- ICH GCP
- Register voor klinische proeven in de VS.
- Klinische proef NCT07321860
Deze studie evalueert de veiligheid, doelwitbetrokkenheid en voorlopige werkzaamheid van Galunisertib (TGF-βR1/ALK5-remmer) gecombineerd met Nerandomilast (PDE4-remmer) bij GREM2-positieve ALS, een biomarker-gedefinieerde subgroep waarvan wordt verondersteld dat deze verhoogde TGF-β/SMAD-gestuurde astrocytische en fibrotische signalering weerspiegelt
Gerandomiseerde, dubbelblinde, placebo-gecontroleerde fase 2a-studie naar gedeeltelijke TGF-βR1 (ALK5)-remming met galunisertib gecombineerd met PDE4-remming met nerandomilast bij GREM2-positieve ALS
Amyotrofische laterale sclerose (ALS) is een onverbiddelijk progressieve neurodegeneratieve aandoening die wordt gekenmerkt door het verlies van bovenste en onderste motorneuronen, wat leidt tot spierzwakte, respiratoire achteruitgang en uiteindelijk sterfte. Een groeiend aantal translationele en klinische bewijzen impliceert neuroinflammatie, reactieve astrocytose en maladaptieve TGF-β-signalering als centrale bijdragers aan ziekteprogressie. Verhoogde niveaus van Gremlin-2 (GREM2) zijn geïdentificeerd als een marker van ontregelde TGF-β-gerelateerde astrocytaire activiteit en fibrotische genprogramma's bij sommige ALS-patiënten, en preklinische gegevens suggereren dat het afzwakken van deze pathways gliale toxiciteit kan verminderen en neuronale overleving kan verbeteren.
Galunisertib, een selectieve ATP-competitieve TGF-β-receptor type I (TGF-βR1/ALK5)-remmer, is ontwikkeld om SMAD2/3-fosforylering en TGF-β-gemediëerde transcriptionele programma's te blokkeren. Ondertussen verhoogt nerandomilast, een selectieve PDE4B-remmer, intracellulair cAMP in immuun- en gliale cellen, waardoor pro-inflammatoire signalering verschuift naar resolutie en secundaire fibrotische en inflammatoire cascades worden tegengewerkt. Preklinische modellen tonen aan dat PDE4-remming en TGF-β-pathway-blokkade gelijktijdig maladaptieve gliale fenotypes en fibrotische mediatoren verminderen.
Deze studie onderzoekt de combinatie van galunisertib + nerandomilast bij ALS-patiënten met verhoogde GREM2, met de hypothese dat dubbele targeting van TGF-β-gemediëerde astrocytaire reactiviteit en PDE4B-gereguleerde inflammatoire signalering zal resulteren in een vertraging van ziekteprogressie en gunstige farmacodynamische effecten op centrale biomarkers van neuroinflammatie en neurodegeneratie.
Studie Overzicht
Toestand
Interventie / Behandeling
Studietype
Inschrijving (Geschat)
Fase
- Fase 2
- Fase 3
Deelname Criteria
Geschiktheidscriteria
Leeftijden die in aanmerking komen voor studie
- Volwassen
- Oudere volwassene
Accepteert gezonde vrijwilligers
Beschrijving
Inclusiecriteria
Deelnemers moeten aan alle volgende criteria voldoen:
Leeftijd:
- 18 tot 80 jaar, inclusief, op het moment van geïnformeerde toestemming.
Diagnose van ALS:
- Diagnose van amyotrofische laterale sclerose volgens herziene El Escorial-criteria of equivalent, bevestigd door een gekwalificeerde neuroloog.
GREM2-positieve status:
- Bewijs van verhoogde GREM2 bij screening, gedefinieerd als:
- CSF GREM2 boven een vooraf vastgestelde drempelwaarde OF
- Plasma GREM2 boven een vooraf vastgestelde drempelwaarde met ondersteunend bewijs van astrocytaire of TGF-β route-activering (bijv. verhoogde GFAP of TGF-β-responsieve biomarker).
- Biomarker-drempelwaarden worden prospectief gedefinieerd in het protocol en laboratoriumhandboek.
Ziekteduur:
- Tijd vanaf eerste ALS-gerelateerde symptoomonset ≤ 24 maanden bij screening.
Functionele status:
- ALS Functionele Beoordelingsschaal - Herzien (ALSFRS-R) totaalscore ≥ een protocol-gedefinieerd minimum (bijv. ≥ 25) bij screening, voldoende om functionele verandering te kunnen detecteren.
Respiratoire functie:
- Traag vitale capaciteit (SVC) of geforceerde vitale capaciteit (FVC) ≥ 50% van voorspeld bij screening.
Stabiele achtergrond-ALS-therapie:
- Indien riluzol en/of edaravone wordt gebruikt, moeten deelnemers een stabiele dosering hebben ≥ 30 dagen voor screening en bereid zijn het regime gedurende de studie te handhaven.
Vermogen tot toestemming:
- Vermogen om schriftelijke geïnformeerde toestemming te begrijpen en te verlenen, persoonlijk of via een wettelijk gemachtigde vertegenwoordiger, in overeenstemming met lokale regelgeving.
Anticonceptie:
- Vrouwen in de vruchtbare leeftijd en mannen met partners in de vruchtbare leeftijd moeten instemmen met effectieve anticonceptie tijdens de studie en gedurende een gedefinieerde periode na de laatste dosis.
Exclusiecriteria
Deelnemers worden uitgesloten als een van de volgende van toepassing is:
Niet-ALS motorneuronziekte:
- Diagnose van primaire laterale sclerose (PLS), progressieve spieratrofie (PMA) of andere niet-ALS motorneuronstoornissen.
Gevorderde respiratoire insufficiëntie:
- Behoefte aan invasieve mechanische ventilatie bij screening of verwachte behoefte binnen de directe studieperiode.
Klinisch significante leverziekte:
- Alanine-aminotransferase (ALT) of aspartaat-aminotransferase (AST) > 2,5 × bovengrens normaal (ULN) bij screening.
- Bekende cirrose of actieve chronische leverziekte.
Klinisch significante hartziekte:
- Ongereguleerde aritmie, recent myocardinfarct, instabiele angina of klinisch significante cardiale disfunctie die het risico bij deelname aan de studie kan verhogen.
Actieve of ongereguleerde infectie:
- Actieve systemische infectie die behandeling vereist bij screening of bekende chronische infectie die kan interfereren met immuun- of biomarkerbeoordelingen.
Immunogecompromitteerde status:
- Geschiedenis van orgaantransplantatie, actieve maligniteit die systemische therapie vereist, of chronische immunosuppressieve therapie (exclusief stabiele lage dosis corticosteroïden, indien toegestaan door protocol).
Eerdere blootstelling aan TGF-β route-remmers:
- Eerdere behandeling met galunisertib of andere directe TGF-β of ALK5-remmers binnen een protocol-gedefinieerde wash-outperiode.
Recente onderzoeksbehandeling:
- Deelname aan een andere interventionele klinische studie of ontvangst van een onderzoeksmedicijn binnen 30-60 dagen voor screening (exacte periode gedefinieerd in protocol).
Gelijktijdige medicatie met hoog interactierisico:
- Gebruik van sterke CYP-modulatoren of medicijnen waarvan bekend is dat ze significant interfereren met galunisertib of nerandomilast metabolisme, tenzij veilig gestaakt.
Zwangerschap of borstvoeding:
- Zwangere of borstvoedinggevende vrouwen.
Andere medische aandoeningen:
- Elke medische, neurologische of psychiatrische aandoening die, naar het oordeel van de onderzoeker, kan:
- Interfereren met studiedeelname of naleving,
- Interpretatie van werkzaamheids- of biomarkeruitkomsten beïnvloeden,
- Risico voor de deelnemer verhogen.
Studie plan
Hoe is de studie opgezet?
Ontwerpdetails
- Primair doel: Behandeling
- Toewijzing: Gerandomiseerd
- Interventioneel model: Parallelle opdracht
- Masker: Enkel
Wapens en interventies
Deelnemersgroep / Arm |
Interventie / Behandeling |
|---|---|
|
Placebo-vergelijker: Placebo
|
Galunisertib + Nerandomilast Combinatie
|
|
Actieve vergelijker: Galunisertib + Nerandomilast Combinatie
|
Galunisertib + Nerandomilast Combinatie
|
Wat meet het onderzoek?
Primaire uitkomstmaten
Uitkomstmaat |
Maatregel Beschrijving |
Tijdsspanne |
|---|---|---|
|
Farmacodynamische biomarkers - Verandering ten opzichte van baseline in GREM2 en TGF-β pathway-marker niveaus
Tijdsspanne: Tijdsbestek: Baseline tot 24 weken
|
Farmacodynamische biomarkers - Verandering vanaf baseline in GREM2- en TGF-β-pathwaymarkerniveaus (CSF of plasma; tijdsbestek: Baseline tot 24 weken).
Definitie: GREM2 (Gremlin-2)-concentratie in cerebrospinale vloeistof of plasma wordt gemeten bij baseline en na 24 weken.
GREM2 is een TGF-β-induceerbaar eiwit dat wordt gebruikt om patiënten te stratificeren (GREM2-positief) en dient als proxy voor TGF-β-pathwayactiviteit.
Daarnaast worden gedurende dezelfde periode downstream TGF-β-signaleringsbiomarkers beoordeeld, waaronder gefosforyleerd SMAD2/3 (pSMAD2/3) in perifere bloedcellen en plasminogeenactivatorremmer-1 (PAI-1, SERPINE1) in plasma.
Dit zijn directe uitkomsten van TGF-β-receptoractiviteit en worden sterk opgereguleerd door TGF-β-signalering.
Gliale/neuroinflammatoire markers zoals gliaal fibrillair zuur eiwit (GFAP) en neurofilament lichtketen (NfL) in CSF of bloed worden ook gemeten, aangezien ze astrocytenactivatie en neuroaxonale schade bij ALS aangeven.
Analyse: Veranderingen vanaf baseline in GREM2 en de
|
Tijdsbestek: Baseline tot 24 weken
|
Medewerkers en onderzoekers
Sponsor
Studie record data
Bestudeer belangrijke data
Studie start (Geschat)
Primaire voltooiing (Geschat)
Studie voltooiing (Geschat)
Studieregistratiedata
Eerst ingediend
Eerst ingediend dat voldeed aan de QC-criteria
Eerst geplaatst (Werkelijk)
Updates van studierecords
Laatste update geplaatst (Werkelijk)
Laatste update ingediend die voldeed aan QC-criteria
Laatst geverifieerd
Meer informatie
Termen gerelateerd aan deze studie
Aanvullende relevante MeSH-voorwaarden
- Ziekten van het centrale zenuwstelsel
- Ziekten van het zenuwstelsel
- Neuromusculaire aandoeningen
- Metabole ziekten
- Neurodegeneratieve ziekten
- Ziekten van het ruggenmerg
- TDP-43 Proteïnopathieën
- Proteostase-tekortkomingen
- Motor Neuron Ziekte
- Voedings- en stofwisselingsziekten
- Amyotrofische laterale sclerose
- LY-2157299
Andere studie-ID-nummers
- GALNERAN-KI
Informatie over medicijnen en apparaten, studiedocumenten
Bestudeert een door de Amerikaanse FDA gereguleerd geneesmiddel
Bestudeert een door de Amerikaanse FDA gereguleerd apparaatproduct
product vervaardigd in en geëxporteerd uit de V.S.
Deze informatie is zonder wijzigingen rechtstreeks van de website clinicaltrials.gov gehaald. Als u verzoeken heeft om uw onderzoeksgegevens te wijzigen, te verwijderen of bij te werken, neem dan contact op met register@clinicaltrials.gov. Zodra er een wijziging wordt doorgevoerd op clinicaltrials.gov, wordt deze ook automatisch bijgewerkt op onze website .