Tämä sivu käännettiin automaattisesti, eikä käännösten tarkkuutta voida taata. Katso englanninkielinen versio lähdetekstiä varten.

Radioleimatun Daprodustatin imeytyminen ja eliminaatio

maanantai 25. marraskuuta 2019 päivittänyt: GlaxoSmithKline

Avoin tutkimus terveillä miehillä, joilla määritettiin Daprodustatin massatasapaino, absoluuttinen biologinen hyötyosuus ja farmakokinetiikka, annettuna yksittäisenä suonensisäisenä mikromerkkiaineena (samanaikaisesti radioaktiivisesti leimaamattoman daprodustatin oraaliannoksen kanssa) ja yksittäisannos, oraalisen radiolaboratorion kanssa.

Daprodustaatin (GSK1278863) imeytymistä, metaboliaa ja erittymistä on tutkittu aikaisemmissa kliinisissä tutkimuksissa; daprodustaatin eliminaatioreittejä ja metaboliareittejä ei kuitenkaan ole täysin selvitetty ihmisillä. Tämä on avoin, yhden keskuksen, ei-satunnaistettu, 2-jaksoinen, yhden sekvenssin, crossover, massatasapainotutkimus 6 terveellä miespuolisella osallistujalla. Tutkimuksen tavoitteena on arvioida daprodustaatin erittymistasapainoa käyttämällä [14C]-radioleimattua lääkeainetta suun kautta ja suonensisäisenä (IV) infuusiona mikromerkkiaineannoksena (samanaikaisesti oraalisen, radioleimattoman annoksen kanssa). Myös suun kautta annetun annoksen absoluuttinen biologinen hyötyosuus arvioidaan. Jokainen osallistuja osallistuu tutkimukseen enintään 10 viikon ajan, joka sisältää seulontakäynnin, kaksi hoitojaksoa (hoitojaksot 1 ja 2), jotka erotetaan noin 7 päivän välein (vähintään 14 päivää suun kautta otettavien annosten välillä) ja seurantakäynnin. 1-2 viikkoa viimeisestä arvioinnista hoitojaksolla 2. Tutkimuksen ensisijaisena tavoitteena on saada parempi käsitys yhdisteen erittymis- ja aineenvaihduntaprofiilista. Tämä tutkimus sisältää näytteenoton pohjukaissuolen sapesta tämän matriisin lääkeaineenvaihduntatuotteiden kvalitatiivisen arvioinnin suorittamiseksi sapen poistumisreittien karakterisoimiseksi.

Tutkimuksen yleiskatsaus

Tila

Valmis

Ehdot

Interventio / Hoito

Opintotyyppi

Interventio

Ilmoittautuminen (Todellinen)

6

Vaihe

  • Vaihe 1

Yhteystiedot ja paikat

Tässä osiossa on tutkimuksen suorittajien yhteystiedot ja tiedot siitä, missä tämä tutkimus suoritetaan.

Opiskelupaikat

Osallistumiskriteerit

Tutkijat etsivät ihmisiä, jotka sopivat tiettyyn kuvaukseen, jota kutsutaan kelpoisuuskriteereiksi. Joitakin esimerkkejä näistä kriteereistä ovat henkilön yleinen terveydentila tai aiemmat hoidot.

Kelpoisuusvaatimukset

Opintokelpoiset iät

26 vuotta - 51 vuotta (Aikuinen)

Hyväksyy terveitä vapaaehtoisia

Ei

Sukupuolet, jotka voivat opiskella

Uros

Kuvaus

Sisällyttämiskriteerit:

  • Tietoisen suostumuksen allekirjoitushetkellä 30–55-vuotias.
  • Terve, tutkijan tai lääketieteellisesti pätevän henkilön määrittelemä lääketieteellinen arviointi, joka sisältää sairaushistorian, fyysisen tutkimuksen, elintoiminnot, laboratoriotutkimukset ja EKG:n. Osallistuja, jolla on kliininen poikkeavuus tai laboratorioparametri (eli tutkittavan populaation vertailualueen ulkopuolella), jota ei ole erikseen lueteltu kelpoisuuskriteereissä, voidaan ottaa mukaan vain, jos tutkija suostuu ja dokumentoi, että löydös ei todennäköisesti aiheuta muita riskitekijöitä, eivätkä ne häiritse tutkimusmenetelmiä.
  • Hemoglobiiniarvo seulonnassa on suurempi kuin laboratorion vertailualueen alaraja ja pienempi tai yhtä suuri kuin 16,0 grammaa (g) desilitraa kohden (dL).
  • Säännöllinen ulostaminen historiassa (keskimäärin yksi tai useampi ulostus päivässä).
  • Tupakoimaton tai entinen tupakoitsija, joka ei ole säännöllisesti tupakoinut 6 kuukautta ennen seulontaa.
  • Paino 50 kg (kg) tai enemmän ja painoindeksi (BMI) välillä 19,0-31 kg/metri (m)^2 (mukaan lukien).
  • Osallistujien tulee suostua käyttämään ehkäisyä seuraavasti: osallistujien, joilla on hedelmällisessä iässä olevia naispuolisoita, on suostuttava käyttämään kondomia ensimmäisestä tutkimusannoksesta 1 kuukauden kuluttua viimeisen annoksen jälkeen.
  • Pystyy antamaan allekirjoitetun tietoon perustuvan suostumuksen.
  • Halukkuus antaa kirjallinen suostumus tietojen syöttämiseen Ylivapaaehtoisuuden ehkäisyjärjestelmään.

Poissulkemiskriteerit:

  • Nykyinen tai krooninen maksasairaus tai tiedossa olevat maksan tai sapen poikkeavuudet (lukuun ottamatta Gilbertin oireyhtymää tai oireettomia sappikiviä). Osallistujat, joilla on ollut kolekystektomia, on suljettava pois.
  • Mikä tahansa kliinisesti merkittävä poikkeavuus, joka on tunnistettu lääketieteellisen seulonta-arvioinnin (fyysinen tutkimus/sairaushistoria), kliinisissä laboratoriotesteissä tai 12-kytkentäisessä EKG:ssä.
  • Sydäninfarkti tai akuutti sepelvaltimotauti
  • Aiemmin tai esiintynyt sydän- ja verisuoni-, hengitys-, maksa-, munuaisten, maha-suolikanavan (GI), endokriinisiä, hematologisia tai neurologisia häiriöitä, jotka voivat merkittävästi muuttaa lääkkeiden imeytymistä, aineenvaihduntaa tai eliminaatiota tai jotka voivat muodostaa riskin tutkimushoitoa käytettäessä, tai häiritä tietojen tulkintaa.
  • Todisteet aktiivisesta verenvuodosta mahalaukun, pohjukaissuolen tai ruokatorven haavataudista TAI kliinisesti merkittävästä maha-suolikanavan verenvuodosta
  • Aiemmin pahanlaatuinen kasvain kahden vuoden aikana ennen annostelua, paitsi paikallinen ihon levyepiteeli- tai tyvisolusyöpä, joka on lopullisesti hoidettu ennen seulontaa; saavat parhaillaan hoitoa syöpään; hänellä on vahva suvussa syöpää (esim. suvussa esiintyviä syöpäsairauksia).
  • Henkisesti tai laillisesti työkyvytön.
  • Sydämen vajaatoiminta: Luokka II, III tai IV sydämen vajaatoiminta, kuten New York Heart Associationin (NYHA) toiminnallinen luokittelujärjestelmä määrittää.
  • Mikä tahansa muu tila, kliininen tai laboratoriopoikkeavuus tai tutkimuslöydös, jonka tutkija katsoo, että se asettaisi osallistujan kohtuuttoman riskin, joka voi vaikuttaa tutkimuksen noudattamiseen tai estää ymmärtämystä tutkimuksen tavoitteista tai tutkimusmenettelyistä tai mahdollisista seurauksista.
  • Daprodustat on sytokromi P4502C8:n (CYP2C8) substraatti. Tämän entsyymin estäjien samanaikainen käyttö on kielletty.
  • Aiempi tai suunniteltu reseptivapaan tai reseptilääkkeen, mukaan lukien kasviperäisten lääkkeiden, käyttö ennen annostelua, lukuun ottamatta parasetamolin (asetaminofeenin) satunnaista käyttöä, 7 päivän (tai 14 päivän kuluessa, jos lääke on mahdollinen entsyymien indusoija) tai 5 puoliintumisajan ( kumpi on pidempi) ennen ensimmäistä tutkimushoitoannosta seurantakäynnin loppuun asti, ellei tutkijan ja GSK:n lääkärin näkemyksen mukaan lääkitys häiritse tutkimusta.
  • Nykyinen ilmoittautuminen kliiniseen tutkimukseen; osallistunut äskettäin kliiniseen tutkimukseen ja saanut tutkimustuotteen 3 kuukauden sisällä ennen ensimmäistä annostaan ​​tässä tutkimuksessa.
  • Altistuminen yli neljälle uudelle kemialliselle kokonaisuudelle 12 kuukauden sisällä ennen niiden ensimmäistä annosta tässä tutkimuksessa.
  • Osallistuminen kliiniseen tutkimukseen, jossa on annettu 14C-leimattuja yhdisteitä viimeisten 12 kuukauden aikana. Lääketieteellinen tutkija tarkistaa osallistujan aiemman tehokkaan annoksen varmistaakseen, ettei kontaminaatio-/siirtymisriskiä ole nykyiseen tutkimukseen.
  • Sai yli 10,0 millisievertin (mSv) elimistön kokonaissäteilyannoksen (Maailman terveysjärjestön [WHO] kategoria II:n yläraja) tai altistunut merkittävälle säteilylle (esim. sarjaröntgen- tai tietokonetomografia [CT], bariumjauho, jne.) tätä tutkimusta edeltäneiden 3 vuoden aikana.
  • Alaniinitransaminaasi (ALT) > 1,5 kertaa normaalin yläraja (ULN).
  • Bilirubiini > 1,5 kertaa ULN (eristetty bilirubiini > 1,5 kertaa ULN on hyväksyttävä, jos bilirubiini on fraktioitu ja suora bilirubiini
  • QTc > 500 millisekuntia (ms). QTc:n on oltava QTcB.
  • Hepatiitti B -pinta-antigeenin (HBsAg) läsnäolo seulonnassa tai positiivinen hepatiitti C -vasta-ainetesti seulonnassa tai 3 kuukauden sisällä ennen ensimmäistä tutkimushoitoannosta.
  • Positiivinen tutkimusta edeltävä huume-/alkoholinäyttö.
  • Positiivinen ihmisen immuunikatoviruksen (HIV) vasta-ainetesti.
  • Tunnettujen huumeiden säännöllinen käyttö.
  • Säännöllinen alkoholinkäyttö 6 kuukauden aikana ennen tutkimusta määritellään >21 yksikön keskimääräiseksi viikoittaiseksi juomaksi. Yksi yksikkö vastaa 8 grammaa alkoholia: lasi (noin 240 millilitraa [ml]) olutta, 1 pieni lasi (noin 100 ml) viiniä tai 1 (noin 25 ml) annos väkevää alkoholia.
  • Seulonnassa makuuasennossa oleva verenpaine (BP), joka on jatkuvasti korkeampi kuin 140/90 elohopeamillimetriä (mmHg), mitataan kolmena kappaleena, ellei tutkija pidä sitä kliinisesti merkittävänä.
  • Seulonnassa makuusyke (HR) on 40–100 lyöntiä minuutissa ulkopuolella, ellei tutkija pidä sitä kliinisesti merkitsevänä.
  • Hänellä on ollut ammatti, joka edellyttää säteilyaltistuksen seurantaa, isotooppilääketieteen toimenpiteitä tai liiallisia röntgensäteitä viimeisen 12 kuukauden aikana.
  • Ei pysty pidättymään kiellettyjen ruokien ja juomien nauttimisesta 7 päivää ennen ensimmäistä tutkimuslääkitysannosta seurantakäyntiin asti.
  • Tutkimukseen osallistuminen johtaisi yli 550 ml:n veren tai verituotteiden luovuttamiseen 90 päivän aikana.
  • Haluttomuus tai kyvyttömyys noudattaa toimenpiteitä, mukaan lukien Entero-Test-kapselin käyttö.
  • Virtsan kotiniiniarvot, jotka viittaavat tupakointiin tai tupakkaa tai nikotiinia sisältävien tuotteiden säännölliseen käyttöön 6 kuukauden aikana ennen seulontaa.
  • Aiempi huumeiden väärinkäyttö tai riippuvuus 6 kuukauden sisällä tutkimuksesta.
  • Aiempi herkkyys daprodustaatille tai sen aineosille tai lääkeaine- tai muu allergia, joka tutkijan tai GSK:n lääkärin näkemyksen mukaan on vasta-aiheista.

Opintosuunnitelma

Tässä osiossa on tietoja tutkimussuunnitelmasta, mukaan lukien kuinka tutkimus on suunniteltu ja mitä tutkimuksella mitataan.

Miten tutkimus on suunniteltu?

Suunnittelun yksityiskohdat

  • Ensisijainen käyttötarkoitus: Hoito
  • Jako: Ei satunnaistettu
  • Inventiomalli: Yksittäinen ryhmätehtävä
  • Naamiointi: Ei mitään (avoin tarra)

Aseet ja interventiot

Osallistujaryhmä / Arm
Interventio / Hoito
Kokeellinen: Kaikki hoitoa saavat osallistujat
Jokainen osallistuja saa yhden 6 milligramman (mg) suun kautta annoksen daprodustaattia ensimmäisen jakson 1 päivänä. Noin tunnin kuluttua osallistujat saavat 50 mikrogrammaa (µg) [14C]-GSK1278863:a suonensisäisenä infuusiona 1 tunnin aikana. Jakson 2 ensimmäisenä päivänä jokainen osallistuja saa 25 mg [14C]-GSK1278863:a oraaliliuoksena.
Lääke: [14C]-GSK1278863 liuos IV-infuusiota varten
Se on kirkas, väritön liuos, jossa ei ole näkyviä hiukkasia. Osallistujat saavat 10 ml 5 µg/ml [14C]-GSK1278863 IV-liuosta (kokonaisannos: 50 µg) IV-infuusiona 1 tunnin aikana.
Lääke: [14C]-GSK1278863 oraaliliuos
Se on kirkas, väritön liuos. Osallistujat saavat 125 ml 200 µg/ml [14C]-GSK1278863 oraaliliuosta (kokonaisannos: 25 mg).
Lääke: Daprodustat 6 mg tabletti suun kautta
Se on 9,0 mm (mm) pyöreä, valkoinen kalvopäällysteinen tabletti.

Mitä tutkimuksessa mitataan?

Ensisijaiset tulostoimenpiteet

Tulosmittaus
Toimenpiteen kuvaus
Aikaikkuna
Pitoisuus-aikakäyrän alla oleva alue nollaajasta (ennen annosta) ekstrapoloituna äärettömään aikaan (AUC [0-Inf]) lääkkeeseen liittyvästä kokonaismateriaalista (radioaktiivisuudesta) plasmassa GSK1278863:n antamisen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
Plasmanäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina kussakin hoitojaksossa 1 ja 2 tutkimushoidon antamisen jälkeen GSK1278863:n farmakokinetiikan tutkimiseksi plasmassa. Farmakokineettinen analyysi suoritettiin käyttämällä tavanomaisia ​​ei-osastomenetelmiä. Farmakokineettinen populaatio, joka koostui kaikista turvallisuuspopulaatioon osallistujista, joilla oli vähintään yksi ei-puuttuva farmakokineettinen arviointi (ei-kvantifioitavissa olevia [NQ]-arvoja pidettiin ei-puuttuvina arvoina).
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
Lääkkeisiin liittyvän kokonaismateriaalin (radioaktiivisuuden) AUC (0-Inf) veressä GSK1278863:n antamisen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
Verinäytteet suunniteltiin kerättäväksi osallistujilta osoitettuina ajankohtina kullakin hoitojaksolla 1 ja 2 tutkimushoidon antamisen jälkeen GSK1278863:n farmakokinetiikan tutkimiseksi veressä. Tietoja ei kerätty veren kokonaisradioaktiivisuuspitoisuudesta GSK1278863:n radioaktiivisesti leimatun IV-annoksen antamisen jälkeen virheen (poikkeaman) vuoksi. Poikkeama johtuu käsittelyvirheestä: kokoverinäytteen tarroja ja lähetyseriä ei luotu virheellisesti. Tietoja ei analysoitu radioleimatun GSK1278863:n oraalisen annoksen suhteen, koska AUC:n (0-inf) laskemiseen tarvittavalle terminaalille kulmakertoimelle ei saatu riittävästi datapisteitä. Verimääritys ei pystynyt havaitsemaan säteilytasoja silloin, kun verta otettiin laskelmiin.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
AUC ajankohdasta nolla (ennen annosta) viimeiseen kvantitatiivisen pitoisuuden ajankohtaan osallistujan sisällä plasmassa olevan lääkkeeseen liittyvän kokonaismateriaalin (radioaktiivisuuden) kaikissa käsittelyissä (AUC [0-t]) GSK1278863:n antamisen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
Plasmanäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina kussakin hoitojaksossa 1 ja 2 tutkimushoidon antamisen jälkeen GSK1278863:n farmakokinetiikan tutkimiseksi plasmassa. Farmakokineettinen analyysi suoritettiin käyttämällä tavanomaisia ​​ei-osastomenetelmiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
Lääkkeisiin liittyvän kokonaismateriaalin (radioaktiivisuuden) AUC (0-t) veressä GSK1278863:n antamisen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
Verinäytteet kerättiin osallistujilta osoitettuina ajankohtina tutkimushoidon antamisen jälkeen GSK1278863:n farmakokinetiikan tutkimiseksi veressä. Farmakokineettinen analyysi suoritettiin käyttämällä tavanomaisia ​​ei-osastomenetelmiä. Tietoja ei kerätty veren kokonaisradioaktiivisuuspitoisuudesta GSK1278863:n radioaktiivisesti leimatun IV-annoksen antamisen jälkeen virheen (poikkeaman) vuoksi. Poikkeama johtuu käsittelyvirheestä: kokoverinäytteen tarroja ja lähetyseriä ei luotu virheellisesti.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
Lääkkeisiin liittyvän kokonaismateriaalin (radioaktiivisuuden) suurin havaittu plasmapitoisuus (Cmax) plasmassa GSK1278863:n antamisen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
Plasmanäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina kussakin hoitojaksossa 1 ja 2 tutkimushoidon antamisen jälkeen GSK1278863:n farmakokinetiikan tutkimiseksi plasmassa. Farmakokineettinen analyysi suoritettiin käyttämällä tavanomaisia ​​ei-osastomenetelmiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
Lääkkeisiin liittyvän kokonaismateriaalin (radioaktiivisuuden) Cmax veressä GSK1278863:n antamisen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
Verinäytteet kerättiin osallistujilta osoitettuina ajankohtina tutkimushoidon antamisen jälkeen GSK1278863:n farmakokinetiikan tutkimiseksi veressä. Farmakokineettinen analyysi suoritettiin käyttämällä tavanomaisia ​​ei-osastomenetelmiä. Tietoja ei kerätty veren kokonaisradioaktiivisuuspitoisuudesta GSK1278863:n radioaktiivisesti leimatun IV-annoksen antamisen jälkeen virheen (poikkeaman) vuoksi. Poikkeama johtuu käsittelyvirheestä: kokoverinäytteen tarroja ja lähetyseriä ei luotu virheellisesti.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
Lääkkeisiin liittyvän kokonaismateriaalin (radioaktiivisuuden) Cmax:n (Tmax) esiintymisaika plasmassa GSK1278863:n antamisen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
Plasmanäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina kussakin hoitojaksossa 1 ja 2 tutkimushoidon antamisen jälkeen GSK1278863:n farmakokinetiikan tutkimiseksi plasmassa. Farmakokineettinen analyysi suoritettiin käyttämällä tavanomaisia ​​ei-osastomenetelmiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
Lääkkeisiin liittyvän materiaalin kokonaismäärän (radioaktiivisuuden) Tmax veressä GSK1278863:n antamisen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
Verinäytteet kerättiin osallistujilta osoitettuina ajankohtina tutkimushoidon antamisen jälkeen GSK1278863:n farmakokinetiikan tutkimiseksi veressä. Farmakokineettinen analyysi suoritettiin käyttämällä tavanomaisia ​​ei-osastomenetelmiä. Tietoja ei kerätty veren kokonaisradioaktiivisuuspitoisuudesta GSK1278863:n radioaktiivisesti leimatun IV-annoksen antamisen jälkeen virheen (poikkeaman) vuoksi. Poikkeama johtuu käsittelyvirheestä: kokoverinäytteen tarroja ja lähetyseriä ei luotu virheellisesti.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
Näennäinen terminaalifaasi Puoliintumisaika (t1/2) lääkkeeseen liittyvän kokonaismateriaalin (radioaktiivisuus) plasmassa GSK1278863:n antamisen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
Plasmanäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina kussakin hoitojaksossa 1 ja 2 tutkimushoidon antamisen jälkeen GSK1278863:n farmakokinetiikan tutkimiseksi plasmassa. Farmakokineettinen analyysi suoritettiin käyttämällä tavanomaisia ​​ei-osastomenetelmiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
T1/2 lääkkeisiin liittyvän materiaalin kokonaismäärästä (radioaktiivisuus) veressä GSK1278863:n antamisen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
Verinäytteet suunniteltiin kerättäväksi osallistujilta osoitettuina ajankohtina kullakin hoitojaksolla 1 ja 2 tutkimushoidon antamisen jälkeen GSK1278863:n farmakokinetiikan tutkimiseksi veressä. Tietoja ei kerätty veren kokonaisradioaktiivisuuspitoisuudesta GSK1278863:n radioaktiivisesti leimatun IV-annoksen antamisen jälkeen virheen (poikkeaman) vuoksi. Poikkeama johtuu käsittelyvirheestä: kokoverinäytteen tarroja ja lähetyseriä ei luotu virheellisesti. Tietoja ei analysoitu radioleimatun GSK1278863:n oraalisen annoksen osalta, koska t1/2:n laskemiseen tarvittavaa terminaalista kaltevuutta varten ei saatu riittävästi datapisteitä. Verimääritys ei pystynyt havaitsemaan säteilytasoja silloin, kun verta otettiin laskelmiin.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
Lääkkeisiin liittyvän kokonaismateriaalin (radioaktiivisuuden) jakautumistilavuus vakaassa tilassa (Vss) plasmassa GSK1278863:n IV-annoksen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1
Plasmanäytteet kerättiin osallistujilta osoitettuina ajankohtina hoitojaksolla 1 tutkimushoidon jälkeen GSK1278863:n farmakokinetiikan tutkimiseksi plasmassa. Farmakokineettinen analyysi suoritettiin käyttämällä tavanomaisia ​​ei-osastomenetelmiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1
Vss huumeisiin liittyvän materiaalin (radioaktiivisuuden) kokonaismäärä veressä IV-annoksen GSK1278863 jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1
Verinäytteet suunniteltiin kerättäväksi osallistujilta osoitettuina ajankohtina hoitojaksolla 1 tutkimushoidon antamisen jälkeen GSK1278863:n farmakokinetiikan tutkimiseksi veressä. Tietoja ei kerätty veren kokonaisradioaktiivisuuspitoisuudesta GSK1278863:n radioaktiivisesti leimatun IV-annoksen antamisen jälkeen virheen (poikkeaman) vuoksi. Poikkeama johtuu käsittelyvirheestä: kokoverinäytteen tarroja ja lähetyseriä ei luotu virheellisesti.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1
Kokonaissysteeminen puhdistuma (CL) lääkkeeseen liittyvästä kokonaismateriaalista (radioaktiivisuus) plasmassa GSK1278863:n IV-annoksen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1
Plasmanäytteet kerättiin osallistujilta osoitettuina ajankohtina hoitojaksolla 1 tutkimushoidon antamisen jälkeen GSK1278863:n farmakokinetiikan tutkimiseksi plasmassa. Farmakokineettinen analyysi suoritettiin käyttämällä tavanomaisia ​​ei-osastomenetelmiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1
Lääkkeisiin liittyvän materiaalin kokonaismäärä (radioaktiivisuus) veressä GSK1278863:n IV-annoksen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1
Verinäytteet suunniteltiin kerättäväksi osallistujilta osoitettuina ajankohtina hoitojaksolla 1 tutkimushoidon antamisen jälkeen GSK1278863:n farmakokinetiikan tutkimiseksi veressä. Tietoja ei kerätty veren kokonaisradioaktiivisuuspitoisuudesta GSK1278863:n radioaktiivisesti leimatun IV-annoksen antamisen jälkeen virheen (poikkeaman) vuoksi. Poikkeama johtuu käsittelyvirheestä: kokoverinäytteen tarroja ja lähetyseriä ei luotu virheellisesti.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1
Prosenttiosuus radioaktiivisesta kokonaisannoksesta, joka erittyy virtsaan ajan kuluessa kerta-annoksen [14C]-GSK1278863 jälkeen suun kautta
Aikaikkuna: Ennen annosta ja sen jälkeen 24 tunnin keräysjaksot seuraavasti: 0-24, 24-48, 48-72, 72-96, 96-120, 120-144 ja 144-168 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
Virtsanäytteet kerättiin ilmoitettuina ajankohtina kokonaisradioaktiivisuuden virtsaan erittymisnopeuden ja -asteen määrittämiseksi. Kaikkia osallistujia pyydettiin tyhjentämään rakkonsa ennen tutkimushoidon antamista.
Ennen annosta ja sen jälkeen 24 tunnin keräysjaksot seuraavasti: 0-24, 24-48, 48-72, 72-96, 96-120, 120-144 ja 144-168 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
Prosenttiosuus radioaktiivisesta kokonaisannoksesta, joka erittyy ulosteeseen ajan kuluessa yhden [14C]-GSK1278863-annoksen suun kautta
Aikaikkuna: Ennen annosta ja sen jälkeen 24 tunnin keräysjaksot seuraavasti: 0-24, 24-48, 48-72, 72-96, 96-120, 120-144 ja 144-168 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
Ulostenäytteet kerättiin ilmoitettuina ajankohtina kokonaisradioaktiivisuuden ulosteen erittymisnopeuden ja -asteen määrittämiseksi.
Ennen annosta ja sen jälkeen 24 tunnin keräysjaksot seuraavasti: 0-24, 24-48, 48-72, 72-96, 96-120, 120-144 ja 144-168 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
Prosenttiosuus radioaktiivisesta kokonaisannoksesta, joka erittyy virtsaan ja ulosteisiin, määritettynä kokonaiserityksenä ajan kuluessa
Aikaikkuna: Ennen annosta ja sen jälkeen 24 tunnin keräysjaksot seuraavasti: 0-24, 24-48, 48-72, 72-96, 96-120, 120-144 ja 144-168 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
Virtsa- ja ulostenäytteet kerättiin ilmoitettuina ajankohtina kokonaisradioaktiivisuuden kumulatiivisen erittymisen nopeuden ja laajuuden määrittämiseksi virtsaan ja ulosteisiin.
Ennen annosta ja sen jälkeen 24 tunnin keräysjaksot seuraavasti: 0-24, 24-48, 48-72, 72-96, 96-120, 120-144 ja 144-168 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2

Toissijaiset tulostoimenpiteet

Tulosmittaus
Toimenpiteen kuvaus
Aikaikkuna
GSK1278863:n AUC (0-Inf) plasmassa IV annon ja molempien suun kautta otetun annoksen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
Plasmanäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina laskimonsisäisen annoksen, sekä radioaktiivisesti leimatun että ei-radioaktiivisen GSK1278863:n oraalisen annoksen antamisen jälkeen. Farmakokineettinen analyysi suoritettiin käyttämällä tavanomaisia ​​ei-osastomenetelmiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
GSK1278863:n AUC(0-t) plasmassa laskimonsisäisen ja molempien suun kautta annettavien annosten jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
Plasmanäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina laskimonsisäisen annoksen, sekä radioaktiivisesti leimatun että ei-radioaktiivisen GSK1278863:n oraalisen annoksen antamisen jälkeen. Farmakokineettinen analyysi suoritettiin käyttämällä tavanomaisia ​​ei-osastomenetelmiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
GSK1278863:n Cmax plasmassa laskimonsisäisen ja molempien suun kautta annettavien annosten jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
Plasmanäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina laskimonsisäisen annoksen, sekä radioaktiivisesti leimatun että ei-radioaktiivisen GSK1278863:n oraalisen annoksen antamisen jälkeen. Farmakokineettinen analyysi suoritettiin käyttämällä tavanomaisia ​​ei-osastomenetelmiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
GSK1278863:n Tmax plasmassa suonensisäisen ja molempien suun kautta otetun annoksen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
Plasmanäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina laskimonsisäisen annoksen, sekä radioaktiivisesti leimatun että ei-radioaktiivisen GSK1278863:n oraalisen annoksen antamisen jälkeen. Farmakokineettinen analyysi suoritettiin käyttämällä tavanomaisia ​​ei-osastomenetelmiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
GSK1278863:n T1/2 plasmassa laskimonsisäisen ja molempien suun kautta annettavien annosten jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
Plasmanäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina laskimonsisäisen annoksen, sekä radioaktiivisesti leimatun että ei-radioaktiivisen GSK1278863:n oraalisen annoksen antamisen jälkeen. Farmakokineettinen analyysi suoritettiin käyttämällä tavanomaisia ​​ei-osastomenetelmiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
GSK1278863:n aineenvaihduntatuotteiden AUC (0-Inf) plasmassa laskimonsisäisen ja molempien suun kautta annettavien annoksien jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
Plasmanäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina metaboliittien profilointia varten. GSK2391220, GSK2506104, GSK2487818, GSK2506102, GSK2531398 ja GSK2531401 olivat GSK1278863:n metaboliitteja. Farmakokineettinen analyysi suoritettiin käyttämällä tavanomaisia ​​ei-osastomenetelmiä. Vain ne osallistujat, joiden tiedot oli saatavilla määritellyistä datapisteistä, analysoitiin (edustettu n = X:llä kategorioiden otsikoissa). Tietoja ei kerätty GSK1278863-metaboliiteista laskimonsisäisen annoksen jälkeen, koska vain emoyhdisteen farmakokineettisten parametrien analyysi laskimonsisäisen annoksen jälkeen oli kiinnostavaa laskettaessa biologista hyötyosuutta, ei metaboliitteja.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
GSK1278863:n aineenvaihduntatuotteiden AUC(0-t) plasmassa suonensisäisen ja molempien suun kautta annettavien annosten jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
Plasmanäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina metaboliittien profilointia varten. GSK2391220, GSK2506104, GSK2487818, GSK2506102, GSK2531398 ja GSK2531401 olivat GSK1278863:n metaboliitteja. Farmakokineettinen analyysi suoritettiin käyttämällä tavanomaisia ​​ei-osastomenetelmiä. Tietoja ei kerätty GSK1278863-metaboliiteista laskimonsisäisen annoksen jälkeen, koska vain emoyhdisteen farmakokineettisten parametrien analyysi laskimonsisäisen annoksen jälkeen oli kiinnostavaa laskettaessa biologista hyötyosuutta, ei metaboliitteja.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
GSK1278863:n aineenvaihduntatuotteiden Cmax plasmassa laskimonsisäisen ja molempien suun kautta annettavien annosten jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
Plasmanäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina metaboliittien profilointia varten. GSK2391220, GSK2506104, GSK2487818, GSK2506102, GSK2531398 ja GSK2531401 olivat GSK1278863:n metaboliitteja. Farmakokineettinen analyysi suoritettiin käyttämällä tavanomaisia ​​ei-osastomenetelmiä. Tietoja ei kerätty GSK1278863-metaboliiteista laskimonsisäisen annoksen jälkeen, koska vain emoyhdisteen farmakokineettisten parametrien analyysi laskimonsisäisen annoksen jälkeen oli kiinnostavaa laskettaessa biologista hyötyosuutta, ei metaboliitteja.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
GSK1278863:n aineenvaihduntatuotteiden Tmax plasmassa laskimonsisäisen ja molempien suun kautta annettavien annosten jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
Plasmanäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina metaboliittien profilointia varten. GSK2391220, GSK2506104, GSK2487818, GSK2506102, GSK2531398 ja GSK2531401 olivat GSK1278863:n metaboliitteja. Farmakokineettinen analyysi suoritettiin käyttämällä tavanomaisia ​​ei-osastomenetelmiä. Tietoja ei kerätty GSK1278863-metaboliiteista laskimonsisäisen annoksen jälkeen, koska vain emoyhdisteen farmakokineettisten parametrien analyysi laskimonsisäisen annoksen jälkeen oli kiinnostavaa laskettaessa biologista hyötyosuutta, ei metaboliitteja.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
GSK1278863:n aineenvaihduntasolujen T1/2 plasmassa laskimonsisäisen ja molempien oraalisten annosten antamisen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
Plasmanäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina metaboliittien profilointia varten. GSK2391220, GSK2506104, GSK2487818, GSK2506102, GSK2531398 ja GSK2531401 olivat GSK1278863:n metaboliitteja. Farmakokineettinen analyysi suoritettiin käyttämällä tavanomaisia ​​ei-osastomenetelmiä. Vain ne osallistujat, joiden tiedot oli saatavilla määritellyistä datapisteistä, analysoitiin (edustettu n = X:llä kategorioiden otsikoissa). Tietoja ei kerätty GSK1278863-metaboliiteista laskimonsisäisen annoksen jälkeen, koska vain emoyhdisteen farmakokineettisten parametrien analyysi laskimonsisäisen annoksen jälkeen oli kiinnostavaa laskettaessa biologista hyötyosuutta, ei metaboliitteja.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1; Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 2
GSK1278863:n vss plasmassa IV-annoksen antamisen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1
Plasmanäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina sen jälkeen, kun GSK1278863:a oli annettu radioaktiivisesti leimatulla IV-annoksella GSK1278863:n farmakokinetiikan tutkimiseksi plasmassa. Farmakokineettinen analyysi suoritettiin käyttämällä tavanomaisia ​​ei-osastomenetelmiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1
GSK1278863:n aineenvaihduntasolujen vss plasmassa IV-annoksen antamisen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1
Plasmanäytteet suunniteltiin kerättäväksi osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina sen jälkeen, kun oli annettu radioleimattu IV-annos GSK1278863:ta metaboliitin profilointia varten. GSK2391220, GSK2506104, GSK2487818, GSK2506102, GSK2531398 ja GSK2531401 olivat GSK1278863:n metaboliitteja. Farmakokineettinen analyysi suoritettiin käyttämällä tavanomaisia ​​ei-osastomenetelmiä. Tietoja ei kerätty GSK1278863-metaboliiteista laskimonsisäisen annoksen jälkeen, koska vain emoyhdisteen farmakokineettisten parametrien analyysi laskimonsisäisen annoksen jälkeen oli kiinnostavaa laskettaessa biologista hyötyosuutta, ei metaboliitteja.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1
GSK1278863:n CL plasmassa IV-annoksen antamisen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1
Plasmanäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina sen jälkeen, kun GSK1278863:a oli annettu radioaktiivisesti leimatulla IV-annoksella GSK1278863:n farmakokinetiikan tutkimiseksi plasmassa. Farmakokineettinen analyysi suoritettiin käyttämällä tavanomaisia ​​ei-osastomenetelmiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1
GSK1278863:n metaboliittien CL plasmassa IV-annoksen antamisen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1
Plasmanäytteet suunniteltiin kerättäväksi osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina sen jälkeen, kun oli annettu radioleimattu IV-annos GSK1278863:ta metaboliitin profilointia varten. GSK2391220, GSK2506104, GSK2487818, GSK2506102, GSK2531398 ja GSK2531401 olivat GSK1278863:n metaboliitteja. Farmakokineettinen analyysi suoritettiin käyttämällä tavanomaisia ​​ei-osastomenetelmiä. Tietoja ei kerätty GSK1278863-metaboliiteista laskimonsisäisen annoksen jälkeen, koska vain emoyhdisteen farmakokineettisten parametrien analyysi laskimonsisäisen annoksen jälkeen oli kiinnostavaa laskettaessa biologista hyötyosuutta, ei metaboliitteja.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1
GSK1278863:n absoluuttinen biologinen hyötyosuus oraalisen annostelun jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1
Absoluuttinen hyötyosuus on lääkkeen määrä formulaatiosta, joka saavuttaa systeemisen verenkierron suhteessa laskimonsisäiseen annokseen, laskettuna AUC(oraalinen)/annos(oraalinen) ja AUC(IV)/Dose(IV) -suhteen. Plasmanäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina. Absoluuttinen biologinen hyötyosuus oraalisista tableteista ja IV-annoksista, jotka annettiin hoitojaksolla 1, analysoitiin käyttämällä AUC(0-inf)- ja AUC(0-t)-farmakokineettisiä parametreja.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120 ja 144 tuntia annoksen jälkeen hoitojaksolla 1
Prosenttiosuus radioaktiivisuudesta, joka saatiin talteen jokaisesta plasman metaboliitista kerta-annoksen [14C]-GSK1278863 jälkeen annoksella 25 mg
Aikaikkuna: 0-8 tuntia, 10-12 tuntia jaksossa 2
Verinäytteet kerättiin hoitojaksolla 2 kokonaisradioaktiivisuuden mittaamiseksi ja GSK1278863:n metaboliitin profiloinnin karakterisoimiseksi kerta-annoksen [14C]-GSK1278863 25 mg:n oraalisen annoksen jälkeen. Mahdolliset metaboliitit olivat M3 (GSK2506104), M2 (GSK2391220) ja M33 yhdistettynä, M4 (GSK2487818), M6 (GSK2531398), M13 (GSK2531401), M5 (GSK2506102) ja M14 yhdistettynä. Valmistettiin 2 yhdistettyä plasmanäytettä. Plasmanäytteiden alikvootit, jotka oli kerätty 0 - 8 tuntia annoksen jälkeen jokaiselta osallistujalta, yhdistettiin suhteessa aikaväleihin. Sama määrä kunkin osallistujan yksittäisiä pooleja yhdistettiin sitten 1 plasmanäytteen luomiseksi, joka edusti keskimääräistä käyrän alla olevaa pinta-alaa alueella 0-8 tuntia. Toinen pooli (10-12 tunnin pooli) saatiin sekoittamalla yhtä suuri määrä plasmanäytteitä 10 ja 12 tunnin kohdalla kaikkien osallistujien kesken. Kunkin metaboliitin radioaktiivisuuden prosenttiosuus plasmassa on esitetty 25 mg:n [14C]-GSK1278863:n oraalisen kerta-annoksen jälkeen.
0-8 tuntia, 10-12 tuntia jaksossa 2
Jokaisen virtsan metaboliitin radioaktiivisuuden prosenttiosuus kerta-annoksen [14C]-GSK1278863 oraalisen 25 mg:n annoksen jälkeen
Aikaikkuna: 0-24 tuntia jaksolla 2
Virtsanäytteet kerättiin hoitojaksolla 2 kokonaisradioaktiivisuuden mittaamiseksi ja GSK1278863:n metaboliitin profiloinnin karakterisoimiseksi kerta-annoksen [14C]-GSK1278863 25 mg:n oraalisen annoksen jälkeen. Mahdolliset metaboliitit olivat M3 (GSK2506104), M2 (GSK2391220) ja M33 yhdistettynä, M4 (GSK2487818), M6 (GSK2531398), M13 (GSK2531401), M5 (GSK2506102) ja M14 yhdistettynä. Yksi yhdistetty virtsanäyte valmistettiin virtsasta, joka kerättiin 0 - 24 tuntia annoksen jälkeen kaikilta osallistujilta. Jokaisen virtsassa olevan metaboliitin radioaktiivisuuden prosenttiosuus on esitetty 25 mg:n [14C]-GSK1278863:n oraalisen kerta-annoksen jälkeen.
0-24 tuntia jaksolla 2
Jokaisen ulosteen aineenvaihduntatuotteen radioaktiivisuuden prosenttiosuus 25 mg:n [14C]-GSK1278863:n oraalisen kerta-annoksen jälkeen
Aikaikkuna: 0-120 tuntia jaksolla 2
Ulostenäytteet kerättiin hoitojaksolla 2 kokonaisradioaktiivisuuden mittaamiseksi ja GSK1278863:n metaboliitin profiloinnin karakterisoimiseksi kerta-annoksen [14C]-GSK1278863 25 mg:n oraalisen annoksen jälkeen. Mahdolliset metaboliitit olivat M3 (GSK2506104), M2 (GSK2391220), M4 (GSK2487818), M6 (GSK2531398), M13 (GSK2531401), M5 (GSK2506102) ja M14 yhdistettynä. Yksi yhdistetty ulostenäyte valmistettiin näytteistä, jotka kerättiin 0 - 120 tuntia annoksen jälkeen kaikilta osallistujilta. Jokaisen ulosteen sisältämän metaboliitin radioaktiivisuuden prosenttiosuus 25 mg:n [14C]-GSK1278863:n oraalisen kerta-annoksen jälkeen on esitetty.
0-120 tuntia jaksolla 2
Pohjukaissuolen sapen kunkin metaboliitin prosenttiosuus palautuneen [14C]-GSK1278863 50 µg IV-infuusion kerta-annoksen jälkeen
Aikaikkuna: 3 tuntia oraalisen annoksen jälkeen jaksolla 1
Osallistujat nielivät sappinauhan ennen oraalista annosta ja poistettiin 3 tuntia oraalisen annoksen jälkeen (1 tunti IV-infuusion päättymisen jälkeen) hoitojaksolla 1. Pohjukaissuolen sappinauhauutteet yhdistettiin yhden näytteen muodostamiseksi kokonaisradioaktiivisuuden mittaamiseksi ja GSK1278863:n metaboliitin profiloinnin karakterisoimiseksi yhden annoksen [14C]-GSK1278863 50 ug IV-infuusion jälkeen. Mahdolliset metaboliitit olivat M3 (GSK2506104), M2 (GSK2391220), M4 (GSK2487818), M6 (GSK2531398), M13 (GSK2531401), M5 (GSK2506102). Esitetään kunkin metaboliitin keskimääräinen prosentuaalinen radioaktiivisuus, joka saatiin sappeen yhden annoksen [14C]-GSK1278863 50 µg IV-infuusion jälkeen.
3 tuntia oraalisen annoksen jälkeen jaksolla 1
Niiden osallistujien määrä, joilla on haittatapahtumia (AE) ja vakavia haittavaikutuksia (SAE)
Aikaikkuna: Jopa 43 päivää
AE on mikä tahansa ei-toivottu lääketieteellinen tapahtuma kliinisen tutkimuksen osallistujassa, joka liittyy ajallisesti tutkimushoidon käyttöön riippumatta siitä, katsotaanko sen liittyvän tutkimushoitoon vai ei. SAE määritellään mitä tahansa epäsuotuisaa lääketieteellistä tapahtumaa, joka millä tahansa annoksella johtaa kuolemaan, on hengenvaarallinen, vaatii sairaalahoitoa tai olemassa olevan sairaalahoidon pidentämistä, johtaa jatkuvaan vammaisuuteen/työkyvyttömyyteen, on synnynnäinen poikkeama/sikiövaurio, johon liittyy maksavaurio ja maksan vajaatoiminta tai muut tilanteet lääketieteellisen tai tieteellisen arvion mukaan. Turvallisuus Populaatio, joka koostuu kaikista osallistujista, jotka ottavat vähintään yhden annoksen tutkimushoitoa. Osallistujat analysoitiin heidän todellisuudessa saamansa hoidon mukaan.
Jopa 43 päivää
Osallistujien määrä, joilla on erityisen vakavia haittavaikutuksia
Aikaikkuna: Jopa 43 päivää
AE on mikä tahansa ei-toivottu lääketieteellinen tapahtuma kliinisen tutkimuksen osallistujassa, joka liittyy ajallisesti tutkimushoidon käyttöön riippumatta siitä, katsotaanko sen liittyvän tutkimushoitoon vai ei. Vakavuus luokiteltiin lieväksi, kohtalaiseksi ja vaikeaksi. Osallistujien määrä, joilla on haittavaikutuksia minkä tahansa vaikeusasteen mukaan (lievä, kohtalainen ja vaikea).
Jopa 43 päivää
Osallistujien lukumäärä, joilla on pahimmillaan kliinisen kemian tulokset suhteessa normaalialueeseen
Aikaikkuna: Jopa 43 päivää
Verinäytteet otettiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina kliinisen kemian parametrien analysointia varten, mukaan lukien alaniiniaminotransferaasi (ALT), alkalinen fosfataasi (Alk Phos), aspartaattiaminotransferaasi (AST), bilirubiini, kalsium, kreatiniini, suora bilirubiini, glukoosi, kalium, Proteiini, natrium ja urea. Osallistujat laskettiin pahimpaan luokkaan, johon heidän arvonsa muuttuu (matala, normaali tai korkea), ellei heidän luokassaan tapahtunut muutosta. Osallistujat, joiden laboratorioarvoluokka pysyi muuttumattomana (esimerkki annettu [esim.], korkeasta korkeaan) tai joiden arvo muuttui normaaliksi, kirjataan Normaaliin tai ei muutosta -luokkaan. Osallistujat laskettiin kahdesti, jos osallistujalla oli arvot, jotka muuttivat "Matalaan" ja "Korkeaan", joten prosenttiosuudet eivät välttämättä kasva 100:aan. Korkea ja matala osoittivat, että osallistujien arvot oli merkitty korkeaksi ja matalaksi kyseiselle parametrille milloin tahansa hoidon aikana.
Jopa 43 päivää
Niiden osallistujien määrä, joilla on huonoimmat hematologiset tulokset suhteessa normaalialueeseen
Aikaikkuna: Jopa 43 päivää
Verinäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina hematologisten parametrien analysointia varten, mukaan lukien basofiilit, eosinofiilit, erytrosyyttien keskimääräinen verisolujen hemoglobiini (MCH), erytrosyyttien keskimääräinen korpuskulaarinen tilavuus (MCV), erytrosyytit, hematokriitti, hemoglobiini, leukosyytit, lymfosyytit, neutrofilisyytit , Verihiutaleet, retikulosyytit ja retikulosyytit/erytrosyytit. Osallistujat laskettiin pahimpaan luokkaan, johon heidän arvonsa muuttuu (matala, normaali tai korkea), ellei heidän luokassaan tapahtunut muutosta. Osallistujat, joiden laboratorioarvoluokka ei muuttunut (esim. korkeasta korkeaan) tai joiden arvosta tuli normaali, kirjataan "Normaaliin tai ei muutosta" -luokkaan. Osallistujat laskettiin kahdesti, jos osallistujalla oli arvot, jotka muuttivat "Matalaan" ja "Korkeaan", joten prosenttiosuudet eivät välttämättä kasva 100:aan. Korkea ja matala osoittivat, että osallistujien arvot oli merkitty korkeaksi ja matalaksi kyseiselle parametrille milloin tahansa hoidon aikana.
Jopa 43 päivää
Niiden osallistujien määrä, joilla on epänormaalit virtsaanalyysitulokset
Aikaikkuna: Jopa 43 päivää
Virtsanäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina virtsan analyysiparametrien analysointia varten, mukaan lukien virtsan ominaispaino ja PH, glukoosin, proteiinin, veren, ketonien, bilirubiinin, urobilinogeenin, nitriitin, leukosyyttiesteraasin esiintyminen virtsassa.
Jopa 43 päivää
Niiden osallistujien määrä, joilla on epänormaalit EKG-löydökset
Aikaikkuna: Ennen annosta (päivänä 1) ja päivänä 8 hoitojaksolla 2; 144 tuntia (päivä 7) hoitojaksossa 1
Täydelliset 12-kytkentäiset EKG:t rekisteröitiin osallistujan ollessa makuuasennossa. Esitettiin niiden osallistujien lukumäärä, joilla oli poikkeavia EKG-löydöksiä ilmoitettuina ajankohtina. Osallistujille on esitetty tiedot kunkin hoitojakson todellisesta hoidosta.
Ennen annosta (päivänä 1) ja päivänä 8 hoitojaksolla 2; 144 tuntia (päivä 7) hoitojaksossa 1
Verenpaineen muutos lähtötilanteesta
Aikaikkuna: Lähtötilanne (keskiarvo ennen annostusta päivänä 1 hoitojaksoilla 1 ja 2); 3 tuntia, 144 tuntia (päivä 7) hoitojaksossa 1; 3 tuntia, 144 tuntia (päivä 7) ja päivä 8 hoitojaksossa 2
Vitaalimerkit, mukaan lukien systolinen ja diastolinen verenpaine, mitattiin puolimakaavassa asennossa 5 minuutin levon jälkeen. Lähtötaso määritellään kolmen annosta edeltävän mittauksen (keskimääräinen [Avg] ennen annosta) keskiarvo, jotka on otettu päivänä 1 kullakin hoitojaksolla. Muutos perustasosta määriteltiin mikä tahansa käyntiarvo miinus perustason arvo. Osallistujille on esitetty tiedot kunkin hoitojakson todellisesta hoidosta.
Lähtötilanne (keskiarvo ennen annostusta päivänä 1 hoitojaksoilla 1 ja 2); 3 tuntia, 144 tuntia (päivä 7) hoitojaksossa 1; 3 tuntia, 144 tuntia (päivä 7) ja päivä 8 hoitojaksossa 2
Muutos lähtötasosta sykkeessä
Aikaikkuna: Lähtötilanne (keskiarvo ennen annostusta päivänä 1 hoitojaksoilla 1 ja 2); 3 tuntia, 144 tuntia (päivä 7) hoitojaksossa 1; 3 tuntia, 144 tuntia (päivä 7) ja päivä 8 hoitojaksossa 2
Syke mitattiin puolimakaavassa asennossa 5 minuutin levon jälkeen. Lähtötaso määritellään kunkin hoitojakson päivänä 1 otetun kolmen annosta edeltävän mittauksen (Avg Pre-dose) keskiarvona. Muutos perustasosta määriteltiin mikä tahansa käyntiarvo miinus perustason arvo. Osallistujille on esitetty tiedot kunkin hoitojakson todellisesta hoidosta.
Lähtötilanne (keskiarvo ennen annostusta päivänä 1 hoitojaksoilla 1 ja 2); 3 tuntia, 144 tuntia (päivä 7) hoitojaksossa 1; 3 tuntia, 144 tuntia (päivä 7) ja päivä 8 hoitojaksossa 2
Hengitystiheyden muutos lähtötasosta
Aikaikkuna: Lähtötilanne (ennen annosta päivänä 1 hoitojaksoilla 1 ja 2); 3 tuntia, 144 tuntia (päivä 7) hoitojaksossa 1; 3 tuntia, 144 tuntia (päivä 7) ja päivä 8 hoitojaksossa 2
Hengitystiheys mitattiin puoliksi makuuasennossa 5 minuutin levon jälkeen. Lähtötaso määritellään ennen annostusta päivänä 1 kullakin hoitojaksolla. Muutos perustasosta määriteltiin mikä tahansa käyntiarvo miinus perustason arvo. Osallistujille on esitetty tiedot kunkin hoitojakson todellisesta hoidosta.
Lähtötilanne (ennen annosta päivänä 1 hoitojaksoilla 1 ja 2); 3 tuntia, 144 tuntia (päivä 7) hoitojaksossa 1; 3 tuntia, 144 tuntia (päivä 7) ja päivä 8 hoitojaksossa 2
Kehon lämpötilan muutos lähtötasosta
Aikaikkuna: Lähtötilanne (ennen annosta päivänä 1 hoitojaksoilla 1 ja 2); 3 tuntia, 144 tuntia (päivä 7) hoitojaksossa 1; 3 tuntia, 144 tuntia (päivä 7) ja päivä 8 hoitojaksossa 2
Kehon lämpötilan mittaus suoritettiin osallistujilla ilmoitettuina ajankohtina. Lähtötaso määritellään ennen annostusta päivänä 1 kullakin hoitojaksolla. Muutos perustasosta määriteltiin mikä tahansa käyntiarvo miinus perustason arvo. Osallistujille on esitetty tiedot kunkin hoitojakson todellisesta hoidosta.
Lähtötilanne (ennen annosta päivänä 1 hoitojaksoilla 1 ja 2); 3 tuntia, 144 tuntia (päivä 7) hoitojaksossa 1; 3 tuntia, 144 tuntia (päivä 7) ja päivä 8 hoitojaksossa 2

Yhteistyökumppanit ja tutkijat

Täältä löydät tähän tutkimukseen osallistuvat ihmiset ja organisaatiot.

Sponsori

GlaxoSmithKline

Opintojen ennätyspäivät

Nämä päivämäärät seuraavat ClinicalTrials.gov-sivustolle lähetettyjen tutkimustietueiden ja yhteenvetojen edistymistä. National Library of Medicine (NLM) tarkistaa tutkimustiedot ja raportoidut tulokset varmistaakseen, että ne täyttävät tietyt laadunvalvontastandardit, ennen kuin ne julkaistaan ​​julkisella verkkosivustolla.

Opi tärkeimmät päivämäärät

Opiskelun aloitus (Todellinen)

Tiistai 10. lokakuuta 2017

Ensisijainen valmistuminen (Todellinen)

Tiistai 28. marraskuuta 2017

Opintojen valmistuminen (Todellinen)

Tiistai 28. marraskuuta 2017

Opintoihin ilmoittautumispäivät

Ensimmäinen lähetetty

Maanantai 17. heinäkuuta 2017

Ensimmäinen toimitettu, joka täytti QC-kriteerit

Tiistai 1. elokuuta 2017

Ensimmäinen Lähetetty (Todellinen)

Perjantai 4. elokuuta 2017

Tutkimustietojen päivitykset

Viimeisin päivitys julkaistu (Todellinen)

Tiistai 3. joulukuuta 2019

Viimeisin lähetetty päivitys, joka täytti QC-kriteerit

Maanantai 25. marraskuuta 2019

Viimeksi vahvistettu

Perjantai 1. marraskuuta 2019

Lisää tietoa

Tähän tutkimukseen liittyvät termit

Avainsanat

Muita asiaankuuluvia MeSH-ehtoja

Muut tutkimustunnusnumerot

  • 200232
  • 2017-001729-42 (EudraCT-numero)

Lääke- ja laitetiedot, tutkimusasiakirjat

Tutkii yhdysvaltalaista FDA sääntelemää lääkevalmistetta

Joo

Tutkii yhdysvaltalaista FDA sääntelemää laitetuotetta

Ei

Yhdysvalloissa valmistettu ja sieltä viety tuote

Joo

Nämä tiedot haettiin suoraan verkkosivustolta clinicaltrials.gov ilman muutoksia. Jos sinulla on pyyntöjä muuttaa, poistaa tai päivittää tutkimustietojasi, ota yhteyttä register@clinicaltrials.gov. Heti kun muutos on otettu käyttöön osoitteessa clinicaltrials.gov, se päivitetään automaattisesti myös verkkosivustollemme .

Hae vastaavia kokeiluja

Sponsorit ja yhteistyökumppanit

Sairaudet

Huumeiden interventiot

CROs by country

CROs in Suriname

Ehdot

Harvinaiset sairaudet

Huumeiden interventiot

Ravintolisät

Sponsori / yhteistyökumppanit

Sijainnit

Tilaa