Sikkerhed, tolerabilitet, farmakokinetik og farmakodynamik af BI 1356 BS hos patienter med type 2-diabetes

Inklusionskriterier:

Mandlige patienter med påvist diagnose af type 2-diabetes mellitus behandlet kun med diæt og motion eller med et (eller to) orale hypoglykæmiske midler udover glitazoner

• Glykosyleret hæmoglobin A1 (HbA1c)

  • ≤ 8,5 % ved screening for patienter behandlet med diæt og motion og/eller ét oralt hypoglykæmisk middel eller
  • ≤ 8,0 % ved screening for patienter behandlet med to orale hypoglykæmiske midler
• Alder ≥21 og Alder ≤65 år
• BMI ≥18,5 og BMI ≤35 kg/m2 (Body Mass Index)
• Kaukasisk etnicitet
• Underskrevet og dateret skriftligt informeret samtykke forud for optagelse i undersøgelsen i overensstemmelse med GCP for god klinisk praksis og den lokale lovgivning

Ekskluderingskriterier:

• Ethvert fund af lægeundersøgelsen (inklusive blodtryk (BP), pulsfrekvens (PR) og elektrokardiogram (EKG)), der afviger fra normal og af uacceptabel klinisk relevans
• Klinisk relevante samtidige sygdomme som nyreinsufficiens, hjerteinsufficiens New York Heart Association (NYHA) II-IV, kendte kardiovaskulære sygdomme, herunder hypertension > 160/110 mmHg, slagtilfælde og forbigående iskæmisk anfald (TIA)
• Gastrointestinale, lever-, nyre-, respiratoriske, kardiovaskulære, metaboliske, immunologiske eller hormonelle lidelser udover type 2-diabetes, hyperlipidæmi og medicinsk behandlet hypertension
• Sygdomme i centralnervesystemet (såsom epilepsi) eller psykiatriske lidelser eller relevante neurologiske lidelser udover polyneuropati
• Kroniske eller relevante akutte infektioner (f. Humant immundefektvirus (HIV), hepatitis)
• Anamnese med relevant allergi/overfølsomhed (inklusive allergi over for lægemidlet eller dets hjælpestoffer)
• Indtagelse af lægemidler med lang halveringstid (> 24 timer) inden for mindst en måned eller mindre end 10 halveringstider af det respektive lægemiddel før administration eller under forsøget undtagen tilladt samtidig medicin
• Brug af lægemidler, der med rimelighed kan påvirke forsøgets resultater baseret på viden på tidspunktet for protokoludarbejdelse inden for 10 dage før administration eller under forsøget
• Deltagelse i et andet forsøg med et forsøgslægemiddel inden for to måneder før administration eller under forsøget
• Ryger (> 10 cigaretter eller > 3 cigarer eller > 3 piber/dag)
• Manglende evne til at holde sig fra at ryge på prøvedage
• Alkoholmisbrug (mere end 60 g/dag)
• Stofmisbrug
• Bloddonation (mere end 100 ml inden for fire uger før administration eller under forsøget)
• Overdreven fysisk aktivitet (inden for en uge før administration eller under forsøget)
• Enhver laboratorieværdi uden for referenceområdet, som ikke er af acceptabel klinisk relevans
• Ændring af lægemiddeldosering af tilladt samtidig medicin (anti-hypertensiva, acetylsalicylsyre og statiner) inden for de sidste 3 måneder
• Enhver EKG-værdi uden for referenceområdet og af klinisk relevans inklusive, men ikke begrænset til QRS-interval > 120 ms eller QTcB > 450 ms eller QT > 500 ms
• Fastende blodsukker > 240 mg/dl (=13,3 mmol/L) to på hinanden følgende dage under udvaskning
• Serumkreatinin over øvre normalgrænse ved screening