A TH104 ABSZOLÚT BIOLÓGIAI ELÉRHETŐSÉGÉNEK ÉRTÉKELÉSE

Bevételi kritériumok:

1. Az alany életkora 18 és 55 év között.
2. Az alany testtömege ≤ 120 kg, BMI 18-30 kg/m2 között
3. Az alany képes befejezni a klinikai vizsgálatot, beleértve a nyomon követést is.
4. Az alany képes írásos beleegyezését adni.

Kizárási kritériumok:

1. Szoptató nőstény.
2. Pozitív terhességi teszt (nő).
3. Szisztolés vérnyomás kívül 80-140 Hgmm vagy diasztolés vérnyomás kívül 50-80 Hgmm.
4. A bradycardiát úgy definiálják, mint a tünetekkel járó pulzusszám < 60 ütés / perc, vagy a tünetmentes pulzusszám < 55 ütés / perc, a tachycardia pedig a nyugalmi pulzusszám > 100 ütés / perc.
5. Klinikailag jelentős EKG-eltérések.
6. QTc > 450 ms férfiaknál és > 460 ms nőknél.
7. Az anamnézisben szereplő allergia vagy bármilyen jelentős mellékhatás bármely gyógyszerrel kapcsolatban.
8. Görcsrohamok vagy görcsök anamnézisében.
9. Szem, fül, orr, torok, légúti, szív- és érrendszeri, gyomor-bélrendszeri, urogenitális, neurológiai, hematopoietikus, nyirokrendszeri, endokrin, anyagcsere-, bőrgyógyászati, mozgásszervi, pszichológiai és/vagy egyéb súlyos betegség vagy rosszindulatú daganat klinikailag jelentős orvosi, családi vagy sebészeti anamnézisében.
10. Hirtelen szívhalál a családban.
11. Klinikailag jelentős fizikális vizsgálati lelet.
12. Klinikailag jelentős laboratóriumi eltérések.
13. Hemoglobin < 12,0 g/dl férfiaknál és < 11,0 g/dl nőknél a szűréskor.
14. Összes bilirubin > 1,25-szöröse a normál felső határának (kivéve, ha elszigetelt emelkedésről van szó, ahol a közvetlen bilirubin ≤ 35%-a az össz-bilirubinnak), ALT/AST > a normál felső határának 1,5-szerese vagy CPK > a normál felső határának 2-szerese.
15. Hepatitis B, hepatitis C vagy HIV pozitív.
16. Pozitív teszt a kábítószerrel való visszaélésre.
17. Naponta több mint 10 rúd cigarettát szívjon el, naponta több mint 20 mg folyékony nikotint szívjon el, vagy ezzel egyenértékű.
18. Az adagolás előtt 6 hónapon belül kábítószerrel vagy szerrel való visszaélés, beleértve az alkoholt (≥ 14 egység hetente) (1 egység alkohol körülbelül ½ pint [240 ml] sörnek, 1 pohár [125 ml] bornak vagy 1 kortynak felel meg) [25 ml] szeszes ital).
19. Az adagolás előtt 7 napon belül bevett bármilyen gyógyszert (beleértve a gyógynövényeket is), kivéve a fogamzásgátló gyógyszereket és a vizsgáló által elfogadhatónak ítélt egyéb gyógyszereket.
20. Bármely opioid antagonista (pl. naloxon, naltrexon, nalmefen) használata a múltban.
21. Klinikailag jelentős betegség vagy sérülés vagy bármilyen okból történő kórházi kezelés az adagolás előtt 28 napon belül.
22. Részvétel egyéb klinikai vizsgálatban, amely egy forgalomba hozott vagy vizsgálati gyógyszert tartalmaz az adagolás előtti 28 napon belül vagy a gyógyszer 10 felezési idejében, attól függően, hogy melyik a hosszabb.

23. > 500 ml plazma adományozása az adagolás előtti 14 napon belül; vagy teljes vér adományozása vagy elvesztése (kivéve a szűrés során gyűjtött vér mennyiségét) a következő adagolás előtt:

    • 50-300 ml 28 napon belül,
    • 301-500 ml 42 napon belül, ill
    • 500 ml 84 napon belül.
24. Bármilyen egyéb egészségügyi állapot vagy ok, amely a vizsgáló vagy kutatóorvos véleménye szerint alkalmatlanná teszi az alanyt a klinikai vizsgálatban való részvételre.

25. Fogamzóképes korú nő, aki az adagolás előtt 14 napon belül védekezés nélküli szexuális kapcsolatot folytat bármely nem steril férfi partnerrel; Az elfogadható fogamzásgátlási módszerek a következők:

    • kettős gát (minden partnertől 1-et), és ezek közül legalább 1 gátnak (óvszer, nyaksapka, rekeszizom vagy szivacs) spermicidet kell tartalmaznia,
    • hormonális (orális, injekciós, transzdermális, intravaginális vagy beültethető),
    • méhen belüli fogamzásgátló rendszer,
    • műtéti (vazektómia vagy petevezeték lekötés), ill
    • szexuális absztinencia.