OCENA BEZWZGLĘDNEJ DOSTĘPNOŚCI TH104

Kryteria przyjęcia:

1. Wiek badanego od 18 do 55 lat.
2. Masa ciała pacjenta ≤ 120 kg, BMI w granicach 18-30 kg/m2
3. Uczestnik jest w stanie ukończyć badanie kliniczne, łącznie z obserwacją.
4. Podmiot jest w stanie wyrazić pisemną świadomą zgodę.

Kryteria wyłączenia:

1. Kobieta karmiąca piersią.
2. Pozytywny test ciążowy (kobieta).
3. Skurczowe ciśnienie krwi poza 80-140 mm Hg lub rozkurczowe ciśnienie krwi poza 50-80 mm Hg.
4. Bradykardia definiowana jako objawowa częstość akcji serca < 60 uderzeń na minutę lub bezobjawowa częstość akcji serca < 55 uderzeń na minutę oraz tachykardia definiowana jako częstość akcji serca w spoczynku > 100 uderzeń na minutę.
5. Klinicznie istotne nieprawidłowości w EKG.
6. QTc > 450 ms dla mężczyzn i > 460 ms dla kobiet.
7. Historia alergii lub jakichkolwiek znaczących działań niepożądanych na jakiekolwiek leki.
8. Historia napadów lub drgawek.
9. Klinicznie istotna historia medyczna, rodzinna lub chirurgiczna oczu, uszu, nosa, gardła, układu oddechowego, sercowo-naczyniowego, żołądkowo-jelitowego, moczowo-płciowego, neurologiczna, krwiotwórcza, limfatyczna, endokrynologiczna, metaboliczna, dermatologiczna, mięśniowo-szkieletowa, psychologiczna i/lub inna poważna choroba lub nowotwór złośliwy.
10. Historia rodzinna nagłej śmierci sercowej.
11. Klinicznie istotny wynik badania fizykalnego.
12. Klinicznie istotne nieprawidłowości w badaniach laboratoryjnych.
13. Hemoglobina < 12,0 g/dl dla mężczyzn i < 11,0 g/dl dla kobiet w badaniu przesiewowym.
14. Bilirubina całkowita > 1,25 x górna granica normy (chyba że jest to izolowane podwyższenie, w którym bilirubina bezpośrednia wynosi ≤ 35% całkowitej), ALT/AST > 1,5 x górna granica normy lub CPK > 2 x górna granica normy.
15. Wirusowe zapalenie wątroby typu B, wirusowe zapalenie wątroby typu C lub wirus HIV.
16. Pozytywny test na obecność narkotyków.
17. Pal więcej niż 10 paczek papierosów dziennie, wapuj więcej niż 20 mg płynnej nikotyny dziennie lub odpowiednik.
18. Nadużywanie narkotyków lub substancji, w tym alkoholu (≥ 14 jednostek tygodniowo) w ciągu 6 miesięcy przed przyjęciem dawki (1 jednostka alkoholu to około ½ pinty [240 ml] piwa, 1 kieliszek [125 ml] wina lub 1 kieliszek [25 ml] spirytusu).
19. Czy przyjmowałeś jakiekolwiek leki (w tym leki ziołowe) w ciągu 7 dni przed podaniem, z wyjątkiem leków antykoncepcyjnych i innych leków uznanych przez badacza za dopuszczalne.
20. Stosowanie w przeszłości dowolnego antagonisty opioidów (np. naloksonu, naltreksonu, nalmefenu).
21. Klinicznie istotna choroba, uraz lub hospitalizacja z jakiegokolwiek powodu w ciągu 28 dni przed podaniem.
22. Udział w innym badaniu klinicznym dotyczącym leku wprowadzonego do obrotu lub badanego w ciągu 28 dni lub 10 okresów półtrwania leku przed podaniem, w zależności od tego, który z tych okresów jest dłuższy.

23. Oddanie > 500 ml osocza w ciągu 14 dni przed podaniem; lub oddanie lub utrata pełnej krwi (z wyłączeniem ilości krwi pobranej podczas badania przesiewowego) przed podaniem następującej dawki:

    • 50-300 mL w ciągu 28 dni,
    • 301-500 mL w ciągu 42 dni, lub
    • 500 ml w ciągu 84 dni.
24. Wszelkie inne schorzenia lub przyczyny, które w opinii Badacza lub lekarza prowadzącego powodują, że uczestnik nie kwalifikuje się do udziału w badaniu klinicznym.

25. Kobieta w wieku rozrodczym, która odbyła stosunek płciowy bez zabezpieczenia z jakimkolwiek niesterylnym partnerem płci męskiej w ciągu 14 dni przed podaniem leku; Dopuszczalne metody antykoncepcji obejmują:

    • podwójna bariera (1 na każdego partnera), przy czym co najmniej 1 z tych barier (prezerwatywa, nasadka na szyjkę macicy, diafragma lub gąbka) musi zawierać środek plemnikobójczy,
    • hormonalne (doustne, w formie zastrzyków, przezskórne, dopochwowe lub wszczepialne),
    • wewnątrzmaciczny system antykoncepcyjny,
    • chirurgiczne (wazektomia lub podwiązanie jajowodów) lub
    • abstynencja seksualna.