Безопасность, переносимость и фармакокинетика перорального питьевого раствора BI 653048 H3PO4 у здоровых мужчин-добровольцев

Критерии включения:

• Здоровые мужчины в соответствии со следующими критериями: На основании полного анамнеза, включая физикальное обследование, показатели жизненно важных функций (артериальное давление (АД), частота пульса (ЧП)), электрокардиограмму (ЭКГ) в 12 отведениях, клинические лабораторные исследования.
• Возраст ≥21 года и ≤50 лет
• Индекс массы тела (ИМТ) ≥18,5 кг/м2 и ИМТ ≤29,9 кг/м2
• Подписанное и датированное письменное информированное согласие до включения в исследование в соответствии с Надлежащей клинической практикой (GCP) и местным законодательством.

Критерий исключения:

• Любые результаты медицинского осмотра (включая АД, ЧСС и ЭКГ), отклоняющиеся от нормы и имеющие клиническое значение
• Любые признаки клинически значимого сопутствующего заболевания
• Желудочно-кишечные, печеночные, почечные, респираторные, сердечно-сосудистые, метаболические, иммунологические или гормональные нарушения
• Хирургия желудочно-кишечного тракта (кроме аппендэктомии)
• Заболевания центральной нервной системы (например, эпилепсия) или психические расстройства или неврологические расстройства
• История соответствующей ортостатической гипотензии, обмороков или потери сознания
• Хронические или соответствующие острые инфекции
• История соответствующей аллергии / гиперчувствительности (включая аллергию на лекарство или его вспомогательные вещества)
• Прием препаратов с длительным периодом полувыведения (>24 ч) в течение как минимум одного месяца или менее 10 периодов полувыведения соответствующего препарата до приема или во время исследования
• Использование препаратов, которые могут обоснованно повлиять на результаты исследования или которые удлиняют интервал QT/QTc на основании информации, полученной во время подготовки протокола, в течение 10 дней до введения или во время исследования
• Участие в другом испытании с исследуемым лекарственным средством в течение 2 месяцев до введения или во время испытания
• Курильщик (>10 сигарет или>3 сигары или>3 трубки/день)
• Невозможность воздержаться от курения в дни испытаний
• Злоупотребление алкоголем (более 60 г/сутки)
• Злоупотребление наркотиками
• Донорство крови (более 100 мл в течение 4 недель до введения или во время исследования)
• Чрезмерная физическая активность (в течение 1 недели до введения или во время исследования)
• Любое лабораторное значение за пределами референтного диапазона, которое имело клиническое значение
• Невозможность соблюдать диетический режим исследовательского центра
• Выраженное исходное удлинение интервала QT/QTc (например, повторная демонстрация интервала QTc >450 мс)
• Наличие в анамнезе дополнительных факторов риска Torsades des Pointes (например, сердечная недостаточность, гипокалиемия, семейный анамнез синдрома удлиненного интервала QT)
• Нежелание использовать адекватную контрацепцию (использование презерватива плюс другая форма контрацепции, например, спермицид, оральный контрацептив, принимаемый женщиной-партнером, стерилизация, внутриматочная спираль) в течение всего испытательного периода с момента первого приема исследуемого препарата до 3 месяцев после последний прием