Tämä terveitä miehiä koskeva tutkimus testaa, kuinka eri BI 1358894:n annokset imeytyvät kehoon ja kuinka hyvin ne sietävät. Tutkimuksessa tarkastellaan myös, kuinka ruoka vaikuttaa BI 1358894:n määrään veressä

Sisällyttämiskriteerit:

• Terve mies tutkijan arvion mukaan, joka perustuu täydelliseen sairaushistoriaan, mukaan lukien fyysinen tutkimus, elintoiminnot (BP, PR), 12-kytkentäinen EKG ja kliiniset laboratoriotutkimukset
• Ikä 18-45 vuotta (sis.)
• BMI 18,5-29,9 kg/m2 (sis.)
• Allekirjoitettu ja päivätty kirjallinen tietoinen suostumus ennen tutkimukseen pääsyä GCP:n ja paikallisen lainsäädännön mukaisesti

• Halukkuus noudattaa ehkäisyvaatimuksia. Koehenkilöiden, jotka ovat seksuaalisesti aktiivisia, on käytettävä naiskumppaninsa kanssa riittävää ehkäisyä koko tutkimuksen ajan ja kuukauden ajan viimeisen koelääkkeen annon jälkeen. Sopivia menetelmiä ovat:

  • Seksuaalinen raittius tai
  • Vasektomia, joka on tehty vähintään 1 vuosi ennen seulontaa yhdistettynä estemenetelmään (kondomi) tai
  • Naispuolisen kumppanin kirurginen sterilointi (mukaan lukien molemminpuolinen munanjohtimien tukos, kohdun poisto tai molemminpuolinen munanpoisto)
  • Kondomin käyttö, jos naiskumppani käyttää lisäksi riittävää ehkäisymenetelmää, esim. kohdunsisäistä välinettä (IUD), hormonaalista ehkäisyä (esim. implantit, injektiovalmisteet, yhdistelmäehkäisytabletit, jotka on aloitettu vähintään 2 kuukautta ennen ensimmäistä lääkkeen antoa, tai estemenetelmä (esim. pallea spermisidillä)
• Suojaamaton yhdyntä raskaana olevan naiskumppanin kanssa ei ole sallittua koko tutkimuksen ajan ja vasta kuukauden kuluttua viimeisestä koelääkkeen annosta

Poissulkemiskriteerit:

• Kaikki lääkärintarkastuksen löydökset (mukaan lukien verenpaine, PR tai EKG) poikkeavat normaalista
• Toistuva systolisen verenpaineen mittaus alueen 90 - 140 mmHg ulkopuolella, diastolisen verenpaineen välillä 50 - 90 mmHg tai pulssin välillä 50 - 90 lyöntiä minuutissa
• C-reaktiivinen proteiini > ULN, erytrosyyttien sedimentaationopeus (ESR) ≥ 15 millimetriä/tunti, maksan ja munuaisten parametrit ylittävät ULN, muut laboratorioarvot tutkijan kliinisesti merkityksellisinä pitämien vertailualueen ulkopuolella
• Kaikki todisteet samanaikaisesta sairaudesta, jotka tutkija on arvioinut kliinisesti merkityksellisiksi
• Ruoansulatuskanavan, maksan, munuaisten, hengitysteiden, sydän- ja verisuonijärjestelmän, aineenvaihdunnan, immunologiset tai hormonaaliset häiriöt
• Kolekystektomia ja/tai maha-suolikanavan leikkaus, joka saattaa häiritä koelääkkeen farmakokinetiikkaa (paitsi umpilisäkkeen poisto ja yksinkertainen tyrän korjaus)
• Keskushermoston sairaudet (mukaan lukien, mutta ei rajoittuen, kaikenlaiset kohtaukset tai aivohalvaus) ja muut merkitykselliset neurologiset tai psykiatriset häiriöt
• Aiempi ortostaattinen hypotensio, pyörtyminen tai pyörtyminen
• Krooniset tai asiaankuuluvat akuutit infektiot
• Aiempi olennainen allergia tai yliherkkyys (mukaan lukien allergia koelääkkeelle tai sen apuaineille)
• Lääkkeiden käyttö 30 vuorokauden sisällä ennen koelääkkeen antamista, jos se voi kohtuudella vaikuttaa kokeen tuloksiin (sis. QT/QTc-ajan pidentyminen)
• Osallistuminen toiseen tutkimukseen, jossa tutkimuslääkettä on annettu 60 päivän sisällä ennen suunniteltua koelääkkeen antoa, tai nykyinen osallistuminen toiseen tutkimukseen, jossa tutkimuslääkettä annetaan
• Tupakoitsija (yli 10 savuketta tai 3 sikaria tai 3 piippua päivässä)
• Kyvyttömyys pidättäytyä tupakoinnista tiettyinä koepäivinä
• Alkoholin väärinkäyttö (miehillä yli 30 grammaa päivässä)
• Huumeiden väärinkäyttö tutkijan arvion tai positiivisen huumeseulonnan mukaan
• Yli 100 ml:n verenluovutus 30 päivän sisällä ennen koelääkkeen antamista tai aiottua luovutusta tutkimuksen aikana
• Aikomus harjoittaa liiallista fyysistä toimintaa viikon sisällä ennen koelääkkeen antamista tai tutkimuksen aikana
• Kyvyttömyys noudattaa tutkimuspaikan ruokavaliota
• Huomattava QT/QTc-ajan pidentyminen lähtötilanteessa (kuten QTc-välit, jotka ovat toistuvasti yli 450 ms miehillä) tai mikä tahansa muu asiaankuuluva EKG-löydös seulonnassa
• Anamneesissa muita Torsades de Pointesin riskitekijöitä (kuten sydämen vajaatoiminta, hypokalemia tai suvussa pitkä QT-oireyhtymä)
• Tutkija arvioi koehenkilön soveltumattomaksi sisällytettäväksi esimerkiksi siksi, että hän ei kykene ymmärtämään ja noudattamaan tutkimusvaatimuksia tai hänellä on tila, joka ei mahdollista turvallista osallistumista tutkimukseen.
• Mikä tahansa elinikäinen itsemurhakäyttäytyminen (esim. varsinainen yritys, keskeytetty yritys, keskeytynyt yritys tai valmistelevat toimet tai käytös)
• Kaikki tyypin 2–5 itsemurha-ajatukset C-SSRS:ssä viimeisen 12 kuukauden aikana (esim. aktiivinen itsemurha-ajatus, aktiivinen itsemurha-ajatus menetelmällä, aktiivinen itsemurha-ajatus tarkoituksella, mutta ilman erityistä suunnitelmaa tai aktiivinen itsemurha-ajatus suunnitelmalla ja tarkoituksella)