Fase 1-studie van orale QPX2015 bij gezonde volwassen proefpersonen

Inclusiecriteria:

1. Gezonde volwassen mannen en/of vrouwen die geen kinderen kunnen krijgen, in de leeftijd van 18 tot en met 55 jaar.
2. Body mass index (BMI) ≥ 18,5 en ≤ 29,9 (kg/m2) en gewicht tussen 55,0 en 100,0 kg (inclusief).
3. Medisch gezond met klinisch niet-significante screeningresultaten (bijv. laboratoriumprofielen, medische geschiedenissen, elektrocardiogrammen [ECG's], lichamelijk onderzoek) zoals beoordeeld door de PI.
4. Vrijwillig toestemming geven voor deelname aan het onderzoek.
5. Als het een man is, ga ermee akkoord om seksueel onthouding te zijn of ga ermee akkoord om twee goedgekeurde anticonceptiemethoden te gebruiken bij seksuele activiteiten vanaf het inchecken tot het einde van de studie. Proefpersonen moeten ermee instemmen om gedurende 30 dagen na de laatste toediening van het onderzoeksgeneesmiddel twee goedgekeurde anticonceptiemethoden te gebruiken en gedurende dezelfde periode geen sperma te doneren. In het geval dat de seksuele partner chirurgisch steriel is, is anticonceptie niet nodig.
6. Vrouwen die niet zwanger kunnen worden met serum-FSH-spiegels ≥ 40 mIE/ml zijn ofwel postmenopauzaal (gedefinieerd als 12 maanden spontane amenorroe) of hebben sterilisatieprocedures ondergaan ten minste 6 maanden voorafgaand aan de dosering.

Uitsluitingscriteria:

1. Geschiedenis of aanwezigheid van significante cardiovasculaire, pulmonale, hepatische, nier-, hematologische, gastro-intestinale, endocriene, immunologische, dermatologische, neurologische of psychiatrische aandoeningen.
2. Positieve urine-drugs-/alcoholtest bij screening of check-in (dag -1).
3. Positief getest op HIV, hepatitis B of C
4. Geschiedenis of aanwezigheid van alcoholisme of drugsmisbruik in de afgelopen 2 jaar
5. Gebruik van meer dan 5 pakjes tabak/nicotinebevattend product per week in de afgelopen 6 maanden voorafgaand aan de dosering.
6. Gebruik van elk voorgeschreven medicijn (met uitzondering van hormonale anticonceptiva of hormoonvervangende therapie voor vrouwen) binnen 14 dagen voorafgaand aan de dosering.
7. Gebruik van over-the-counter (OTC) medicatie, inclusief kruidenproducten en vitamines, binnen de 7 dagen voorafgaand aan de dosering.
8. Gebruik van maagzuurremmers, H2-receptorblokkers of protonpompremmers 3 dagen vóór toediening.
9. Voorgeschiedenis van enige overgevoeligheid of allergische reactie op cefalosporines, penicillines, carbapenems of monobactams).
10. Deelname aan een ander klinisch onderzoek binnen 30 dagen voorafgaand aan de dosering of binnen 5 halfwaardetijden van het vorige onderzoeksgeneesmiddel, welke van de twee het langst is.
11. Vrouwtjes die zwanger zijn of borstvoeding geven.
12. QTcF-interval >450 msec, of voorgeschiedenis van verlengd QT-syndroom bij screening of check-in
13. Berekende creatinineklaring minder dan 80 ml/min (Cockcroft-Gault-methode) bij screening of check-in.
14. Proefpersonen met klinisch significante afwijkingen op laboratoriumwaarden: aantal witte bloedcellen < 3.000/mm3, hemoglobine < 11 g/dl of absoluut aantal neutrofielen < 1.200/mm3 of aantal bloedplaatjes < 120.000/mm3.
15. Afwijkingen van de leverfunctie gedefinieerd door een verhoging van bilirubine, ASAT of ALAT 1,5 x ULN van het normale bereik voor proefpersonen op basis van leeftijd en geslacht.