Badanie farmakokinetyczne wpływu LY2216684 na aktywny metabolit klopidogrelu

Kryteria przyjęcia:

• Są jawnie zdrowi, co ustalono na podstawie wywiadu lekarskiego i badania fizykalnego.
• Uczestnicy płci męskiej — Zgoda na stosowanie niezawodnej metody antykoncepcji podczas badania i przez 1 miesiąc po przyjęciu ostatniej dawki badanego leku.
• Uczestniczki — kobiety w wieku rozrodczym, które w momencie włączenia do badania uzyskały ujemny wynik testu na obecność ciąży, stosowały wiarygodną metodę kontroli urodzeń przez 6 tygodni przed podaniem badanego leku i zgadzają się na stosowanie niezawodnej metody kontroli urodzeń podczas badania badania i przez 1 miesiąc po przyjęciu ostatniej dawki badanego leku; lub kobiety nie mogące zajść w ciążę z powodu sterylizacji chirurgicznej (histerektomia lub obustronne wycięcie jajników lub podwiązanie jajowodów) lub menopauzy (co najmniej 1 rok bez miesiączki lub 6 miesięcy bez miesiączki i hormon folikulotropowy [FSH] > 40 mili-międzynarodowych jednostek na mililitr [mIU/ml]).
• Mieć masę ciała >50 kilogramów (kg).
• Mieć wyniki testów laboratoryjnych mieszczące się w normalnym zakresie referencyjnym dla populacji lub ośrodka badawczego lub wyniki z akceptowalnymi odchyleniami, które badacz uznał za nieistotne klinicznie.
• Zapewnić dostęp żylny wystarczający do pobrania krwi zgodnie z protokołem.
• Mieć normalne ciśnienie krwi i tętno (pozycja siedząca) określone przez badacza.
• Są rzetelni i chętni do dyspozycyjności na czas trwania badania oraz są chętni do przestrzegania procedur badawczych.
• Masz pisemną świadomą zgodę zatwierdzoną przez firmę Lilly i komisję etyczną (ERB) zarządzającą witryną.
• Czy cytochrom P450 (CYP) 2C19 metabolizuje intensywnie, czy ultraszybko, jak określono na podstawie oceny genotypowania.

Kryteria wyłączenia:

• są obecnie zapisani lub przerwali badanie kliniczne z udziałem badanego leku lub urządzenia, bądź też stosują lek lub urządzenie poza wskazaniami rejestracyjnymi innymi niż badany lek, lub są jednocześnie zapisani do jakiegokolwiek innego rodzaju badań medycznych uznany za niezgodny naukowo lub medycznie z tym badaniem.
• Znane alergie na LY2216684, klopidogrel lub związki pokrewne.
• Czy są to osoby, które wcześniej ukończyły lub wycofały się z tego badania lub innego badania dotyczącego LY2216684 w ciągu 6 miesięcy przed badaniem przesiewowym.
• Mieć nieprawidłowość w 12-odprowadzeniowym elektrokardiogramie (EKG), która zdaniem badacza zwiększa ryzyko związane z udziałem w badaniu.
• Mają historię lub obecne zaburzenia sercowo-naczyniowe, oddechowe, wątrobowe, nerkowe, żołądkowo-jelitowe, endokrynologiczne, hematologiczne lub neurologiczne, które mogą znacząco zmienić wchłanianie, metabolizm lub eliminację leków; stwarzania ryzyka podczas przyjmowania badanego leku; lub ingerencji w interpretację danych.
• Mieć historię lub wykazywać dowody na znaczącą czynną chorobę neuropsychiatryczną lub mieć historię prób samobójczych lub myśli samobójczych.
• Regularnie stosuj znane narkotyki i/lub wykazuj pozytywne wyniki badań przesiewowych na obecność narkotyków w moczu.
• Pokaż dowody na obecność ludzkiego wirusa upośledzenia odporności (HIV) i/lub dodatnie przeciwciała przeciwko ludzkiemu wirusowi HIV.
• Pokaż dowody na obecność wirusowego zapalenia wątroby typu C i/lub pozytywne przeciwciała przeciwko wirusowemu zapaleniu wątroby typu C.
• Pokaż dowody na wirusowe zapalenie wątroby typu B i/lub pozytywny wynik antygenu powierzchniowego wirusa zapalenia wątroby typu B.
• Czy kobiety z pozytywnym testem ciążowym lub kobiety karmiące piersią.
• Zamierzać stosować leki dostępne bez recepty lub na receptę w ciągu 14 dni przed podaniem dawki, chyba że badacz i monitor medyczny Sponsora uznają to za dopuszczalne, z wyjątkiem szczepień przeciw grypie.
• Stosowanie jakichkolwiek leków lub substancji, o których wiadomo, że są substratami, induktorami lub inhibitorami CYP2C19 lub CYP3A4 w ciągu 30 dni przed podaniem dawki.
• Oddali krew w ilości ponad 500 mililitrów (ml) w ciągu ostatniego miesiąca.
• Mieć średnie tygodniowe spożycie alkoholu przekraczające 14 jednostek tygodniowo lub nie chcieć zaprzestać spożywania alkoholu na 48 godzin przed odprawą do czasu zakończenia badania (1 jednostka = 12 uncji [oz] lub 360 ml piwa; 5 uncji lub 150 ml wina; 1,5 uncji lub 45 ml spirytusu destylowanego).
• Spożywaj regularnie 5 lub więcej filiżanek kawy (lub innych napojów o porównywalnej zawartości kofeiny) dziennie lub jeśli uczestnicy nie chcą przestrzegać ograniczeń dotyczących kofeiny w badaniu.
• Używał jakichkolwiek produktów zawierających tytoń lub nikotynę (w tym między innymi papierosów, fajek, cygar, tytoniu do żucia, plastrów nikotynowych, nikotynowych pastylek do ssania lub gumy nikotynowej) w ciągu 6 miesięcy przed rejestracją.
• Spożyli grejpfruta lub produkty zawierające grejpfruta 7 dni przed włączeniem do badania i podczas badania.
• Mieć udokumentowaną lub podejrzewaną historię jaskry.
• Historia lub obecność istotnych zaburzeń krzepliwości krwi, takich jak krwawe wymioty, melanena, ciężkie lub nawracające krwawienie z nosa, krwioplucie, jawny klinicznie krwiomocz lub krwotok śródczaszkowy.
• Uczestnicy z historią wrzodów żołądkowo-jelitowych lub krwotoków.
• Osobista lub rodzinna historia zaburzeń krzepnięcia lub krwawienia lub uzasadnione podejrzenie malformacji naczyniowych, na przykład krwotok mózgowy, tętniak lub przedwczesny udar mózgu (incydent naczyniowo-mózgowy <65 lat).
• Samodzielnie zgłaszana historia zwiększonego krwawienia z powodu urazu (na przykład przedłużające się krwawienie po ekstrakcji zęba).
• Historia poważnej operacji w ciągu 3 miesięcy od badania przesiewowego.
• Planowana operacja w ciągu 14 dni po ostatnim dniu dawkowania.
• Międzynarodowy współczynnik znormalizowany (INR), czas protrombinowy (PT), czas częściowej tromboplastyny ​​po aktywacji (APTT) powyżej normalnego zakresu referencyjnego lub liczba płytek krwi poniżej normalnego zakresu referencyjnego podczas badania przesiewowego.
• Dodatnie badanie na krew utajoną w kale podczas badania przesiewowego.
• Klinicznie istotna nieprawidłowość w badaniu dna oka lub wybroczyn.
• Spożycie aspiryny, innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych lub innych leków, o których wiadomo, że wpływają na czynność płytek krwi w ciągu 21 dni przed podaniem dawki.
• Uczestnicy uznani przez badacza za nieodpowiednich z jakiegokolwiek powodu.