Massbalansstudie av 14C-märkt GFT505 hos friska frivilliga
En öppen fas I-studie med en oral dos för att bestämma utsöndringsbalansen av radiokol (dvs summan av 14C-märkt GFT505 och dess 14C-metaboliter) och för att undersöka den metaboliska profilen och farmakokinetiken för GFT505
Mänskliga massbalansstudier med radioaktivt märkt studieläkemedel behövs för att utvärdera mängden läkemedel som återvinns över tiden via olika elimineringsvägar i kroppen, d.v.s. helblod, blodkroppar, plasma, urin, avföring och utandningsluft. Det ideala fallet är att kunna påvisa en (nästan) fullständig återhämtning (≥95 %) av den administrerade dosen.
En god förståelse för studieläkemedlets metaboliska väg är lika viktig. Massbalansdata, tillsammans med metaboliska profiler i exkrementer, används för att karakterisera biotransformationsvägarna för ett läkemedel och för att hjälpa till att utvärdera dess potential för interaktion mellan läkemedel och läkemedel.
För detta ändamål, i denna studie, samlas blod, urin och avföring för att undersöka den metaboliska profilen av GFT505, och plasma och urin samlas in för att undersöka den icke-radioaktiva farmakokinetiken för GFT505 och dess huvudsakliga metabolit GFT1007. Andra metaboliter kommer att undersökas i plasma och urin enligt radioaktivitetsresultaten. Icke-radioaktiv farmakokinetik för GFT505 och metaboliter i feces kommer att undersökas enligt radioaktivitetsresultaten.
Studieöversikt
Detaljerad beskrivning
Detta är en öppen fas I-studie med oral oral dos och singelcenterstudie av 14C-märkt GFT505 och dess metaboliter hos friska försökspersoner.
Efter en fasta över natten kommer försökspersonerna att administreras en dos av 14C-märkt GFT505 innehållande en ekvivalent av 120 mg av föreningen med 240 ml icke-kolsyrat vatten. Den totala mängden administrerat radiokol kommer att vara 1,63-1,81 megaBecquerel (MBq) (44,1-48,8 μCi).
Blod, urin och avföring kommer att samlas in med schemalagda tidsintervall från före administrering av det radiomärkta studieläkemedlet under hela instängningen på det kliniska centret och därefter, om det behövs. Flera prover av utgången koldioxid kommer att erhållas upp till 48 timmar efter administrering av radioaktivt märkt studieläkemedel.
Radiokol kommer att analyseras i alla tillgängliga prover (helblod, plasma, urin, avföring och utandningsluft) med vätskescintillationsspektrometri. Den metaboliska profilen för GFT505 kommer att analyseras i plasma, urin och avföring. Icke-radioaktiv farmakokinetik för GFT505 och dess huvudsakliga metabolit GFT1007 kommer att analyseras i plasma och urin. Andra metaboliter kommer att undersökas i plasma och urin enligt radioaktivitetsresultaten. Icke-radioaktiv farmakokinetik för GFT505 och metaboliter i feces kommer att undersökas enligt radioaktivitetsresultaten.
Studietyp
Inskrivning (Faktisk)
Fas
- Fas 1
Kontakter och platser
Studieorter
-
-
-
Antwerp, Belgien, 2060
- SGS Life Science Services
-
-
Deltagandekriterier
Urvalskriterier
Åldrar som är berättigade till studier
Tar emot friska volontärer
Kön som är behöriga för studier
Beskrivning
Inklusionskriterier:
- Friska kaukasiska män i åldern 55 till 65 år inklusive
- Body Mass Index (BMI) ≥ 18 ≤ 30 kg/m²
- Fitzpatrick hudtyp < 4
- Inga kliniskt relevanta avvikelser i hematologi och kliniska kemiska parametrar, blodtryck (BP) och hjärtfrekvens (HR) (ligg) eller EKG-resultat
Exklusions kriterier:
- Historik eller förekomst av någon lever-, njur-, andnings-, kardiovaskulär, neurologisk, gastrointestinal, endokrin, immunologisk, muskuloskeletal eller hematologisk störning som kan förändra absorption, metabolism eller eliminering av läkemedel, eller som kan utgöra en riskfaktor när studien genomförs drog, enligt bedömningen av utredaren;
- Kreatininclearance beräknat med Cockcroft-Gaults formel mindre än 60 ml/min;
- Historik med oregelbundna tarmrörelser såsom regelbundna episoder av diarré, förstoppning (mindre än ett medelvärde av en tarmrörelse per dag) eller irriterad tarmrörelse;
- Planerar att bli pappa eller donera spermier inom 3 månader efter administrering av studieläkemedlet;
- Historik eller förekomst av drogberoende (positiv drogscreening för amfetamin, barbiturater, bensodiazepiner, cannabinoider, kokain eller opiater) eller överdriven användning av alkohol (dagligt intag överstiger 2 enheter/dag);
- Nuvarande användning av nikotinhaltiga produkter, d.v.s. mer än 5 cigaretter eller motsvarande/dag och oförmågan att sluta använda nikotinhaltiga produkter under förlossningen på kliniken;
- Stor koffeinkonsumtion (dagligt genomsnitt på mer än 6 koppar kaffe eller te eller mer än 1L koffeinhaltiga drycker) under det senaste året;
- Plasmanivåer av ALT, ASAT eller alkaliskt fosfatas (ALP) ≥1,5 x övre gränsen för laboratoriets normalområde (ULN);
- Blodgivning eller förlust av betydande mängd blod inom 12 veckor före dosering;
- Oförmåga att förstå begränsningarna för full urin- och avföringsuppsamling eller oförmåga att samla urin;
- Användning av någon läkemedelsbehandling som kan påverka resultatet av studien från 14 dagar före administreringen av det radiomärkta studieläkemedlet (2 månader för enzyminducerande läkemedel) eller 5 gånger halveringstiden för medicinen, eller förväntad användning av samtidig behandling (förutom paracetamol) under studien;
- Exponering för joniserande strålning (förutom rutin- eller tandröntgen eller radiografi av extremiteterna), inklusive deltagande i studier med radioaktivt märkta föreningar, eller exponering för radioisotoper inom ett år före inträdet i denna studie;
- Deltagande i en annan klinisk studie inom 12 veckor före inträde i denna studie.
Studieplan
Hur är studien utformad?
Designdetaljer
- Primärt syfte: Behandling
- Tilldelning: N/A
- Interventionsmodell: Enskild gruppuppgift
- Maskning: Ingen (Open Label)
Vapen och interventioner
Deltagargrupp / Arm |
Intervention / Behandling |
|---|---|
|
Experimentell: 14C-märkt GFT505 120 mg
|
Vad mäter studien?
Primära resultatmått
Resultatmått |
Åtgärdsbeskrivning |
Tidsram |
|---|---|---|
|
Utsöndringsbalans av radiokol i helblod, blodkroppar, plasma, urin, avföring och utandningsluft efter en oral engångsdos av 14C-märkt GFT505.
Tidsram: 0-19 dagar
|
Blod, urin och avföring kommer att samlas in med schemalagda tidsintervall från före administrering av det radiomärkta studieläkemedlet under hela instängningen på det kliniska centret och därefter, om det behövs. Flera prover av utgången koldioxid kommer att erhållas upp till 48 timmar efter administrering av radioaktivt märkt studieläkemedel. Radiokol kommer att analyseras i alla tillgängliga prover (helblod, plasma, urin, avföring och utandningsluft) med vätskescintillationsspektrometri. |
0-19 dagar
|
Sekundära resultatmått
Resultatmått |
Åtgärdsbeskrivning |
Tidsram |
|---|---|---|
|
Metabolisk profil av GFT505 i plasma, urin och avföring.
Tidsram: 0-19 dagar
|
Den metaboliska profilen för GFT505 kommer att analyseras i plasma, urin och avföring.
Icke-radioaktiv farmakokinetik för GFT505 och dess huvudsakliga metabolit GFT1007 kommer att analyseras i plasma och urin.
Andra metaboliter kommer att undersökas i plasma och urin enligt radioaktivitetsresultaten.
Icke-radioaktiv farmakokinetik för GFT505 och metaboliter i feces kommer att undersökas enligt radioaktivitetsresultaten.
|
0-19 dagar
|
|
Säkerhetsparametrar
Tidsram: 0 - 19 dagar
|
Säkerhetsbedömningen kommer att baseras på biverkningar (AE), kliniska laboratorietester, elektrokardiogram (EKG), vitala tecken och fysisk undersökning.
|
0 - 19 dagar
|
Samarbetspartners och utredare
Sponsor
Samarbetspartners
Utredare
- Studierektor: Sophie Megnien, MD, Chief Medical Officer, Genfit
Studieavstämningsdatum
Studera stora datum
Studiestart
Primärt slutförande (Faktisk)
Avslutad studie (Faktisk)
Studieregistreringsdatum
Först inskickad
Först inskickad som uppfyllde QC-kriterierna
Första postat (Uppskatta)
Uppdateringar av studier
Senaste uppdatering publicerad (Uppskatta)
Senaste inskickade uppdateringen som uppfyllde QC-kriterierna
Senast verifierad
Mer information
Termer relaterade till denna studie
Andra studie-ID-nummer
- GFT505-114-10
- 2014-000958-10 (EudraCT-nummer)
Denna information hämtades direkt från webbplatsen clinicaltrials.gov utan några ändringar. Om du har några önskemål om att ändra, ta bort eller uppdatera dina studieuppgifter, vänligen kontakta register@clinicaltrials.gov. Så snart en ändring har implementerats på clinicaltrials.gov, kommer denna att uppdateras automatiskt även på vår webbplats .