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Efeito da inibição de UGT1A1 (uridina-difosfato-glucuronosiltransferases) mediada por BI 201335 em voluntários saudáveis

17 de julho de 2014 atualizado por: Boehringer Ingelheim

Um estudo aberto de fase I de sequência fixa para investigar o efeito da inibição de UGT1A1 mediada por BI 201335 na farmacocinética de dose oral múltipla de Raltegravir (Isentress®) em voluntários saudáveis ​​masculinos e femininos

Estudo para investigar o efeito da inibição de UGT1A1 por doses orais únicas e múltiplas de BI 201335 na farmacocinética de dose oral única e múltipla de raltegravir e para investigar segurança e tolerabilidade.

Visão geral do estudo

Status

Concluído

Condições

Intervenção / Tratamento

Tipo de estudo

Intervencional

Inscrição (Real)

24

Estágio

  • Fase 1

Critérios de participação

Os pesquisadores procuram pessoas que se encaixem em uma determinada descrição, chamada de critérios de elegibilidade. Alguns exemplos desses critérios são a condição geral de saúde de uma pessoa ou tratamentos anteriores.

Critérios de elegibilidade

Idades elegíveis para estudo

21 anos a 50 anos (ADULTO)

Aceita Voluntários Saudáveis

Sim

Gêneros Elegíveis para o Estudo

Tudo

Descrição

Critério de inclusão:

  • Machos e fêmeas saudáveis
  • Faixa etária ≥ 21 e ≤ 50 anos
  • Índice de massa corporal (IMC) ≥ 18,5 e ≤ 29,9 kg/m2
  • Disposto a concluir todas as atividades relacionadas ao estudo, incluindo genotipagem
  • Os voluntários dão seu consentimento informado por escrito antes da admissão no estudo

Critério de exclusão:

  • Qualquer achado do exame médico (incluindo pressão arterial, frequência de pulso e ECG (eletrocardiograma)) desviando do normal e de relevância clínica
  • Distúrbios gastrointestinais, hepáticos, renais, respiratórios, cardiovasculares, metabólicos, imunológicos ou hormonais, distúrbios eletrolíticos clinicamente relevantes
  • Doenças do sistema nervoso central (como epilepsia) ou distúrbios psiquiátricos ou distúrbios neurológicos
  • História de fotossensibilidade ou erupção cutânea recorrente
  • História de hipotensão ortostática, desmaios ou desmaios
  • Infecções agudas crônicas ou clinicamente relevantes
  • Histórico de alergia/hipersensibilidade (incluindo alergia a medicamentos) considerado relevante para o estudo, conforme julgado pelo investigador
  • Ingestão de medicamentos com meia-vida longa (> 24:00 horas) em pelo menos um mês ou menos de dez meias-vidas do respectivo medicamento antes da inclusão no estudo ou durante o estudo (com exceção de contraceptivos hormonais)
  • Uso de quaisquer drogas que possam influenciar os resultados do ensaio até 7 dias antes da inscrição no ensaio ou durante o ensaio
  • Participação em outro estudo com um medicamento experimental (nos dois meses anteriores à administração ou durante o estudo)
  • Fumante (> 10 cigarros ou > 3 charutos de > 3 cachimbos/dia)
  • Incapacidade de abster-se de fumar nos dias de teste
  • Abuso de álcool (> 60 g/dia)
  • abuso de drogas
  • Doação de sangue (> 100 mL nas quatro semanas anteriores à administração ou durante o estudo)
  • Qualquer valor laboratorial fora do intervalo de referência se indicativo de doença subjacente ou problemas de saúde
  • Atividades físicas excessivas na última semana antes do julgamento ou durante o julgamento
  • Hipersensibilidade a medicamentos de tratamento e/ou medicamentos relacionados dessas classes
  • Um prolongamento basal marcado do intervalo QT/QTc (por exemplo, demonstração repetida de um intervalo QTcF ou QTcB >450 ms)
  • Sujeitos vulneráveis ​​(ou seja, pessoas mantidas em detenção)
  • O sujeito não é capaz de entender e cumprir os requisitos do protocolo, instruções e restrições declaradas pelo protocolo

  • Para assuntos femininos:

    • Gravidez
    • teste de gravidez positivo
    • período de lactação
    • Sem contracepção adequada: as mulheres que participam do estudo devem ser (1) sem potencial para engravidar (por exemplo, esterilizadas cirurgicamente ou na pós-menopausa sem sangramento menstrual por pelo menos 2 anos antes do estudo), ou (2) usando um dos seguintes métodos contraceptivos mais preservativo durante o estudo e até um mês (ou seja, um ciclo menstrual completo) após a última administração do medicamento do estudo (o que for mais longo): implantes de levonorgestrel ou progestágeno injetável, contraceptivo oral - combinado ou apenas progestágeno, dispositivo intrauterino (DIU) - qualquer DIU com dados publicados mostrando que a menor taxa de falha esperada é inferior a 1 % por ano (nem todos os DIUs atendem a esse critério)

  • Para Sujeitos Masculinos:

    • Sem contracepção adequada: (1) esterilizado cirurgicamente ou (2) ou usar preservativo mais outra forma de contracepção (por exemplo, espermicida, DIU, pílula anticoncepcional tomada pela parceira, diafragma com espermicida). Indivíduos do sexo masculino não devem ser pais de uma criança desde a administração da primeira dose e até 3 meses após a última dose da medicação do estudo

Plano de estudo

Esta seção fornece detalhes do plano de estudo, incluindo como o estudo é projetado e o que o estudo está medindo.

Como o estudo é projetado?

Detalhes do projeto

  • Finalidade Principal: TRATAMENTO
  • Alocação: N / D
  • Modelo Intervencional: SINGLE_GROUP
  • Mascaramento: NENHUM

Armas e Intervenções

Grupo de Participantes / Braço
Intervenção / Tratamento
EXPERIMENTAL: BI 201335 NA

400 mg de raltegravir (bid) do dia 1-14 e uma vez no dia 15;

240 mg BI 201335 NA (bid) do dia 7-14 com uma dose de ataque de 480 mg na manhã do dia 6 e uma vez no dia 15
Medicamento: Raltegravir
Medicamento: BI 201335 NA

O que o estudo está medindo?

Medidas de resultados primários

Medida de resultado
Prazo
Cmax,ss em estado estacionário (concentração máxima medida) de raltegravir e glicuronídeo de raltegravir
Prazo: Pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas pós-dose nos dias 5, 7 e 15
Pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas pós-dose nos dias 5, 7 e 15
AUC0-12h,ss (área sob a curva de concentração-tempo) em estado estacionário de raltegravir e glicuronídeo de raltegravir
Prazo: Pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas pós-dose nos dias 5, 7 e 15
Pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas pós-dose nos dias 5, 7 e 15
C12h,ss de raltegravir e glicuronídeo de raltegravir
Prazo: Pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas pós-dose nos dias 5, 7 e 15
Pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas pós-dose nos dias 5, 7 e 15

Medidas de resultados secundários

Medida de resultado
Prazo
Número de pacientes com achados anormais no exame físico
Prazo: Linha de base e dentro de 7-14 dias após o último tratamento
Linha de base e dentro de 7-14 dias após o último tratamento
Número de pacientes com alterações clinicamente significativas nos sinais vitais (pressão arterial, frequência cardíaca)
Prazo: Linha de base e dias 1, 5, 6, 7, 15 e dentro de 7-14 dias após o último tratamento
Linha de base e dias 1, 5, 6, 7, 15 e dentro de 7-14 dias após o último tratamento
Número de pacientes com eventos adversos
Prazo: até 7 - 14 dias após o último tratamento
até 7 - 14 dias após o último tratamento
Número de pacientes com achados anormais no ECG de 12 derivações (eletrocardiograma)
Prazo: Linha de base, dias 1, 5, 6, 7, 15 e dentro de 7-14 dias após o último tratamento
Linha de base, dias 1, 5, 6, 7, 15 e dentro de 7-14 dias após o último tratamento
Número de pacientes com alterações anormais nos exames laboratoriais (hematologia, química clínica, análise de urina)
Prazo: Linha de base, dias 1, 2, 5, 6, 7, 8, 10, 12, 14, 15, 16 e dentro de 7-14 dias após o último tratamento
Linha de base, dias 1, 2, 5, 6, 7, 8, 10, 12, 14, 15, 16 e dentro de 7-14 dias após o último tratamento
Avaliação da tolerabilidade pelo investigador em uma escala de 4 pontos
Prazo: dentro de 7-14 dias após o último tratamento
dentro de 7-14 dias após o último tratamento
Cmax,ss de BI 201335 ZW
Prazo: Pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas pós-dose nos dias 7 e 15
Pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas pós-dose nos dias 7 e 15
C12h,ss de BI 201335 ZW
Prazo: Pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas pós-dose nos dias 7 e 15
Pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas pós-dose nos dias 7 e 15
AUC0-12,ss de BI 201335 ZW
Prazo: Pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas pós-dose nos dias 7 e 15
Pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas pós-dose nos dias 7 e 15
tmax,ss (Tempo desde a dosagem até a concentração máxima medida) de BI 201335 ZW
Prazo: Pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas pós-dose nos dias 7 e 15
Pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas pós-dose nos dias 7 e 15
CL/F0-12,ss (Folga total aparente) de BI 201335 ZW
Prazo: Pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas pós-dose nos dias 7 e 15
Pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas pós-dose nos dias 7 e 15
V/F0-12,ss (Volume aparente de distribuição) de BI 201335 ZW
Prazo: Pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas pós-dose nos dias 7 e 15
Pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas pós-dose nos dias 7 e 15
tmax,ss de raltegravir e glicuronídeo de raltegravir
Prazo: Pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas pós-dose nos dias 5, 7 e 15
Pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas pós-dose nos dias 5, 7 e 15
CL/F0-12,ss de raltegravir
Prazo: Pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas pós-dose nos dias 5, 7 e 15
Pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas pós-dose nos dias 5, 7 e 15
V/F0-12,ss de raltegravir
Prazo: Pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas pós-dose nos dias 5, 7 e 15
Pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas pós-dose nos dias 5, 7 e 15
t1/2 de raltegravir e glicuronídeo de raltegravir
Prazo: Pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas pós-dose nos dias 5, 7 e 15
Pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas pós-dose nos dias 5, 7 e 15
Ae (Quantidade de analito eliminado na urina) de raltegravir e glicuronídeo de raltegravir
Prazo: pré-dose e 0-4, 4-8, 8-12 horas pós-dose no dia 5, 7, 15
pré-dose e 0-4, 4-8, 8-12 horas pós-dose no dia 5, 7, 15
CLR (depuração renal) de raltegravir e glicuronídeo de raltegravir
Prazo: pré-dose e 0-4, 4-8, 8-12 horas pós-dose no dia 5, 7, 15
pré-dose e 0-4, 4-8, 8-12 horas pós-dose no dia 5, 7, 15
fe (Fração do analito eliminado na urina) de raltegravir e glicuronídeo de raltegravir
Prazo: pré-dose e 0-4, 4-8, 8-12 horas pós-dose no dia 5, 7, 15
pré-dose e 0-4, 4-8, 8-12 horas pós-dose no dia 5, 7, 15

Colaboradores e Investigadores

É aqui que você encontrará pessoas e organizações envolvidas com este estudo.

Patrocinador

Boehringer Ingelheim

Publicações e links úteis

A pessoa responsável por inserir informações sobre o estudo fornece voluntariamente essas publicações. Estes podem ser sobre qualquer coisa relacionada ao estudo.

Links úteis

Datas de registro do estudo

Essas datas acompanham o progresso do registro do estudo e os envios de resumo dos resultados para ClinicalTrials.gov. Os registros do estudo e os resultados relatados são revisados ​​pela National Library of Medicine (NLM) para garantir que atendam aos padrões específicos de controle de qualidade antes de serem publicados no site público.

Datas Principais do Estudo

Início do estudo

1 de janeiro de 2010

Conclusão Primária (REAL)

1 de março de 2010

Datas de inscrição no estudo

Enviado pela primeira vez

2 de julho de 2014

Enviado pela primeira vez que atendeu aos critérios de CQ

7 de julho de 2014

Primeira postagem (ESTIMATIVA)

8 de julho de 2014

Atualizações de registro de estudo

Última Atualização Postada (ESTIMATIVA)

18 de julho de 2014

Última atualização enviada que atendeu aos critérios de controle de qualidade

17 de julho de 2014

Última verificação

1 de julho de 2014

Mais Informações

Termos relacionados a este estudo

Termos MeSH relevantes adicionais

Outros números de identificação do estudo

  • 1220.9

Essas informações foram obtidas diretamente do site clinicaltrials.gov sem nenhuma alteração. Se você tiver alguma solicitação para alterar, remover ou atualizar os detalhes do seu estudo, entre em contato com register@clinicaltrials.gov. Assim que uma alteração for implementada em clinicaltrials.gov, ela também será atualizada automaticamente em nosso site .

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