Veiligheid, verdraagbaarheid, farmacokinetiek en farmacodynamiek van BI 1356 BS als tablet bij patiënten met diabetes type 2

Inclusiecriteria:

• Mannelijke en vrouwelijke postmenopauzale patiënten met bewezen diabetes mellitus type 2 die worden behandeld met alleen dieet en lichaamsbeweging of met één (of twee) orale bloedglucoseverlagende middelen naast glitazonen

• Geglycosyleerd hemoglobine A1 (HbA1c)

  • ≤ 8,5% bij screening voor patiënten die worden behandeld met een dieet en lichaamsbeweging en/of één oraal bloedglucoseverlagend middel of
  • ≤ 8,0% bij screening voor patiënten behandeld met twee orale bloedglucoseverlagende middelen
• Mannelijke patiënten: leeftijd ≥21 en leeftijd ≤70 jaar
• Vrouwelijke patiënten: leeftijd ≥60 en leeftijd ≤70 jaar
• BMI ≥18,5 en BMI ≤35 kg/m2 (Body Mass Index)
• Kaukasische etniciteit
• Ondertekende en gedateerde schriftelijke geïnformeerde toestemming voorafgaand aan toelating tot het onderzoek in overeenstemming met Good Clinical Practice en de lokale wetgeving

Uitsluitingscriteria:

• Elke bevinding van het medisch onderzoek (inclusief bloeddruk, polsslag en elektrocardiogram) die afwijkt van normaal en niet klinisch relevant is
• Klinisch relevante bijkomende ziekten zoals nierinsufficiëntie, hartinsufficiëntie NYHA (New York Heart Association) II-IV, bekende hart- en vaatziekten waaronder hypertensie > 150/95 mmHg, beroerte en TIA (transient ischaemic attack)
• Gastro-intestinale, lever-, nier-, ademhalings-, cardiovasculaire, metabole, immunologische of hormonale stoornissen naast diabetes type 2, hyperlipidemie en medisch behandelde hypertensie
• Ziekten van het centrale zenuwstelsel (zoals epilepsie) of psychiatrische stoornissen of relevante neurologische aandoeningen naast polyneuropathie
• Chronische of relevante acute infecties (bijv. hiv, hepatitis)
• Voorgeschiedenis van relevante allergie/overgevoeligheid (inclusief allergie voor het geneesmiddel of zijn hulpstoffen)
• Inname van geneesmiddelen met een lange halfwaardetijd (> 24 uur) binnen ten minste één maand of minder dan 10 halfwaardetijden van het betreffende geneesmiddel voorafgaand aan toediening of tijdens het onderzoek, behalve toegestane co-medicatie
• Gebruik van geneesmiddelen die de resultaten van het onderzoek redelijkerwijs kunnen beïnvloeden op basis van de kennis op het moment van voorbereiding van het protocol binnen 10 dagen voorafgaand aan toediening of tijdens het onderzoek
• Deelname aan een andere studie met een onderzoeksgeneesmiddel binnen twee maanden voorafgaand aan toediening of tijdens de studie
• Roker (> 10 sigaretten of > 3 sigaren of > 3 pijpen/dag)
• Niet kunnen roken op proefdagen
• Alcoholmisbruik (meer dan 40 g/dag = 5 eenheden/dag)
• Drugsmisbruik
• Bloeddonatie (meer dan 100 ml binnen vier weken voorafgaand aan toediening of tijdens de proef)
• Overmatige fysieke activiteiten (binnen een week voorafgaand aan toediening of tijdens de proef)
• Elke laboratoriumwaarde buiten het referentiebereik en de klinische relevantie is niet acceptabel (of de waarde is meer dan drie keer hoger dan de bovengrens van het normale bereik, b.v. lever enzymen)
• Verandering van dosering van toegestane co-medicatie (antihypertensiva, acetylsalicylzuur en statines) in de laatste 3 maanden
• Nuchtere bloedglucose > 240 mg/dl (=13,3 mmol/L) op twee opeenvolgende dagen tijdens wash-out
• Serumcreatinine boven de bovengrens van normaal bij screening

Mannelijke patiënten:

• Niet bereid om adequate anticonceptie te gebruiken (condoomgebruik plus een andere vorm van anticonceptie, bijv. zaaddodend middel, oraal anticonceptiemiddel ingenomen door vrouwelijke partner, sterilisatie, spiraaltje) gedurende de gehele studieperiode vanaf het moment van de eerste inname van het onderzoeksgeneesmiddel tot één maand na de laatste inname

Vrouwelijke patiënten:

• Positieve zwangerschapstest