Denna sida har översatts automatiskt och översättningens korrekthet kan inte garanteras. Vänligen se engelsk version för en källtext.

Effekt av BI 201335-medierad UGT1A1 (uridin-difosfat-glukuronosyltransferaser) hämning hos friska frivilliga

17 juli 2014 uppdaterad av: Boehringer Ingelheim

En öppen fas I-studie med fast sekvens för att undersöka effekten av BI 201335-medierad UGT1A1-hämning på farmakokinetiken för multipla orala doser av raltegravir (Isentress®) hos friska manliga och kvinnliga frivilliga

Studie för att undersöka effekten av UGT1A1-hämning av enstaka och multipla orala doser av BI 201335 på farmakokinetiken för enkel- och multipel orala doser av raltegravir och för att undersöka säkerhet och tolerabilitet.

Studieöversikt

Status

Avslutad

Betingelser

Intervention / Behandling

Studietyp

Interventionell

Inskrivning (Faktisk)

24

Fas

  • Fas 1

Deltagandekriterier

Forskare letar efter personer som passar en viss beskrivning, så kallade behörighetskriterier. Några exempel på dessa kriterier är en persons allmänna hälsotillstånd eller tidigare behandlingar.

Urvalskriterier

Åldrar som är berättigade till studier

21 år till 50 år (VUXEN)

Tar emot friska volontärer

Ja

Kön som är behöriga för studier

Allt

Beskrivning

Inklusionskriterier:

  • Friska hanar och honor
  • Åldersintervall ≥ 21 och ≤ 50 år
  • Body mass index (BMI) ≥ 18,5 och ≤ 29,9 kg/m2
  • Villig att slutföra alla studierelaterade aktiviteter inklusive genotypning
  • Volontärer ger sitt skriftliga informerade samtycke innan de antas till studien

Exklusions kriterier:

  • Alla fynd av den medicinska undersökningen (inklusive blodtryck, puls och EKG (Elektrokardiogram)) som avviker från det normala och av klinisk relevans
  • Gastrointestinala, lever-, njur-, andnings-, kardiovaskulära, metabola, immunologiska eller hormonella störningar, kliniskt relevanta elektrolytrubbningar
  • Sjukdomar i centrala nervsystemet (som epilepsi) eller psykiatriska störningar eller neurologiska störningar
  • Historik av ljuskänslighet eller återkommande utslag
  • Historik av ortostatisk hypotoni, svimningsanfall eller blackouts
  • Kroniska eller kliniskt relevanta akuta infektioner
  • Historik med allergi/överkänslighet (inklusive läkemedelsallergi) som bedöms vara relevant för prövningen enligt bedömningen av utredaren
  • Intag av läkemedel med lång halveringstid (> 24:00 timmar) inom minst en månad eller mindre än tio halveringstider av respektive läkemedel före inskrivning i studien eller under studien (med undantag för hormonella preventivmedel)
  • Användning av läkemedel som kan påverka resultatet av prövningen upp till 7 dagar före inskrivning i prövningen eller under prövningen
  • Deltagande i en annan prövning med ett prövningsläkemedel (inom två månader före administrering eller under prövningen)
  • Rökare (> 10 cigaretter eller > 3 cigarrer på > 3 pipor/dag)
  • Oförmåga att avstå från rökning på provdagar
  • Alkoholmissbruk (> 60 g/dag)
  • Drogmissbruk
  • Blodgivning (> 100 ml inom fyra veckor före administrering eller under prövningen)
  • Alla laboratorievärden utanför referensintervallet om det tyder på underliggande sjukdom eller dålig hälsa
  • Överdriven fysisk aktivitet under den sista veckan före rättegången eller under rättegången
  • Överkänslighet mot behandlingsmedicin och/eller relaterade läkemedel av dessa klasser
  • En markant baslinjeförlängning av QT/QTc-intervallet (t.ex. upprepad demonstration av ett QTcF- eller QTcB-intervall >450 ms)
  • Sårbara personer (det vill säga personer som hålls i förvar)
  • Ämnet kan inte förstå och följa protokollkrav, instruktioner och protokollangivna begränsningar

  • För kvinnliga ämnen:

    • Graviditet
    • Positivt graviditetstest
    • Amningsperiod
    • Inget adekvat preventivmedel: kvinnor som deltar i studien måste vara antingen (1) i icke-fertil ålder (t.ex. kirurgiskt steriliserad eller postmenopausal utan menstruationsblödning under minst 2 år före studien), eller (2) använda en av följande preventivmetoder plus kondom under studiens gång och upp till en månad (dvs en fullständig menstruationscykel) efter den senaste administreringen av studieläkemedlet (beroende på vilket som är längst): implantat av levonorgestrel eller injicerbart gestagen, orala preventivmedel - kombinerat eller endast gestagen, intrauterin enhet (IUD) - någon spiral med publicerade data som visar att den lägsta förväntade misslyckandefrekvensen är mindre än 1 % per år (alla spiraler uppfyller inte detta kriterium)

  • För manliga ämnen:

    • Inget adekvat preventivmedel: (1) steriliserat kirurgiskt eller (2) eller använd kondom plus annan form av preventivmedel (t.ex. spermiedödande medel, spiral, p-piller som tas av kvinnlig partner, diafragma med spermiedödande medel). Manliga försökspersoner får inte avla barn från administrering av den första dosen och upp till 3 månader efter den sista dosen av studieläkemedlet

Studieplan

Det här avsnittet ger detaljer om studieplanen, inklusive hur studien är utformad och vad studien mäter.

Hur är studien utformad?

Designdetaljer

  • Primärt syfte: BEHANDLING
  • Tilldelning: NA
  • Interventionsmodell: SINGLE_GROUP
  • Maskning: INGEN

Vapen och interventioner

Deltagargrupp / Arm
Intervention / Behandling
EXPERIMENTELL: BI 201335 NA

400 mg raltegravir (bid) från dag 1-14 och en gång på dag 15;

240 mg BI 201335 NA (bud) från dag 7-14 med en laddningsdos på 480 mg på morgonen dag 6 och en gång på dag 15
Läkemedel: Raltegravir
Läkemedel: BI 201335 NA

Vad mäter studien?

Primära resultatmått

Resultatmått
Tidsram
Steady-state Cmax,ss (maximal uppmätt koncentration) av raltegravir och raltegravirglukuronid
Tidsram: Före dos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 timmar efter dos på dag 5, 7 och 15
Före dos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 timmar efter dos på dag 5, 7 och 15
Steady-state AUC0-12h,ss (Area under koncentration-tidskurvan) av raltegravir och raltegravirglukuronid
Tidsram: Före dos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 timmar efter dos på dag 5, 7 och 15
Före dos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 timmar efter dos på dag 5, 7 och 15
C12h,ss av raltegravir och raltegravirglukuronid
Tidsram: Före dos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 timmar efter dos på dag 5, 7 och 15
Före dos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 timmar efter dos på dag 5, 7 och 15

Sekundära resultatmått

Resultatmått
Tidsram
Antal patienter med onormala fynd vid fysisk undersökning
Tidsram: Baslinje och inom 7-14 dagar efter sista behandlingen
Baslinje och inom 7-14 dagar efter sista behandlingen
Antal patienter med kliniskt signifikanta förändringar i vitala tecken (blodtryck, puls)
Tidsram: Baslinje och dag 1, 5, 6, 7, 15 och inom 7-14 dagar efter senaste behandling
Baslinje och dag 1, 5, 6, 7, 15 och inom 7-14 dagar efter senaste behandling
Antal patienter med biverkningar
Tidsram: upp till 7 - 14 dagar efter sista behandlingen
upp till 7 - 14 dagar efter sista behandlingen
Antal patienter med onormala fynd i 12-avlednings-EKG (elektrokardiogram)
Tidsram: Baslinje, dag 1, 5, 6, 7, 15 och inom 7-14 dagar efter senaste behandling
Baslinje, dag 1, 5, 6, 7, 15 och inom 7-14 dagar efter senaste behandling
Antal patienter med onormala förändringar i laboratorietester (hematologi, klinisk kemi, urinanalys)
Tidsram: Baslinje, dag 1, 2, 5, 6, 7, 8, 10, 12, 14, 15, 16 och inom 7-14 dagar efter senaste behandling
Baslinje, dag 1, 2, 5, 6, 7, 8, 10, 12, 14, 15, 16 och inom 7-14 dagar efter senaste behandling
Bedömning av tolerabilitet av utredare på en 4-gradig skala
Tidsram: inom 7-14 dagar efter sista behandlingen
inom 7-14 dagar efter sista behandlingen
Cmax,ss för BI 201335 ZW
Tidsram: Före dos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 timmar efter dos på dag 7 och 15
Före dos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 timmar efter dos på dag 7 och 15
C12h,ss av BI 201335 ZW
Tidsram: Före dos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 timmar efter dos på dag 7 och 15
Före dos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 timmar efter dos på dag 7 och 15
AUC0-12,ss av BI 201335 ZW
Tidsram: Före dos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 timmar efter dos på dag 7 och 15
Före dos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 timmar efter dos på dag 7 och 15
tmax,ss (Tid från dosering till maximal uppmätta koncentration) av BI 201335 ZW
Tidsram: Före dos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 timmar efter dos på dag 7 och 15
Före dos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 timmar efter dos på dag 7 och 15
CL/F0-12,ss (Totalt skenbart spel) för BI 201335 ZW
Tidsram: Före dos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 timmar efter dos på dag 7 och 15
Före dos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 timmar efter dos på dag 7 och 15
V/F0-12,ss (skenbar distributionsvolym) av BI 201335 ZW
Tidsram: Före dos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 timmar efter dos på dag 7 och 15
Före dos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 timmar efter dos på dag 7 och 15
tmax,ss för raltegravir och raltegravirglukuronid
Tidsram: Före dos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 timmar efter dos på dag 5, 7 och 15
Före dos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 timmar efter dos på dag 5, 7 och 15
CL/F0-12,ss av raltegravir
Tidsram: Före dos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 timmar efter dos på dag 5, 7 och 15
Före dos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 timmar efter dos på dag 5, 7 och 15
V/F0-12,ss av raltegravir
Tidsram: Före dos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 timmar efter dos på dag 5, 7 och 15
Före dos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 timmar efter dos på dag 5, 7 och 15
t1/2 av raltegravir och raltegravirglukuronid
Tidsram: Före dos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 timmar efter dos på dag 5, 7 och 15
Före dos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 timmar efter dos på dag 5, 7 och 15
Ae (mängd analyt som elimineras i urinen) av raltegravir och raltegravirglukuronid
Tidsram: före dos och 0–4, 4–8, 8–12 timmar efter dos på dag 5, 7, 15
före dos och 0–4, 4–8, 8–12 timmar efter dos på dag 5, 7, 15
CLR (Njurclearance) av raltegravir och raltegravirglukuronid
Tidsram: före dos och 0–4, 4–8, 8–12 timmar efter dos på dag 5, 7, 15
före dos och 0–4, 4–8, 8–12 timmar efter dos på dag 5, 7, 15
fe (fraktion av analyt eliminerad i urin) av raltegravir och raltegravirglukuronid
Tidsram: före dos och 0–4, 4–8, 8–12 timmar efter dos på dag 5, 7, 15
före dos och 0–4, 4–8, 8–12 timmar efter dos på dag 5, 7, 15

Samarbetspartners och utredare

Det är här du hittar personer och organisationer som är involverade i denna studie.

Sponsor

Boehringer Ingelheim

Publikationer och användbara länkar

Den som ansvarar för att lägga in information om studien tillhandahåller frivilligt dessa publikationer. Dessa kan handla om allt som har med studien att göra.

Användbara länkar

Studieavstämningsdatum

Dessa datum spårar framstegen för inlämningar av studieposter och sammanfattande resultat till ClinicalTrials.gov. Studieposter och rapporterade resultat granskas av National Library of Medicine (NLM) för att säkerställa att de uppfyller specifika kvalitetskontrollstandarder innan de publiceras på den offentliga webbplatsen.

Studera stora datum

Studiestart

1 januari 2010

Primärt slutförande (FAKTISK)

1 mars 2010

Studieregistreringsdatum

Först inskickad

2 juli 2014

Först inskickad som uppfyllde QC-kriterierna

7 juli 2014

Första postat (UPPSKATTA)

8 juli 2014

Uppdateringar av studier

Senaste uppdatering publicerad (UPPSKATTA)

18 juli 2014

Senaste inskickade uppdateringen som uppfyllde QC-kriterierna

17 juli 2014

Senast verifierad

1 juli 2014

Mer information

Termer relaterade till denna studie

Ytterligare relevanta MeSH-villkor

Andra studie-ID-nummer

  • 1220.9

Denna information hämtades direkt från webbplatsen clinicaltrials.gov utan några ändringar. Om du har några önskemål om att ändra, ta bort eller uppdatera dina studieuppgifter, vänligen kontakta register@clinicaltrials.gov. Så snart en ändring har implementerats på clinicaltrials.gov, kommer denna att uppdateras automatiskt även på vår webbplats .

Prenumerera