Prima volta nello studio umano utilizzando GSK2330672

Si tratta di un singolo cieco, randomizzato, controllato con placebo, dose escalation, crossover, per la prima volta in uno studio sull'uomo per esaminare la sicurezza, la tollerabilità, i parametri farmacocinetici e farmacodinamici di GSK233672. Il singolo cieco indica che i soggetti e lo sperimentatore sono ciechi rispetto al trattamento, ma il team dello studio GSK potrebbe essere aperto per la revisione in corso dei dati di sicurezza ad interim richiesti per l'aumento della dose.

I soggetti parteciperanno a 4 periodi di somministrazione. I soggetti entreranno in clinica prima dell'ora di cena la sera del giorno -1 di ogni periodo e rimarranno in residenza fino alla mattina del giorno 3. Salvo eventuali problemi di sicurezza o tollerabilità, i soggetti verranno rilasciati in questo momento a condizione che abbiano avuto a almeno 1 movimento intestinale dopo la somministrazione in clinica.

I soggetti torneranno per il loro prossimo periodo di somministrazione programmato. Questo processo sarà ripetuto per ogni periodo di dosaggio. I soggetti torneranno circa 1 settimana dopo il check-out dal loro ultimo periodo di dosaggio per una visita di follow-up. I soggetti riceveranno pasti standardizzati che soddisfano criteri specifici a partire dalla cena del giorno 1 e proseguendo fino al giorno 1. Verranno forniti pasti standard per il resto della loro permanenza nella clinica. Dopo un digiuno notturno, i soggetti assumeranno il farmaco in studio la mattina del giorno 1. La somministrazione sarà seguita dalla colazione e da frequenti prelievi di sangue per valutare i parametri farmacocinetici e farmacodinamici. Saranno ottenute valutazioni programmate di frequenza cardiaca, pressione sanguigna, frequenza respiratoria, ECG e laboratori clinici per monitorare la sicurezza del soggetto. I soggetti saranno collegati a monitor di telemetria cardiaca e saranno periodicamente sottoposti a test spirometrici dei parametri di ventilazione. Verranno registrate la forma delle feci e la frequenza dei movimenti intestinali. Tutti i campioni fecali verranno raccolti dai partecipanti per 48 ore dopo la somministrazione del farmaco in studio o fino a quando non avranno avuto almeno 1 movimento intestinale dopo la somministrazione, a seconda di quale evento si verifichi per primo.