Sikkerhet, tolerabilitet, farmakokinetikk og farmakodynamikk til BI 1356 BS hos pasienter med type 2-diabetes

Inklusjonskriterier:

Mannlige pasienter med påvist diagnose type 2 diabetes mellitus behandlet med kun diett og trening eller med ett (eller to) orale hypoglykemiske midler i tillegg til glitazoner

• Glykosylert hemoglobin A1 (HbA1c)

  • ≤ 8,5 % ved screening for pasienter behandlet med diett og trening og/eller ett oralt hypoglykemisk middel eller
  • ≤ 8,0 % ved screening for pasienter behandlet med to orale hypoglykemiske midler
• Alder ≥21 og Alder ≤65 år
• BMI ≥18,5 og BMI ≤35 kg/m2 (kroppsmasseindeks)
• Kaukasisk etnisitet
• Signert og datert skriftlig informert samtykke før opptak til studien i samsvar med Good Clinical Practice GCP og lokal lovgivning

Ekskluderingskriterier:

• Ethvert funn av den medisinske undersøkelsen (inkludert blodtrykk (BP), pulsfrekvens (PR) og elektrokardiogram (EKG)) som avviker fra det normale og av uakseptabel klinisk relevans
• Klinisk relevante samtidige sykdommer som nyreinsuffisiens, hjertesvikt New York Heart Association (NYHA) II-IV, kjente kardiovaskulære sykdommer inkludert hypertensjon > 160/110 mmHg, slag og forbigående iskemisk angrep (TIA)
• Gastrointestinale, lever-, nyre-, respiratoriske, kardiovaskulære, metabolske, immunologiske eller hormonelle lidelser i tillegg til type 2-diabetes, hyperlipidemi og medisinsk behandlet hypertensjon
• Sykdommer i sentralnervesystemet (som epilepsi) eller psykiatriske lidelser eller relevante nevrologiske lidelser i tillegg til polynevropati
• Kroniske eller relevante akutte infeksjoner (f. Humant immunsviktvirus (HIV), hepatitt
• Anamnese med relevant allergi/overfølsomhet (inkludert allergi mot stoffet eller dets hjelpestoffer)
• Inntak av legemidler med lang halveringstid (> 24 timer) innen minst én måned eller mindre enn 10 halveringstider av det respektive legemidlet før administrering eller under utprøvingen, bortsett fra tillatt samtidig medisinering
• Bruk av legemidler som med rimelighet kan påvirke resultatene av forsøket basert på kunnskapen på tidspunktet for protokollutarbeidelse innen 10 dager før administrering eller under forsøket
• Deltakelse i en annen utprøving med et forsøkslegemiddel innen to måneder før administrering eller under forsøket
• Røyker (> 10 sigaretter eller > 3 sigarer eller > 3 piper/dag)
• Manglende evne til å avstå fra røyking på prøvedager
• Alkoholmisbruk (mer enn 60 g/dag)
• Narkotikamisbruk
• Bloddonasjon (mer enn 100 ml innen fire uker før administrering eller under forsøket)
• Overdreven fysisk aktivitet (innen en uke før administrering eller under forsøket)
• Enhver laboratorieverdi utenfor referanseområdet som ikke er av akseptabel klinisk relevans
• Endring av legemiddeldosering av tillatt samtidig medisinering (antihypertensiva, acetylsalisylsyre og statiner) i løpet av de siste 3 månedene
• Enhver EKG-verdi utenfor referanseområdet og av klinisk relevans inkludert, men ikke begrenset til QRS-intervall > 120 ms eller QTcB > 450 ms eller QT > 500 ms
• Fastende blodsukker > 240 mg/dl (=13,3 mmol/L) to påfølgende dager under utvasking
• Serumkreatinin over øvre normalgrense ved screening