Поглощение, распределение, метаболизм и экскреция [14C]-евобрутиниба у человека (ADME)
3 июля 2020 г. обновлено: Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Фаза I, открытое исследование однократной дозы для определения фармакокинетики, метаболизма и выведения [14C]-эвобрутиниба у здоровых участников
Цель исследования — определить абсорбцию, метаболизм и выведение [14C]-евобрутиниба у здоровых участников.
Обзор исследования
Тип исследования
Интервенционный
Регистрация (Действительный)
6
Фаза
- Фаза 1
Контакты и местонахождение
В этом разделе приведены контактные данные лиц, проводящих исследование, и информация о том, где проводится это исследование.
Места учебы
-
-
-
Groningen, Нидерланды, 9728 NZ
- PRA Health Sciences
-
-
Критерии участия
Исследователи ищут людей, которые соответствуют определенному описанию, называемому критериям приемлемости. Некоторыми примерами этих критериев являются общее состояние здоровья человека или предшествующее лечение.
Критерии приемлемости
Возраст, подходящий для обучения
От 18 лет до 55 лет (Взрослый)
Принимает здоровых добровольцев
Да
Полы, имеющие право на обучение
Мужской
Описание
Критерии включения:
- Участники явно здоровы, что подтверждается медицинским обследованием, включая историю болезни, медицинский осмотр, лабораторные анализы и кардиомониторинг.
- Иметь массу тела от 50,0 до 120,0 кг (включительно) и индекс массы тела в пределах от 19,0 до 30,0 кг на квадратный метр (кг/м^2) (включительно)
- Участники-мужчины соглашаются соблюдать местные правила в отношении методов контрацепции.
- Может дать подписанное информированное согласие
- Могут применяться другие критерии включения, определенные протоколом.
Критерий исключения:
- История или наличие клинически значимых респираторных, желудочно-кишечных, почечных, печеночных, гематологических, лимфатических, неврологических, сердечно-сосудистых, психических, скелетно-мышечных, мочеполовых, иммунологических, дерматологических заболеваний или нарушений соединительной ткани
- Предыдущая история холецистэктомии или спленэктомии и любой клинически значимой операции
- Любое хирургическое или медицинское состояние, которое может значительно изменить ADME лекарств.
- Любое злокачественное новообразование, хроническая или рецидивирующая острая инфекция в анамнезе
- История черепицы
- В анамнезе установлена гиперчувствительность к лекарственному средству или предполагаемая аллергия/гиперчувствительность к активному веществу лекарственного средства и/или ингредиентам лекарственной формы.
- История алкоголизма или наркомании
- История заражения туберкулезом в жилых помещениях или положительный тест QuantiFERON при скрининге
- Введение живых вакцин или живых аттенуированных вирусных вакцин
- Любое состояние, в том числе результаты лабораторных анализов, история болезни или другие скрининговые оценки, которые, по мнению исследователя, представляют собой несоответствующий риск или противопоказание для участия в исследовании или могут помешать целям, проведению или оценке исследования.
- Предшествующая/сопутствующая терапия
- Соответствующее радиационное облучение
- Клинически значимые результаты (за исключением незначительных отклонений) в биохимии, гематологии, коагуляции и анализе мочи
- Жизненно важные показатели (частота пульса и артериальное давление) за пределами нормы
- Расчетная скорость клубочковой фильтрации по данным Сотрудничества по эпидемиологии хронических заболеваний почек (CKD-EPI)
- Систолическое артериальное давление (САД) в полулежачем положении выше (>) 140 миллиметров ртутного столба (мм рт.ст.) или ниже (<) 90 мм рт.ст., диастолическое артериальное давление (ДАД) >90 мм рт.ст. или <45 мм рт.ст. и частота пульса >= 100 ударов в минуту или =< 40 ударов в минуту, при поступлении
- Электрокардиограмма (ЭКГ) в 12 отведениях, показывающая QTcF > 450 миллисекунд (мс), PR > 215 мс или QRS > 120 мс
- Положительный результат на поверхностный антиген гепатита В (HBsAg), основные антитела гепатита В, антитела гепатита С или вирус иммунодефицита человека (ВИЧ) I и II при скрининге
- Могут применяться другие критерии исключения, определенные протоколом.
Учебный план
В этом разделе представлена подробная информация о плане исследования, в том числе о том, как планируется исследование и что оно измеряет.
Как устроено исследование?
Детали дизайна
- Основная цель: Другой
- Распределение: Н/Д
- Интервенционная модель: Одногрупповое задание
- Маскировка: Нет (открытая этикетка)
Оружие и интервенции
Группа участников / Армия |
Вмешательство/лечение |
|---|---|
|
Экспериментальный: Эвобрутиниб
|
Участники получат однократную пероральную дозу евобрутиниба натощак в виде раствора, который будет содержать [14C]-евобрутиниб.
Другие имена:
|
Что измеряет исследование?
Первичные показатели результатов
Мера результата |
Временное ограничение |
|---|---|
|
Скорость восстановления общей радиоактивности эвобрутиниба, общей радиоактивности и его метаболитов
Временное ограничение: Предварительно до 35-го дня после введения дозы
|
Предварительно до 35-го дня после введения дозы
|
|
Процент экскреции эвобрутиниба, общая радиоактивность и его метаболиты с мочой и калом
Временное ограничение: Предварительно до 35-го дня после введения дозы
|
Предварительно до 35-го дня после введения дозы
|
|
Почечный клиренс эвобрутиниба, общая радиоактивность и его метаболиты
Временное ограничение: Предварительно до 35-го дня после введения дозы
|
Предварительно до 35-го дня после введения дозы
|
|
Максимальная наблюдаемая концентрация в плазме (Cmax) общей [14C] радиоактивности (евобрутиниб и метаболиты)
Временное ограничение: Предварительно до 35-го дня после введения дозы
|
Предварительно до 35-го дня после введения дозы
|
|
Время достижения максимальной концентрации в плазме (Tmax) общей [14C] радиоактивности (евобрутиниб и метаболиты)
Временное ограничение: Предварительно до 35-го дня после введения дозы
|
Предварительно до 35-го дня после введения дозы
|
|
Конечный период полувыведения (t1/2) общей радиоактивности [14C] (евобрутиниб и метаболиты)
Временное ограничение: Предварительно до 35-го дня после введения дозы
|
Предварительно до 35-го дня после введения дозы
|
|
Площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени от нулевого времени до последней измеримой концентрации (AUC0-t) общей [14C]-радиоактивности (евобрутиниб и метаболиты)
Временное ограничение: Предварительно до 35-го дня после введения дозы
|
Предварительно до 35-го дня после введения дозы
|
|
Максимальная наблюдаемая концентрация евобрутиниба в плазме (Cmax)
Временное ограничение: Предварительно до 35-го дня после введения дозы
|
Предварительно до 35-го дня после введения дозы
|
|
Время достижения максимальной концентрации евобрутиниба в плазме (Tmax)
Временное ограничение: Предварительно до 35-го дня после введения дозы
|
Предварительно до 35-го дня после введения дозы
|
|
Площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени от нулевого времени до последней измеримой концентрации (AUC0-t) эвобрутиниба
Временное ограничение: Предварительно до 35-го дня после введения дозы
|
Предварительно до 35-го дня после введения дозы
|
|
Терминальный период полувыведения (t1/2) эвобрутиниба
Временное ограничение: Предварительно до 35-го дня после введения дозы
|
Предварительно до 35-го дня после введения дозы
|
|
Кажущийся объем распределения эвобрутиниба в терминальной фазе (Vz/f)
Временное ограничение: Предварительно до 35-го дня после введения дозы
|
Предварительно до 35-го дня после введения дозы
|
|
Кажущийся клиренс (CL/f) эвобрутиниба
Временное ограничение: Предварительно до 35-го дня после введения дозы
|
Предварительно до 35-го дня после введения дозы
|
Вторичные показатели результатов
Мера результата |
Мера Описание |
Временное ограничение |
|---|---|---|
|
Количество участников с клинически значимым изменением показателей жизнедеятельности, лабораторных показателей и результатов электрокардиограммы по сравнению с исходным уровнем
Временное ограничение: С момента введения первой дозы до окончания участия в исследовании примерно на 37-й день.
|
Будет сообщено о количестве участников с клинически значимыми отклонениями.
|
С момента введения первой дозы до окончания участия в исследовании примерно на 37-й день.
|
|
Возникновение нежелательных явлений, возникших во время лечения (TEAE), и серьезных TEAE
Временное ограничение: С момента введения первой дозы до окончания участия в исследовании примерно на 37-й день.
|
С момента введения первой дозы до окончания участия в исследовании примерно на 37-й день.
|
|
|
Возникновение нежелательных явлений, возникших во время лечения (TEAE), и серьезных TEAE по степени тяжести
Временное ограничение: С момента введения первой дозы до окончания участия в исследовании примерно на 37-й день.
|
С момента введения первой дозы до окончания участия в исследовании примерно на 37-й день.
|
Соавторы и исследователи
Здесь вы найдете людей и организации, участвующие в этом исследовании.
Спонсор
Публикации и полезные ссылки
Лицо, ответственное за внесение сведений об исследовании, добровольно предоставляет эти публикации. Это может быть что угодно, связанное с исследованием.
Полезные ссылки
Даты записи исследования
Эти даты отслеживают ход отправки отчетов об исследованиях и сводных результатов на сайт ClinicalTrials.gov. Записи исследований и сообщаемые результаты проверяются Национальной медицинской библиотекой (NLM), чтобы убедиться, что они соответствуют определенным стандартам контроля качества, прежде чем публиковать их на общедоступном веб-сайте.
Изучение основных дат
Начало исследования (Действительный)
30 октября 2018 г.
Первичное завершение (Действительный)
5 декабря 2018 г.
Завершение исследования (Действительный)
5 декабря 2018 г.
Даты регистрации исследования
Первый отправленный
29 октября 2018 г.
Впервые представлено, что соответствует критериям контроля качества
29 октября 2018 г.
Первый опубликованный (Действительный)
30 октября 2018 г.
Обновления учебных записей
Последнее опубликованное обновление (Действительный)
7 июля 2020 г.
Последнее отправленное обновление, отвечающее критериям контроля качества
3 июля 2020 г.
Последняя проверка
1 июля 2020 г.
Дополнительная информация
Термины, связанные с этим исследованием
Ключевые слова
Другие идентификационные номера исследования
- MS200527_0075
- 2018-003371-35 (Номер EudraCT)
Информация о лекарствах и устройствах, исследовательские документы
Изучает лекарственный продукт, регулируемый FDA США.
Нет
Изучает продукт устройства, регулируемый Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США.
Нет
Эта информация была получена непосредственно с веб-сайта clinicaltrials.gov без каких-либо изменений. Если у вас есть запросы на изменение, удаление или обновление сведений об исследовании, обращайтесь по адресу register@clinicaltrials.gov. Как только изменение будет реализовано на clinicaltrials.gov, оно будет автоматически обновлено и на нашем веб-сайте. .