Enkelt stigende dosestudie for å karakterisere sikkerheten, farmakokinetikken og farmakodynamikken til CEP-37251 hos friske postmenopausale kvinner

Inklusjonskriterier:

• Personen er en postmenopausal kvinne i alderen 40 år eller eldre, men under 75 år.
• Faget er ambulerende og friskt bedømt etter medisinsk undersøkelse, sykehistorie og klinisk kjemi, hematologi og urinanalyse ved screening.
• Personen har en kroppsvekt på over 50 kg, men ikke mer enn 100 kg med en kroppsmasseindeks (BMI) på 18 til 35 kg/m2).
• Personen har et normalt eller klinisk akseptabelt EKG.
• Forsøkspersonen er villig til å gi skriftlig informert samtykke før eventuelle studierelaterte prosedyrer utføres.
• Faget er villig og i stand til å overholde studierestriksjonene og forbli i studiesenteret i den påkrevde døgnperioden.

Ekskluderingskriterier:

• Forsøkspersonen har mottatt noen av følgende medisiner innen 6 måneder før påmelding:

  • hormonbehandling
  • selektiv østrogenreseptormodulator (SERM) terapi som raloksifen
  • elementært kalsiumtilskudd >1,5 g/dag
  • Vitamin D-tilskudd >1000 IE per dag
  • kalsitriol eller andre vitamin D-analoger (f.eks. alfacalcidol, doxercalciferol eller paricalcitol)
  • kalsitonin eller parathyreoideahormon
  • kronisk bruk av glukokortikoider MERK: Akutt bruk av glukokortikoider kan tillates etter konsultasjon med medisinsk monitor hvis det skjedde minst 6 uker før innmelding
  • anabole steroider
• Forsøkspersonen har mottatt bisfosfonater eller fluor i løpet av 12 måneder før innmelding.

• Emnet har noen av følgende samtidige tilstander:

  • hypo- eller hypertyreose. MERK: Forsøkspersoner med behandlet hypotyreose med normale skjoldbruskkjertelparametere kan tillates å delta i studien etter utrederens og den medisinske monitorens skjønn.
  • hypo- eller hyperparatyreoidisme
  • nylig brudd (innen 6 måneder)
  • osteomalacia, Pagets sykdom, osteopetrose, ufullkommen osteogenese eller annen beinsykdom
  • revmatoid artritt eller psoriasisartritt
  • akutt artrose eller gikt
  • kronisk nyresykdom eller nyresvikt definert som en eGFR (ved MDRD-ligning) 30 ml/min/1,73 m2 eller mindre
• Personen får immundempende medisiner.
• Forsøkspersonen deltar for tiden i en annen undersøkelsesstudie eller har mottatt et undersøkelseslegemiddel innen 60 dager før dosen av studiemedikamentet.
• Personen har bevis for alvorlig, progressiv eller ukontrollert nyre-, lever-, hematologisk, gastrointestinal, endokrin, pulmonal, hjerte-, nevrologisk, psykiatrisk eller cerebral sykdom eller malabsorpsjonssyndrom.
• Personen har en kjent historie eller tegn på malignitet, lymfoproliferativ eller neoplastisk sykdom med unntak av å være vellykket behandlet for basal- eller plateepitelkarsinom i huden eller cervikal intraepitelial neoplasi.
• Personen har hatt noen vesentlig endring i nivåer av fysisk aktivitet eller deltatt i intens fysisk aktivitet (f.eks. maratontrening) i løpet av de 6 månedene før dosen av studiemedikamentet.
• Personen har en hvilken som helst annen klinisk signifikant sykdom eller lidelse eller faktorer, som rusmisbruk, som etter etterforskerens oppfatning gjør at personen ikke er kvalifisert for deltakelse i denne studien.
• Personen har en kjent eller mistenkt overfølsomhet eller idiosynkratisk reaksjon på enhver forbindelse som er tilstede i studiemedikamentet eller placebo.
• Personen har vanligvis konsumert, i løpet av de siste 2 årene, mer enn 21 enheter alkohol per uke, eller har en historie med alkohol, narkotiske midler eller andre rusmidler som definert av Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders, fjerde utgave, Tekstrevisjon (DSM-IV-TR). MERK: En alkoholenhet er lik omtrent 30 ml brennevin, 100 ml vin eller 260 ml fullstyrkeøl.
• Individet har, innen 2 uker før administrering av dosen av studiemedikamentet, et klinisk signifikant overdreven forbruk av kaffe, te og/eller annen koffeinholdig drikke eller mat (dvs. 600 mg koffein eller mer per dag, eller 5 eller flere kopper kaffe per dag), eller en kombinasjon av noen av disse drikkene eller matvarene.
• Pasienten har hatt, innen 4 uker før dosen av studiemedikamentet, en klinisk signifikant sykdom eller, innen 1 uke før dosen av studiemedikamentet, har hatt akutt sykdom, eller ved screening eller dagen før dosen av studiemedikamentet. , har symptomer på enhver klinisk signifikant eller akutt sykdom.
• Pasienten har, etter å ha hvilet i 5 minutter, forhøyet blodtrykk (definert som et systolisk blodtrykk på mer enn 140 mm Hg for personer ≤ 50 år eller 155 mm Hg for personer > 50 år og/eller et diastolisk blod trykk på mer enn 90 mm Hg) eller har lavt blodtrykk (definert som systolisk blodtrykk på mindre enn 90 mm Hg og/eller diastolisk blodtrykk på mindre enn 45 mm Hg).
• Personen har, etter å ha hvilet i 5 minutter, en puls mindre enn 45 slag per minutt (bpm). Forsøkspersonen har, etter å ha hvilet i 5 minutter, en puls over 90 bpm for forsøkspersoner ≤50 år eller en puls over 100 bpm for forsøkspersoner >50 år.
• Forsøkspersonen har et positivt testresultat for hepatitt B overflateantigen (HBsAg) eller antistoffer mot hepatitt C eller humant immunsviktvirus (HIV).
• Anamnese med klinisk viktige legemidler og/eller vaksineallergier.
• Individet har mottatt immunisering med en levende eller levende svekket vaksine innen 3 måneder før dosen av studiemedikamentet eller har planlagt immunisering med en levende eller levende svekket vaksine innen 3 måneder etter dosen av studiemedikamentet.
• Pasienten har en pågående aktiv systemisk infeksjon som krever behandling eller en historie med alvorlig infeksjon, som hepatitt eller lungebetennelse, i de 3 månedene før dosen av studiemedikamentet. Mindre alvorlige infeksjoner i løpet av de 3 månedene før dosen av studiemedikamentet er tillatt etter vurdering av etterforskeren og medisinsk monitor.
• Personen har et positivt alkoholserum-, urin- eller pustetestresultat eller en positiv urinmedisinskrèkk (UDS).