A BI 1356 BS biztonságossága, tolerálhatósága, farmakokinetikája és farmakodinámiája 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél

Bevételi kritériumok:

2-es típusú diabetes mellitusban diagnosztizált férfi betegek, akiket csak diétával és testmozgással vagy a glitazonok mellett egy (vagy két) orális hipoglikémiás szerrel kezeltek

• Glikozilált hemoglobin A1 (HbA1c)

  • ≤ 8,5 % a szűréskor diétával és testmozgással és/vagy egy orális hipoglikémiás szerrel kezelt betegeknél, ill.
  • ≤ 8,0% a szűréskor két orális hipoglikémiás szerrel kezelt betegeknél
• Életkor ≥21 és életkor ≤65 év
• BMI ≥18,5 és BMI ≤35 kg/m2 (testtömegindex)
• Kaukázusi etnikum
• A vizsgálatba való belépést megelőzően aláírt és keltezett írásos beleegyező nyilatkozat a Helyes Klinikai Gyakorlat GCP-vel és a helyi jogszabályokkal összhangban

Kizárási kritériumok:

• Az orvosi vizsgálat bármely megállapítása (beleértve a vérnyomást (BP), a pulzusszámot (PR) és az elektrokardiogramot (EKG)) a normálistól eltér, és klinikailag nem elfogadható
• Klinikailag jelentős kísérő betegségek, mint veseelégtelenség, szívelégtelenség New York Heart Association (NYHA) II-IV, ismert szív- és érrendszeri betegségek, beleértve a 160/110 Hgmm feletti magas vérnyomást, stroke és átmeneti ischaemiás roham (TIA)
• Emésztőrendszeri, máj-, vese-, légzőszervi, szív- és érrendszeri, anyagcsere-, immunológiai vagy hormonális rendellenességek a 2-es típusú cukorbetegségen kívül, hiperlipidémia és orvosilag kezelt magas vérnyomás
• A központi idegrendszer betegségei (például epilepszia) vagy pszichiátriai rendellenességek vagy a polyneuropathia mellett releváns neurológiai rendellenességek
• Krónikus vagy releváns akut fertőzések (pl. Humán immunhiány vírus (HIV), hepatitis
• Releváns allergia/túlérzékenység a kórtörténetben (beleértve a gyógyszerrel vagy segédanyagaival szembeni allergiát)
• Hosszú felezési idejű (> 24 óra) gyógyszerek bevétele legalább egy hónapon belül vagy az adott gyógyszer 10 felezési idejében kevesebb, mint a beadás előtt vagy a vizsgálat során, kivéve az engedélyezett egyidejű gyógyszeres kezelést
• Olyan gyógyszerek alkalmazása, amelyek a protokoll elkészítésekor a beadást megelőző 10 napon belül vagy a vizsgálat során szerzett ismeretek alapján ésszerűen befolyásolhatják a vizsgálat eredményeit
• Részvétel egy másik vizsgálatban egy vizsgált gyógyszerrel a beadást megelőző két hónapon belül vagy a vizsgálat alatt
• Dohányzó (> 10 cigaretta vagy > 3 szivar vagy > 3 pipa/nap)
• Képtelenség tartózkodni a dohányzástól a próbanapokon
• Alkohollal való visszaélés (több mint 60 g/nap)
• Kábítószerrel való visszaélés
• Véradás (több mint 100 ml a beadást megelőző négy héten belül vagy a vizsgálat alatt)
• Túlzott fizikai aktivitás (a beadást megelőző egy héten belül vagy a vizsgálat alatt)
• Minden olyan laboratóriumi érték, amely kívül esik a referencia-tartományon, és amely nem elfogadható klinikai jelentőséggel bír
• A megengedett együttadású gyógyszerek (vérnyomáscsökkentők, acetilszalicilsav és sztatinok) gyógyszeradagjának változása az elmúlt 3 hónapban
• Bármilyen EKG-érték, amely kívül esik a referenciatartományon és klinikailag releváns, beleértve, de nem kizárólagosan a QRS-intervallum > 120 ms vagy QTcB > 450 ms vagy QT > 500 ms
• Éhgyomri vércukorszint > 240 mg/dl (=13,3 mmol/L) két egymást követő napon a kimosás során
• A szérum kreatinin szintje a normál felső határa felett van a szűréskor