Influência dos Genótipos OATP1B1 e CYP2C9 na Farmacocinética da Bosentana Antes e Durante a Claritromicina
3 de maio de 2017 atualizado por: Gerd Mikus
Influência dos Genótipos OATP1B1 e CYP2C9 na Farmacocinética do Bosentana em Estado Estacionário Antes e Durante a Inibição do CYP3A4 pela Claritromicina
O objetivo do presente estudo é avaliar o impacto do genótipo OATP1B1 (SLCO1B1*15 vs. tipo selvagem; ~2% haplótipos SLCO1B1*15 na população caucasiana) e o genótipo CYP2C9 (alelo *2 e *3 vs. tipo selvagem ; ~5% metabolizadores fracos na população caucasiana) sobre a farmacocinética do bosentano e o impacto da inibição do CYP3A4 pela claritromicina no estado estacionário do bosentano, que é um indutor do CYP3A4.
Este estudo se concentrará nos efeitos diferenciais de genótipos e co-medicação na farmacocinética de bosentana no nível metabólico e de transporte. Os participantes serão genotipados para CYP2C9 (critério de inclusão), OATP1B1 (critério de inclusão) e CYP3A5 (sem critério de inclusão).
Visão geral do estudo
Status
Concluído
Condições
Intervenção / Tratamento
Tipo de estudo
Observacional
Inscrição (Real)
16
Contactos e Locais
Esta seção fornece os detalhes de contato para aqueles que conduzem o estudo e informações sobre onde este estudo está sendo realizado.
Locais de estudo
-
-
-
Heidelberg, Alemanha
- University Hospital Heidelberg
-
-
Critérios de participação
Os pesquisadores procuram pessoas que se encaixem em uma determinada descrição, chamada de critérios de elegibilidade. Alguns exemplos desses critérios são a condição geral de saúde de uma pessoa ou tratamentos anteriores.
Critérios de elegibilidade
Idades elegíveis para estudo
18 anos a 65 anos (Adulto, Adulto mais velho)
Aceita Voluntários Saudáveis
Sim
Gêneros Elegíveis para o Estudo
Tudo
Método de amostragem
Amostra Não Probabilística
População do estudo
indivíduos saudáveis
Descrição
Critério de inclusão:
- Bom estado de saúde (física e mental)
- Capaz de se comunicar bem com o investigador, de entender e cumprir os requisitos do estudo
- Consentimento informado assinado voluntariamente após explicação completa do estudo ao participante.
- Nenhum achado clinicamente relevante em nenhuma das investigações do exame pré-estudo, especialmente elevações de aminotransferase ≥ 3 × LSN. Pequenos desvios de outros valores laboratoriais do intervalo normal podem ser aceitáveis, se julgados pelo investigador como sem relevância clínica.
- Genótipo conhecido para polimorfismo CYP2C9 e OATP1B1.
- Concordância em abster-se de bebidas alcoólicas durante o período do estudo.
- As mulheres devem concordar em usar um método contraceptivo confiável (Pearl Index <1%), por ex. método de barreira dupla.
Critério de exclusão:
- Qualquer tratamento medicamentoso regular nos últimos dois meses, exceto contraceptivos orais em mulheres voluntárias e L-tiroxina.
- Qualquer ingestão de uma substância conhecida por induzir ou inibir enzimas metabolizadoras de drogas ou transportadores de drogas em um período inferior a 10 vezes a meia-vida de eliminação respectiva ou 2 semanas, o que for mais longo
- Qualquer participação em um ensaio clínico no último mês antes da inclusão
- Qualquer distúrbio físico que possa interferir na segurança do participante durante o ensaio clínico ou nos objetivos do estudo
- Qualquer doença aguda ou crônica, ou achados clinicamente relevantes no exame pré-estudo, especialmente: a) qualquer condição que possa modificar a absorção, distribuição, metabolismo ou excreção do regime medicamentoso sob investigação b) Alergias (exceto para formas leves de febre do feno) ou história de reações de hipersensibilidade
- Fumar regularmente
- Doação de sangue dentro de 6 semanas antes do primeiro dia de estudo
- Consumo excessivo de álcool (mais de aproximadamente 20 g de álcool por dia)
- Incapacidade de se comunicar bem com o investigador devido a problemas de linguagem ou desenvolvimento mental deficiente
- Incapacidade ou falta de vontade de dar consentimento informado por escrito
- Gravidez conhecida ou planejada ou amamentação
- Insuficiência hepática moderada ou grave pré-existente
Plano de estudo
Esta seção fornece detalhes do plano de estudo, incluindo como o estudo é projetado e o que o estudo está medindo.
Como o estudo é projetado?
Detalhes do projeto
Coortes e Intervenções
Grupo / Coorte |
Intervenção / Tratamento |
|---|---|
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Bosentana
Haplótipos de CYP2C9 e OATP1B1 caracterização de CYP2C9 (CYP2C9*2 (rs1799853), CYP2C9*3 (rs1057910)) e OATP1B1 (SLCO1B1*15 (rs2306283, rs4149056))
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Outros nomes:
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O que o estudo está medindo?
Medidas de resultados primários
Medida de resultado |
Descrição da medida |
Prazo |
|---|---|---|
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AUC
Prazo: 0-infinito; intervalo de dosagem
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AUC de bosentana após a primeira dose, no estado estacionário e durante a terapia com claritromicina
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0-infinito; intervalo de dosagem
|
|
Cmax
Prazo: após a primeira dose, no estado estacionário, durante a claritromicina
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Cmax após a primeira dose de bosentana, no estado estacionário, durante claritromicina
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após a primeira dose, no estado estacionário, durante a claritromicina
|
Colaboradores e Investigadores
É aqui que você encontrará pessoas e organizações envolvidas com este estudo.
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Publicações e links úteis
A pessoa responsável por inserir informações sobre o estudo fornece voluntariamente essas publicações. Estes podem ser sobre qualquer coisa relacionada ao estudo.
Datas de registro do estudo
Essas datas acompanham o progresso do registro do estudo e os envios de resumo dos resultados para ClinicalTrials.gov. Os registros do estudo e os resultados relatados são revisados pela National Library of Medicine (NLM) para garantir que atendam aos padrões específicos de controle de qualidade antes de serem publicados no site público.
Datas Principais do Estudo
Início do estudo
1 de junho de 2011
Conclusão Primária (Real)
1 de maio de 2012
Conclusão do estudo (Real)
1 de dezembro de 2012
Datas de inscrição no estudo
Enviado pela primeira vez
26 de agosto de 2011
Enviado pela primeira vez que atendeu aos critérios de CQ
26 de agosto de 2011
Primeira postagem (Estimativa)
29 de agosto de 2011
Atualizações de registro de estudo
Última Atualização Postada (Real)
31 de maio de 2017
Última atualização enviada que atendeu aos critérios de controle de qualidade
3 de maio de 2017
Última verificação
1 de maio de 2017
Mais Informações
Termos relacionados a este estudo
Palavras-chave
Termos MeSH relevantes adicionais
Outros números de identificação do estudo
- K318
- 2010-021392-93 (Número EudraCT)
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