Tato stránka byla automaticky přeložena a přesnost překladu není zaručena. Podívejte se prosím na anglická verze pro zdrojový text.

Vliv gama-cyklodextrinu na biologickou dostupnost berberinu

12. září 2023 aktualizováno: EuroPharma, Inc.

Fáze I, randomizovaná, zkřížená, dvojitě zaslepená, farmakokinetická studie berberinu uvolněného z cyklodextrinu u zdravých dobrovolníků

V této studii budeme hodnotit relativní biologickou dostupnost berberinu (BB) z kapslí obsahujících extrakt z kůry a kořene indického dřišťálu (Berberis aristate DC.) v krevní plazmě zdravých jedinců po perorálním podání:

A. Kapsle obsahující Berberin a GCD (BBA Berberine MetX™ Ultra Absorption, 250 mg) B. Kapsle obsahující Berberin (BB, Berberine MetX™, 500 mg) - (referenční produkt).

Přehled studie

Postavení

Zatím nenabíráme

Podmínky

Intervence / Léčba

Detailní popis

Studijní pozadí

Rostoucí množství důkazů naznačuje, že gama-cyklodextrin (GCD) může zvýšit klinickou účinnost ve vodě nerozpustných biologicky aktivních sloučenin s nízkou biologickou dostupností. GCD je biologicky nejvíce adaptabilní a nápomocný pro zvýšení vstřebávání mnoha léků, včetně berberinu z indického dřišťálu (Berberis aristate DC.) extraktu z kůry a kořene tím, že tvoří inkluzní komplexy nebo konjugáty GCD/lék.

Berberin byl doporučován v tradiční praxi a uznávaný moderní vědou pro podporu zdravé hladiny krevního cukru†, cholesterolu a triglyceridů a celkového metabolického zdraví. Ale navzdory těmto zjištěním může být pro tělo stále obtížné absorbovat a efektivně používat standardní Berberine.

Odhaduje se, že pouze asi pět procent jakékoli dané dávky Berberinu se dostane do krevního řečiště, takže nalezení způsobu, jak zvýšit absorpci, je klíčem k plnému využití jeho výhod.

Hypotéza: gama-cyklodextrin zvyšuje absorpci a biologickou dostupnost berberinu z kapslí Berberine MetX™ Ultra Absorption.

Cílem studie je poskytnout experimentální důkazy podporující nebo vyvracející tuto hypotézu.

Půjde o dvojitě zaslepenou, zkříženou farmakokinetickou studii, kde bude 16 zdravých lidských dobrovolníků náhodně rozděleno do dvou různých formulací BBA a BB ve dvou po sobě jdoucích fázích studie:

  • Fáze A. Všichni pacienti užívají tobolky BBA., poskytnou vzorky krve za 0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24 a 48 hodin (9 bodů) po podání po vymývací periodě po dobu dvou týdnů.
  • Fáze B. Všichni pacienti užívají tobolky BB a poskytnou vzorky krve za 0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24 a 48 hodin (9 bodů) po podání po vymývací periodě po dobu dvou týdnů.

Subjekty budou na klinice nejméně 11 hodin před podáním dávky, aby bylo zajištěno alespoň 10 hodin hladovění před podáním hodnoceného produktu. Zůstanou v zařízení po podání dávky alespoň 24 hodin v každém období za předpokladu, že netrpí žádnými nežádoucími účinky.

Koncentrace berberinu ve všech krevních vzorcích bude stanovena pomocí validované pro mez detekce, přesnosti a přesnosti analytické metody (HPLC-MS) s vnitřním standardem - digoxinem. Pro generování základních farmakokinetických parametrů budou použity vhodné matematické metody a software Kinetic 4.4.1.

Typ studie

Intervenční

Zápis (Odhadovaný)

16

Fáze

  • Fáze 1

Kontakty a umístění

Tato část poskytuje kontaktní údaje pro ty, kteří studii provádějí, a informace o tom, kde se tato studie provádí.

Studijní kontakt

  • Jméno: Alexander G. Panossian, PhD
  • Telefonní číslo: +46733306226
  • E-mail: ap@phytomed.se

Studijní záloha kontaktů

Studijní místa

  • Arménie
      • Yerevan, Arménie
        • CARDIOMED Family Health Center, LLC of the Ministry of Health of the Republic of Armenia
        • Kontakt:
          • Samvel Hairumyan, PhD, MD
          • Telefonní číslo: +37493203057
          • E-mail: hsamvel@mail.ru
      • Yerevan, Arménie
        • Institute of Fine Organic Chemistry of the National Academy of Science
        • Kontakt:
          • Areg Hovhannisyan, PhD Areg Hovhannisyan, PhD, PhD
          • Telefonní číslo: +37494282018
          • E-mail: areglab@mail.ru
      • Yerevan, Arménie
        • Scientific Center of Drug and Medical Technologies Expertise
        • Kontakt:
  • Švédsko
    • HL
      • Vaxtorp, HL, Švédsko, 31275
        • Phytomed AB
        • Kontakt:
          • Alexander G.
          • Telefonní číslo: +46733306226
          • E-mail: ap@phytomed.se

Kritéria účasti

Výzkumníci hledají lidi, kteří odpovídají určitému popisu, kterému se říká kritéria způsobilosti. Některé příklady těchto kritérií jsou celkový zdravotní stav osoby nebo předchozí léčba.

Kritéria způsobilosti

Věk způsobilý ke studiu

16 let až 58 let (Dospělý)

Přijímá zdravé dobrovolníky

Ano

Popis

Kritéria pro zařazení:

  • Zdraví dobrovolníci, jak je stanoveno na základě lékařské anamnézy, fyzikálního vyšetření a klinických laboratorních testů,
  • ochota zůstat na oddělení přes noc po dobu trvání studie,
  • Poskytněte podepsaný písemný informovaný souhlas.

Kritéria vyloučení:

  • nadváha (BMI >35 kg/m2),
  • těhotenství,
  • laktace,
  • zneužívání drog,
  • užívání doplňků stravy nebo jakékoli formy léků (s výjimkou perorální antikoncepce),
  • silní kuřáci nebo bývalí kuřáci se vzdálenou historií (> jedno balení/den),
  • častá konzumace alkoholu (>20 g etanolu/den),
  • dodržování restriktivního dietního režimu,
  • fyzická aktivita více než 5 h/týden,
  • infekce dýchacích cest nebo podezření na ně v posledních 14 dnech před podáním dávky,
  • anamnéza nebo přítomnost onemocnění ledvin a srdce, plic, jater, gastrointestinálního traktu, endokrinních orgánů nebo jiných stavů, jako je metabolické onemocnění, o kterém je známo, že narušuje vstřebávání, distribuci, metabolismus a vylučování léků,
  • malignita,
  • autoimunitní poruchy, jako je (ale bez omezení) lupus erythematodes, roztroušená skleróza, revmatoidní artritida nebo sarkoidóza,
  • jakékoli jiné onemocnění nebo stav, který by podle názoru zkoušejícího způsobil, že subjekt není vhodný pro tuto studii,
  • v současné době užíváte léky známé jako induktory CYP2C9 (tj. karbamazepin a rifampicin).

Studijní plán

Tato část poskytuje podrobnosti o studijním plánu, včetně toho, jak je studie navržena a co studie měří.

Jak je studie koncipována?

Detaily designu

  • Primární účel: Léčba
  • Přidělení: Randomizované
  • Intervenční model: Crossover Assignment
  • Maskování: Čtyřnásobek

Zbraně a zásahy

Skupina účastníků / Arm
Intervence / Léčba
Experimentální: Berberine MetX™ Ultra Absorpce
16 zdravých jedinců dostane perorálně 500 mg berberinu ve dvou kapslích Berberine MetX™ Ultra Absorption.
Kombinovaný produkt: Berberin začleněný do gama cyklodextrinu
Experimentálně upravený produkt. Jedna kapsle obsahuje 250 mg berberinu z indického dřišťálu (Berberis aristate DC.) Extrakt z kůry a kořene začleněný do gama-cyklodextrinu
Ostatní jména:
  • Berberine MetX™ Ultra Absorption, 250 mg
Aktivní komparátor: Berberine MetX™
16 zdravých jedinců dostane perorálně 500 mg berberinu v jedné kapsli Berberine MetX™ (referenční produkt).
Doplněk stravy: Berberine
Aktivní komparátor. Jedna kapsle obsahuje 500 mg berberinu z indického dřišťálu (Berberis aristate DC.) extrakt z kůry a kořene
Ostatní jména:
  • Berberine MetX™, 500 mg

Co je měření studie?

Primární výstupní opatření

Měření výsledku
Popis opatření
Časové okno
Plocha pod křivkou závislosti plazmatické koncentrace na čase (AUC, vyjádřeno v ng x h/ml) berberinu začleněného do gama-cyklodextrinu
Časové okno: 0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 a 96 hodin po dávce
Změny od výchozí hodnoty koncentrace (ng/ml) berberinu v krevní plazmě získané po perorálním podání experimentálního produktu BBA.
0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 a 96 hodin po dávce
Plocha pod křivkou závislosti plazmatické koncentrace na čase (AUC, vyjádřeno v ng x h/ml) berberinu
Časové okno: 0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 a 96 hodin po dávce
Změny od výchozí hodnoty koncentrace (ng/ml) berberinu v krevní plazmě získané po perorálním podání aktivního komparátoru BB.
0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 a 96 hodin po dávce

Sekundární výstupní opatření

Měření výsledku
Popis opatření
Časové okno
Konstanty rychlosti absorpce (Ka, h-1) berberinu začleněného do gama-cyklodextrinu
Časové okno: 0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 a 96 hodin po dávce
Konstanty rychlosti absorpce (Ka, h-1) berberinu získané po perorálním podání experimentálně modifikovaného produktu BBA.
0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 a 96 hodin po dávce
Konstanty rychlosti absorpce (Ka, h-1) berberinu
Časové okno: 0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 a 96 hodin po dávce
Konstanty rychlosti absorpce (Ka, h-1) berberinu získané po perorálním podání aktivního komparátoru BB.
0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 a 96 hodin po dávce
Maximální plazmatická koncentrace (Cmax, ng/ml) Berberinu začleněného do gama-cyklodextrinu
Časové okno: 0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 a 96 hodin po dávce
Maximální plazmatická koncentrace (Cmax, ng/ml) berberinu získaná po perorálním podání experimentálního modifikovaného produktu BBA
0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 a 96 hodin po dávce
Maximální plazmatická koncentrace (Cmax, ng/ml) Berberinu
Časové okno: 0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 a 96 hodin po dávce
Maximální plazmatická koncentrace (Cmax, ng/ml) berberinu - získaná po perorálním podání aktivního komparátoru BB.
0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 a 96 hodin po dávce
Doba k dosažení maximální plazmatické koncentrace, Tmax (h) berberinu začleněného do gama-cyklodextrinu
Časové okno: 0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 a 96 hodin po dávce
Doba k dosažení maximální plazmatické koncentrace, Tmax (h) berberinu získaná po perorálním podání experimentálního modifikovaného produktu BBA
0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 a 96 hodin po dávce
Doba k dosažení maximální plazmatické koncentrace, Tmax (h) berberinu
Časové okno: 0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 a 96 hodin po dávce
Čas k dosažení maximální plazmatické koncentrace, Tmax (h) berberinu získaný po perorálním podání aktivního komparátoru BB.
0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 a 96 hodin po dávce
Střední doba absorpce MAT (h) berberinu začleněného do gama-cyklodextrinu
Časové okno: 0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 a 96 hodin po dávce
Střední doba absorpce MAT (h) berberinu získaná po perorálním podání experimentálního modifikovaného produktu BBA
0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 a 96 hodin po dávce
Střední doba absorpce MAT (h) berberinu
Časové okno: 0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 a 96 hodin po dávce
Střední doba absorpce MAT (h) berberinu získaná po perorálním podání aktivního komparátoru BB
0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 a 96 hodin po dávce

Další výstupní opatření

Měření výsledku
Popis opatření
Časové okno
Relativní biologická dostupnost (%) berberinu začleněného do gama-cyklodextrinu
Časové okno: 0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 a 96 hodin po dávce
Relativní biologická dostupnost (%) Berberinu od 0 do 96 hodin definovaná jako poměr AUC0-96h pro testovanou formulaci (Berberine MetX™ Ultra Absorpční kapsle) k AUC0-96h získané pro referenční produkt (100 %, Berberine MetX™ Ultra tobolky), podávané stejnou cestou podání ve stejné dávce. F= AUCBBA/AUCBB x 100 %
0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 a 96 hodin po dávce
Vliv gama-cyklodextrinu na konstantu rychlosti absorpce (Ka, h-1) berberinu
Časové okno: 0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 a 96 hodin po dávce
Rozdíl v rychlostních konstantách absorpce (Ka, h-1) berberinu získaný po perorálním podání BBA a BB.
0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 a 96 hodin po dávce
Vliv gama-cyklodextrinu na maximální koncentraci (ng/ml) berberinu v krvi
Časové okno: 0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 a 96 hodin po dávce
Rozdíl v Cmax (ng/ml) berberinu získaný po perorálním podání BBA a BB.
0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 a 96 hodin po dávce
Vliv gama-cyklodextrinu na čas (h) k dosažení maximální plazmatické koncentrace berberinu
Časové okno: 0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 a 96 hodin po dávce
Rozdíl v Tmax (h) berberinu získaný po perorálním podání BBA a BB.
0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 a 96 hodin po dávce
Vliv gama-cyklodextrinu na střední dobu absorpce (h) berberinu
Časové okno: 0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 a 96 hodin po dávce
Rozdíl v MAT (h) berberinu získaný po perorálním podání BBA a BB.
0,5, 0,75, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 48, 72 a 96 hodin po dávce

Spolupracovníci a vyšetřovatelé

Zde najdete lidi a organizace zapojené do této studie.

Sponzor

EuroPharma, Inc.

Spolupracovníci

Scientific Center of Drug and Medical Technologies Expertise of the Ministry of Health, Armenia
Cardiomed LLC, Armenia
Institute of Fine Organic Chemistry of the National Academy of Science, Armenia
Phytomed AB, Sweden

Vyšetřovatelé

  • Vrchní vyšetřovatel: Aghavni Ginosyan, PhD, MD, Scientific Center of Drug and Medical Technologies Expertise of the Ministry of Health, Armenia
  • Vrchní vyšetřovatel: Samvel Hairumyan, PhD, MD, CARDIOMED Family Health Center, LLC of the Ministry of Health of the Republic of Armenia
  • Vrchní vyšetřovatel: Areg Hovhannisyan, PhD, Institute of Fine Organic Chemistry of the National Academy of Science, Armenia
  • Ředitel studie: Alexander G Panossian, PhD, Phytomed AB, Sweden

Publikace a užitečné odkazy

Osoba odpovědná za zadávání informací o studiu tyto publikace poskytuje dobrovolně. Mohou se týkat čehokoli, co souvisí se studiem.

Obecné publikace

Termíny studijních záznamů

Tato data sledují průběh záznamů studie a předkládání souhrnných výsledků na ClinicalTrials.gov. Záznamy ze studií a hlášené výsledky jsou před zveřejněním na veřejné webové stránce přezkoumány Národní lékařskou knihovnou (NLM), aby se ujistily, že splňují specifické standardy kontroly kvality.

Hlavní termíny studia

Začátek studia (Odhadovaný)

1. září 2024

Primární dokončení (Odhadovaný)

1. listopadu 2025

Dokončení studie (Odhadovaný)

1. prosince 2026

Termíny zápisu do studia

První předloženo

1. června 2021

První předloženo, které splnilo kritéria kontroly kvality

7. června 2021

První zveřejněno (Aktuální)

9. června 2021

Aktualizace studijních záznamů

Poslední zveřejněná aktualizace (Aktuální)

14. září 2023

Odeslaná poslední aktualizace, která splnila kritéria kontroly kvality

12. září 2023

Naposledy ověřeno

1. září 2023

Více informací

Termíny související s touto studií

Klíčová slova

Další identifikační čísla studie

  • EP-1007

Plán pro data jednotlivých účastníků (IPD)

Plánujete sdílet data jednotlivých účastníků (IPD)?

NE

Informace o lécích a zařízeních, studijní dokumenty

Studuje lékový produkt regulovaný americkým FDA

Ne

Studuje produkt zařízení regulovaný americkým úřadem FDA

Ne

Tyto informace byly beze změn načteny přímo z webu clinicaltrials.gov. Máte-li jakékoli požadavky na změnu, odstranění nebo aktualizaci podrobností studie, kontaktujte prosím register@clinicaltrials.gov. Jakmile bude změna implementována na clinicaltrials.gov, bude automaticky aktualizována i na našem webu .

Klinické studie na Absorpce léku

Prohledejte podobné pokusy

Sponzoři a spolupracovníci

Zdravotní podmínky

Drogové intervence

CROs by country

CROs in Kyrgyzstan

Podmínky

Vzácné nemoci

Drogové intervence

Doplňky stravy

Sponzor / Spolupracovníci

Místa

3
Předplatit