Ocena inhibitora białka transportera, probenecydu u pacjentów z padaczką

Badanie jest prowadzone w celu zrozumienia, dlaczego niektórzy pacjenci z padaczką (chorobą nawracających napadów padaczkowych) nie reagują zbyt dobrze na leczenie lekami przeciwdrgawkowymi.

Pomimo dostępności wielu leków przeciwdrgawkowych, około 30% pacjentów z padaczką jest na nie opornych. Przyczyna oporności nie jest jasna, ale jedną z przyczyn może być zwiększona ilość białek w komórkach organizmu zwanych białkami transportowymi.

Białka transporterowe to grupa białek, które pomagają w obronie organizmu przed toksynami, w tym lekami, poprzez wypompowywanie ich z komórek. Badania wykazały, że liczba białek transportujących jest wyższa w częściach mózgu wywołujących drgawki w porównaniu z innymi częściami mózgu.

Badania na zwierzętach wykazały, że przyjmowanie leku przeciwdrgawkowego z inhibitorem (co oznacza „zatrzymanie” lub „zmniejszenie”) białka transportera może zwiększyć stężenie tego leku przeciwdrgawkowego w komórkach mózgowych. Głównym celem badania jest ustalenie, czy przyjmowanie leku przeciwdrgawkowego i inhibitora białka transportera zmieni stężenie leku przeciwdrgawkowego w mózgu.

W tym badaniu pojedyncza dawka fenytoiny (Dilantin® to markowy lek przeciwdrgawkowy, którego aktywnym składnikiem jest fenytoina), powszechnie stosowanego leku przeciwdrgawkowego, zostanie podana jednorazowo, a następnie zostanie podana w oddzielnym czasie z pojedynczym ( tj. jednorazowa) dawka probenecydu. Wiadomo, że probenecyd, lek powszechnie stosowany w leczeniu dny moczanowej (choroba polegająca na zwiększonym stężeniu kwasu moczowego), jest inhibitorem białek transportujących. W badaniu wykorzystany zostanie elektroencefalogram lub EEG (rejestracja aktywności fal mózgowych) w celu określenia, czy wzorzec EEG po podaniu probenecydu będzie się różnił od wzorca EEG po podaniu samej fenytoiny. Sugeruje to, że probenecyd wpłynął na stężenie fenytoiny w mózgu.