Seguridad, tolerabilidad, farmacocinética y farmacodinámica de BI 1356 BS en pacientes con diabetes tipo 2

Criterios de inclusión:

Pacientes masculinos con diagnóstico comprobado de diabetes mellitus tipo 2 tratados solo con dieta y ejercicio o con uno (o dos) hipoglucemiantes orales además de glitazonas

• Hemoglobina glicosilada A1 (HbA1c)

  • ≤ 8,5 % en la selección para pacientes tratados con dieta y ejercicio y/o un agente hipoglucemiante oral o
  • ≤ 8,0 % en la selección para pacientes tratados con dos agentes hipoglucemiantes orales
• Edad ≥21 y Edad ≤65 años
• IMC ≥18,5 e IMC ≤35 kg/m2 (Índice de Masa Corporal)
• etnia caucásica
• Consentimiento informado por escrito firmado y fechado antes de la admisión al estudio de acuerdo con las Buenas Prácticas Clínicas BPC y la legislación local

Criterio de exclusión:

• Cualquier hallazgo del examen médico (incluida la presión arterial (PA), la frecuencia del pulso (PR) y el electrocardiograma (ECG)) que se desvíe de lo normal y no tenga una relevancia clínica aceptable
• Enfermedades concomitantes clínicamente relevantes como insuficiencia renal, insuficiencia cardíaca New York Heart Association (NYHA) II-IV, enfermedades cardiovasculares conocidas que incluyen hipertensión > 160/110 mmHg, accidente cerebrovascular y ataque isquémico transitorio (AIT)
• Trastornos gastrointestinales, hepáticos, renales, respiratorios, cardiovasculares, metabólicos, inmunológicos u hormonales además de diabetes tipo 2, hiperlipidemia e hipertensión tratada médicamente
• Enfermedades del sistema nervioso central (como la epilepsia) o trastornos psiquiátricos o trastornos neurológicos relevantes además de la polineuropatía
• Infecciones agudas crónicas o relevantes (p. Virus de la inmunodeficiencia humana (VIH), Hepatitis)
• Antecedentes de alergia/hipersensibilidad relevante (incluyendo alergia al fármaco o sus excipientes)
• Ingesta de medicamentos con una vida media larga (> 24 horas) dentro de al menos un mes o menos de 10 vidas medias del fármaco respectivo antes de la administración o durante el ensayo, excepto la co-medicación permitida
• Uso de medicamentos que podrían influir razonablemente en los resultados del ensayo según el conocimiento en el momento de la preparación del protocolo dentro de los 10 días anteriores a la administración o durante el ensayo.
• Participación en otro ensayo con un fármaco en investigación dentro de los dos meses anteriores a la administración o durante el ensayo
• Fumador (> 10 cigarrillos o > 3 puros o > 3 pipas/día)
• Incapacidad para abstenerse de fumar en los días de prueba
• Abuso de alcohol (más de 60 g/día)
• Abuso de drogas
• Donación de sangre (más de 100 ml en las cuatro semanas anteriores a la administración o durante el ensayo)
• Actividades físicas excesivas (dentro de una semana antes de la administración o durante el ensayo)
• Cualquier valor de laboratorio fuera del rango de referencia que no sea de relevancia clínica aceptable
• Cambio de dosis de medicamentos de la medicación concomitante permitida (agentes antihipertensivos, ácido acetilsalicílico y estatinas) en los últimos 3 meses
• Cualquier valor de ECG fuera del rango de referencia y de relevancia clínica, incluidos, entre otros, intervalo QRS > 120 ms o QTcB > 450 ms o QT > 500 ms
• Glucosa en sangre en ayunas > 240 mg/dl (=13,3 mmol/L) en dos días consecutivos durante el lavado
• Creatinina sérica por encima del límite superior de lo normal en la selección