR prototípus tabletta (az 1. részben szereplő adatok áttekintése alapján kiválasztott), éhgyomorra. A 2. rész résztvevői egymás után kapják meg az F, G, H, I és J rendet. |
Egy alacsony dózisú orális pf Arbaclofen Placarbil módosított hatóanyagleadású (MR) A prototípusú tabletta éheztetett állapotban; ez a készítmény 0,6 g/kg narancslével hígított itallal is tesztelhető
Egy Arbaclofen Placarbil módosított hatóanyagleadású (MR) Prototype B kis dózisú orális tabletta; ez a készítmény 0,6 g/kg narancslével hígított itallal is tesztelhető
|
|
Kísérleti: 2. rész: I. rend
Egy alacsony dózisú Arbaclofen Placarbil MR prototípus tabletta (az 1. részben szereplő adatok áttekintése alapján kiválasztott), éhgyomorra. A 2. rész résztvevői egymás után kapják meg az F, G, H, I és J rendet. |
Egy alacsony dózisú orális pf Arbaclofen Placarbil módosított hatóanyagleadású (MR) A prototípusú tabletta éheztetett állapotban; ez a készítmény 0,6 g/kg narancslével hígított itallal is tesztelhető
Egy Arbaclofen Placarbil módosított hatóanyagleadású (MR) Prototype B kis dózisú orális tabletta; ez a készítmény 0,6 g/kg narancslével hígított itallal is tesztelhető
|
|
Kísérleti: 2. rész: J. rend
Egy alacsony dózisú Arbaclofen Placarbil MR prototípus tabletta (az 1. részben szereplő adatok áttekintése alapján választott), éhgyomorra, vagy egy korábban adagolt MR prototípus táplált állapotban.
A 2. rész résztvevői egymás után kapják meg az F, G, H, I és J rendet.
|
Egy alacsony dózisú orális pf Arbaclofen Placarbil módosított hatóanyagleadású (MR) A prototípusú tabletta éheztetett állapotban; ez a készítmény 0,6 g/kg narancslével hígított itallal is tesztelhető
Egy Arbaclofen Placarbil módosított hatóanyagleadású (MR) Prototype B kis dózisú orális tabletta; ez a készítmény 0,6 g/kg narancslével hígított itallal is tesztelhető
|
|
Kísérleti: 3. rész: K. rend
Egy alacsony dózisú kiválasztott Arbaclofen Placarbil MR prototípus tabletta (a 2. részben szereplő adatok áttekintése alapján került kiválasztásra) éhgyomorra. A 3. rész résztvevői a K és az L kezelési rendet kapják véletlenszerű keresztezésben az első két kezelésként, majd az M és N kezelési rendet egymást követően. |
Egy alacsony dózisú orális pf Arbaclofen Placarbil módosított hatóanyagleadású (MR) A prototípusú tabletta éheztetett állapotban; ez a készítmény 0,6 g/kg narancslével hígított itallal is tesztelhető
Egy Arbaclofen Placarbil módosított hatóanyagleadású (MR) Prototype B kis dózisú orális tabletta; ez a készítmény 0,6 g/kg narancslével hígított itallal is tesztelhető
|
|
Kísérleti: 3. rész: L. rend
Egy alacsony dózisú kiválasztott Arbaclofen Placarbil MR prototípus tabletta 0,6 g/ttkg itallal narancslében vagy táplált állapotban, vagy egy közepesen alacsony dózisú kiválasztott Arbaclofen Placarbil MR prototípus tabletta. A 3. rész résztvevői a K és az L kezelési rendet kapják véletlenszerű keresztezésben az első két kezelésként, majd az M és N kezelési rendet egymást követően. |
Egy alacsony dózisú orális pf Arbaclofen Placarbil módosított hatóanyagleadású (MR) A prototípusú tabletta éheztetett állapotban; ez a készítmény 0,6 g/kg narancslével hígított itallal is tesztelhető
Egy Arbaclofen Placarbil módosított hatóanyagleadású (MR) Prototype B kis dózisú orális tabletta; ez a készítmény 0,6 g/kg narancslével hígított itallal is tesztelhető
|
|
Kísérleti: 3. rész: M. rend
A kiválasztott Arbaclofen Placarbil MR prototípus tabletta egy közepesen alacsony dózisát tartalmazó opcionális adagolási rend (ha korábban nem adagolták az L kezelési rendben) vagy egy közepesen magas dózisú kiválasztott Arbaclofen Placarbil MR prototípus tablettát éhgyomorra. A 3. rész résztvevői a K és az L kezelési rendet kapják véletlenszerű keresztezésben az első két kezelésként, majd az M és N kezelési rendet egymást követően. |
Egy alacsony dózisú orális pf Arbaclofen Placarbil módosított hatóanyagleadású (MR) A prototípusú tabletta éheztetett állapotban; ez a készítmény 0,6 g/kg narancslével hígított itallal is tesztelhető
Egy Arbaclofen Placarbil módosított hatóanyagleadású (MR) Prototype B kis dózisú orális tabletta; ez a készítmény 0,6 g/kg narancslével hígított itallal is tesztelhető
|
|
Kísérleti: 3. rész: N. rend
A kiválasztott Arbaclofen Placarbil MR prototípus tabletta egy közepesen magas dózisából álló opcionális kezelési rend (ha korábban nem adagolták az M adagolási rendben) vagy két közepesen alacsony dózisú kiválasztott Arbaclofen Placarbil MR prototípus tablettát. A 3. rész résztvevői a K és az L kezelési rendet kapják véletlenszerű keresztezésben az első két kezelésként, majd az M és N kezelési rendet egymást követően. |
Egy alacsony dózisú orális pf Arbaclofen Placarbil módosított hatóanyagleadású (MR) A prototípusú tabletta éheztetett állapotban; ez a készítmény 0,6 g/kg narancslével hígított itallal is tesztelhető
Egy Arbaclofen Placarbil módosított hatóanyagleadású (MR) Prototype B kis dózisú orális tabletta; ez a készítmény 0,6 g/kg narancslével hígított itallal is tesztelhető
|
Mit mér a tanulmány?
Elsődleges eredményintézkedések
Eredménymérő |
Intézkedés leírása |
Időkeret |
|---|---|---|
|
1. rész: Az Arbaclofen Placarbil (AP) és az R-baclofen maximális koncentrációjának (Tmax) eléréséhez szükséges idő alacsony dózisú Arbaclofen Placarbil módosított hatóanyag-leadású (MR) A + B prototípusokban
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának része az alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) A és B prototípusokban.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Másodlagos eredményintézkedések
Eredménymérő |
Intézkedés leírása |
Időkeret |
|---|---|---|
|
1. rész: Az Arbaclofen Placarbil (AP) és az R-baclofen maximális megfigyelt koncentrációja (Cmax) alacsony dózisú Arbaclofen Placarbil módosított hatóanyag-leadású (MR) A + B prototípusokban
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának része az alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) A és B prototípusokban.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
1. rész: Az Arbaclofen Placarbil (AP) és az R-baclofen koncentrációja 12 órával az adagolás után (C12) alacsony dózisú Arbaclofen Placarbil módosított hatóanyag-leadású (MR) A + B prototípusokban
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után 12 órával
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának része az alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) A és B prototípusokban.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után 12 órával
|
|
1. rész: Az Arbaclofen Placarbil (AP) és az R-baclofen koncentrációja 24 órával az adagolás után (C24) alacsony dózisú Arbaclofen Placarbil módosított hatóanyag-leadású (MR) A + B prototípusokban
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után 24 órával
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának része az alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) A és B prototípusokban.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után 24 órával
|
|
1. rész: A koncentráció/idő görbe alatti terület az Arbaclofen Placarbil (AP) és az R-baclofen adagolása után 0-12 órával (AUC(0-12)) alacsony dózisú Arbaclofen Placarbil módosított hatóanyag-leadású (MR) A prototípusokban B
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 12 óráig
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának része az alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) A és B prototípusokban.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 12 óráig
|
|
1. rész: Az Arbaclofen Placarbil (AP) és az R-baclofen koncentráció/idő görbe alatti területe 0-tól 24 óráig az adagolás után (AUC(0-24)) alacsony dózisú Arbaclofen Placarbil módosított hatóanyag-leadású (MR) A prototípusokban B
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után 24 óráig
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának része az alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) A és B prototípusokban.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után 24 óráig
|
|
1. rész: Arbaclofen Placarbil (AP) és R-baclofen koncentráció-idő görbe alatti területe a 0-tól az utolsó mérhető koncentrációig (AUC(0-utolsó)) alacsony dózisú Arbaclofen Placarbil módosított hatóanyag-leadású (MR) A + B prototípusokban
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának része az alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) A és B prototípusokban.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
1. rész: Arbaclofen Placarbil (AP) és R-baclofen koncentráció/idő görbe alatti terület 0-tól végtelenig extrapolálva (AUC(0-inf)) alacsony dózisú Arbaclofen Placarbil módosított kibocsátású (MR) A + B prototípusokban
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának része az alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) A és B prototípusokban.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
1. rész: Az Arbaclofen Placarbil (AP) és R-baclofen utolsó mért időponton túl extrapolált AUC(0-inf) százaléka (AUC%extrap) alacsony dózisú Arbaclofen Placarbil módosított kibocsátású (MR) A + B prototípusokban
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának része az alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) A és B prototípusokban.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
1. rész: AP:R-baklofen AUC arányok alacsony dózisú arbaclofen Placarbil módosított hatóanyag-leadású (MR) A + B prototípusaiban
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának része az alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) A és B prototípusokban.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
1. rész: AP:R-baklofen Cmax arányok alacsony dózisú arbaclofen Placarbil módosított hatóanyag-leadású (MR) A + B prototípusaiban
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának része az alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) A és B prototípusokban.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
1. rész: A látszólagos eliminációs fázis (lambda-z) lejtése alacsony dózisú arbaclofen Placarbil módosított hatóanyag-leadású (MR) A + B prototípusokban
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának része az alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) A és B prototípusokban.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
1. rész: A látszólagos eliminációs felezési idő (T1/2) alacsony dózisú arbaclofen Placarbil módosított hatóanyag-leadású (MR) A + B prototípusokban
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának része az alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) A és B prototípusokban.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
1. rész: Az AP-tól és R-bakloféntől egységnyi idő alatt megtisztított plazma látszólagos térfogata extravaszkuláris adagolást követően alacsony dózisú arbaclofen Placarbil módosított hatóanyag-leadású (MR) A + B prototípusokban
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának része az alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) A és B prototípusokban.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
1. rész: Az AP és az R-baklofen relatív biohasznosulása az Arbaclofen Placarbil Modified Release (MR) A + B prototípusok beadását követően a referencia Arbaclofen Placarbil Sustained Release-hez (SR) képest
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Az AP és az R-baklofen relatív biohasznosulása az arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) A + B prototípusainak beadását követően a referencia AP nyújtott hatóanyag-felszabaduláshoz (SR) képest, a Frel (relatív biohasznosulás) kiszámításával.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
1. rész: Az AP és az R-baklofen maximális koncentrációjának (Tmax) eléréséhez szükséges idő kiválasztott MR-prototípus-készítmény(ek)ben itallal együtt bevéve, összehasonlítva vízzel
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Része az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baklofen farmakokinetikai profiljának kiválasztott MR prototípus készítmény(ek)ben, ital jelenlétében, összehasonlítva azzal, ha csak vízzel adagolták.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
1. rész: Az AP és az R-baklofen maximális megfigyelt koncentrációja (Cmax) a kiválasztott MR prototípus készítmény(ek)ben itallal együtt bevéve, összehasonlítva vízzel
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Része az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baklofen farmakokinetikai profiljának kiválasztott MR prototípus készítmény(ek)ben, ital jelenlétében, összehasonlítva azzal, ha csak vízzel adagolták.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
1. rész: Az AP és az R-baklofen koncentrációja az adagolás után 12 órával (C12) a kiválasztott MR prototípus készítmény(ek)ben itallal együtt bevéve, összehasonlítva vízzel
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után 12 órával
|
Része az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baklofen farmakokinetikai profiljának kiválasztott MR prototípus készítmény(ek)ben, ital jelenlétében, összehasonlítva azzal, ha csak vízzel adagolták.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után 12 órával
|
|
1. rész: Az AP és az R-baklofen koncentrációja az adagolás után 24 órával (C24) a kiválasztott MR prototípus készítmény(ek)ben itallal együtt bevéve, összehasonlítva vízzel
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után 24 órával
|
Része az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baklofen farmakokinetikai profiljának kiválasztott MR prototípus készítmény(ek)ben, ital jelenlétében, összehasonlítva azzal, ha csak vízzel adagolták.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után 24 órával
|
|
1. rész: A koncentráció/idő görbe alatti terület 0-12 órával az adagolás után (AUC(0-12)) AP és R-baklofen kiválasztott MR prototípus készítmény(ek)ben, ha itallal együtt veszik be, összehasonlítva a vízzel
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 12 óráig
|
Része az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baklofen farmakokinetikai profiljának kiválasztott MR prototípus készítmény(ek)ben, ital jelenlétében, összehasonlítva azzal, ha csak vízzel adagolták.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 12 óráig
|
|
1. rész: A koncentráció/idő görbe alatti terület 0-24 órával az adagolás után (AUC(0-24)) AP és R-baklofen kiválasztott MR-prototípus-készítmény(ek)ben, ha itallal együtt veszik be, összehasonlítva a vízzel
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után 24 óráig
|
Része az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baklofen farmakokinetikai profiljának kiválasztott MR prototípus készítmény(ek)ben, ital jelenlétében, összehasonlítva azzal, ha csak vízzel adagolták.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után 24 óráig
|
|
1. rész: A koncentráció/idő görbe alatti terület a 0 időponttól az utolsó mérhető koncentrációig (AUC(0-last)) AP és R-baklofen kiválasztott MR prototípus készítmény(ek)ben, ha itallal együtt veszik be, összehasonlítva a vízzel
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Része az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baklofen farmakokinetikai profiljának kiválasztott MR prototípus készítmény(ek)ben, ital jelenlétében, összehasonlítva azzal, ha csak vízzel adagolták.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
1. rész: A koncentráció/idő görbe alatti terület a 0 időponttól a végtelenig extrapolált AP és R-baklofen (AUC(0-inf)) kiválasztott MR prototípus készítmény(ek)ben itallal együtt bevéve, összehasonlítva vízzel
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Része az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baklofen farmakokinetikai profiljának kiválasztott MR prototípus készítmény(ek)ben, ital jelenlétében, összehasonlítva azzal, ha csak vízzel adagolták.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
1. rész: Az AP és az R-baklofen utoljára mért időponton túl extrapolált AUC(0-inf) százaléka (AUC%extrap) kiválasztott MR prototípus készítmény(ek)ben itallal együtt bevéve, összehasonlítva vízzel
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Része az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baklofen farmakokinetikai profiljának kiválasztott MR prototípus készítmény(ek)ben, ital jelenlétében, összehasonlítva azzal, ha csak vízzel adagolták.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
1. rész: AP:R-baklofen AUC arányok kiválasztott MR-prototípus készítmény(ek)ben itallal együtt bevéve, összehasonlítva vízzel
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Része az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baklofen farmakokinetikai profiljának kiválasztott MR prototípus készítmény(ek)ben, ital jelenlétében, összehasonlítva azzal, ha csak vízzel adagolták.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
1. rész: AP:R-baklofen Cmax-arányai a kiválasztott MR-prototípus-készítmény(ek)ben itallal együtt bevéve, összehasonlítva vízzel
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Része az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baklofen farmakokinetikai profiljának kiválasztott MR prototípus készítmény(ek)ben, ital jelenlétében, összehasonlítva azzal, ha csak vízzel adagolták.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
1. rész: A látszólagos eliminációs fázis (lambda-z) meredeksége a kiválasztott MR-prototípus-készítmény(ek)ben itallal együtt bevéve, összehasonlítva vízzel
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Része az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baklofen farmakokinetikai profiljának kiválasztott MR prototípus készítmény(ek)ben, ital jelenlétében, összehasonlítva azzal, ha csak vízzel adagolták.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
1. rész: A látszólagos eliminációs felezési idő (T1/2) a kiválasztott MR-prototípus készítmény(ek)ben itallal együtt bevéve, összehasonlítva vízzel
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Része az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baklofen farmakokinetikai profiljának kiválasztott MR prototípus készítmény(ek)ben, ital jelenlétében, összehasonlítva azzal, ha csak vízzel adagolták.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
1. rész: Az AP-tól és R-bakloféntől megtisztított plazma látszólagos térfogata egységnyi idő alatt extravaszkuláris adagolást követően kiválasztott MR prototípus készítmény(ek)ben, itallal együtt bevéve, összehasonlítva vízzel
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Része az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baklofen farmakokinetikai profiljának kiválasztott MR prototípus készítmény(ek)ben, ital jelenlétében, összehasonlítva azzal, ha csak vízzel adagolták.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
1. rész: Az AP és az R-baklofen relatív biohasznosulása kiválasztott MR-prototípus-készítmény(ek) beadása után itallal együtt bevéve, összehasonlítva vízzel
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Az AP és az R-baklofen relatív biohasznosulása kiválasztott MR prototípus készítmény(ek) beadását követően, itallal együtt bevéve, összehasonlítva a vízzel, Frel számítása szerint.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
2. rész: Az AP és az R-baklofen maximális koncentrációjának (Tmax) eléréséhez szükséges idő kiválasztott alacsony dózisú arbaclofen Placarbil módosított kibocsátású (MR) prototípus(ok)ban
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baklofen farmakokinetikai profiljának része kiválasztott alacsony dózisú MR prototípus készítmény(ek)ben.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
2. rész: Az Arbaclofen Placarbil (AP) és az R-baclofen maximális megfigyelt koncentrációja (Cmax) kiválasztott alacsony dózisú Arbaclofen Placarbil módosított kibocsátású (MR) prototípus(ok)ban
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának része kiválasztott alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípusokban.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
2. rész: Az Arbaclofen Placarbil (AP) és az R-baclofen koncentrációja az adagolás után 12 órával (C12) kiválasztott alacsony dózisú Arbaclofen Placarbil módosított hatóanyag-leadású (MR) prototípus(ok)ban
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után 12 órával
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának része kiválasztott alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípusokban.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után 12 órával
|
|
2. rész: Arbaclofen Placarbil (AP) és R-baclofen koncentrációja 24 órával az adagolás után (C24) kiválasztott alacsony dózisú Arbaclofen Placarbil módosított hatóanyag-leadású (MR) prototípus(ok) A + B prototípusokban
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után 24 órával
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának része kiválasztott alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípusokban.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után 24 órával
|
|
2. rész: A koncentráció/idő görbe alatti terület az Arbaclofen Placarbil (AP) és az R-baclofen adagolása után 0-12 órával (AUC(0-12)) kiválasztott alacsony dózisú Arbaclofen Placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípusban ( s)
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 12 óráig
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának része kiválasztott alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípusokban.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 12 óráig
|
|
2. rész: A koncentráció/idő görbe alatti terület az Arbaclofen Placarbil (AP) és az R-baclofen dózisa után 0-24 órával (AUC(0-24)) kiválasztott alacsony dózisú Arbaclofen Placarbil módosított hatóanyag-leadású (MR) prototípusban ( s)
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után 24 óráig
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának része kiválasztott alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípusokban.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után 24 óráig
|
|
2. rész: Az Arbaclofen Placarbil (AP) és az R-baclofen koncentráció/idő görbe alatti területe a 0 időponttól az utolsó mérhető koncentrációig (AUC(0-last)) kiválasztott alacsony dózisú Arbaclofen Placarbil módosított kibocsátású (MR) prototípus(ok)ban
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának része kiválasztott alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípusokban.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
2. rész: Az Arbaclofen Placarbil (AP) és az R-baclofen koncentráció/idő görbe alatti terület 0-tól végtelenig extrapolálva (AUC(0-inf)) kiválasztott alacsony dózisú Arbaclofen Placarbil módosított kibocsátású (MR) prototípus(ok)ban
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának része kiválasztott alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípusokban.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
2. rész: Az Arbaclofen Placarbil (AP) és az R-baclofen utolsó mért időponton túl extrapolált AUC(0-inf) százaléka (AUC%extrap) kiválasztott alacsony dózisú Arbaclofen Placarbil módosított kibocsátású (MR) prototípus(ok)ban
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának része kiválasztott alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípusokban.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
2. rész: AP:R-baclofen AUC arányok kiválasztott alacsony dózisú arbaclofen Placarbil módosított kibocsátású (MR) prototípus(ok)ban
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának része kiválasztott alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípusokban.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
2. rész: AP:R-baklofen Cmax arányok kiválasztott alacsony dózisú Arbaclofen Placarbil módosított kibocsátású (MR) prototípus(ok)ban
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának része kiválasztott alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípusokban.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
2. rész: A látszólagos eliminációs fázis lejtése (lambda-z) kiválasztott alacsony dózisú arbaclofen Placarbil módosított hatóanyag-leadású (MR) prototípus(ok)ban
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának része kiválasztott alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípusokban.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
2. rész: A látszólagos eliminációs felezési idő (T1/2) kiválasztott alacsony dózisú arbaclofen Placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípus(ok)ban
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának része kiválasztott alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípusokban.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
2. rész: Az AP-tól és R-bakloféntől egységnyi idő alatt megtisztított plazma látszólagos térfogata extravaszkuláris adagolást követően kiválasztott alacsony dózisú arbaclofen Placarbil módosított kibocsátású (MR) prototípus(ok)ban
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának része kiválasztott alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípusokban.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
2. rész: Az AP és az R-baklofen relatív biohasznosulása a kiválasztott Arbaclofen Placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípusok beadását követően a referencia Arbaclofen Placarbil azonnali felszabadulású (IR)-hez képest
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Az AP és az R-baklofen relatív biohasznosulása a kiválasztott arbaclofen placarbil módosított hatóanyag-leadású (MR) A + B prototípusok beadását követően a referencia AP azonnali hatóanyag-felszabaduláshoz (IR) képest, a Frel (relatív biohasznosulás) kiszámításával.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
2. rész: Az AP és az R-baklofen relatív biohasznosulása kiválasztott Arbaclofen Placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípus beadását követően etetett és éhezett állapotban egyaránt
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Az AP és R-baklofen relatív biohasznosulása az Arbaclofen Placarbil Modified Release (MR) prototípus evett és éhgyomorra történő beadását követően, a Frel (relatív biohasznosulás) kiszámításával.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
2. rész: Az AP és az R-baklofen maximális koncentrációjának (Tmax) eléréséhez szükséges idő kiválasztott Arbaclofen Placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípus beadását követően táplált és éhezett állapotban egyaránt
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának egy része a kiválasztott alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípusában, evett és éhgyomorra beadva.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
2. rész: Az AP és az R-baklofen maximális megfigyelt koncentrációja (Cmax) kiválasztott Arbaclofen Placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípus beadása után táplált és éhezett állapotban egyaránt
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának egy része a kiválasztott alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípusában, evett és éhgyomorra beadva.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
2. rész: Az AP és az R-baklofen koncentrációja az adagolás után 12 órával (C12) kiválasztott Arbaclofen Placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípus beadása után táplált és éhezett állapotban egyaránt
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után 12 órával
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának egy része a kiválasztott alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípusában, evett és éhgyomorra beadva.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után 12 órával
|
|
2. rész: Az AP és az R-baklofen koncentrációja az adagolás után 24 órával (C24) kiválasztott Arbaclofen Placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípus beadása után táplált és éhezett állapotban egyaránt
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után 24 órával
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának egy része a kiválasztott alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípusában, evett és éhgyomorra beadva.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után 24 órával
|
|
2. rész: A koncentráció/idő görbe alatti terület 0-12 órával az AP és R-baklofen adagolása után (AUC(0-12)) kiválasztott Arbaclofen Placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípus beadását követően mind a táplált, mind a táplálékfelvétel után. Böjtölt állam
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 12 óráig
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának egy része a kiválasztott alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípusában, evett és éhgyomorra beadva.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 12 óráig
|
|
2. rész: A koncentráció/idő görbe alatti terület az AP és az R-baklofen adagolása utáni 0-tól 24 óráig (AUC(0-24)) kiválasztott Arbaclofen Placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípus beadását követően táplálékkal és táplálékkal Böjtölt állam
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után 24 óráig
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának egy része a kiválasztott alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípusában, evett és éhgyomorra beadva.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után 24 óráig
|
|
2. rész: A koncentráció/idő görbe alatti terület AP és R-baklofen 0-tól az utolsó mérhető koncentrációig (AUC(0-utolsó)) kiválasztott arbaclofen Placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípus beadása után táplált és éhezett állapotban egyaránt
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának egy része a kiválasztott alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípusában, evett és éhgyomorra beadva.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
2. rész: Az AP és az R-baklofen koncentráció/idő görbe alatti területe a 0 időponttól a végtelenségig extrapolált (AUC(0-inf)) kiválasztott arbaclofen Placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípus beadása után táplált és éhezett állapotban egyaránt
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának egy része a kiválasztott alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípusában, evett és éhgyomorra beadva.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
2. rész: Az AP és az R-baklofen utolsó mért időpontján túl extrapolált AUC(0-inf) százalékos aránya (AUC%extrap) kiválasztott arbaclofen Placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípus beadása után táplált és éhezett állapotban egyaránt
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának egy része a kiválasztott alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípusában, evett és éhgyomorra beadva.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
2. rész: AP:R-baclofen AUC arányok kiválasztott alacsony dózisú arbaclofen Placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípusban táplált és éhezett állapotban egyaránt
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Az AP és az R-baclofen relatív biohasznosulása az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának egy részének beadását követően kiválasztott alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított hatóanyag-leadású (MR) prototípusban, étkezés közben, éheztetett állapothoz képest.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
2. rész: AP:R-baclofen Cmax arányok kiválasztott alacsony dózisú arbaclofen Placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípusban táplált és éhezett állapotban egyaránt
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának egy része a kiválasztott alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípusában, evett és éhgyomorra beadva.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
2. rész: A látszólagos eliminációs fázis (lambda-z) meredeksége a kiválasztott alacsony dózisú arbaclofen Placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípusban táplált és éhezett állapotban egyaránt
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának egy része a kiválasztott alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípusában, evett és éhgyomorra beadva.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
2. rész: A látszólagos eliminációs felezési idő (T1/2) kiválasztott alacsony dózisú arbaclofen Placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípusban etetett és éhezett állapotban egyaránt
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának egy része a kiválasztott alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípusában, evett és éhgyomorra beadva.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
2. rész: Az AP-tól és R-bakloféntől megtisztított plazma látszólagos térfogata egységnyi idő alatt extravaszkuláris adagolást követően kiválasztott alacsony dózisú arbaclofen Placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípusban, étkezési és éhgyomorra egyaránt
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baclofen farmakokinetikai profiljának egy része a kiválasztott alacsony dózisú arbaclofen placarbil módosított felszabadulású (MR) prototípusában, evett és éhgyomorra beadva.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
3. rész: Az AP és az R-baklofen relatív biohasznosulása egy kiválasztott MR-prototípus készítményben a táplált államban az éhezett állapothoz képest
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Opcionális eredmény, amely az időközi farmakokinetikai megfigyelésekre adott válaszként hozott döntéstől függ.
Ez az eredmény az AP és az R-baklofen relatív biohasznosulását jelenti egy kiválasztott MR-prototípus készítményben evett állapotban az éheztetetthez képest, a Frel kiszámításával.
Alternatív megoldás az AP és az R-baklofen biohasznosulásának összehasonlítása itallal együtt fogyasztva a Frel által kiszámított vízzel.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
3. rész: Az AP és az R-baklofen maximális koncentrációjának (Tmax) eléréséhez szükséges idő egy kiválasztott MR prototípus készítményben, különböző dózisszinteken
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Opcionális eredmény, amely az időközi farmakokinetikai megfigyelésekre adott válaszként hozott döntéstől függ.
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baklofen farmakokinetikai profiljának része egy kiválasztott MR prototípus készítményben, különböző dózisszinteken.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
3. rész: AP és R-baklofen maximális megfigyelt koncentrációja (Cmax) egy kiválasztott MR prototípus készítményben, különböző dózisszinteken
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Opcionális eredmény, amely az időközi farmakokinetikai megfigyelésekre adott válaszként hozott döntéstől függ.
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baklofen farmakokinetikai profiljának része egy kiválasztott MR prototípus készítményben, különböző dózisszinteken.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
3. rész: Az AP és az R-baklofen koncentrációi az adagolás után 12 órával (C12) egy kiválasztott MR prototípus készítményben, különböző dózisszinteken
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után 12 órával
|
Opcionális eredmény, amely az időközi farmakokinetikai megfigyelésekre adott válaszként hozott döntéstől függ.
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baklofen farmakokinetikai profiljának része egy kiválasztott MR prototípus készítményben, különböző dózisszinteken.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után 12 órával
|
|
3. rész: AP és R-baklofen koncentrációi 24 órával az adagolás után (C24) egy kiválasztott MR prototípus készítményben, különböző dózisszinteken
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után 24 órával
|
Opcionális eredmény, amely az időközi farmakokinetikai megfigyelésekre adott válaszként hozott döntéstől függ.
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baklofen farmakokinetikai profiljának része egy kiválasztott MR prototípus készítményben, különböző dózisszinteken.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után 24 órával
|
|
3. rész: A koncentráció/idő görbe alatti terület 0-12 órával az adagolás után (AUC(0-12)) AP és R-baklofen kiválasztott MR prototípus készítményben, különböző dózisszinteken
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 12 óráig
|
Opcionális eredmény, amely az időközi farmakokinetikai megfigyelésekre adott válaszként hozott döntéstől függ.
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baklofen farmakokinetikai profiljának része egy kiválasztott MR prototípus készítményben, különböző dózisszinteken.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 12 óráig
|
|
3. rész: A koncentráció/idő görbe alatti terület 0-24 órával az adagolás után (AUC(0-24)) AP és R-baklofen kiválasztott MR prototípus készítményben, különböző dózisszinteken
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után 24 óráig
|
Opcionális eredmény, amely az időközi farmakokinetikai megfigyelésekre adott válaszként hozott döntéstől függ.
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baklofen farmakokinetikai profiljának része egy kiválasztott MR prototípus készítményben, különböző dózisszinteken.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után 24 óráig
|
|
3. rész: A koncentráció/idő görbe alatti terület a 0 időponttól az utolsó mérhető koncentrációig (AUC(0-last)) AP és R-baklofen egy kiválasztott MR prototípus készítményben, különböző dózisszinteken
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Opcionális eredmény, amely az időközi farmakokinetikai megfigyelésekre adott válaszként hozott döntéstől függ.
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baklofen farmakokinetikai profiljának része egy kiválasztott MR prototípus készítményben, különböző dózisszinteken.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
3. rész: Az AP és az R-baklofen koncentráció és idő görbe alatti területe a 0-tól a végtelenig extrapolált (AUC(0-inf)) egy kiválasztott MR prototípus készítményben, különböző dózisszinteken
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Opcionális eredmény, amely az időközi farmakokinetikai megfigyelésekre adott válaszként hozott döntéstől függ.
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baklofen farmakokinetikai profiljának része egy kiválasztott MR prototípus készítményben, különböző dózisszinteken.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
3. rész: Az AP és az R-baklofen utolsó mért időponton túl extrapolált AUC(0-inf) százalékos aránya (AUC%extrap) egy kiválasztott MR prototípus készítményben, különböző dózisszinteken
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Opcionális eredmény, amely az időközi farmakokinetikai megfigyelésekre adott válaszként hozott döntéstől függ.
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baklofen farmakokinetikai profiljának része egy kiválasztott MR prototípus készítményben, különböző dózisszinteken.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
3. rész: AP:R-baklofen AUC arányok egy kiválasztott MR prototípus készítményben különböző dózisszinteken
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Opcionális eredmény, amely az időközi farmakokinetikai megfigyelésekre adott válaszként hozott döntéstől függ.
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baklofen farmakokinetikai profiljának része egy kiválasztott MR prototípus készítményben, különböző dózisszinteken.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
3. rész: AP:R-baklofen Cmax arányok egy kiválasztott MR prototípus készítményben különböző dózisszinteken
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Opcionális eredmény, amely az időközi farmakokinetikai megfigyelésekre adott válaszként hozott döntéstől függ.
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baklofen farmakokinetikai profiljának része egy kiválasztott MR prototípus készítményben, különböző dózisszinteken.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
3. rész: A látszólagos eliminációs fázis meredeksége (lambda-z) egy kiválasztott MR prototípus készítményben különböző dózisszinteken
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Opcionális eredmény, amely az időközi farmakokinetikai megfigyelésekre adott válaszként hozott döntéstől függ.
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baklofen farmakokinetikai profiljának része egy kiválasztott MR prototípus készítményben, különböző dózisszinteken.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
3. rész: A látszólagos eliminációs felezési idő (T1/2) egy kiválasztott MR prototípus készítményben különböző dózisszinteken
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Opcionális eredmény, amely az időközi farmakokinetikai megfigyelésekre adott válaszként hozott döntéstől függ.
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baklofen farmakokinetikai profiljának része egy kiválasztott MR prototípus készítményben, különböző dózisszinteken.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
3. rész: Az AP-tól és R-bakloféntől megtisztított plazma látszólagos térfogata egységnyi idő alatt extravaszkuláris adagolást követően egy kiválasztott MR prototípus készítményben, különböző dózisszinteken
Időkeret: 1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
Opcionális eredmény, amely az időközi farmakokinetikai megfigyelésekre adott válaszként hozott döntéstől függ.
Az arbaclofen placarbil (AP) és az R-baklofen farmakokinetikai profiljának része egy kiválasztott MR prototípus készítményben, különböző dózisszinteken.
|
1. nap (adagolás előtt), az adagolás után legfeljebb 48 óráig
|
|
1., 2. és 3. rész: Nemkívánatos eseményekkel küzdő résztvevők
Időkeret: Minden kezelés 1-2. napja
|
A kezelés során felmerülő nemkívánatos események kategóriáiban résztvevők száma.
|
Minden kezelés 1-2. napja
|
Együttműködők és nyomozók
Itt találhatja meg a tanulmányban érintett személyeket és szervezeteket.
Szponzor
Nyomozók
- Tanulmányi igazgató: Global Director, Clinical Development, Indivior Inc.
Tanulmányi rekorddátumok
Ezek a dátumok nyomon követik a ClinicalTrials.gov webhelyre benyújtott vizsgálati rekordok és összefoglaló eredmények benyújtásának folyamatát. A vizsgálati feljegyzéseket és a jelentett eredményeket a Nemzeti Orvostudományi Könyvtár (NLM) felülvizsgálja, hogy megbizonyosodjon arról, hogy megfelelnek-e az adott minőség-ellenőrzési szabványoknak, mielőtt közzéteszik őket a nyilvános weboldalon.
Tanulmány főbb dátumok
Tanulmány kezdete (Tényleges)
2017. január 24.
Elsődleges befejezés (Tényleges)
2017. július 5.
A tanulmány befejezése (Tényleges)
2017. július 5.
Tanulmányi regisztráció dátumai
Először benyújtva
2017. február 9.
Először nyújtották be, amely megfelel a minőségbiztosítási kritériumoknak
2017. február 15.
Első közzététel (Tényleges)
2017. február 20.
Tanulmányi rekordok frissítései
Utolsó frissítés közzétéve (Tényleges)
2018. január 17.
Az utolsó frissítés elküldve, amely megfelel a minőségbiztosítási kritériumoknak
2018. január 15.
Utolsó ellenőrzés
2018. január 1.
Több információ
A tanulmányhoz kapcsolódó kifejezések
További vonatkozó MeSH feltételek
Egyéb vizsgálati azonosító számok
- INDV-AP-102
- 2016-003792-22 (EudraCT szám)
Terv az egyéni résztvevői adatokhoz (IPD)
Tervezi megosztani az egyéni résztvevői adatokat (IPD)?
NEM
Gyógyszer- és eszközinformációk, tanulmányi dokumentumok
Egy amerikai FDA által szabályozott gyógyszerkészítményt tanulmányoz
Nem
Egy amerikai FDA által szabályozott eszközterméket tanulmányoz
Nem
Ezt az információt közvetlenül a clinicaltrials.gov webhelyről szereztük be, változtatás nélkül. Ha bármilyen kérése van vizsgálati adatainak módosítására, eltávolítására vagy frissítésére, kérjük, írjon a következő címre: register@clinicaltrials.gov. Amint a változás bevezetésre kerül a clinicaltrials.gov oldalon, ez a webhelyünkön is automatikusan frissül. .
Klinikai vizsgálatok a Egészséges önkéntesek
-
ArdelyxBefejezveHealthy Volunteers Food Interaction StudyEgyesült Államok
-
AstraZenecaBefejezveHealthy Volunteers Bioekvivalencia vagy Biohasznosulási tanulmányEgyesült Királyság