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방사성 표지된 다프로두스타트의 흡수 및 제거

2019년 11월 25일 업데이트: GlaxoSmithKline

단일 정맥 미세 추적자(방사선 표지되지 않은 다프로두스타트의 경구 용량과 병용) 및 단일 경구 방사성 표지 용량으로 투여된 다프로두스타트의 질량 균형, 절대 생체이용률 및 약동학을 결정하기 위한 건강한 남성 참가자의 공개 라벨 연구

다프로두스타트(GSK1278863)의 흡수, 대사 및 배설은 이전 임상 시험에서 연구되었습니다. 그러나 다프로두스타트의 제거 경로와 대사 경로는 인간에서 완전히 밝혀지지 않았습니다. 이것은 6명의 건강한 남성 참가자를 대상으로 한 오픈 라벨, 단일 센터, 비무작위, 2기간, 단일 시퀀스, 교차, 질량 균형 연구입니다. 이 연구의 목적은 [14C]-방사선 표지 약물 물질을 경구 투여하고 정맥내(IV) 주입으로 미세 추적자 용량(경구 비방사선 표지 용량과 병용)으로 투여하여 다프로두스타트의 배설 균형을 평가하는 것입니다. 경구 투여량의 절대 생체이용률도 평가할 것입니다. 각 참가자는 스크리닝 방문, 2개의 치료 기간(치료 기간 1 및 2), 약 7일 간격(경구 투여 사이 최소 14일) 및 후속 방문을 포함하는 최대 10주 동안 연구에 참여하게 됩니다. 치료 기간의 마지막 평가 후 1-2주 2. 연구의 주요 목적은 화합물의 배설 및 대사 프로필을 더 잘 이해하는 것입니다. 이 연구에는 담즙 제거 경로를 특성화하기 위해 이 매트릭스에서 약물 대사 산물의 정성적 평가를 수행하기 위해 십이지장 담즙 샘플링이 포함됩니다.

연구 개요

상태

완전한

정황

개입 / 치료

연구 유형

중재적

등록 (실제)

6

단계

  • 1단계

연락처 및 위치

이 섹션에서는 연구를 수행하는 사람들의 연락처 정보와 이 연구가 수행되는 장소에 대한 정보를 제공합니다.

연구 장소

  • 영국
      • London, 영국, NW10 7EW
        • GSK Investigational Site

참여기준

연구원은 적격성 기준이라는 특정 설명에 맞는 사람을 찾습니다. 이러한 기준의 몇 가지 예는 개인의 일반적인 건강 상태 또는 이전 치료입니다.

자격 기준

공부할 수 있는 나이

26년 (성인)

건강한 자원 봉사자를 받아들입니다

아니

연구 대상 성별

남성

설명

포함 기준:

  • 정보에 입각한 동의서에 서명한 시점을 포함하여 30세에서 55세 사이.
  • 병력, 신체 검사, 활력 징후, 실험실 검사 및 ECG를 포함한 의료 평가를 기반으로 조사자 또는 의학적으로 자격을 갖춘 피지명인이 결정한 건강. 적격성 기준에 구체적으로 나열되지 않은 임상적 이상 또는 실험실 매개변수(즉, 연구 중인 모집단의 참조 범위를 벗어남)가 있는 참가자는 조사자가 동의하고 결과가 소개할 가능성이 없다고 문서화하는 경우에만 포함될 수 있습니다. 추가 위험 요소가 있으며 연구 절차를 방해하지 않습니다.
  • 스크리닝 시 헤모글로빈 값이 실험실 참조 범위의 하한보다 크고 16.0g/dL 이하입니다.
  • 규칙적인 배변의 병력(평균 하루에 한 번 이상의 배변).
  • 비흡연자 또는 스크리닝 전 6개월 동안 정기적으로 흡연하지 않은 과거 흡연자.
  • 체중 50kg(kg) 이상 및 체질량지수(BMI) 19.0~31kg/m(m)^2(포함) 범위 이내.
  • 참가자는 다음과 같은 피임법 사용에 동의해야 합니다. 가임 여성 파트너가 있는 참가자는 연구 치료의 첫 번째 투여 시점부터 마지막 ​​투여 후 1개월까지 콘돔 사용에 동의해야 합니다.
  • 서명된 사전 동의를 제공할 수 있습니다.
  • 과잉 자원 봉사 방지 시스템에 데이터를 입력하는 것에 대한 서면 동의를 기꺼이 제공합니다.

제외 기준:

  • 간 질환 또는 알려진 간 또는 담도 이상(길버트 증후군 또는 무증상 담석 제외)의 현재 또는 만성 병력. 담낭절제술 병력이 있는 참가자는 제외되어야 합니다.
  • 스크리닝 의료 평가(신체 검사/병력), 임상 실험실 테스트 또는 12-리드 ECG에서 확인된 모든 임상적으로 관련된 이상.
  • 심근 경색 또는 급성 관상 동맥 증후군
  • 약물의 흡수, 대사 또는 제거를 현저하게 변화시킬 수 있거나 연구 치료제를 복용할 때 위험을 구성할 수 있는 심혈관, 호흡기, 간, 신장, 위장관(GI), 내분비, 혈액 또는 신경 장애의 병력 또는 존재, 또는 데이터 해석을 방해합니다.
  • 활발하게 출혈하는 위, 십이지장 또는 식도 궤양 질환 또는 임상적으로 유의한 위장관 출혈의 증거
  • 스크리닝 전에 확실하게 치료된 피부의 국소 편평 세포 또는 기저 세포 암종을 제외하고 투여 전 2년 이내에 악성 종양의 이력; 현재 암 치료를 받고 있음; 암 가족력이 강한 경우(예: 가족성 암 장애).
  • 정신적 또는 법적으로 무능력한 자.
  • 심부전: 뉴욕 심장 협회(NYHA) 기능 분류 시스템에서 정의한 클래스 II, III 또는 IV 심부전.
  • 조사관이 생각하는 다른 모든 상태, 임상 또는 실험실 이상 또는 조사 결과는 참가자를 허용할 수 없는 위험에 빠뜨릴 수 있으며, 이는 연구 순응도에 영향을 미치거나 목표 또는 조사 절차 또는 연구의 가능한 결과에 대한 이해를 방해할 수 있습니다.
  • 다프로두스타트는 시토크롬 P4502C8(CYP2C8)의 기질입니다. 이 효소의 억제제인 ​​약물의 병용은 금지됩니다.
  • 가끔 파라세타몰(아세트아미노펜)을 사용하는 경우를 제외하고 투약 전 약초를 포함한 처방전 없이 살 수 있는 약 또는 처방약을 7일(또는 약물이 잠재적인 효소 유도제인 경우 14일) 또는 5 반감기( 조사자와 GSK 의료 모니터의 의견에 따라 약물이 연구를 방해하지 않는 한 후속 방문이 완료될 때까지 연구 치료의 첫 번째 용량 이전까지.
  • 현재 임상 시험 등록 최근 임상 시험에 참여했으며 현재 연구에서 첫 번째 투여 전 3개월 이내에 조사 제품을 받았습니다.
  • 현재 연구에서 첫 투여 전 12개월 이내에 4개 이상의 새로운 화학 물질에 노출.
  • 지난 12개월 이내에 14C 표지 화합물의 투여와 관련된 임상 시험에 참여. 참가자의 이전 유효 용량은 의료 조사관이 검토하여 현재 연구로의 오염/이월 위험이 없는지 확인합니다.
  • 10.0밀리시버트(mSv)(세계보건기구[WHO] 카테고리 II의 상한선) 이상의 전신 방사선량을 받았거나 상당한 방사선(예: 연속 X선 또는 컴퓨터 단층촬영[CT] 스캔, 바륨 식사, 등) 본 연구 이전 3년 동안.
  • 알라닌 트랜스아미나제(ALT) >정상 상한치(ULN)의 1.5배.
  • 빌리루빈 >1.5배 ULN(단리 빌리루빈 >1.5배 ULN은 빌리루빈이 분할되고 직접 빌리루빈인 경우 허용됩니다.
  • QTc >500밀리초(msec). QTc는 QTcB여야 합니다.
  • 스크리닝 시 B형 간염 표면 항원(HBsAg)의 존재 또는 스크리닝 시 또는 연구 치료제의 첫 투여 전 3개월 이내에 양성 C형 간염 항체 검사 결과.
  • 양성 사전 연구 약물/알코올 스크린.
  • 인간 면역결핍 바이러스(HIV) 항체 검사 양성.
  • 알려진 남용 약물의 정기적인 사용.
  • 연구 전 6개월 이내에 규칙적인 알코올 소비는 >21 단위의 평균 주당 섭취량으로 정의되었습니다. 1 단위는 알코올 8g에 해당합니다. 맥주 한 잔(약 240밀리리터[mL]), 와인 작은 잔 1잔(약 100mL) 또는 증류주 1(약 25mL) 분량입니다.
  • 조사자가 임상적으로 중요하지 않은 것으로 간주하지 않는 한, 스크리닝 시, 140/90 밀리미터의 수은(mmHg)보다 지속적으로 높은 앙와위 혈압(BP).
  • 스크리닝 시 조사자가 임상적으로 중요하지 않은 것으로 간주하지 않는 한 분당 40-100회 범위를 벗어난 앙와위 평균 심박수(HR).
  • 지난 12개월 이내에 방사선 노출, 핵의학 절차 또는 과도한 엑스레이에 대한 모니터링이 필요한 직업을 가졌습니다.
  • 연구 약물의 첫 투여 전 7일부터 후속 방문까지 금지된 음식 및 음료 섭취를 자제할 수 없음.
  • 연구에 참여하면 90일 기간 내에 550mL를 초과하는 혈액 또는 혈액 제품을 기증하게 됩니다.
  • Entero-Test 캡슐 사용을 포함하여 절차를 따르지 않거나 수행할 수 없음.
  • 스크리닝 전 6개월 동안 흡연 또는 담배 또는 니코틴 함유 제품의 정기적인 사용 또는 이력을 나타내는 소변 코티닌 수치.
  • 연구 6개월 이내에 약물 남용 또는 의존의 병력.
  • 다프로두스타트 또는 그 구성 요소에 대한 민감성 이력 또는 조사자 또는 GSK 의료 모니터의 의견에 참여를 금하는 약물 또는 기타 알레르기 이력.

공부 계획

이 섹션에서는 연구 설계 방법과 연구가 측정하는 내용을 포함하여 연구 계획에 대한 세부 정보를 제공합니다.

연구는 어떻게 설계됩니까?

디자인 세부사항

  • 주 목적: 치료
  • 할당: 무작위화되지 않음
  • 중재 모델: 단일 그룹 할당
  • 마스킹: 없음(오픈 라벨)

무기와 개입

참가자 그룹 / 팔
개입 / 치료
실험적: 치료를 받는 모든 참가자
각 참가자는 기간 1의 1일차에 다프로두스타트 6밀리그램(mg) 단일 경구 투여를 받게 됩니다. 약 1시간 후 참가자는 1시간 동안 IV 주입을 통해 [14C]-GSK1278863 50마이크로그램(µg)을 투여받습니다. 기간 2의 1일차에 각 참가자는 경구 용액으로 [14C]-GSK1278863 25mg을 받습니다.
의약품: [14C]-GSK1278863 IV 주입용 용액
눈에 보이는 미립자 물질이 없는 투명한 무색 용액입니다. 참가자는 1시간 동안 IV 주입으로 [14C]-GSK1278863 IV 용액(총 용량: 50µg)의 5µg/mL 10mL를 받게 됩니다.
의약품: [14C]-GSK1278863 경구 용액
무색 투명한 용액입니다. 참가자는 [14C]-GSK1278863 경구 용액 200µg/mL 125mL(총 용량: 25mg)를 받게 됩니다.
의약품: 다프로두스타트 6 mg 경구 정제
9.0mm 원형의 백색 필름코팅정로 되어 있는 약품 입니다.

연구는 무엇을 측정합니까?

주요 결과 측정

결과 측정
측정값 설명
기간
GSK1278863 투여 후 혈장 내 총 약물 관련 물질(방사능)의 무한 시간(AUC [0-Inf])으로 외삽된 시간 제로(투여 전)로부터 농도-시간 곡선 아래 면적
기간: 투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
혈장 내 GSK1278863의 약동학을 조사하기 위해 연구 치료제를 투여한 후 치료 기간 1 및 2 각각의 지정된 시점에서 참가자로부터 혈장 샘플을 수집했습니다. 표준 비구획 방법을 사용하여 약동학적 분석을 수행하였다. 약동학 모집단은 적어도 1개의 누락되지 않은 약동학 평가를 받은 안전성 집단의 모든 참가자로 구성됩니다(정량화할 수 없는 [NQ] 값은 누락되지 않은 값으로 간주됨).
투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
GSK1278863 투여 후 혈액 내 총 약물 관련 물질(방사능)의 AUC(0-Inf)
기간: 투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
혈액 내 GSK1278863의 약동학을 조사하기 위해 연구 치료제를 투여한 후 치료 기간 1 및 2 각각의 지정된 시점에 참가자로부터 혈액 샘플을 채취할 계획이었습니다. 오류(편차)로 인해 GSK1278863의 방사성 표지 IV 용량 투여 후 혈액 총 방사능 농도에 대한 데이터가 수집되지 않았습니다. 편차는 처리 오류로 인한 것입니다. 전혈 채취용 라벨 및 배송용 분취량은 오류로 생성되지 않았습니다. AUC(0-inf)를 계산하는 데 필요한 말단 기울기에 대해 캡처된 데이터 포인트가 충분하지 않았기 때문에 GSK1278863의 방사성 표지된 경구 용량에 대한 데이터는 분석되지 않았습니다. 혈액 분석은 이러한 계산에 들어가기 위해 혈액을 채취한 시점에서 방사선 수준을 감지할 수 없었습니다.
투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
GSK1278863 투여 후 혈장 내 총 약물 관련 물질(방사능)의 0시간(투약 전)부터 모든 치료에 걸쳐 참가자 내 정량화 가능한 마지막 시간까지의 AUC(AUC[0-t])
기간: 투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
혈장 내 GSK1278863의 약동학을 조사하기 위해 연구 치료제를 투여한 후 치료 기간 1 및 2 각각의 지정된 시점에서 참가자로부터 혈장 샘플을 수집했습니다. 표준 비구획 방법을 사용하여 약동학적 분석을 수행하였다.
투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
GSK1278863 투여 후 혈액 내 총 약물 관련 물질(방사능)의 AUC(0-t)
기간: 투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
혈액 내 GSK1278863의 약동학을 조사하기 위해 연구 치료제 투여 후 지정된 시점에 참가자로부터 혈액 샘플을 수집했습니다. 표준 비구획 방법을 사용하여 약동학적 분석을 수행하였다. 오류(편차)로 인해 GSK1278863의 방사성 표지 IV 용량 투여 후 혈액 총 방사능 농도에 대한 데이터가 수집되지 않았습니다. 편차는 처리 오류로 인한 것입니다. 전혈 채취용 라벨 및 배송용 분취량은 오류로 생성되지 않았습니다.
투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
GSK1278863 투여 후 혈장 내 총 약물 관련 물질(방사능)의 최대 관찰 혈장 농도(Cmax)
기간: 투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
혈장 내 GSK1278863의 약동학을 조사하기 위해 연구 치료제를 투여한 후 치료 기간 1 및 2 각각의 지정된 시점에서 참가자로부터 혈장 샘플을 수집했습니다. 표준 비구획 방법을 사용하여 약동학적 분석을 수행하였다.
투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
GSK1278863 투여 후 혈중 총 약물 관련 물질(방사능)의 Cmax
기간: 투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
혈액 내 GSK1278863의 약동학을 조사하기 위해 연구 치료제 투여 후 지정된 시점에 참가자로부터 혈액 샘플을 수집했습니다. 표준 비구획 방법을 사용하여 약동학적 분석을 수행하였다. 오류(편차)로 인해 GSK1278863의 방사성 표지 IV 용량 투여 후 혈액 총 방사능 농도에 대한 데이터가 수집되지 않았습니다. 편차는 처리 오류로 인한 것입니다. 전혈 채취용 라벨 및 배송용 분취량은 오류로 생성되지 않았습니다.
투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
GSK1278863 투여 후 혈장 내 총 약물 관련 물질(방사능)의 Cmax(Tmax) 발생 시간
기간: 투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
혈장 내 GSK1278863의 약동학을 조사하기 위해 연구 치료제를 투여한 후 치료 기간 1 및 2 각각의 지정된 시점에서 참가자로부터 혈장 샘플을 수집했습니다. 표준 비구획 방법을 사용하여 약동학적 분석을 수행하였다.
투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
GSK1278863 투여 후 혈중 총 약물 관련 물질(방사능)의 Tmax
기간: 투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
혈액 내 GSK1278863의 약동학을 조사하기 위해 연구 치료제 투여 후 지정된 시점에 참가자로부터 혈액 샘플을 수집했습니다. 표준 비구획 방법을 사용하여 약동학적 분석을 수행하였다. 오류(편차)로 인해 GSK1278863의 방사성 표지 IV 용량 투여 후 혈액 총 방사능 농도에 대한 데이터가 수집되지 않았습니다. 편차는 처리 오류로 인한 것입니다. 전혈 채취용 라벨 및 배송용 분취량은 오류로 생성되지 않았습니다.
투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
GSK1278863 투여 후 혈장 내 총 약물 관련 물질(방사능)의 겉보기 말기 반감기(t1/2)
기간: 투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
혈장 내 GSK1278863의 약동학을 조사하기 위해 연구 치료제를 투여한 후 치료 기간 1 및 2 각각의 지정된 시점에서 참가자로부터 혈장 샘플을 수집했습니다. 표준 비구획 방법을 사용하여 약동학적 분석을 수행하였다.
투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
GSK1278863 투여 후 혈중 총 약물 관련 물질(방사능)의 T1/2
기간: 투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
혈액 내 GSK1278863의 약동학을 조사하기 위해 연구 치료제를 투여한 후 치료 기간 1 및 2 각각의 지정된 시점에 참가자로부터 혈액 샘플을 채취할 계획이었습니다. 오류(편차)로 인해 GSK1278863의 방사성 표지 IV 용량 투여 후 혈액 총 방사능 농도에 대한 데이터가 수집되지 않았습니다. 편차는 처리 오류로 인한 것입니다. 전혈 채취용 라벨 및 배송용 분취량은 오류로 생성되지 않았습니다. GSK1278863의 방사성 표지된 경구 용량에 대한 데이터는 t1/2를 계산하는 데 필요한 말단 기울기에 대해 캡처된 데이터 포인트가 충분하지 않았기 때문에 분석되지 않았습니다. 혈액 분석은 이러한 계산에 들어가기 위해 혈액을 채취한 시점에서 방사선 수준을 감지할 수 없었습니다.
투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
GSK1278863의 IV 투여 후 혈장 내 총 약물 관련 물질(방사능)의 정상 상태(Vss) 분포 부피
기간: 치료 기간 1에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
혈장 내 GSK1278863의 약동학을 조사하기 위해 연구 치료제를 투여한 후 치료 기간 1의 지정된 시점에 참가자로부터 혈장 샘플을 수집했습니다. 표준 비구획 방법을 사용하여 약동학적 분석을 수행하였다.
치료 기간 1에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
GSK1278863의 IV 투여 후 혈액 내 총 약물 관련 물질(방사능)의 Vss
기간: 치료 기간 1에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
혈액 내 GSK1278863의 약동학을 조사하기 위해 연구 치료제 투여 후 치료 기간 1의 지정된 시점에 참가자로부터 혈액 샘플을 수집할 계획이었습니다. 오류(편차)로 인해 GSK1278863의 방사성 표지 IV 용량 투여 후 혈액 총 방사능 농도에 대한 데이터가 수집되지 않았습니다. 편차는 처리 오류로 인한 것입니다. 전혈 채취용 라벨 및 배송용 분취량은 오류로 생성되지 않았습니다.
치료 기간 1에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
GSK1278863의 IV 투여 후 혈장 내 총 약물 관련 물질(방사능)의 총 전신 청소율(CL)
기간: 치료 기간 1에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
혈장 내 GSK1278863의 약동학을 조사하기 위해 연구 치료제 투여 후 치료 기간 1의 지정된 시점에 참가자로부터 혈장 샘플을 수집했습니다. 표준 비구획 방법을 사용하여 약동학적 분석을 수행하였다.
치료 기간 1에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
GSK1278863의 IV 투여 후 혈액 내 총 약물 관련 물질(방사능)의 CL
기간: 치료 기간 1에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
혈액 내 GSK1278863의 약동학을 조사하기 위해 연구 치료제 투여 후 치료 기간 1의 지정된 시점에 참가자로부터 혈액 샘플을 수집할 계획이었습니다. 오류(편차)로 인해 GSK1278863의 방사성 표지 IV 용량 투여 후 혈액 총 방사능 농도에 대한 데이터가 수집되지 않았습니다. 편차는 처리 오류로 인한 것입니다. 전혈 채취용 라벨 및 배송용 분취량은 오류로 생성되지 않았습니다.
치료 기간 1에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
[14C]-GSK1278863의 단일 경구 투여 후 시간 경과에 따라 소변으로 배설된 총 방사성 선량의 백분율
기간: 투약 전 및 다음과 같은 24시간 수집 기간에 걸쳐: 치료 기간 2에서 투약 후 0-24, 24-48, 48-72, 72-96, 96-120, 120-144 및 144-168시간
소변에서 총 방사능의 배설 속도와 정도를 결정하기 위해 표시된 시점에서 소변 샘플을 수집했습니다. 모든 참가자는 연구 치료제 투여 전에 방광을 비우도록 요청받았습니다.
투약 전 및 다음과 같은 24시간 수집 기간에 걸쳐: 치료 기간 2에서 투약 후 0-24, 24-48, 48-72, 72-96, 96-120, 120-144 및 144-168시간
[14C]-GSK1278863의 단일 경구 투여 후 시간 경과에 따라 대변으로 배설된 총 방사성 선량의 백분율
기간: 투약 전 및 다음과 같은 24시간 수집 기간 동안: 치료 기간 2에서 투약 후 0-24, 24-48, 48-72, 72-96, 96-120, 120-144 및 144-168시간
대변에서 총 방사능의 배설 속도와 정도를 결정하기 위해 표시된 시점에서 대변 샘플을 수집했습니다.
투약 전 및 다음과 같은 24시간 수집 기간 동안: 치료 기간 2에서 투약 후 0-24, 24-48, 48-72, 72-96, 96-120, 120-144 및 144-168시간
시간 경과에 따라 총 배설로 결정된 소변 및 대변으로 배설된 총 방사성 선량의 백분율
기간: 투약 전 및 다음과 같은 24시간 수집 기간 동안: 치료 기간 2에서 투약 후 0-24, 24-48, 48-72, 72-96, 96-120, 120-144 및 144-168시간
소변과 대변 샘플은 소변과 대변에서 총 방사능의 누적 배설 속도와 정도를 결정하기 위해 표시된 시점에서 수집되었습니다.
투약 전 및 다음과 같은 24시간 수집 기간 동안: 치료 기간 2에서 투약 후 0-24, 24-48, 48-72, 72-96, 96-120, 120-144 및 144-168시간

2차 결과 측정

결과 측정
측정값 설명
기간
투여 IV 및 두 경구 투여 후 혈장에서 GSK1278863의 AUC(0-Inf)
기간: 투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
혈장 샘플은 GSK1278863의 방사성 표지 및 비방사성 표지 경구 용량의 IV 용량 투여 후 지정된 시점에 참가자로부터 수집되었습니다. 표준 비구획 방법을 사용하여 약동학적 분석을 수행하였다.
투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
IV 투여 및 두 경구 투여 후 혈장 내 GSK1278863의 AUC(0-t)
기간: 투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
혈장 샘플은 GSK1278863의 방사성 표지 및 비방사성 표지 경구 용량의 IV 용량 투여 후 지정된 시점에 참가자로부터 수집되었습니다. 표준 비구획 방법을 사용하여 약동학적 분석을 수행하였다.
투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
IV 투여 및 두 경구 투여 후 혈장 내 GSK1278863의 Cmax
기간: 투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
혈장 샘플은 GSK1278863의 방사성 표지 및 비방사성 표지 경구 용량의 IV 용량 투여 후 지정된 시점에 참가자로부터 수집되었습니다. 표준 비구획 방법을 사용하여 약동학적 분석을 수행하였다.
투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
IV 투여 및 두 경구 투여 후 혈장 내 GSK1278863의 Tmax
기간: 투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
혈장 샘플은 GSK1278863의 방사성 표지 및 비방사성 표지 경구 용량의 IV 용량 투여 후 지정된 시점에 참가자로부터 수집되었습니다. 표준 비구획 방법을 사용하여 약동학적 분석을 수행하였다.
투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
IV 투여 및 두 경구 투여 후 혈장 내 GSK1278863의 T1/2
기간: 투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
혈장 샘플은 GSK1278863의 방사성 표지 및 비방사성 표지 경구 용량의 IV 용량 투여 후 지정된 시점에 참가자로부터 수집되었습니다. 표준 비구획 방법을 사용하여 약동학적 분석을 수행하였다.
투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
IV 투여 및 두 경구 투여 후 혈장 내 GSK1278863 대사물의 AUC(0-Inf)
기간: 투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
대사산물 프로파일링을 위해 표시된 시점에 참가자로부터 혈장 샘플을 수집했습니다. GSK2391220, GSK2506104, GSK2487818, GSK2506102, GSK2531398 및 GSK2531401은 GSK1278863의 대사산물이었다. 표준 비구획 방법을 사용하여 약동학 분석을 수행하였다. 지정된 데이터 포인트에서 사용 가능한 데이터가 있는 참가자만 분석되었습니다(범주 제목에서 n=X로 표시됨). IV 투여 후 GSK1278863 대사체에 대한 데이터는 IV 투여 후 단지 모 화합물의 약동학 매개변수 분석이 대사산물이 아닌 생체이용률을 계산하는 데 관심이 있기 때문에 수집되지 않았습니다.
투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
IV 투여 및 두 경구 투여 후 혈장 내 GSK1278863 대사물의 AUC(0-t)
기간: 투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
대사산물 프로파일링을 위해 표시된 시점에 참가자로부터 혈장 샘플을 수집했습니다. GSK2391220, GSK2506104, GSK2487818, GSK2506102, GSK2531398 및 GSK2531401은 GSK1278863의 대사산물이었다. 표준 비구획 방법을 사용하여 약동학적 분석을 수행하였다. IV 투여 후 GSK1278863 대사체에 대한 데이터는 IV 투여 후 단지 모 화합물의 약동학 매개변수 분석이 대사산물이 아닌 생체이용률을 계산하는 데 관심이 있기 때문에 수집되지 않았습니다.
투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
IV 투여 및 두 경구 투여 후 혈장 내 GSK1278863 대사물의 Cmax
기간: 투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
대사산물 프로파일링을 위해 표시된 시점에 참가자로부터 혈장 샘플을 수집했습니다. GSK2391220, GSK2506104, GSK2487818, GSK2506102, GSK2531398 및 GSK2531401은 GSK1278863의 대사산물이었다. 표준 비구획 방법을 사용하여 약동학적 분석을 수행하였다. IV 투여 후 GSK1278863 대사체에 대한 데이터는 IV 투여 후 단지 모 화합물의 약동학 매개변수 분석이 대사산물이 아닌 생체이용률을 계산하는 데 관심이 있기 때문에 수집되지 않았습니다.
투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
IV 투여 및 두 경구 투여 후 혈장 내 GSK1278863 대사물의 Tmax
기간: 투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
대사산물 프로파일링을 위해 표시된 시점에 참가자로부터 혈장 샘플을 수집했습니다. GSK2391220, GSK2506104, GSK2487818, GSK2506102, GSK2531398 및 GSK2531401은 GSK1278863의 대사산물이었다. 표준 비구획 방법을 사용하여 약동학적 분석을 수행하였다. IV 투여 후 GSK1278863 대사체에 대한 데이터는 IV 투여 후 단지 모 화합물의 약동학 매개변수 분석이 대사산물이 아닌 생체이용률을 계산하는 데 관심이 있기 때문에 수집되지 않았습니다.
투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
GSK1278863의 T1/2 IV 투여 및 두 경구 투여 후 혈장 내 대사물질
기간: 투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
대사산물 프로파일링을 위해 표시된 시점에 참가자로부터 혈장 샘플을 수집했습니다. GSK2391220, GSK2506104, GSK2487818, GSK2506102, GSK2531398 및 GSK2531401은 GSK1278863의 대사산물이었다. 표준 비구획 방법을 사용하여 약동학적 분석을 수행하였다. 지정된 데이터 포인트에서 사용 가능한 데이터가 있는 참가자만 분석되었습니다(범주 제목에서 n=X로 표시됨). IV 투여 후 GSK1278863 대사체에 대한 데이터는 IV 투여 후 단지 모 화합물의 약동학 매개변수 분석이 대사산물이 아닌 생체이용률을 계산하는 데 관심이 있기 때문에 수집되지 않았습니다.
투여 전, 치료 기간 1에서 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간; 치료 기간 2에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
IV 용량 투여 후 혈장 내 GSK1278863의 Vss
기간: 치료 기간 1에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
혈장 내 GSK1278863의 약동학을 조사하기 위해 GSK1278863의 방사성 표지된 IV 용량을 투여한 후 지정된 시점에 참가자로부터 혈장 샘플을 수집했습니다. 표준 비구획 방법을 사용하여 약동학적 분석을 수행하였다.
치료 기간 1에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
IV 용량 투여 후 혈장 내 GSK1278863 대사물의 Vss
기간: 치료 기간 1에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
혈장 샘플은 대사산물 프로파일링을 위해 GSK1278863의 방사성 표지된 IV 용량을 투여한 후 지정된 시점에 참가자로부터 수집할 계획이었습니다. GSK2391220, GSK2506104, GSK2487818, GSK2506102, GSK2531398 및 GSK2531401은 GSK1278863의 대사산물이었다. 표준 비구획 방법을 사용하여 약동학적 분석을 수행하였다. IV 투여 후 GSK1278863 대사체에 대한 데이터는 IV 투여 후 단지 모 화합물의 약동학 매개변수 분석이 대사산물이 아닌 생체이용률을 계산하는 데 관심이 있기 때문에 수집되지 않았습니다.
치료 기간 1에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
IV 용량 투여 후 혈장 내 GSK1278863의 CL
기간: 치료 기간 1에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
혈장 내 GSK1278863의 약동학을 조사하기 위해 GSK1278863의 방사성 표지된 IV 용량을 투여한 후 지정된 시점에 참가자로부터 혈장 샘플을 수집했습니다. 표준 비구획 방법을 사용하여 약동학적 분석을 수행하였다.
치료 기간 1에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
CL of GSK1278863 IV 용량 투여 후 혈장 내 대사산물
기간: 치료 기간 1에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
혈장 샘플은 대사산물 프로파일링을 위해 GSK1278863의 방사성 표지된 IV 용량을 투여한 후 지정된 시점에 참가자로부터 수집할 계획이었습니다. GSK2391220, GSK2506104, GSK2487818, GSK2506102, GSK2531398 및 GSK2531401은 GSK1278863의 대사산물이었다. 표준 비구획 방법을 사용하여 약동학적 분석을 수행하였다. IV 투여 후 GSK1278863 대사체에 대한 데이터는 IV 투여 후 단지 모 화합물의 약동학 매개변수 분석이 대사산물이 아닌 생체이용률을 계산하는 데 관심이 있기 때문에 수집되지 않았습니다.
치료 기간 1에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
경구 투여 후 GSK1278863의 절대적 생체이용률
기간: 치료 기간 1에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
절대 생체이용률은 AUC(IV)/용량(IV)에 대한 AUC(경구)/용량(경구)의 비율로 계산된 IV 용량에 대한 체순환에 도달하는 제제의 약물 양입니다. 혈장 샘플은 지정된 시점에 참가자로부터 수집되었습니다. AUC(0-inf) 및 AUC(0-t) 약동학 매개변수를 사용하여 치료 기간 1에 투여된 경구 정제 및 IV 용량으로부터의 절대 생체이용률을 분석했습니다.
치료 기간 1에서 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 및 144시간
[14C]-GSK1278863 25mg의 단일 경구 투여 후 혈장 내 각 대사산물에 대해 회수된 방사능 백분율
기간: 0-8시간, 기간 2에서 10-12시간
총 방사능을 측정하고 [14C]-GSK1278863 25mg의 단일 경구 투여 후 GSK1278863의 대사산물 프로파일링을 특성화하기 위해 치료 기간 2에서 혈액 샘플을 수집했습니다. 잠재적 대사산물은 M3(GSK2506104), M2(GSK2391220) 및 M33 조합, M4(GSK2487818), M6(GSK2531398), M13(GSK2531401), M5(GSK2506102) 및 M14 조합이었습니다. 2개의 풀링된 혈장 샘플이 준비되었습니다. 각 참가자로부터 투여 후 0시간에서 8시간 사이에 수집된 혈장 샘플의 분취량을 시간 간격에 비례하여 모았습니다. 그런 다음 각 참가자의 동일한 양의 개별 풀을 모아 0-8시간 범위에 걸쳐 평균 곡선 아래 면적을 나타내는 1개의 혈장 샘플을 생성했습니다. 두 번째 풀(10-12시간 풀)은 모든 참가자에 걸쳐 10시간 및 12시간에 동일한 양의 혈장 샘플을 혼합하여 얻었습니다. [14C]-GSK1278863 25mg의 단일 경구 투여 후 혈장 내 각 대사산물에 대해 회수된 방사능 백분율이 제시됩니다.
0-8시간, 기간 2에서 10-12시간
[14C]-GSK1278863 25mg의 단일 경구 투여 후 소변의 각 대사산물에 대해 회수된 방사능 백분율
기간: 기간 2의 0-24시간
총 방사능을 측정하고 [14C]-GSK1278863 25mg의 단일 경구 투여 후 GSK1278863의 대사산물 프로파일링을 특성화하기 위해 치료 기간 2에 소변 샘플을 수집했습니다. 잠재적 대사산물은 M3(GSK2506104), M2(GSK2391220) 및 M33 조합, M4(GSK2487818), M6(GSK2531398), M13(GSK2531401), M5(GSK2506102) 및 M14 조합이었습니다. 모든 참여자로부터 투약 후 0시간에서 24시간 사이에 수집한 소변으로 하나의 통합된 소변 샘플을 준비했습니다. [14C]-GSK1278863 25mg의 단일 경구 투여 후 소변의 각 대사산물에 대해 회수된 방사능 백분율이 제시됩니다.
기간 2의 0-24시간
[14C]-GSK1278863 25mg의 단일 경구 투여 후 대변의 각 대사산물에 대해 회수된 방사능 백분율
기간: 기간 2에서 0-120시간
총 방사능을 측정하고 [14C]-GSK1278863 25mg의 단일 경구 투여 후 GSK1278863의 대사산물 프로파일링을 특성화하기 위해 치료 기간 2에 대변 샘플을 수집했습니다. 잠재적 대사산물은 M3(GSK2506104), M2(GSK2391220), M4(GSK2487818), M6(GSK2531398), M13(GSK2531401), M5(GSK2506102) 및 M14를 합한 것이었습니다. 모든 참여자로부터 투약 후 0시간에서 120시간 사이에 채취한 샘플로 풀링된 대변 샘플 1개를 준비했습니다. 25mg의 [14C]-GSK1278863의 단일 경구 투여 후 대변에서 각 대사산물에 대해 회수된 방사능 백분율이 제시됩니다.
기간 2에서 0-120시간
[14C]-GSK1278863 50µg IV 주입의 단일 용량 후 십이지장 담즙의 각 대사산물에 대해 회수된 방사능 백분율
기간: 기간 1에서 경구 투여 후 3시간
담즙 끈은 참가자가 경구 투여 전에 삼켰고 치료 기간-1에서 경구 투여 3시간 후(IV 주입 종료 후 1시간)에 제거되었습니다. 총 방사능을 측정하고 [14C]-GSK1278863 50µg IV 주입의 단일 투여 후 GSK1278863의 대사 산물 프로파일링을 특성화하기 위해 십이지장 담즙 문자열 추출물을 모아 단일 풀 샘플을 생성했습니다. 잠재적 대사산물은 M3(GSK2506104), M2(GSK2391220), M4(GSK2487818), M6(GSK2531398), M13(GSK2531401), M5(GSK2506102)였습니다. [14C]-GSK1278863 50μg IV 주입의 단일 투여 후 담즙의 각 대사산물에 대해 회수된 평균 방사능 백분율이 표시됩니다.
기간 1에서 경구 투여 후 3시간
부작용(AE) 및 심각한 AE(SAE)가 있는 참가자 수
기간: 최대 43일
AE는 연구 치료제와 관련된 것으로 간주되는지 여부에 관계없이 연구 치료제의 사용과 일시적으로 관련된 임상 연구 참여자에게서 발생하는 뜻밖의 의학적 사건입니다. SAE는 사망을 초래하는 임의의 용량에서 생명을 위협하고, 입원 환자 입원 또는 기존 입원의 연장이 필요하고, 지속적인 장애/무능력을 초래하고, 선천적 기형/선천적 결함이며, 간 손상 및 간 기능 장애 또는 의학적 또는 과학적 판단에 따른 기타 상황. 연구 치료제를 1회 이상 복용하는 모든 참가자로 구성된 안전성 모집단. 참가자들은 그들이 실제로 받은 치료에 따라 분석되었다.
최대 43일
특정 심각도의 AE가 있는 참가자 수
기간: 최대 43일
AE는 연구 치료제와 관련된 것으로 간주되는지 여부에 관계없이 연구 치료제의 사용과 일시적으로 관련된 임상 연구 참여자에게서 발생하는 뜻밖의 의학적 사건입니다. 심각도는 경증, 중등도 및 중증으로 분류되었습니다. 모든 유형의 중증도(경증, 중등도 및 중증)에서 AE가 있는 참가자의 수가 제시되었습니다.
최대 43일
정상 범위에 비해 최악의 임상 화학 결과를 가진 참가자 수
기간: 최대 43일
ALT(Alanine Aminotransferase), Alkaline phosphatase(Alk Phos), Aspartate Aminotransferase(AST), 빌리루빈, 칼슘, 크레아티닌, 직접 빌리루빈, 포도당, 칼륨, 단백질, 나트륨 및 우레아. 참가자는 범주에 변화가 없는 한 값이 변경되는 최악의 범주(낮음, 보통 또는 높음)로 계산되었습니다. 실험실 값 범주가 변경되지 않았거나(예: [예] 높음에서 높음) 값이 정상이 된 참가자는 "정상 또는 변경 없음" 범주에 기록됩니다. 참가자의 값이 '낮음' 및 '높음'으로 변경된 경우 참가자가 두 번 계산되었으므로 백분율이 100%가 되지 않을 수 있습니다. 높음 및 낮음은 참가자가 치료 중 언제든지 특정 매개 변수에 대해 높음 및 낮음으로 표시된 값을 가지고 있음을 나타냅니다.
최대 43일
정상 범위에 비해 최악의 경우 혈액학 결과를 가진 참가자 수
기간: 최대 43일
호염기구, 호산구, 적혈구 평균 미립자 헤모글로빈(MCH), 적혈구 평균 미체 부피(MCV), 적혈구, 헤마토크리트, 헤모글로빈, 백혈구, 림프구, 단핵구, 호중구를 포함한 혈액학 매개변수 분석을 위해 지정된 시점에서 참가자로부터 혈액 샘플을 수집했습니다. , 혈소판, 망상적혈구 및 망상적혈구/적혈구. 참가자는 범주에 변화가 없는 한 값이 변경되는 최악의 범주(낮음, 보통 또는 높음)로 계산되었습니다. 실험실 값 범주가 변경되지 않았거나(예: 높음에서 높음) 값이 정상이 된 참가자는 "정상 또는 변경 없음" 범주에 기록됩니다. 참가자의 값이 '낮음' 및 '높음'으로 변경된 경우 참가자가 두 번 계산되었으므로 백분율이 100%가 되지 않을 수 있습니다. 높음 및 낮음은 참가자가 치료 중 언제든지 특정 매개 변수에 대해 높음 및 낮음으로 표시된 값을 가지고 있음을 나타냅니다.
최대 43일
비정상적 요검사 소견이 있는 참여자 수
기간: 최대 43일
소변의 비중 및 PH, 글루코스, 단백질, 혈액, 케톤, 빌리루빈, 우로빌리노겐, 아질산염, 백혈구 에스테라아제의 존재를 포함하는 소변 분석 매개변수의 분석을 위해 표시된 시점에서 소변 샘플을 수집했습니다.
최대 43일
비정상적인 심전도(ECG) 소견이 있는 참여자 수
기간: 투여 전(1일) 및 치료 기간 2의 8일; 치료 기간 1에서 144시간(7일)
전체 12-리드 ECG는 앙와위 자세에서 참가자와 함께 기록되었습니다. 표시된 시점에서 비정상적인 ECG 소견을 보인 참가자의 수를 제시했습니다. 각 치료 기간에 실제로 받은 치료와 관련하여 참가자를 위한 데이터가 제시되었습니다.
투여 전(1일) 및 치료 기간 2의 8일; 치료 기간 1에서 144시간(7일)
혈압의 기준선으로부터의 변화
기간: 기준선(치료 기간 1 및 2에서 1일째에 사전 투약의 평균); 치료 기간 1에서 3시간 144시간(7일); 치료 기간 2에서 3시간, 144시간(7일) 및 8일
반누운 자세에서 5분간 휴식을 취한 후 수축기 및 이완기 혈압을 포함한 활력징후를 측정하였다. 기준선은 각 치료 기간의 1일에 취한 3회 투여 전 측정치(Average [Avg] Pre-dose)의 평균으로 정의됩니다. 베이스라인으로부터의 변화는 모든 방문 값에서 베이스라인 값을 뺀 값으로 정의되었습니다. 각 치료 기간에 실제로 받은 치료와 관련하여 참가자를 위한 데이터가 제시되었습니다.
기준선(치료 기간 1 및 2에서 1일째에 사전 투약의 평균); 치료 기간 1에서 3시간 144시간(7일); 치료 기간 2에서 3시간, 144시간(7일) 및 8일
심박수의 기준선에서 변경
기간: 기준선(치료 기간 1 및 2에서 1일째에 사전 투약의 평균); 치료 기간 1에서 3시간 144시간(7일); 치료 기간 2에서 3시간, 144시간(7일) 및 8일
반 누운 자세에서 5분 휴식 후 심박수를 측정하였다. 기준선은 각 치료 기간의 1일에 취한 3회 투여 전 측정치(Avg Pre-dose)의 평균으로 정의됩니다. 베이스라인으로부터의 변화는 모든 방문 값에서 베이스라인 값을 뺀 값으로 정의되었습니다. 각 치료 기간에 실제로 받은 치료와 관련하여 참가자를 위한 데이터가 제시되었습니다.
기준선(치료 기간 1 및 2에서 1일째에 사전 투약의 평균); 치료 기간 1에서 3시간 144시간(7일); 치료 기간 2에서 3시간, 144시간(7일) 및 8일
호흡률의 기준선에서 변경
기간: 기준선(치료 기간 1 및 2에서 1일째에 사전 투약); 치료 기간 1에서 3시간 144시간(7일); 치료 기간 2에서 3시간, 144시간(7일) 및 8일
호흡수는 반 누운 자세에서 5분 휴식 후 측정하였다. 기준선은 각 치료 기간의 1일째의 사전 용량으로 정의됩니다. 베이스라인으로부터의 변화는 모든 방문 값에서 베이스라인 값을 뺀 값으로 정의되었습니다. 각 치료 기간에 실제로 받은 치료와 관련하여 참가자를 위한 데이터가 제시되었습니다.
기준선(치료 기간 1 및 2에서 1일째에 사전 투약); 치료 기간 1에서 3시간 144시간(7일); 치료 기간 2에서 3시간, 144시간(7일) 및 8일
체온의 기준선에서 변화
기간: 기준선(치료 기간 1 및 2에서 1일째에 사전 투약); 치료 기간 1에서 3시간 144시간(7일); 치료 기간 2에서 3시간, 144시간(7일) 및 8일
체온 측정은 지정된 시점에서 참가자에게 수행되었습니다. 기준선은 각 치료 기간의 1일째의 사전 용량으로 정의됩니다. 베이스라인으로부터의 변화는 모든 방문 값에서 베이스라인 값을 뺀 값으로 정의되었습니다. 각 치료 기간에 실제로 받은 치료와 관련하여 참가자를 위한 데이터가 제시되었습니다.
기준선(치료 기간 1 및 2에서 1일째에 사전 투약); 치료 기간 1에서 3시간 144시간(7일); 치료 기간 2에서 3시간, 144시간(7일) 및 8일

공동 작업자 및 조사자

여기에서 이 연구와 관련된 사람과 조직을 찾을 수 있습니다.

스폰서

GlaxoSmithKline

연구 기록 날짜

이 날짜는 ClinicalTrials.gov에 대한 연구 기록 및 요약 결과 제출의 진행 상황을 추적합니다. 연구 기록 및 보고된 결과는 공개 웹사이트에 게시되기 전에 특정 품질 관리 기준을 충족하는지 확인하기 위해 국립 의학 도서관(NLM)에서 검토합니다.

연구 주요 날짜

연구 시작 (실제)

2017년 10월 10일

기본 완료 (실제)

2017년 11월 28일

연구 완료 (실제)

2017년 11월 28일

연구 등록 날짜

최초 제출

2017년 7월 17일

QC 기준을 충족하는 최초 제출

2017년 8월 1일

처음 게시됨 (실제)

2017년 8월 4일

연구 기록 업데이트

마지막 업데이트 게시됨 (실제)

2019년 12월 3일

QC 기준을 충족하는 마지막 업데이트 제출

2019년 11월 25일

마지막으로 확인됨

2019년 11월 1일

추가 정보

이 연구와 관련된 용어

키워드

추가 관련 MeSH 약관

기타 연구 ID 번호

  • 200232
  • 2017-001729-42 (EudraCT 번호)

약물 및 장치 정보, 연구 문서

미국 FDA 규제 의약품 연구

예

미국 FDA 규제 기기 제품 연구

아니

미국에서 제조되어 미국에서 수출되는 제품

예

이 정보는 변경 없이 clinicaltrials.gov 웹사이트에서 직접 가져온 것입니다. 귀하의 연구 세부 정보를 변경, 제거 또는 업데이트하도록 요청하는 경우 register@clinicaltrials.gov. 문의하십시오. 변경 사항이 clinicaltrials.gov에 구현되는 즉시 저희 웹사이트에도 자동으로 업데이트됩니다. .

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