14C-vel jelölt GFT505 tömegmérleg vizsgálata egészséges önkénteseknél
Egy nyílt, egyszeri orális dózisú I. fázisú vizsgálat a radiokarbon (vagyis a 14C-vel jelölt GFT505 és 14C-metabolitjainak összege) kiürülési egyensúlyának meghatározására, valamint a GFT505 metabolikus profiljának és farmakokinetikájának vizsgálatára
A radioaktívan jelölt vizsgálati gyógyszerrel végzett humán tömegmérleg-vizsgálatok szükségesek annak értékeléséhez, hogy a szervezetből különböző eliminációs útvonalakon, azaz teljes vérből, vérsejtekből, plazmából, vizeletből, székletből és kilélegzett levegőből mennyi idővel nyerhető vissza a gyógyszer. Az ideális eset az, ha bizonyítani tudjuk a beadott dózis (majdnem) teljes felépülését (≥95%).
Ugyanilyen fontos a vizsgált gyógyszer metabolikus útvonalának megfelelő ismerete. A tömegegyensúlyi adatokat, valamint az ürülékben lévő metabolikus profilokat a gyógyszer biotranszformációs útvonalainak jellemzésére és a gyógyszer-gyógyszer interakciós potenciáljának értékelésére használják.
Ebből a célból ebben a vizsgálatban vért, vizeletet és székletet gyűjtenek a GFT505 metabolikus profiljának vizsgálatára, valamint plazmát és vizeletet gyűjtenek a GFT505 és fő metabolitja, a GFT1007 nem radioaktív farmakokinetikájának vizsgálatára. Az egyéb metabolitokat a plazmában és a vizeletben vizsgálják a radioaktivitási eredmények alapján. A GFT505 és a székletben lévő metabolitjainak nem radioaktív farmakokinetikáját a radioaktivitási eredmények alapján vizsgálják.
A tanulmány áttekintése
Részletes leírás
Ez a 14C-vel jelölt GFT505 és metabolitjainak I. fázisú nyílt elrendezésű, egyszeri orális dózisú és egyetlen centrumú vizsgálata egészséges alanyokon.
Egy éjszakán át tartó koplalás után az alanyoknak egy adag 14C-vel jelölt GFT505-öt adnak be, amely 120 mg vegyületnek megfelelő vegyületet tartalmaz 240 ml szénsavmentes vízzel. A beadott radiokarbon teljes mennyisége 1,63-1,81 lesz megaBecquerel (MBq) (44,1-48,8 μCi).
Vért, vizeletet és székletet kell gyűjteni a tervezett időközönként a radioaktívan jelölt vizsgálati gyógyszer beadása előtt a klinikai központban történő bezárás alatt, és szükség esetén azt követően is. A radioaktívan jelölt vizsgálati gyógyszer beadása után 48 órával több lejárt szén-dioxid mintát vesznek.
A radiokarbont minden rendelkezésre álló mintában (teljes vér, plazma, vizelet, széklet és kilélegzett levegő) folyadékszcintillációs spektrometriával vizsgálják. A GFT505 metabolikus profilját plazmában, vizeletben és székletben mérik. A GFT505 és fő metabolitja, a GFT1007 nem radioaktív farmakokinetikáját plazmában és vizeletben vizsgálják. Az egyéb metabolitokat a plazmában és a vizeletben vizsgálják a radioaktivitási eredmények alapján. A GFT505 és a székletben lévő metabolitjainak nem radioaktív farmakokinetikáját a radioaktivitási eredmények alapján vizsgálják.
Tanulmány típusa
Beiratkozás (Tényleges)
Fázis
- 1. fázis
Kapcsolatok és helyek
Tanulmányi helyek
-
-
-
Antwerp, Belgium, 2060
- SGS Life Science Services
-
-
Részvételi kritériumok
Jogosultsági kritériumok
Tanulmányozható életkorok
Egészséges önkénteseket fogad
Tanulmányozható nemek
Leírás
Bevételi kritériumok:
- Egészséges kaukázusi férfiak 55 és 65 év között
- Testtömeg-index (BMI) ≥ 18 ≤ 30 kg/m²
- Fitzpatrick bőrtípus < 4
- Nincsenek klinikailag jelentős eltérések a hematológiai és klinikai kémiai paraméterekben, a vérnyomásban (BP) és a pulzusszámban (HR) (fekvés), illetve az EKG-eredményekben
Kizárási kritériumok:
- Bármilyen máj-, vese-, légzőszervi, szív- és érrendszeri, neurológiai, gyomor-bélrendszeri, endokrin, immunológiai, mozgásszervi vagy hematológiai rendellenesség kórtörténete vagy jelenléte, amely képes megváltoztatni a gyógyszerek felszívódását, metabolizmusát vagy eliminációját, vagy kockázati tényezőt jelenthet a vizsgálat során drog, a vizsgáló megítélése szerint;
- A Cockcroft-Gault képlettel számított kreatinin-clearance kevesebb, mint 60 ml/perc;
- A kórtörténetben előforduló szabálytalan székletürítés, például rendszeres hasmenés, székrekedés (kevesebb, mint napi egy székletürítés) vagy irritábilis székletürítés;
- A vizsgálati gyógyszer beadását követő 3 hónapon belül apává válást vagy spermaadást tervez;
- Kábítószer-függőség kórtörténete vagy jelenléte (pozitív kábítószer-szűrés amfetaminok, barbiturátok, benzodiazepinek, kannabinoidok, kokain vagy opiátok tekintetében) vagy túlzott alkoholfogyasztás (napi bevitel meghaladja a 2 egységet naponta);
- Nikotintartalmú termékek jelenlegi használata, azaz több mint 5 cigaretta vagy azzal egyenértékű/nap, és képtelenség abbahagyni a nikotintartalmú termékek használatát a klinikai központban történő szülés alatt;
- Nagy mennyiségű koffein fogyasztás (napi átlagban több mint 6 csésze kávé vagy tea vagy több mint 1 liter koffein tartalmú ital) az elmúlt évben;
- Az ALT, AST vagy alkalikus foszfatáz (ALP) plazmaszintje ≥1,5-szerese a laboratóriumi normál tartomány felső határának (ULN);
- Véradás vagy jelentős mennyiségű vér elvesztése az adagolást megelőző 12 héten belül;
- Képtelenség megérteni a teljes vizelet- és székletgyűjtés korlátait, vagy a vizelet összegyűjtésének képtelensége;
- Bármilyen gyógyszeres kezelés alkalmazása, amely befolyásolhatja a vizsgálat eredményét a radioaktívan jelölt vizsgálati gyógyszer beadása előtt 14 nappal (enzim-indukáló gyógyszerek esetében 2 hónappal), vagy a gyógyszer felezési idejének ötszöröse előtt, vagy egyidejű terápia várható alkalmazása (a paracetamol kivételével) a vizsgálat során;
- Ionizáló sugárzásnak való kitettség (kivéve a rutin vagy fogászati radiográfiát vagy a végtagok radiográfiáját), beleértve a radioaktív izotóppal jelzett vegyületekkel végzett vizsgálatokban való részvételt, vagy radioizotópoknak való kitettséget a jelen vizsgálatba való belépés előtt egy éven belül;
- Részvétel egy másik klinikai vizsgálatban a jelen vizsgálatba való belépés előtt 12 héten belül.
Tanulási terv
Hogyan készül a tanulmány?
Tervezési részletek
- Elsődleges cél: Kezelés
- Kiosztás: N/A
- Beavatkozó modell: Egyetlen csoportos hozzárendelés
- Maszkolás: Nincs (Open Label)
Fegyverek és beavatkozások
Résztvevő csoport / kar |
Beavatkozás / kezelés |
|---|---|
|
Kísérleti: 14C-jelölésű GFT505 120 mg
|
Mit mér a tanulmány?
Elsődleges eredményintézkedések
Eredménymérő |
Intézkedés leírása |
Időkeret |
|---|---|---|
|
A radiokarbon kiválasztódási egyensúlya a teljes vérben, vérsejtekben, plazmában, vizeletben, székletben és kilélegzett levegőben a 14C-vel jelölt GFT505 egyszeri orális adagja után.
Időkeret: 0-19 nap
|
Vért, vizeletet és székletet kell gyűjteni a tervezett időközönként a radioaktívan jelölt vizsgálati gyógyszer beadása előtt a klinikai központban történő bezárás alatt, és szükség esetén azt követően is. A radioaktívan jelölt vizsgálati gyógyszer beadása után 48 órával több lejárt szén-dioxid mintát vesznek. A radiokarbont minden rendelkezésre álló mintában (teljes vér, plazma, vizelet, széklet és kilélegzett levegő) folyadékszcintillációs spektrometriával vizsgálják. |
0-19 nap
|
Másodlagos eredményintézkedések
Eredménymérő |
Intézkedés leírása |
Időkeret |
|---|---|---|
|
A GFT505 metabolikus profilja a plazmában, a vizeletben és a székletben.
Időkeret: 0-19 nap
|
A GFT505 metabolikus profilját plazmában, vizeletben és székletben mérik.
A GFT505 és fő metabolitja, a GFT1007 nem radioaktív farmakokinetikáját plazmában és vizeletben vizsgálják.
Az egyéb metabolitokat a plazmában és a vizeletben vizsgálják a radioaktivitási eredmények alapján.
A GFT505 és a székletben lévő metabolitjainak nem radioaktív farmakokinetikáját a radioaktivitási eredmények alapján vizsgálják.
|
0-19 nap
|
|
Biztonsági paraméterek
Időkeret: 0-19 nap
|
A biztonsági értékelés a nemkívánatos eseményeken (AE), a klinikai laboratóriumi vizsgálatokon, az elektrokardiogramon (EKG), az életjeleken és a fizikális vizsgálaton fog alapulni.
|
0-19 nap
|
Együttműködők és nyomozók
Szponzor
Együttműködők
Nyomozók
- Tanulmányi igazgató: Sophie Megnien, MD, Chief Medical Officer, Genfit
Tanulmányi rekorddátumok
Tanulmány főbb dátumok
Tanulmány kezdete
Elsődleges befejezés (Tényleges)
A tanulmány befejezése (Tényleges)
Tanulmányi regisztráció dátumai
Először benyújtva
Először nyújtották be, amely megfelel a minőségbiztosítási kritériumoknak
Első közzététel (Becslés)
Tanulmányi rekordok frissítései
Utolsó frissítés közzétéve (Becslés)
Az utolsó frissítés elküldve, amely megfelel a minőségbiztosítási kritériumoknak
Utolsó ellenőrzés
Több információ
A tanulmányhoz kapcsolódó kifejezések
Kulcsszavak
Egyéb vizsgálati azonosító számok
- GFT505-114-10
- 2014-000958-10 (EudraCT szám)
Ezt az információt közvetlenül a clinicaltrials.gov webhelyről szereztük be, változtatás nélkül. Ha bármilyen kérése van vizsgálati adatainak módosítására, eltávolítására vagy frissítésére, kérjük, írjon a következő címre: register@clinicaltrials.gov. Amint a változás bevezetésre kerül a clinicaltrials.gov oldalon, ez a webhelyünkön is automatikusan frissül. .