Ez az egészséges férfiakkal foglalkozó tanulmány azt vizsgálja, hogy a BI 1358894 különböző dózisai hogyan szívódnak fel a szervezetben, és mennyire tolerálják őket. A tanulmány azt is megvizsgálja, hogy az élelmiszer hogyan befolyásolja a BI 1358894 mennyiségét a vérben

Bevételi kritériumok:

• Egészséges férfi a vizsgáló értékelése szerint, teljes kórelőzmény alapján, beleértve a fizikális vizsgálatot, az életjeleket (BP, PR), a 12 elvezetéses EKG-t és a klinikai laboratóriumi vizsgálatokat
• 18-45 éves korig (beleértve)
• BMI 18,5-29,9 kg/m2 (beleértve)
• A vizsgálatba való belépést megelőzően aláírt és dátummal ellátott írásos beleegyezés a GCP-vel és a helyi jogszabályokkal összhangban

• Hajlandóság a fogamzásgátlási követelmények betartására. A szexuálisan aktív alanyoknak női partnerükkel megfelelő fogamzásgátlást kell alkalmazniuk a vizsgálat teljes ideje alatt, és a kísérleti gyógyszer utolsó beadása után egy hónapig. A megfelelő módszerek a következők:

  • Szexuális absztinencia ill
  • A szűrést megelőzően legalább 1 évvel elvégzett vazektómia barrier módszerrel (óvszer) kombinálva ill
  • Az alany női partnerének műtéti sterilizálása (beleértve a kétoldali petevezeték elzáródást, méheltávolítást vagy kétoldali peteeltávolítást)
  • Óvszer használata, ha a női partner emellett megfelelő fogamzásgátlási módszert is alkalmaz, pl. méhen belüli eszköz (IUD), hormonális fogamzásgátlás (pl. implantátumok, injekciók, kombinált orális vagy hüvelyi fogamzásgátlók), amelyek az első gyógyszeradagolás előtt legalább 2 hónappal elkezdődtek, vagy barrier módszer (pl. membrán spermiciddel)
• Terhes női partnerrel való védekezés nélküli szexuális kapcsolat a vizsgálat teljes ideje alatt, és a próbagyógyszer utolsó beadása után egy hónapig nem megengedett

Kizárási kritériumok:

• Az orvosi vizsgálat bármely lelete (beleértve a vérnyomást, a PR-t vagy az EKG-t) eltér a normálistól
• A szisztolés vérnyomás ismételt mérése a 90–140 Hgmm tartományon kívül, a diasztolés vérnyomás az 50–90 Hgmm tartományon kívül, vagy a pulzusszám az 50–90 Hgmm tartományon kívül
• C-reaktív fehérje > ULN, eritrocita ülepedési sebesség (ESR) ≥ 15 milliméter/óra, máj- és veseparaméter az ULN felett, egyéb laboratóriumi értékek a vizsgáló által klinikailag relevánsnak ítélt referenciatartományon kívül
• Bármely kísérő betegségre utaló bizonyíték, amelyet a vizsgáló klinikailag relevánsnak ítél
• Emésztőrendszeri, máj-, vese-, légúti, szív- és érrendszeri, anyagcsere-, immunológiai vagy hormonális rendellenességek
• Cholecystectomia és/vagy a gyomor-bél traktus műtéte, amely befolyásolhatja a kísérleti gyógyszer farmakokinetikáját (kivéve a vakbélműtétet és az egyszerű sérvjavítást)
• A központi idegrendszer betegségei (beleértve, de nem kizárólagosan bármilyen típusú rohamot vagy stroke-ot), és egyéb releváns neurológiai vagy pszichiátriai rendellenességek
• Jelentős ortosztatikus hipotenzió, ájulás vagy eszméletvesztés a kórtörténetben
• Krónikus vagy releváns akut fertőzések
• Releváns allergia vagy túlérzékenység a kórtörténetben (beleértve a vizsgálati gyógyszerrel vagy segédanyagaival szembeni allergiát)
• Gyógyszerek használata a próbagyógyszer beadását megelőző 30 napon belül, ha ez ésszerűen befolyásolhatja a vizsgálat eredményeit (beleértve a QT/QTc intervallum megnyúlás)
• Részvétel egy másik vizsgálatban, ahol a vizsgálati gyógyszert a tervezett gyógyszer beadása előtt 60 napon belül beadták, vagy jelenlegi részvétel egy másik vizsgálatban, amely vizsgálati gyógyszer adását is magában foglalja
• Dohányzó (több mint 10 cigaretta vagy 3 szivar vagy 3 pipa naponta)
• Képtelenség tartózkodni a dohányzástól a meghatározott próbanapokon
• Alkoholizmus (napi 30 g-ot meghaladó fogyasztás férfiaknál)
• Kábítószerrel való visszaélés a nyomozói ítélet vagy pozitív kábítószer-szűrés szerint
• 100 ml-nél nagyobb véradás a vizsgálati gyógyszer beadása előtt 30 napon belül, vagy a tervezett véradás a vizsgálat során
• Túlzott fizikai tevékenység végzésének szándéka a próbagyógyszer beadása előtt egy héten belül vagy a vizsgálat alatt
• Képtelenség betartani a vizsgálati hely étrendjét
• A QT/QTc-intervallum jelentős kiindulási megnyúlása (például a férfiaknál ismétlődően 450 ms-nál hosszabb QTc-intervallumok) vagy bármely más releváns EKG-lelet a szűrés során
• A Torsades de Pointes további kockázati tényezői (például szívelégtelenség, hipokalémia vagy a családban előfordult hosszú QT-szindróma)
• A vizsgálati alanyt a vizsgáló alkalmatlannak ítéli a felvételre, például azért, mert úgy ítéli meg, hogy nem képes megérteni és betartani a vizsgálati követelményeket, vagy olyan állapota van, amely nem teszi lehetővé a vizsgálatban való biztonságos részvételt.
• Bármilyen élete során előfordult öngyilkos magatartás (pl. tényleges kísérlet, megszakított kísérlet, megszakított kísérlet vagy előkészítő cselekmények vagy magatartás)
• Bármilyen 2-5 típusú öngyilkossági gondolat a C-SSRS-en az elmúlt 12 hónapban (pl. aktív öngyilkossági gondolat, aktív öngyilkossági gondolat módszerrel, aktív öngyilkossági gondolat szándékkal, de konkrét terv nélkül, vagy aktív öngyilkossági gondolat tervvel és szándékkal)