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Un estudio de biodisponibilidad de fase 1 de las formulaciones de liberación modificada de arbaclofen placarbil en voluntarios sanos

15 de enero de 2018 actualizado por: Indivior Inc.

Parte 1

  • Evaluar el perfil farmacocinético (PK) de Arbaclofen Placarbil (AP) y R-baclofen después de la dosificación de Arbaclofen Placarbil de liberación modificada (MR) Prototype A Tablet y Arbaclofen Placarbil MR Prototype B Tablet en sujetos sanos
  • Determinar la biodisponibilidad relativa de AP y R-baclofeno después de la dosificación de Arbaclofen Placarbil MR Prototype A Tablet y Arbaclofen Placarbil MR Prototype B Tablet en comparación con las tabletas de referencia Arbaclofen Placarbil de liberación sostenida (SR) (dosis baja)
  • Determinar la biodisponibilidad relativa y PK de AP y R-baclofeno luego de la dosificación de la(s) formulación(es) prototipo(s) de MR seleccionada(s) en presencia de bebida
  • Proporcionar información adicional sobre la seguridad y tolerabilidad de dosis únicas de AP

Parte 2

  • Evaluar el perfil farmacocinético de AP y R-baclofeno después de la dosificación de Arbaclofen Placarbil MR Prototype Tablets en sujetos sanos
  • Determinar la biodisponibilidad relativa y PK de AP y R-baclofeno después de la dosificación de Arbaclofen Placarbil MR Prototype Tablets en comparación con la cápsula de liberación inmediata (IR) de Arbaclofen Placarbil de referencia
  • Proporcionar información adicional sobre la seguridad y tolerabilidad de dosis únicas de AP
  • Para determinar la biodisponibilidad relativa y PK de AP y R-baclofen después de la dosificación de una formulación prototipo de MR seleccionada en el estado de alimentación (opcional)
  • Explorar una posible correlación/relación in vitro in vivo (IVIVC/IVIVR) para las formulaciones de comprimidos prototipo de Arbaclofen Placarbil MR

parte 3

  • Para determinar la biodisponibilidad relativa de la tableta prototipo de Arbaclofen Placarbil MR seleccionada en presencia de bebidas o alimentos y/o
  • Evaluar el perfil farmacocinético (proporcionalidad de la dosis) de AP y R-baclofeno después de la dosificación del comprimido Arbaclofen Placarbil MR Prototype A + B seleccionado a diferentes niveles de dosis en sujetos sanos
  • Proporcionar información adicional sobre la seguridad y tolerabilidad de dosis únicas de AP

Descripción general del estudio

Estado

Terminado

Condiciones

Intervención / Tratamiento

Descripción detallada

Para las Partes 1, 2 y 3, los participantes asistirán a la unidad clínica para una visita de evaluación hasta 28 días antes de la dosificación. Para cada período de tratamiento, los sujetos elegibles serán admitidos en la unidad clínica la noche anterior a la dosificación (Día -1). Los participantes recibirán cada régimen en la mañana del Día 1 y permanecerán en el sitio hasta 48 h después de la dosis. Habrá un período mínimo de lavado de 7 días entre la administración de cada régimen. Cuando se produzcan decisiones provisionales, el intervalo entre períodos será suficiente para permitir el proceso de decisión.

Arbaclofen Placarbil MR Prototype Tablets se administrará en la Parte 1 y se seleccionará un prototipo para su desarrollo en la Parte 2, donde se optimizará la tasa de liberación de las formulaciones prototipo de liberación modificada (MR) utilizando un concepto de espacio de diseño (a una dosis baja fija).

Una formulación prototipo de MR seleccionada de la Parte 2 se puede administrar en la Parte 3 en hasta 4 niveles de dosis diferentes (baja, media-baja, media-alta, alta). Las dosis sugeridas en la Parte 3 pueden modificarse en función de los datos de farmacocinética y seguridad emergentes de la Parte 2 del estudio.

En las Partes 2 y 3, habrá una opción para dosificar tabletas prototipo de Arbaclofen Placarbil MR seleccionadas en el estado alimentado.

Tipo de estudio

Intervencionista

Inscripción (Actual)

40

Fase

  • Fase 1

Contactos y Ubicaciones

Esta sección proporciona los datos de contacto de quienes realizan el estudio e información sobre dónde se lleva a cabo este estudio.

Ubicaciones de estudio

  • Reino Unido
    • Nottingham
      • Ruddington, Nottingham, Reino Unido, NG11 6JS
        • Quotient Clinical

Criterios de participación

Los investigadores buscan personas que se ajusten a una determinada descripción, denominada criterio de elegibilidad. Algunos ejemplos de estos criterios son el estado de salud general de una persona o tratamientos previos.

Criterio de elegibilidad

Edades elegibles para estudiar

18 años a 55 años (Adulto)

Acepta Voluntarios Saludables

Sí

Géneros elegibles para el estudio

Todos

Descripción

Criterios de inclusión:

  • machos sanos
  • Hembras sanas no gestantes ni lactantes
  • Índice de masa corporal de 18,0 a 30,0 kg/m^2 o, si está fuera del rango, el investigador no lo considera clínicamente significativo
  • Debe estar dispuesto y ser capaz de comunicarse y participar en todo el estudio.
  • Debe proporcionar un consentimiento informado por escrito antes de cualquier procedimiento específico del estudio.
  • Debe estar de acuerdo en usar un método anticonceptivo adecuado

Criterio de exclusión:

  • Sujetos que han recibido algún IMP en un estudio de investigación clínica en los 3 meses anteriores
  • Sujetos que son empleados del sitio de estudio, o miembros de la familia inmediata de un sitio de estudio o empleado patrocinador
  • Sujetos que se han inscrito previamente en este estudio
  • Antecedentes de cualquier abuso o trastorno clínicamente significativo de drogas/sustancias o alcohol en los últimos 2 años
  • Consumo regular de alcohol en hombres >21 unidades por semana y mujeres >14 unidades por semana (1 unidad = ½ pinta de cerveza, 25 mL de licor al 40% o una copa de vino de 125 mL)
  • Consumo regular de alcohol <5 unidades por semana en promedio
  • Fumadores actuales y aquellos que han fumado en los últimos 12 meses. Una lectura de monóxido de carbono en el aliento superior a 10 ppm en la selección y en cada admisión
  • Fumadores actuales de cigarrillos electrónicos y productos de reemplazo de nicotina y aquellos que han fumado estos productos en los últimos 12 meses
  • Mujeres en edad fértil que estén embarazadas o en período de lactancia (las mujeres deben tener una prueba de embarazo en orina negativa). Una mujer se considera en edad fértil a menos que sea estéril de forma permanente (histerectomía, salpingectomía bilateral u ovariectomía bilateral) o posmenopáusica (sin menstruación durante 12 meses sin una causa médica alternativa y una concentración sérica de hormona estimulante del folículo [FSH] ≥40 UI) /L)
  • Sujetos que no tienen venas adecuadas para múltiples venopunciones/canulación según lo evaluado por el investigador en la selección
  • Bioquímica, hematología o análisis de orina anormales clínicamente significativos a juicio del investigador
  • ECG anormal clínicamente significativo según lo juzgado por el investigador, incluido un intervalo QT corregido usando la fórmula de Fridericia de >450 mseg en hombres y >470 mseg en mujeres
  • Resultado positivo de la prueba de drogas de abuso en la selección y cada admisión (las pruebas de drogas de abuso se enumeran en el protocolo)
  • Resultados positivos para el antígeno de superficie de la hepatitis B (HBsAg), el anticuerpo del virus de la hepatitis C (HCV Ab) o el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH)
  • Evidencia de insuficiencia renal en la selección, como lo indica un aclaramiento de creatinina estimado de <70 ml/min utilizando la ecuación de Cockcroft-Gault
  • Antecedentes de enfermedades cardiovasculares, renales, hepáticas, respiratorias o gastrointestinales crónicas o trastornos psiquiátricos, a juicio del investigador
  • Historial de procedimientos quirúrgicos que involucren el cerebro o las meninges, encefalitis, meningitis, trastorno degenerativo del sistema nervioso central (p. ej., enfermedad de Alzheimer o de Parkinson), epilepsia, retraso mental o cualquier otra enfermedad/procedimiento/accidente/intervención asociada con lesión significativa o mal funcionamiento del sistema nervioso central, o antecedentes de traumatismo craneoencefálico significativo en los últimos 2 años, o actualmente recibiendo terapia anticonvulsiva por cualquier motivo
  • Reacción adversa grave o hipersensibilidad grave a cualquier fármaco o a los excipientes de la formulación
  • Presencia o antecedentes de alergia clínicamente significativa que requiera tratamiento, a juicio del investigador. La fiebre del heno está permitida a menos que esté activa
  • Donación o pérdida de más de 400 ml de sangre en los 3 meses anteriores
  • Sujetos que estén tomando, o hayan tomado, cualquier fármaco recetado o de venta libre (distintos de 4 g por día de paracetamol, terapia de reemplazo hormonal y anticonceptivos hormonales) o remedios a base de hierbas en los 14 días anteriores a la administración de IMP. Se pueden aplicar excepciones caso por caso, si se considera que no interfieren con los objetivos del estudio, según lo acordado por el PI y el monitor médico del patrocinador.
  • Falta de satisfacción del investigador sobre la idoneidad para participar por cualquier otro motivo

Plan de estudios

Esta sección proporciona detalles del plan de estudio, incluido cómo está diseñado el estudio y qué mide el estudio.

¿Cómo está diseñado el estudio?

Detalles de diseño

  • Propósito principal: Ciencia básica
  • Asignación: Aleatorizado
  • Modelo Intervencionista: Asignación cruzada
  • Enmascaramiento: Ninguno (etiqueta abierta)

Armas e Intervenciones

Grupo de participantes/brazo
Intervención / Tratamiento
Experimental: Parte 1: Régimen A

Una tableta de Arbaclofen Placarbil MR Prototype A de dosis baja tomada en ayunas.

Los participantes de la Parte 1 reciben los Regímenes A, B, C, D y E de manera secuencial.
Droga: Arbaclofen Placarbil MR Prototipo A
Una tableta oral de dosis baja de Arbaclofen Placarbil Prototipo A de liberación modificada (MR) en ayunas; esta formulación también puede probarse con 0,6 g/kg de bebida diluida en jugo de naranja
Experimental: Parte 1: Régimen B

Una tableta de Arbaclofen Placarbil MR Prototype B de dosis baja tomada en ayunas.

Los participantes de la Parte 1 reciben los Regímenes A, B, C, D y E de manera secuencial.
Droga: Arbaclofen Placarbil MR Prototipo B
Una tableta oral de dosis baja de Arbaclofen Placarbil de liberación modificada (MR) Prototype B; esta formulación también puede probarse con 0,6 g/kg de bebida diluida en jugo de naranja
Comparador activo: Parte 1: Régimen C

Una tableta de dosis baja de Arbaclofen Placarbil SR tomada en ayunas como producto de referencia.

Los participantes de la Parte 1 reciben los Regímenes A, B, C, D y E de manera secuencial.
Droga: Arbaclofen Placarbil SR
Una tableta oral de dosis baja de Arbaclofen Placarbil de liberación sostenida (SR) en ayunas.
Experimental: Parte 1: Régimen D

Una tableta de dosis baja del prototipo seleccionado de Arbaclofen Placarbil MR administrada con 0,6 g/kg de bebida en jugo de naranja.

Los participantes de la Parte 1 reciben los Regímenes A, B, C, D y E de manera secuencial.
Droga: Arbaclofen Placarbil MR Prototipo A
Una tableta oral de dosis baja de Arbaclofen Placarbil Prototipo A de liberación modificada (MR) en ayunas; esta formulación también puede probarse con 0,6 g/kg de bebida diluida en jugo de naranja
Droga: Arbaclofen Placarbil MR Prototipo B
Una tableta oral de dosis baja de Arbaclofen Placarbil de liberación modificada (MR) Prototype B; esta formulación también puede probarse con 0,6 g/kg de bebida diluida en jugo de naranja
Experimental: Parte 1: Régimen E

Un régimen opcional de una tableta de dosis baja del prototipo seleccionado de Arbaclofen Placarbil MR administrado con 0,6 g/kg de bebida en jugo de naranja.

Los participantes de la Parte 1 reciben los Regímenes A, B, C, D y E de manera secuencial.
Droga: Arbaclofen Placarbil MR Prototipo A
Una tableta oral de dosis baja de Arbaclofen Placarbil Prototipo A de liberación modificada (MR) en ayunas; esta formulación también puede probarse con 0,6 g/kg de bebida diluida en jugo de naranja
Droga: Arbaclofen Placarbil MR Prototipo B
Una tableta oral de dosis baja de Arbaclofen Placarbil de liberación modificada (MR) Prototype B; esta formulación también puede probarse con 0,6 g/kg de bebida diluida en jugo de naranja
Experimental: Parte 2: Régimen F

Una tableta prototipo de Arbaclofen Placarbil MR de dosis baja (seleccionada en base a la revisión de los datos en la Parte 1) tomada en ayunas.

Los participantes de la Parte 2 reciben los Regímenes F, G, H, I y J de manera secuencial.
Droga: Arbaclofen Placarbil MR Prototipo A
Una tableta oral de dosis baja de Arbaclofen Placarbil Prototipo A de liberación modificada (MR) en ayunas; esta formulación también puede probarse con 0,6 g/kg de bebida diluida en jugo de naranja
Droga: Arbaclofen Placarbil MR Prototipo B
Una tableta oral de dosis baja de Arbaclofen Placarbil de liberación modificada (MR) Prototype B; esta formulación también puede probarse con 0,6 g/kg de bebida diluida en jugo de naranja
Comparador activo: Parte 2: Régimen G

Una cápsula de dosis baja de Arbaclofen Placarbil IR tomada en ayunas como producto de referencia.

Los participantes de la Parte 2 reciben los Regímenes F, G, H, I y J de manera secuencial.
Droga: Arbaclofen Placarbil IR
Una cápsula oral de dosis baja de Arbaclofen Placarbil de liberación inmediata (IR) en ayunas.
Experimental: Parte 2: Régimen H

Una tableta prototipo de Arbaclofen Placarbil MR de dosis baja (seleccionada en base a la revisión de los datos en la Parte 1) tomada en ayunas.

Los participantes de la Parte 2 reciben los Regímenes F, G, H, I y J de manera secuencial.
Droga: Arbaclofen Placarbil MR Prototipo A
Una tableta oral de dosis baja de Arbaclofen Placarbil Prototipo A de liberación modificada (MR) en ayunas; esta formulación también puede probarse con 0,6 g/kg de bebida diluida en jugo de naranja
Droga: Arbaclofen Placarbil MR Prototipo B
Una tableta oral de dosis baja de Arbaclofen Placarbil de liberación modificada (MR) Prototype B; esta formulación también puede probarse con 0,6 g/kg de bebida diluida en jugo de naranja
Experimental: Parte 2: Régimen I

Una tableta prototipo de Arbaclofen Placarbil MR de dosis baja (seleccionada en base a la revisión de los datos en la Parte 1) tomada en ayunas.

Los participantes de la Parte 2 reciben los Regímenes F, G, H, I y J de manera secuencial.
Droga: Arbaclofen Placarbil MR Prototipo A
Una tableta oral de dosis baja de Arbaclofen Placarbil Prototipo A de liberación modificada (MR) en ayunas; esta formulación también puede probarse con 0,6 g/kg de bebida diluida en jugo de naranja
Droga: Arbaclofen Placarbil MR Prototipo B
Una tableta oral de dosis baja de Arbaclofen Placarbil de liberación modificada (MR) Prototype B; esta formulación también puede probarse con 0,6 g/kg de bebida diluida en jugo de naranja
Experimental: Parte 2: Régimen J
Una tableta prototipo de Arbaclofen Placarbil MR de dosis baja (seleccionada en base a la revisión de los datos en la Parte 1) tomada en ayunas, o un prototipo de MR dosificado previamente en estado de alimentación. Los participantes de la Parte 2 reciben los Regímenes F, G, H, I y J de manera secuencial.
Droga: Arbaclofen Placarbil MR Prototipo A
Una tableta oral de dosis baja de Arbaclofen Placarbil Prototipo A de liberación modificada (MR) en ayunas; esta formulación también puede probarse con 0,6 g/kg de bebida diluida en jugo de naranja
Droga: Arbaclofen Placarbil MR Prototipo B
Una tableta oral de dosis baja de Arbaclofen Placarbil de liberación modificada (MR) Prototype B; esta formulación también puede probarse con 0,6 g/kg de bebida diluida en jugo de naranja
Experimental: Parte 3: Régimen K

Una tableta prototipo de Arbaclofen Placarbil MR seleccionada de dosis baja (seleccionada en base a la revisión de los datos en la Parte 2) tomada en ayunas.

Los participantes de la Parte 3 reciben los Regímenes K y L de manera aleatoria cruzada como los dos primeros tratamientos, seguidos de los Regímenes M y N de manera secuencial.
Droga: Arbaclofen Placarbil MR Prototipo A
Una tableta oral de dosis baja de Arbaclofen Placarbil Prototipo A de liberación modificada (MR) en ayunas; esta formulación también puede probarse con 0,6 g/kg de bebida diluida en jugo de naranja
Droga: Arbaclofen Placarbil MR Prototipo B
Una tableta oral de dosis baja de Arbaclofen Placarbil de liberación modificada (MR) Prototype B; esta formulación también puede probarse con 0,6 g/kg de bebida diluida en jugo de naranja
Experimental: Parte 3: Régimen L

Una tableta prototipo de Arbaclofen Placarbil MR seleccionada de dosis baja administrada con 0,6 g/kg de bebida en jugo de naranja o con alimentos, o una dosis media-baja de la tableta prototipo de Arbaclofen Placarbil MR seleccionada.

Los participantes de la Parte 3 reciben los Regímenes K y L de manera aleatoria cruzada como los dos primeros tratamientos, seguidos de los Regímenes M y N de manera secuencial.
Droga: Arbaclofen Placarbil MR Prototipo A
Una tableta oral de dosis baja de Arbaclofen Placarbil Prototipo A de liberación modificada (MR) en ayunas; esta formulación también puede probarse con 0,6 g/kg de bebida diluida en jugo de naranja
Droga: Arbaclofen Placarbil MR Prototipo B
Una tableta oral de dosis baja de Arbaclofen Placarbil de liberación modificada (MR) Prototype B; esta formulación también puede probarse con 0,6 g/kg de bebida diluida en jugo de naranja
Experimental: Parte 3: Régimen M

Un régimen opcional de una dosis media-baja de la tableta prototipo de Arbaclofen Placarbil MR seleccionada (si no se dosificó previamente en el Régimen L) o una dosis media-alta de la tableta prototipo de Arbaclofen Placarbil MR seleccionada tomada en ayunas.

Los participantes de la Parte 3 reciben los Regímenes K y L de manera aleatoria cruzada como los dos primeros tratamientos, seguidos de los Regímenes M y N de manera secuencial.
Droga: Arbaclofen Placarbil MR Prototipo A
Una tableta oral de dosis baja de Arbaclofen Placarbil Prototipo A de liberación modificada (MR) en ayunas; esta formulación también puede probarse con 0,6 g/kg de bebida diluida en jugo de naranja
Droga: Arbaclofen Placarbil MR Prototipo B
Una tableta oral de dosis baja de Arbaclofen Placarbil de liberación modificada (MR) Prototype B; esta formulación también puede probarse con 0,6 g/kg de bebida diluida en jugo de naranja
Experimental: Parte 3: Régimen N

Un régimen opcional de una dosis media-alta de la tableta prototipo de Arbaclofen Placarbil MR seleccionada (si no se dosificó previamente en el Régimen M) o dos dosis media-baja de las tabletas prototipo de Arbaclofen Placarbil MR seleccionadas.

Los participantes de la Parte 3 reciben los Regímenes K y L de manera aleatoria cruzada como los dos primeros tratamientos, seguidos de los Regímenes M y N de manera secuencial.
Droga: Arbaclofen Placarbil MR Prototipo A
Una tableta oral de dosis baja de Arbaclofen Placarbil Prototipo A de liberación modificada (MR) en ayunas; esta formulación también puede probarse con 0,6 g/kg de bebida diluida en jugo de naranja
Droga: Arbaclofen Placarbil MR Prototipo B
Una tableta oral de dosis baja de Arbaclofen Placarbil de liberación modificada (MR) Prototype B; esta formulación también puede probarse con 0,6 g/kg de bebida diluida en jugo de naranja

¿Qué mide el estudio?

Medidas de resultado primarias

Medida de resultado
Medida Descripción
Periodo de tiempo
Parte 1: Tiempo hasta la concentración máxima (Tmax) de Arbaclofen Placarbil (AP) y R-baclofen en dosis bajas de Arbaclofen Placarbil Prototipos de liberación modificada (MR) A + B
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en dosis bajas de arbaclofen placarbil prototipos A y B de liberación modificada (MR).
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas

Medidas de resultado secundarias

Medida de resultado
Medida Descripción
Periodo de tiempo
Parte 1: Concentración máxima observada (Cmax) de Arbaclofen Placarbil (AP) y R-baclofen en dosis bajas de Arbaclofen Placarbil Prototipos de liberación modificada (MR) A + B
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en dosis bajas de arbaclofen placarbil prototipos A y B de liberación modificada (MR).
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 1: Concentraciones a las 12 horas posteriores a la dosis (C12) de Arbaclofen Placarbil (AP) y R-baclofen en Prototipos A + B de liberación modificada (MR) de dosis baja de Arbaclofen Placarbil
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis a las 12 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en dosis bajas de arbaclofen placarbil prototipos A y B de liberación modificada (MR).
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis a las 12 horas
Parte 1: Concentraciones a las 24 horas posteriores a la dosis (C24) de Arbaclofen Placarbil (AP) y R-baclofen en Prototipos A + B de liberación modificada (MR) de dosis baja de Arbaclofen Placarbil
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis a las 24 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en dosis bajas de arbaclofen placarbil prototipos A y B de liberación modificada (MR).
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis a las 24 horas
Parte 1: Área bajo la curva de concentración frente al tiempo desde el tiempo 0 hasta las 12 horas posteriores a la dosis (AUC(0-12)) de Arbaclofen Placarbil (AP) y R-baclofen en prototipos de liberación modificada (MR) de dosis baja de Arbaclofen Placarbil A + B
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 12 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en dosis bajas de arbaclofen placarbil prototipos A y B de liberación modificada (MR).
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 12 horas
Parte 1: Área bajo la curva de concentración frente al tiempo desde el tiempo 0 hasta las 24 horas posteriores a la dosis (AUC(0-24)) de Arbaclofen Placarbil (AP) y R-baclofen en prototipos de liberación modificada (MR) de dosis baja de Arbaclofen Placarbil A + B
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 24 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en dosis bajas de arbaclofen placarbil prototipos A y B de liberación modificada (MR).
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 24 horas
Parte 1: Área bajo la curva de concentración frente al tiempo desde el tiempo 0 hasta la última concentración medible (AUC(0-última)) de Arbaclofen Placarbil (AP) y R-baclofen en dosis bajas de Arbaclofen Placarbil Prototipos A + B de liberación modificada (MR)
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en dosis bajas de arbaclofen placarbil prototipos A y B de liberación modificada (MR).
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 1: Área bajo la curva de concentración frente al tiempo desde el tiempo 0 extrapolada hasta el infinito (AUC(0-inf)) de Arbaclofen Placarbil (AP) y R-baclofen en dosis bajas de Arbaclofen Placarbil Prototipos A + B de liberación modificada (MR)
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en dosis bajas de arbaclofen placarbil prototipos A y B de liberación modificada (MR).
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 1: Porcentaje de AUC (0-inf) extrapolado más allá del último punto de tiempo medido (AUC% extrap) de Arbaclofen Placarbil (AP) y R-baclofen en dosis bajas de Arbaclofen Placarbil de liberación modificada (MR) Prototipos A + B
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en dosis bajas de arbaclofen placarbil prototipos A y B de liberación modificada (MR).
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 1: Proporciones AUC AP:R-baclofeno en prototipos A + B de liberación modificada (MR) de placarbil de dosis baja de arbaclofeno
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en dosis bajas de arbaclofen placarbil prototipos A y B de liberación modificada (MR).
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 1: Proporciones AP:R-baclofeno Cmax en dosis bajas de arbaclofen Placarbil Prototipos de liberación modificada (MR) A + B
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en dosis bajas de arbaclofen placarbil prototipos A y B de liberación modificada (MR).
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 1: La pendiente de la fase de eliminación aparente (lambda-z) en los prototipos A + B de liberación modificada (MR) de placarbil de dosis baja de arbaclofeno
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en dosis bajas de arbaclofen placarbil prototipos A y B de liberación modificada (MR).
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 1: La vida media de eliminación aparente (T1/2) en dosis bajas de Arbaclofen Placarbil Prototipos de liberación modificada (MR) A + B
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en dosis bajas de arbaclofen placarbil prototipos A y B de liberación modificada (MR).
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 1: El volumen aparente de plasma depurado de AP y R-baclofeno por unidad de tiempo después de la dosificación extravascular en dosis bajas de Arbaclofen Placarbil Prototipos de liberación modificada (MR) A + B
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en dosis bajas de arbaclofen placarbil prototipos A y B de liberación modificada (MR).
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 1: biodisponibilidad relativa de AP y R-baclofeno luego de la administración de Arbaclofen Placarbil Prototipos A + B de liberación modificada (MR) en comparación con Arbaclofen Placarbil de liberación sostenida (SR) de referencia
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
La biodisponibilidad relativa de AP y R-baclofen después de la administración de los prototipos A + B de liberación modificada (MR) de placarbil de arbaclofen en comparación con la liberación sostenida (SR) de AP de referencia, mediante el cálculo de Frel (biodisponibilidad relativa).
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 1: Tiempo hasta la concentración máxima (Tmax) de AP y R-baclofeno en formulaciones prototipo de MR seleccionadas cuando se toman con bebidas en comparación con las que se toman con agua
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en formulaciones prototipo de MR seleccionadas en presencia de bebidas en comparación con cuando se dosifican solo con agua.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 1: Concentración máxima observada (Cmax) de AP y R-baclofeno en formulaciones prototipo de MR seleccionadas cuando se toman con bebidas en comparación con las que se toman con agua
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en formulaciones prototipo de MR seleccionadas en presencia de bebidas en comparación con cuando se dosifican solo con agua.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 1: Concentraciones a las 12 horas posteriores a la dosis (C12) de AP y R-baclofeno en formulaciones prototipo de MR seleccionadas cuando se toman con bebidas en comparación con las que se toman con agua
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis a las 12 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en formulaciones prototipo de MR seleccionadas en presencia de bebidas en comparación con cuando se dosifican solo con agua.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis a las 12 horas
Parte 1: Concentraciones a las 24 horas posteriores a la dosis (C24) de AP y R-baclofeno en formulaciones prototipo de MR seleccionadas cuando se toman con bebidas en comparación con las que se toman con agua
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis a las 24 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en formulaciones prototipo de MR seleccionadas en presencia de bebidas en comparación con cuando se dosifican solo con agua.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis a las 24 horas
Parte 1: Área bajo la curva de concentración frente al tiempo desde el tiempo 0 a 12 horas después de la dosis (AUC(0-12)) de AP y R-baclofeno en formulaciones prototipo de MR seleccionadas cuando se toman con bebidas en comparación con las que se toman con agua
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 12 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en formulaciones prototipo de MR seleccionadas en presencia de bebidas en comparación con cuando se dosifican solo con agua.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 12 horas
Parte 1: Área bajo la curva de concentración frente al tiempo desde el tiempo 0 hasta las 24 horas posteriores a la dosis (AUC(0-24)) de AP y R-baclofeno en formulaciones prototipo de MR seleccionadas cuando se toman con bebidas en comparación con las que se toman con agua
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 24 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en formulaciones prototipo de MR seleccionadas en presencia de bebidas en comparación con cuando se dosifican solo con agua.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 24 horas
Parte 1: Área bajo la curva de concentración frente al tiempo desde el tiempo 0 hasta la última concentración medible (AUC(0-última)) de AP y R-baclofeno en formulaciones prototipo de MR seleccionadas cuando se toman con bebidas en comparación con las que se toman con agua
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en formulaciones prototipo de MR seleccionadas en presencia de bebidas en comparación con cuando se dosifican solo con agua.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 1: Área bajo la curva de concentración frente al tiempo desde el tiempo 0 extrapolada hasta el infinito (AUC(0-inf)) de AP y R-baclofeno en formulaciones prototipo de MR seleccionadas cuando se toman con bebidas en comparación con las que se toman con agua
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en formulaciones prototipo de MR seleccionadas en presencia de bebidas en comparación con cuando se dosifican solo con agua.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 1: Porcentaje de AUC(0-inf) extrapolado más allá del último punto de tiempo medido (AUC% extrap) de AP y R-baclofeno en formulaciones prototipo de MR seleccionadas cuando se toman con bebidas en comparación con las que se toman con agua
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en formulaciones prototipo de MR seleccionadas en presencia de bebidas en comparación con cuando se dosifican solo con agua.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 1: Proporciones AUC de AP:R-baclofeno en formulaciones prototipo de MR seleccionadas cuando se toman con bebidas en comparación con las que se toman con agua
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en formulaciones prototipo de MR seleccionadas en presencia de bebidas en comparación con cuando se dosifican solo con agua.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 1: Proporciones AP:R-baclofen Cmax en formulaciones prototipo de MR seleccionadas cuando se toman con bebidas en comparación con las que se toman con agua
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en formulaciones prototipo de MR seleccionadas en presencia de bebidas en comparación con cuando se dosifican solo con agua.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 1: La pendiente de la fase de eliminación aparente (lambda-z) en formulaciones prototipo de MR seleccionadas cuando se toman con bebidas en comparación con las que se toman con agua
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en formulaciones prototipo de MR seleccionadas en presencia de bebidas en comparación con cuando se dosifican solo con agua.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 1: La vida media de eliminación aparente (T1/2) en formulaciones prototipo de MR seleccionadas cuando se toman con bebidas en comparación con las que se toman con agua
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en formulaciones prototipo de MR seleccionadas en presencia de bebidas en comparación con cuando se dosifican solo con agua.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 1: Volumen aparente de plasma depurado de AP y R-baclofeno por unidad de tiempo después de la dosificación extravascular en formulaciones prototipo de MR seleccionadas cuando se toma con bebida en comparación con cuando se toma con agua
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en formulaciones prototipo de MR seleccionadas en presencia de bebidas en comparación con cuando se dosifican solo con agua.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 1: Biodisponibilidad relativa de AP y R-baclofeno después de la administración de formulaciones prototipo de MR seleccionadas cuando se toman con bebidas en comparación con las que se toman con agua
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Biodisponibilidad relativa de AP y R-baclofeno después de la administración de formulaciones prototipo de MR seleccionadas cuando se toman con bebidas en comparación con las que se toman con agua, calculada por Frel.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 2: Tiempo hasta la concentración máxima (Tmax) de AP y R-baclofen en prototipos seleccionados de liberación modificada (MR) de Arbaclofen Placarbil de dosis baja
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en formulaciones prototipo de MR de dosis baja seleccionadas.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 2: Concentración máxima observada (Cmax) de Arbaclofen Placarbil (AP) y R-baclofen en prototipos seleccionados de liberación modificada (MR) de dosis baja de Arbaclofen Placarbil
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en prototipos seleccionados de dosis baja de arbaclofen placarbil de liberación modificada (MR).
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 2: Concentraciones a las 12 horas posteriores a la dosis (C12) de Arbaclofen Placarbil (AP) y R-baclofen en prototipos seleccionados de liberación modificada (MR) de dosis baja de Arbaclofen Placarbil
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis a las 12 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en prototipos seleccionados de dosis baja de arbaclofen placarbil de liberación modificada (MR).
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis a las 12 horas
Parte 2: Concentraciones a las 24 horas posteriores a la dosis (C24) de Arbaclofen Placarbil (AP) y R-baclofen en dosis bajas seleccionadas de Arbaclofen Placarbil Prototipo(s) de liberación modificada (MR) Prototipos A + B
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis a las 24 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en prototipos seleccionados de dosis baja de arbaclofen placarbil de liberación modificada (MR).
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis a las 24 horas
Parte 2: Área bajo la curva de concentración frente al tiempo desde el momento 0 hasta las 12 horas posteriores a la dosis (AUC(0-12)) de Arbaclofen Placarbil (AP) y R-baclofen en prototipos seleccionados de liberación modificada (MR) de dosis baja de Arbaclofen Placarbil ( s)
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 12 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en prototipos seleccionados de dosis baja de arbaclofen placarbil de liberación modificada (MR).
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 12 horas
Parte 2: Área bajo la curva de concentración frente a tiempo desde el momento 0 hasta las 24 horas posteriores a la dosis (AUC(0-24)) de Arbaclofen Placarbil (AP) y R-baclofen en prototipos seleccionados de liberación modificada (MR) de dosis baja de Arbaclofen Placarbil ( s)
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 24 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en prototipos seleccionados de dosis baja de arbaclofen placarbil de liberación modificada (MR).
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 24 horas
Parte 2: Área bajo la curva de concentración frente al tiempo desde el tiempo 0 hasta la última concentración medible (AUC(0-last)) de Arbaclofen Placarbil (AP) y R-baclofen en prototipos seleccionados de liberación modificada (MR) de dosis baja de Arbaclofen Placarbil
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en prototipos seleccionados de dosis baja de arbaclofen placarbil de liberación modificada (MR).
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 2: Área bajo la curva de concentración frente al tiempo desde el tiempo 0 extrapolada hasta el infinito (AUC(0-inf)) de Arbaclofen Placarbil (AP) y R-baclofen en prototipos seleccionados de liberación modificada (MR) de dosis baja de Arbaclofen Placarbil
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en prototipos seleccionados de dosis baja de arbaclofen placarbil de liberación modificada (MR).
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 2: Porcentaje de AUC (0-inf) extrapolado más allá del último punto de tiempo medido (AUC% extrap) de Arbaclofen Placarbil (AP) y R-baclofen en prototipos seleccionados de dosis baja de liberación modificada (MR) de Arbaclofen Placarbil
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en prototipos seleccionados de dosis baja de arbaclofen placarbil de liberación modificada (MR).
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 2: Proporciones AUC AP:R-baclofeno en prototipos seleccionados de liberación modificada (MR) de arbaclofen Placarbil de dosis baja
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en prototipos seleccionados de dosis baja de arbaclofen placarbil de liberación modificada (MR).
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 2: Proporciones AP:R-baclofen Cmax en prototipos seleccionados de liberación modificada (MR) de arbaclofen Placarbil de dosis baja
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en prototipos seleccionados de dosis baja de arbaclofen placarbil de liberación modificada (MR).
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 2: La pendiente de la fase de eliminación aparente (lambda-z) en prototipos seleccionados de liberación modificada (MR) de arbaclofen Placarbil de dosis baja
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en prototipos seleccionados de dosis baja de arbaclofen placarbil de liberación modificada (MR).
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 2: La vida media de eliminación aparente (T1/2) en prototipos seleccionados de liberación modificada (MR) de arbaclofen Placarbil de dosis baja
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en prototipos seleccionados de dosis baja de arbaclofen placarbil de liberación modificada (MR).
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 2: El volumen aparente de plasma depurado de AP y R-baclofeno por unidad de tiempo después de la dosificación extravascular en prototipos seleccionados de liberación modificada (MR) de Arbaclofen Placarbil en dosis bajas
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en prototipos seleccionados de dosis baja de arbaclofen placarbil de liberación modificada (MR).
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 2: biodisponibilidad relativa de AP y R-baclofeno después de la administración de prototipos seleccionados de liberación modificada (MR) de Arbaclofen Placarbil en comparación con la liberación inmediata (IR) de Arbaclofen Placarbil de referencia
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
La biodisponibilidad relativa de AP y R-baclofeno luego de la administración de Prototipos A + B de liberación modificada (MR) de arbaclofen placarbil seleccionados en comparación con AP de liberación inmediata (IR) de referencia, mediante el cálculo de Frel (biodisponibilidad relativa).
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 2: Biodisponibilidad relativa de AP y R-baclofen después de la administración del prototipo de liberación modificada (MR) de arbaclofen Placarbil seleccionado tanto en estado de alimentación como en ayunas
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
La biodisponibilidad relativa de AP y R-baclofen después de la administración del Prototipo de Liberación Modificada (MR) de Arbaclofen Placarbil en un estado de alimentación en comparación con un estado de ayuno, mediante el cálculo de Frel (biodisponibilidad relativa).
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 2: Tiempo hasta la concentración máxima (Tmax) de AP y R-baclofen después de la administración del prototipo de liberación modificada (MR) de placarbil de arbaclofen seleccionado tanto en estado de alimentación como en ayunas
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en prototipo de liberación modificada (MR) de arbaclofen placarbil de dosis baja seleccionado administrado con alimentos en comparación con un estado en ayunas.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 2: Concentración máxima observada (Cmax) de AP y R-baclofen después de la administración del prototipo de liberación modificada (MR) de placarbil de arbaclofen seleccionado tanto en estado de alimentación como en ayunas
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en prototipo de liberación modificada (MR) de arbaclofen placarbil de dosis baja seleccionado administrado con alimentos en comparación con un estado en ayunas.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 2: Concentraciones a las 12 horas posteriores a la dosis (C12) de AP y R-baclofen después de la administración del prototipo de liberación modificada (MR) de arbaclofen Placarbil seleccionado tanto en estado de alimentación como en ayunas
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis a las 12 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en prototipo de liberación modificada (MR) de arbaclofen placarbil de dosis baja seleccionado administrado con alimentos en comparación con un estado en ayunas.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis a las 12 horas
Parte 2: Concentraciones a las 24 horas posteriores a la dosis (C24) de AP y R-baclofen después de la administración del prototipo de liberación modificada (MR) de arbaclofen Placarbil seleccionado tanto en estado de alimentación como en ayunas
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis a las 24 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en prototipo de liberación modificada (MR) de arbaclofen placarbil de dosis baja seleccionado administrado con alimentos en comparación con un estado en ayunas.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis a las 24 horas
Parte 2: Área bajo la curva de concentración frente a tiempo desde el tiempo 0 a 12 horas después de la dosis (AUC(0-12)) de AP y R-baclofen después de la administración del prototipo de liberación modificada (MR) de placarbil de arbaclofen seleccionado tanto en estado de ayuno
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 12 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en prototipo de liberación modificada (MR) de arbaclofen placarbil de dosis baja seleccionado administrado con alimentos en comparación con un estado en ayunas.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 12 horas
Parte 2: Área bajo la curva de concentración frente al tiempo desde el tiempo 0 hasta las 24 horas posteriores a la dosis (AUC(0-24)) de AP y R-baclofeno después de la administración del prototipo de liberación modificada (MR) de placarbil de arbaclofeno seleccionado tanto en estado de ayuno
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 24 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en prototipo de liberación modificada (MR) de arbaclofen placarbil de dosis baja seleccionado administrado con alimentos en comparación con un estado en ayunas.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 24 horas
Parte 2: Área bajo la curva de concentración frente al tiempo desde el tiempo 0 hasta la última concentración medible (AUC(0-última)) de AP y R-baclofeno después de la administración del prototipo de liberación modificada (MR) de arbaclofen Placarbil seleccionado tanto en estado de alimentación como en ayunas
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en prototipo de liberación modificada (MR) de arbaclofen placarbil de dosis baja seleccionado administrado con alimentos en comparación con un estado en ayunas.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 2: Área bajo la curva de concentración frente al tiempo desde el tiempo 0 extrapolada hasta el infinito (AUC(0-inf)) de AP y R-baclofen después de la administración del prototipo de liberación modificada (MR) de arbaclofen Placarbil seleccionado tanto en estado de alimentación como en ayunas
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en prototipo de liberación modificada (MR) de arbaclofen placarbil de dosis baja seleccionado administrado con alimentos en comparación con un estado en ayunas.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 2: Porcentaje de AUC (0-inf) extrapolado más allá del último punto de tiempo medido (AUC% extrap) de AP y R-baclofen después de la administración del prototipo de liberación modificada (MR) de arbaclofen Placarbil seleccionado tanto en estado de alimentación como en ayunas
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en prototipo de liberación modificada (MR) de arbaclofen placarbil de dosis baja seleccionado administrado con alimentos en comparación con un estado en ayunas.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 2: Proporciones AUC de AP:R-baclofeno en prototipos seleccionados de liberación modificada (MR) de arbaclofeno Placarbil de dosis baja, tanto en estado alimentado como en ayunas
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
La biodisponibilidad relativa de AP y R-baclofen después de la administración de Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en dosis bajas seleccionadas de arbaclofen placarbil prototipo de liberación modificada (MR) administrado con alimentos en comparación con un estado en ayunas.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 2: Proporciones Cmax AP:R-baclofeno en prototipos seleccionados de liberación modificada (MR) de arbaclofeno Placarbil de dosis baja, tanto en estado alimentado como en ayunas
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en prototipo de liberación modificada (MR) de arbaclofen placarbil de dosis baja seleccionado administrado con alimentos en comparación con un estado en ayunas.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 2: La pendiente de la fase de eliminación aparente (lambda-z) en prototipos seleccionados de liberación modificada (MR) de placarbil de dosis baja de arbaclofeno tanto en estado de alimentación como en ayunas
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en prototipo de liberación modificada (MR) de arbaclofen placarbil de dosis baja seleccionado administrado con alimentos en comparación con un estado en ayunas.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 2: La vida media de eliminación aparente (T1/2) en prototipos seleccionados de liberación modificada (MR) de arbaclofen Placarbil de dosis baja, tanto en estado de alimentación como en ayunas
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en prototipo de liberación modificada (MR) de arbaclofen placarbil de dosis baja seleccionado administrado con alimentos en comparación con un estado en ayunas.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 2: El volumen aparente de plasma depurado de AP y R-baclofeno por unidad de tiempo después de la dosificación extravascular en dosis bajas seleccionadas Prototipo de liberación modificada (MR) de Arbaclofen Placarbil tanto en estado de alimentación como en ayunas
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en prototipo de liberación modificada (MR) de arbaclofen placarbil de dosis baja seleccionado administrado con alimentos en comparación con un estado en ayunas.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 3: biodisponibilidad relativa de AP y R-baclofeno en una formulación de prototipo de MR seleccionada en el estado alimentado en comparación con el estado en ayunas
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Un resultado opcional que depende de la toma de decisiones en respuesta a las observaciones provisionales de PK. Este resultado informa la biodisponibilidad relativa de AP y R-baclofeno en una formulación prototipo de MR seleccionada en el estado de alimentación en comparación con el ayuno, mediante el cálculo de Frel. Una alternativa es comparar la biodisponibilidad de AP y R-baclofeno cuando se toma con una bebida en comparación con la que se toma con agua, calculada por Frel.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 3: Tiempo hasta la concentración máxima (Tmax) de AP y R-baclofeno en una formulación prototipo de MR seleccionada en diferentes niveles de dosis
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Un resultado opcional que depende de la toma de decisiones en respuesta a las observaciones provisionales de PK. Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en una formulación prototipo de MR seleccionada a diferentes niveles de dosis.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 3: Concentración máxima observada (Cmax) de AP y R-baclofeno en una formulación prototipo de MR seleccionada en diferentes niveles de dosis
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Un resultado opcional que depende de la toma de decisiones en respuesta a las observaciones provisionales de PK. Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en una formulación prototipo de MR seleccionada a diferentes niveles de dosis.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 3: Concentraciones a las 12 horas posteriores a la dosis (C12) de AP y R-baclofeno en una formulación prototipo de MR seleccionada en diferentes niveles de dosis
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis a las 12 horas
Un resultado opcional que depende de la toma de decisiones en respuesta a las observaciones provisionales de PK. Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en una formulación prototipo de MR seleccionada a diferentes niveles de dosis.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis a las 12 horas
Parte 3: Concentraciones a las 24 horas posteriores a la dosis (C24) de AP y R-baclofeno en una formulación prototipo de MR seleccionada en diferentes niveles de dosis
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis a las 24 horas
Un resultado opcional que depende de la toma de decisiones en respuesta a las observaciones provisionales de PK. Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en una formulación prototipo de MR seleccionada a diferentes niveles de dosis.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis a las 24 horas
Parte 3: Área bajo la curva de concentración frente al tiempo desde el tiempo 0 hasta las 12 horas posteriores a la dosis (AUC(0-12)) de AP y R-baclofeno en una formulación prototipo de MR seleccionada en diferentes niveles de dosis
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 12 horas
Un resultado opcional que depende de la toma de decisiones en respuesta a las observaciones provisionales de PK. Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en una formulación prototipo de MR seleccionada a diferentes niveles de dosis.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 12 horas
Parte 3: Área bajo la curva de concentración frente al tiempo desde el tiempo 0 hasta las 24 horas posteriores a la dosis (AUC(0-24)) de AP y R-baclofeno en una formulación prototipo de MR seleccionada en diferentes niveles de dosis
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 24 horas
Un resultado opcional que depende de la toma de decisiones en respuesta a las observaciones provisionales de PK. Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en una formulación prototipo de MR seleccionada a diferentes niveles de dosis.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 24 horas
Parte 3: Área bajo la curva de concentración frente a tiempo desde el tiempo 0 hasta la última concentración medible (AUC(0-última)) de AP y R-baclofeno en una formulación prototipo de MR seleccionada en diferentes niveles de dosis
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Un resultado opcional que depende de la toma de decisiones en respuesta a las observaciones provisionales de PK. Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en una formulación prototipo de MR seleccionada a diferentes niveles de dosis.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 3: Área bajo la curva de concentración frente a tiempo desde el tiempo 0 extrapolada hasta el infinito (AUC(0-inf)) de AP y R-baclofeno en una formulación prototipo de MR seleccionada en diferentes niveles de dosis
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Un resultado opcional que depende de la toma de decisiones en respuesta a las observaciones provisionales de PK. Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en una formulación prototipo de MR seleccionada a diferentes niveles de dosis.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 3: Porcentaje de AUC(0-inf) extrapolado más allá del último punto de tiempo medido (AUC%extrap) de AP y R-baclofeno en una formulación prototipo de MR seleccionada en diferentes niveles de dosis
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Un resultado opcional que depende de la toma de decisiones en respuesta a las observaciones provisionales de PK. Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en una formulación prototipo de MR seleccionada a diferentes niveles de dosis.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 3: Proporciones de AUC de AP:R-baclofeno en una formulación prototipo de MR seleccionada en diferentes niveles de dosis
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Un resultado opcional que depende de la toma de decisiones en respuesta a las observaciones provisionales de PK. Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en una formulación prototipo de MR seleccionada a diferentes niveles de dosis.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 3: Relaciones AP:R-baclofen Cmax en una formulación de prototipo de MR seleccionada en diferentes niveles de dosis
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Un resultado opcional que depende de la toma de decisiones en respuesta a las observaciones provisionales de PK. Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en una formulación prototipo de MR seleccionada a diferentes niveles de dosis.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 3: La pendiente de la fase de eliminación aparente (lambda-z) en una formulación prototipo de MR seleccionada en diferentes niveles de dosis
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Un resultado opcional que depende de la toma de decisiones en respuesta a las observaciones provisionales de PK. Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en una formulación prototipo de MR seleccionada a diferentes niveles de dosis.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 3: La vida media de eliminación aparente (T1/2) en una formulación prototipo de MR seleccionada en diferentes niveles de dosis
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Un resultado opcional que depende de la toma de decisiones en respuesta a las observaciones provisionales de PK. Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en una formulación prototipo de MR seleccionada a diferentes niveles de dosis.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Parte 3: El volumen aparente de plasma depurado de AP y R-baclofeno por unidad de tiempo después de la dosificación extravascular en una formulación de prototipo de MR seleccionada en diferentes niveles de dosis
Periodo de tiempo: Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Un resultado opcional que depende de la toma de decisiones en respuesta a las observaciones provisionales de PK. Parte del perfil farmacocinético de arbaclofen placarbil (AP) y R-baclofen en una formulación prototipo de MR seleccionada a diferentes niveles de dosis.
Día 1 (antes de la dosis), después de la dosis hasta 48 horas
Partes 1, 2 y 3: Participantes con eventos adversos
Periodo de tiempo: Días 1-2 de cada régimen
El número de participantes en categorías de eventos adversos emergentes del tratamiento.
Días 1-2 de cada régimen

Colaboradores e Investigadores

Aquí es donde encontrará personas y organizaciones involucradas en este estudio.

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Indivior Inc.

Investigadores

  • Director de estudio: Global Director, Clinical Development, Indivior Inc.

Fechas de registro del estudio

Estas fechas rastrean el progreso del registro del estudio y los envíos de resultados resumidos a ClinicalTrials.gov. Los registros del estudio y los resultados informados son revisados ​​por la Biblioteca Nacional de Medicina (NLM) para asegurarse de que cumplan con los estándares de control de calidad específicos antes de publicarlos en el sitio web público.

Fechas importantes del estudio

Inicio del estudio (Actual)

24 de enero de 2017

Finalización primaria (Actual)

5 de julio de 2017

Finalización del estudio (Actual)

5 de julio de 2017

Fechas de registro del estudio

Enviado por primera vez

9 de febrero de 2017

Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad

15 de febrero de 2017

Publicado por primera vez (Actual)

20 de febrero de 2017

Actualizaciones de registros de estudio

Última actualización publicada (Actual)

17 de enero de 2018

Última actualización enviada que cumplió con los criterios de control de calidad

15 de enero de 2018

Última verificación

1 de enero de 2018

Más información

Términos relacionados con este estudio

Términos MeSH relevantes adicionales

Otros números de identificación del estudio

  • INDV-AP-102
  • 2016-003792-22 (Número EudraCT)

Plan de datos de participantes individuales (IPD)

¿Planea compartir datos de participantes individuales (IPD)?

NO

Información sobre medicamentos y dispositivos, documentos del estudio

Estudia un producto farmacéutico regulado por la FDA de EE. UU.

No

Estudia un producto de dispositivo regulado por la FDA de EE. UU.

No

Esta información se obtuvo directamente del sitio web clinicaltrials.gov sin cambios. Si tiene alguna solicitud para cambiar, eliminar o actualizar los detalles de su estudio, comuníquese con register@clinicaltrials.gov. Tan pronto como se implemente un cambio en clinicaltrials.gov, también se actualizará automáticamente en nuestro sitio web. .

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