Effekt av vandige ekstrakter av Cissus quadrangularis og Dichrostachys glomerata på GLP-1-konsentrasjon og DPP-4-aktivitet hos overvektige og overvektige voksne

Overvekt er en helsebyrde som påvirker over 2,3 milliarder mennesker i alle aldre globalt. Utvikling og progresjon av overvekt involverer en kompleks patogenese, og flere medisiner er utviklet for å målrette disse traséene. De siste årene har dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) hemmere eller gliptiner, så som sitagliptin, saksagliptin og vildagliptin, blitt ansett som et levedyktig alternativ for overvekt. Gliptiner hemmer DPP-4, et enzym kjent for å deaktivere GLP-1-hormonet, og bidrar til utvikling og progresjon av overvekt og andre metabolske sykdommer. GLP-1 er et av de viktige inkretinhormonene som er utskilt i L-cellene i tarmen for å opprettholde blodsukkerhomeostase. Den viser andre pleiotropiske effekter gjennom reseptorene i leveren, hjernen og magen for å utsette gastrisk tømming, redusere appetitten og indusere betydelig vekttap. Hos friske individer har GLP-1 en halveringstid på> 2 minutter på grunn av aktivitetene til DPP-4. Noen studier har observert høyere DPP-4-nivåer hos overvektige individer, noe som reduserer inkretineffektene av GLP-1 ytterligere. Gliptiner er først og fremst oppfunnet for å håndtere diabetes type 2. Imidlertid er vekttapseffektene deres ganske signifikante, og presenterer som et kraftig styringsalternativ for overvekt.

Syntetisk produserte medisiner er ofte assosiert med bivirkninger og kontraindikasjoner. For forhold som overvekt, krever pasienter ofte unike styringsalternativer på grunn av følsomhet og den høye sannsynligheten for komorbiditeter. For eksempel er overvektige individer mer sårbare for pankreatitt og kreft i bukspyttkjertelen, mens gliptiner er assosiert med en høy forekomst av akutt pankreatitt. Gliptiner presenterer også andre bivirkninger som øvre luftveisinfeksjoner, hodepine, urinveisinfeksjoner, leddgikt og i alvorlige tilfeller Stevens-Johnson syndrom. Kostnadsmessig er gliptiner betydelig dyre. De nåværende FDA-godkjente glippinene er beregnet på håndtering av diabetes. Å foreskrive dem for overvekt kan føre til høyere etterspørsel og priser samt knapphet. Derfor er det behov for et bredere spekter av trygge, kostnadseffektive og potente alternativer.

Naturlige produkter fortsetter å dukke opp som potensielle medikamentledninger for flere metabolske sykdomsforhold på grunn av deres styrke og lav toksisitet. Dyglomera ™ (Dichrostachys Glomerata), et populært Kamerunsk krydder og CQR-300 (Cissus quadrangularis), et pryd- og medisinplante som vokser i Afrika og Asia, har vist enorme effekter på vekttap. En fersk studie viste at Dyglomera ™ induserte 22,85% vekttap hos 60 personer på 12 uker. I en dobbeltblind placebokontrollert studie som involverte 35 personer, reduserte CQR-300 kroppsfett med 12,8% på 8 uker. Mekanismen til disse to ekstraktene er ikke helt forstått. Det er blitt foreslått at Dyglomera ™ og CQR-300 er anorektiske. Noen studier antydet at Dyglomera ™ og CQR-300 reduserte matinntaket gjennom økt adiponectinsekresjon og AMPK-banen.

I tillegg ble CQR-300 vist å øke serotoninnivået. Serotonin har fått mye oppmerksomhet innen vekttapforskning i det siste. Det har blitt involvert for sin appetittundertrykkende effekt på den buede kjernen Hypothalamus, et område som er ansvarlig for matinntak og energiforbruk.

Fram til i dag har ingen studier undersøkt effekten av Dyglomera ™ eller CQR-300 på GLP-1 eller DPP-4-nivåer. Derfor har denne studien som mål å evaluere effekten av Dyglomera ™ og CQR-300 som potente alternativer til gliptiner i fedmehåndtering.