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Effet de la gamma-cyclodextrine sur la biodisponibilité de la berbérine

12 septembre 2023 mis à jour par: EuroPharma, Inc.

Une étude pharmacocinétique de phase I, randomisée, croisée, en double aveugle sur la berbérine libérée de la cyclodextrine chez des volontaires sains

Dans cette étude, nous évaluerons la biodisponibilité relative de la berbérine (BB) à partir de gélules contenant de l'extrait d'écorce et de racine d'épine-vinette indienne (Berberis aristate DC.) dans le plasma sanguin de sujets sains après administration orale de :

A. Capsules contenant de la berbérine et du GCD (BBA Berberine MetX™ Ultra Absorption, 250 mg) B. Capsules contenant de la berbérine (BB, Berberine MetX™, 500 mg) - (produit de référence).

Aperçu de l'étude

Statut

Pas encore de recrutement

Les conditions

Intervention / Traitement

Description détaillée

Contexte de l'étude

Un nombre croissant de preuves suggèrent que la gamma-cyclodextrine (GCD) peut augmenter l'efficacité clinique des composés biologiquement actifs insolubles dans l'eau avec une faible biodisponibilité. GCD est le plus bio adaptable et utile pour augmenter l'absorption de nombreux médicaments, y compris la berbérine de l'extrait d'écorce et de racine d'épine-vinette indienne (Berberis aristate DC.) en formant des complexes d'inclusion ou des conjugués GCD/médicament.

La berbérine a été recommandée dans la pratique traditionnelle et reconnue par la science moderne pour favoriser une glycémie saine†, des taux de cholestérol et de triglycérides et une santé métabolique globale. Mais malgré ces découvertes, la berbérine standard peut encore être difficile à absorber et à utiliser efficacement par le corps.

On estime que seulement 5 % environ d'une dose donnée de berbérine parvient dans la circulation sanguine. Il est donc essentiel de trouver un moyen d'améliorer l'absorption pour tirer pleinement parti de ses avantages.

Hypothèse : la gamma-cyclodextrine augmente l'absorption et la biodisponibilité de la berbérine des capsules Berberine MetX™ Ultra Absorption.

L'étude vise à fournir des preuves expérimentales soutenant ou rejetant cette hypothèse.

Il s'agira d'une étude pharmacocinétique à double insu et croisée, dans laquelle 16 volontaires humains en bonne santé seront assignés au hasard pour recevoir deux formulations différentes BBA et BB, dans deux phases consécutives de l'étude :

  • Phase A. Tous les patients prennent des capsules BBA., fournissent des échantillons de sang à 0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24 et 48 heures (9 points) après l'administration après une période de sevrage de deux semaines.
  • Phase B. Tous les patients prennent des capsules BB, fournissent des échantillons de sang à 0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24 et 48 heures (9 points) après l'administration après une période de sevrage de deux semaines.

Les sujets seront à la clinique à partir d'au moins 11 heures avant l'administration de la dose afin d'assurer au moins 10 heures de jeûne avant d'administrer le produit expérimental. Ils resteront dans l'établissement après la dose jusqu'à au moins 24 heures à chaque période, à condition qu'ils ne souffrent d'aucun événement indésirable.

La concentration de berbérine dans tous les échantillons de sang sera déterminée à l'aide d'une méthode analytique validée pour une limite de détection, d'exactitude et de précision (HPLC-MS) avec l'étalon interne - la digoxine. Des méthodes mathématiques appropriées et le logiciel Kinetic 4.4.1 seront utilisés pour générer les paramètres pharmacocinétiques de base.

Type d'étude

Interventionnel

Inscription (Estimé)

16

Phase

  • La phase 1

Contacts et emplacements

Cette section fournit les coordonnées de ceux qui mènent l'étude et des informations sur le lieu où cette étude est menée.

Coordonnées de l'étude

  • Nom: Alexander G. Panossian, PhD
  • Numéro de téléphone: +46733306226
  • E-mail: ap@phytomed.se

Sauvegarde des contacts de l'étude

Lieux d'étude

  • Arménie
      • Yerevan, Arménie
        • CARDIOMED Family Health Center, LLC of the Ministry of Health of the Republic of Armenia
        • Contact:
          • Samvel Hairumyan, PhD, MD
          • Numéro de téléphone: +37493203057
          • E-mail: hsamvel@mail.ru
      • Yerevan, Arménie
        • Institute of Fine Organic Chemistry of the National Academy of Science
        • Contact:
          • Areg Hovhannisyan, PhD Areg Hovhannisyan, PhD, PhD
          • Numéro de téléphone: +37494282018
          • E-mail: areglab@mail.ru
      • Yerevan, Arménie
        • Scientific Center of Drug and Medical Technologies Expertise
        • Contact:
  • Suède
    • HL
      • Vaxtorp, HL, Suède, 31275
        • Phytomed AB
        • Contact:
          • Alexander G.
          • Numéro de téléphone: +46733306226
          • E-mail: ap@phytomed.se

Critères de participation

Les chercheurs recherchent des personnes qui correspondent à une certaine description, appelée critères d'éligibilité. Certains exemples de ces critères sont l'état de santé général d'une personne ou des traitements antérieurs.

Critère d'éligibilité

Âges éligibles pour étudier

14 ans à 56 ans (Adulte)

Accepte les volontaires sains

Oui

La description

Critère d'intégration:

  • Volontaires en bonne santé, tel que déterminé par les antécédents médicaux, l'examen physique et les tests de laboratoire clinique,
  • Volonté de rester dans l'unité pendant la nuit pendant la durée de l'étude,
  • Fournir un consentement éclairé écrit signé.

Critère d'exclusion:

  • surpoids (IMC >35 kg/m2),
  • grossesse,
  • lactation,
  • abus de drogue,
  • utilisation de compléments alimentaires ou de toute forme de médicament (à l'exception des contraceptifs oraux),
  • gros fumeurs, ou ex-fumeurs avec un antécédent lointain (> un paquet/jour),
  • consommation fréquente d'alcool (>20 g éthanol/j),
  • respect d'un régime alimentaire restrictif,
  • activité physique supérieure à 5h/semaine,
  • infections des voies respiratoires, ou suspicion de celles-ci dans les 14 jours précédant l'administration,
  • antécédents ou présence de maladie des reins et du cœur, des poumons, du foie, du tractus gastro-intestinal, des organes endocriniens ou d'autres affections telles qu'une maladie métabolique connue pour interférer avec l'absorption, la distribution, le métabolisme et l'excrétion des médicaments,
  • malignité,
  • maladies auto-immunes telles que (mais sans s'y limiter) le lupus érythémateux, la sclérose en plaques, la polyarthrite rhumatoïde ou la sarcoïdose,
  • toute autre maladie ou affection qui, de l'avis de l'investigateur, rendrait le sujet inapte à cette étude,
  • prenez actuellement des médicaments connus pour être des inducteurs du CYP2C9 (c'est-à-dire la carbamazépine et la rifampicine).

Plan d'étude

Cette section fournit des détails sur le plan d'étude, y compris la façon dont l'étude est conçue et ce que l'étude mesure.

Comment l'étude est-elle conçue ?

Détails de conception

  • Objectif principal: Traitement
  • Répartition: Randomisé
  • Modèle interventionnel: Affectation croisée
  • Masquage: Quadruple

Armes et Interventions

Groupe de participants / Bras
Intervention / Traitement
Expérimental: Berbérine MetX™ Ultra Absorption
16 sujets sains recevront par voie orale 500 mg de berbérine dans deux gélules de Berbérine MetX™ Ultra Absorption.
Produit combiné: Berbérine incorporée dans la gamma cyclodextrine
Produit modifié expérimental. Une gélule contient 250 mg de berbérine d'épine-vinette indienne (Berberis aristate DC.) Extrait d'écorce et de racine incorporé dans de la gamma-cyclodextrine
Autres noms:
  • Berbérine MetX™ Ultra Absorption, 250 mg
Comparateur actif: Berbérine MetX™
16 sujets sains recevront par voie orale 500 mg de berbérine dans une gélule de Berbérine MetX™ (produit de référence).
Complément alimentaire: Berbérine
Comparateur actif. Une gélule contient 500 mg de berbérine de l'épine-vinette indienne (Berberis aristate DC.) Extrait d'écorce et de racine
Autres noms:
  • Berbérine MetX™, 500 mg

Que mesure l'étude ?

Principaux critères de jugement

Mesure des résultats
Description de la mesure
Délai
L'aire sous la courbe de la concentration plasmatique en fonction du temps (AUC, exprimée en ng x h/mL) de la berbérine incorporée dans la gamma-cyclodextrine
Délai: 0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 et 96 heures, post-dose
L'évolution par rapport à la ligne de base de la concentration (ng/ml) de berbérine dans le plasma sanguin obtenue après administration orale du produit expérimental BBA.
0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 et 96 heures, post-dose
L'aire sous la courbe de la concentration plasmatique en fonction du temps (ASC, exprimée en ng x h/mL) de la berbérine
Délai: 0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 et 96 heures, post-dose
L'évolution par rapport à la ligne de base de la concentration (ng/ml) de berbérine dans le plasma sanguin obtenue après administration orale du comparateur actif BB.
0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 et 96 heures, post-dose

Mesures de résultats secondaires

Mesure des résultats
Description de la mesure
Délai
Les constantes de vitesse d'absorption (Ka, h-1) de la berbérine incorporée dans la gamma-cyclodextrine
Délai: 0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 et 96 heures, post-dose
Les constantes de vitesse d'absorption (Ka, h-1) de la berbérine obtenues après administration orale du produit modifié expérimental BBA.
0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 et 96 heures, post-dose
Les constantes de vitesse d'absorption (Ka, h-1) de la berbérine
Délai: 0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 et 96 heures, post-dose
Les constantes de vitesse d'absorption (Ka, h-1) de la berbérine obtenues après administration orale du comparateur actif BB.
0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 et 96 heures, post-dose
Concentration plasmatique maximale (Cmax, ng/ml) de Berbérine incorporée dans la gamma-cyclodextrine
Délai: 0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 et 96 heures, post-dose
Concentration plasmatique maximale (Cmax, ng/ml) de berbérine obtenue après administration orale du produit modifié expérimental BBA
0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 et 96 heures, post-dose
Concentration plasmatique maximale (Cmax, ng/ml) de Berbérine
Délai: 0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 et 96 heures, post-dose
Concentration plasmatique maximale (Cmax, ng/ml) de berbérine - obtenue après administration orale du comparateur actif BB.
0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 et 96 heures, post-dose
Temps pour atteindre la concentration plasmatique maximale, Tmax (h) de la berbérine incorporée dans la gamma-cyclodextrine
Délai: 0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 et 96 heures, post-dose
Temps pour atteindre la concentration plasmatique maximale, Tmax (h) de la berbérine obtenue après administration orale du produit modifié expérimental BBA
0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 et 96 heures, post-dose
Temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale, Tmax (h) de la berbérine
Délai: 0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 et 96 heures, post-dose
Temps pour atteindre la concentration plasmatique maximale, Tmax (h) de la berbérine obtenue après administration orale du comparateur actif BB.
0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 et 96 heures, post-dose
Temps d'absorption moyen MAT (h) de la berbérine incorporée dans la gamma-cyclodextrine
Délai: 0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 et 96 heures, post-dose
Temps d'absorption moyen MAT (h) de la berbérine obtenu après administration orale du produit modifié expérimental BBA
0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 et 96 heures, post-dose
Temps d'absorption moyen MAT (h) de la berbérine
Délai: 0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 et 96 heures, post-dose
Temps moyen d'absorption MAT (h) de la berbérine obtenu après administration orale du comparateur actif BB
0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 et 96 heures, post-dose

Autres mesures de résultats

Mesure des résultats
Description de la mesure
Délai
Biodisponibilité relative (%) de la berbérine incorporée dans la gamma-cyclodextrine
Délai: 0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 et 96 heures, post-dose
Biodisponibilité relative (%) de la Berbérine de 0 à 96 heures définie comme le rapport de l'ASC0-96h de la formulation testée (Gélules Berbérine MetX™ Ultra Absorption) à l'ASC0-96h obtenue pour le produit de référence (100%, Berbérine MetX™ Ultra gélules), administrées par la même voie d'administration à la même dose. F= AUCBBA/AUCBB x 100 %
0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 et 96 heures, post-dose
Effet de la gamma-cyclodextrine sur la constante de vitesse d'absorption (Ka, h-1) de la berbérine
Délai: 0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 et 96 heures, post-dose
La différence des constantes de vitesse d'absorption (Ka, h-1) de la berbérine obtenue après administration orale de BBA et de BB.
0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 et 96 heures, post-dose
Effet de la gamma-cyclodextrine sur la concentration maximale (ng/ml) de berbérine dans le sang
Délai: 0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 et 96 heures, post-dose
La différence de Cmax (ng/ml) de la berbérine obtenue après administration orale de BBA et BB.
0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 et 96 heures, post-dose
Effet de la gamma-cyclodextrine sur le temps (h) pour atteindre la concentration plasmatique maximale de berbérine
Délai: 0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 et 96 heures, post-dose
La différence de Tmax(h) de la berbérine obtenue après administration orale de BBA, et de BB.
0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 et 96 heures, post-dose
Effet de la gamma-cyclodextrine sur le temps d'absorption moyen (h) de la berbérine
Délai: 0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 et 96 heures, post-dose
La différence de MAT (h) de la berbérine obtenue après administration orale de BBA, et de BB.
0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 et 96 heures, post-dose

Collaborateurs et enquêteurs

C'est ici que vous trouverez les personnes et les organisations impliquées dans cette étude.

Parrainer

EuroPharma, Inc.

Collaborateurs

Scientific Center of Drug and Medical Technologies Expertise of the Ministry of Health, Armenia
Cardiomed LLC, Armenia
Institute of Fine Organic Chemistry of the National Academy of Science, Armenia
Phytomed AB, Sweden

Les enquêteurs

  • Chercheur principal: Aghavni Ginosyan, PhD, MD, Scientific Center of Drug and Medical Technologies Expertise of the Ministry of Health, Armenia
  • Chercheur principal: Samvel Hairumyan, PhD, MD, CARDIOMED Family Health Center, LLC of the Ministry of Health of the Republic of Armenia
  • Chercheur principal: Areg Hovhannisyan, PhD, Institute of Fine Organic Chemistry of the National Academy of Science, Armenia
  • Directeur d'études: Alexander G Panossian, PhD, Phytomed AB, Sweden

Publications et liens utiles

La personne responsable de la saisie des informations sur l'étude fournit volontairement ces publications. Il peut s'agir de tout ce qui concerne l'étude.

Publications générales

Dates d'enregistrement des études

Ces dates suivent la progression des dossiers d'étude et des soumissions de résultats sommaires à ClinicalTrials.gov. Les dossiers d'étude et les résultats rapportés sont examinés par la Bibliothèque nationale de médecine (NLM) pour s'assurer qu'ils répondent à des normes de contrôle de qualité spécifiques avant d'être publiés sur le site Web public.

Dates principales de l'étude

Début de l'étude (Estimé)

1 septembre 2024

Achèvement primaire (Estimé)

1 novembre 2025

Achèvement de l'étude (Estimé)

1 décembre 2026

Dates d'inscription aux études

Première soumission

1 juin 2021

Première soumission répondant aux critères de contrôle qualité

7 juin 2021

Première publication (Réel)

9 juin 2021

Mises à jour des dossiers d'étude

Dernière mise à jour publiée (Réel)

14 septembre 2023

Dernière mise à jour soumise répondant aux critères de contrôle qualité

12 septembre 2023

Dernière vérification

1 septembre 2023

Plus d'information

Termes liés à cette étude

Mots clés

Autres numéros d'identification d'étude

  • EP-1007

Plan pour les données individuelles des participants (IPD)

Prévoyez-vous de partager les données individuelles des participants (DPI) ?

NON

Informations sur les médicaments et les dispositifs, documents d'étude

Étudie un produit pharmaceutique réglementé par la FDA américaine

Non

Étudie un produit d'appareil réglementé par la FDA américaine

Non

Ces informations ont été extraites directement du site Web clinicaltrials.gov sans aucune modification. Si vous avez des demandes de modification, de suppression ou de mise à jour des détails de votre étude, veuillez contacter register@clinicaltrials.gov. Dès qu'un changement est mis en œuvre sur clinicaltrials.gov, il sera également mis à jour automatiquement sur notre site Web .

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