Esta página se tradujo automáticamente y no se garantiza la precisión de la traducción. por favor refiérase a versión inglesa para un texto fuente.

Efecto de la inhibición de UGT1A1 (uridina-difosfato-glucuronosiltransferasas) mediada por BI 201335 en voluntarios sanos

17 de julio de 2014 actualizado por: Boehringer Ingelheim

Un estudio de fase I de secuencia fija de etiqueta abierta para investigar el efecto de la inhibición de UGT1A1 mediada por BI 201335 en la farmacocinética de dosis orales múltiples de raltegravir (Isentress®) en voluntarios sanos masculinos y femeninos

Estudio para investigar el efecto de la inhibición de UGT1A1 por dosis orales únicas y múltiples de BI 201335 en la farmacocinética de dosis orales únicas y múltiples de raltegravir y para investigar la seguridad y la tolerabilidad.

Descripción general del estudio

Estado

Terminado

Condiciones

Intervención / Tratamiento

Tipo de estudio

Intervencionista

Inscripción (Actual)

24

Fase

  • Fase 1

Criterios de participación

Los investigadores buscan personas que se ajusten a una determinada descripción, denominada criterio de elegibilidad. Algunos ejemplos de estos criterios son el estado de salud general de una persona o tratamientos previos.

Criterio de elegibilidad

Edades elegibles para estudiar

21 años a 50 años (ADULTO)

Acepta Voluntarios Saludables

Sí

Géneros elegibles para el estudio

Todos

Descripción

Criterios de inclusión:

  • machos y hembras sanos
  • Rango de edad ≥ 21 y ≤ 50 años
  • Índice de masa corporal (IMC) ≥ 18,5 y ≤ 29,9 kg/m2
  • Dispuesto a completar todas las actividades relacionadas con el estudio, incluido el genotipado.
  • Los voluntarios dan su consentimiento informado por escrito antes de la admisión al estudio

Criterio de exclusión:

  • Cualquier hallazgo del examen médico (incluida la presión arterial, la frecuencia del pulso y el ECG (Electrocardiograma)) que se desvíe de lo normal y sea de relevancia clínica
  • Trastornos gastrointestinales, hepáticos, renales, respiratorios, cardiovasculares, metabólicos, inmunológicos u hormonales, alteraciones electrolíticas clínicamente relevantes
  • Enfermedades del sistema nervioso central (como la epilepsia) o trastornos psiquiátricos o trastornos neurológicos
  • Antecedentes de fotosensibilidad o erupción cutánea recurrente
  • Antecedentes de hipotensión ortostática, desmayos o desmayos
  • Infecciones agudas crónicas o clínicamente relevantes
  • Antecedentes de alergia/hipersensibilidad (incluida la alergia a medicamentos) que se considere relevante para el ensayo a juicio del investigador
  • Ingesta de medicamentos con una vida media larga (> 24:00 horas) dentro de al menos un mes o menos de diez vidas medias del fármaco respectivo antes de la inscripción en el estudio o durante el estudio (con la excepción de los anticonceptivos hormonales)
  • Uso de cualquier medicamento que pueda influir en los resultados del ensayo hasta 7 días antes de la inscripción en el ensayo o durante el ensayo.
  • Participación en otro ensayo con un fármaco en investigación (dentro de los dos meses anteriores a la administración o durante el ensayo)
  • Fumador (> 10 cigarrillos o > 3 puros de > 3 pipas/día)
  • Incapacidad para abstenerse de fumar en los días de prueba
  • Abuso de alcohol (> 60 g/día)
  • Abuso de drogas
  • Donación de sangre (> 100 ml dentro de las cuatro semanas anteriores a la administración o durante el ensayo)
  • Cualquier valor de laboratorio fuera del rango de referencia si es indicativo de una enfermedad subyacente o problemas de salud
  • Actividades físicas excesivas en la última semana antes del juicio o durante el juicio
  • Hipersensibilidad a la medicación del tratamiento y/o fármacos relacionados de estas clases
  • Una marcada prolongación inicial del intervalo QT/QTc (p. ej., demostración repetida de un intervalo QTcF o QTcB >450 ms)
  • Sujetos vulnerables (es decir, personas detenidas)
  • El sujeto no es capaz de comprender y cumplir con los requisitos del protocolo, las instrucciones y las restricciones establecidas en el protocolo.

  • Para sujetos femeninos:

    • El embarazo
    • prueba de embarazo positiva
    • Período de lactancia
    • Sin métodos anticonceptivos adecuados: las mujeres que participan en el estudio deben ser (1) no fértiles (p. esterilizada quirúrgicamente o posmenopáusica sin sangrado menstrual durante al menos 2 años antes del estudio), o (2) usando uno de los siguientes métodos anticonceptivos más condón durante el transcurso del estudio y hasta un mes (es decir, un ciclo menstrual completo) después la última administración del fármaco del estudio (lo que sea más largo): implantes de levonorgestrel o progestágeno inyectable, anticonceptivos orales - combinados o de progestágeno solo, dispositivo intrauterino (DIU) - cualquier DIU con datos publicados que muestren que la tasa de fracaso esperada más baja es inferior a 1 % por año (no todos los DIU cumplen este criterio)

  • Para sujetos masculinos:

    • Sin anticoncepción adecuada: (1) esterilizada quirúrgicamente o (2) o usa un condón más otra forma de anticoncepción (p. espermicida, DIU, píldoras anticonceptivas tomadas por la pareja femenina, diafragma con espermicida). Los sujetos masculinos no deben engendrar un hijo desde la administración de la primera dosis y hasta 3 meses después de la última dosis del medicamento del estudio.

Plan de estudios

Esta sección proporciona detalles del plan de estudio, incluido cómo está diseñado el estudio y qué mide el estudio.

¿Cómo está diseñado el estudio?

Detalles de diseño

  • Propósito principal: TRATAMIENTO
  • Asignación: N / A
  • Modelo Intervencionista: SINGLE_GROUP
  • Enmascaramiento: NINGUNO

Armas e Intervenciones

Grupo de participantes/brazo
Intervención / Tratamiento
EXPERIMENTAL: BI 201335 NA

400 mg de raltegravir (bid) del día 1 al 14 y una vez el día 15;

240 mg BI 201335 NA (bid) del día 7 al 14 con una dosis de carga de 480 mg en la mañana del día 6 y una vez el día 15
Droga: Raltegravir
Droga: BI 201335 NA

¿Qué mide el estudio?

Medidas de resultado primarias

Medida de resultado
Periodo de tiempo
Cmax,ss en estado estacionario (concentración máxima medida) de raltegravir y glucurónido de raltegravir
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas después de la dosis en los días 5, 7 y 15
Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas después de la dosis en los días 5, 7 y 15
AUC0-12h,ss (área bajo la curva de concentración-tiempo) en estado estacionario de raltegravir y glucurónido de raltegravir
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas después de la dosis en los días 5, 7 y 15
Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas después de la dosis en los días 5, 7 y 15
C12h,ss de raltegravir y glucurónido de raltegravir
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas después de la dosis en los días 5, 7 y 15
Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas después de la dosis en los días 5, 7 y 15

Medidas de resultado secundarias

Medida de resultado
Periodo de tiempo
Número de pacientes con hallazgos anormales en el examen físico
Periodo de tiempo: Línea de base y dentro de 7-14 días después del último tratamiento
Línea de base y dentro de 7-14 días después del último tratamiento
Número de pacientes con cambios clínicamente significativos en los signos vitales (presión arterial, frecuencia del pulso)
Periodo de tiempo: Línea de base y días 1, 5, 6, 7, 15 y dentro de los 7-14 días posteriores al último tratamiento
Línea de base y días 1, 5, 6, 7, 15 y dentro de los 7-14 días posteriores al último tratamiento
Número de pacientes con eventos adversos
Periodo de tiempo: hasta 7 - 14 días después del último tratamiento
hasta 7 - 14 días después del último tratamiento
Número de pacientes con hallazgos anormales en el ECG de 12 derivaciones (electrocardiograma)
Periodo de tiempo: Línea de base, días 1, 5, 6, 7, 15 y dentro de los 7-14 días posteriores al último tratamiento
Línea de base, días 1, 5, 6, 7, 15 y dentro de los 7-14 días posteriores al último tratamiento
Número de pacientes con cambios anormales en las pruebas de laboratorio (hematología, química clínica, análisis de orina)
Periodo de tiempo: Línea de base, días 1, 2, 5, 6, 7, 8, 10, 12, 14, 15, 16 y entre 7 y 14 días después del último tratamiento
Línea de base, días 1, 2, 5, 6, 7, 8, 10, 12, 14, 15, 16 y entre 7 y 14 días después del último tratamiento
Evaluación de la tolerabilidad por parte del investigador en una escala de 4 puntos
Periodo de tiempo: dentro de 7-14 días después del último tratamiento
dentro de 7-14 días después del último tratamiento
Cmax,ss de BI 201335 ZW
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas después de la dosis en los días 7 y 15
Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas después de la dosis en los días 7 y 15
C12h,ss de BI 201335 ZW
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas después de la dosis en los días 7 y 15
Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas después de la dosis en los días 7 y 15
AUC0-12,ss de BI 201335 ZW
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas después de la dosis en los días 7 y 15
Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas después de la dosis en los días 7 y 15
tmax,ss (Tiempo desde la dosificación hasta la concentración máxima medida) de BI 201335 ZW
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas después de la dosis en los días 7 y 15
Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas después de la dosis en los días 7 y 15
CL/F0-12,ss (Juego aparente total) de BI 201335 ZW
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas después de la dosis en los días 7 y 15
Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas después de la dosis en los días 7 y 15
V/F0-12,ss (Volumen aparente de distribución) de BI 201335 ZW
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas después de la dosis en los días 7 y 15
Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas después de la dosis en los días 7 y 15
tmax,ss de raltegravir y glucurónido de raltegravir
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas después de la dosis en los días 5, 7 y 15
Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas después de la dosis en los días 5, 7 y 15
CL/F0-12,ss de raltegravir
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas después de la dosis en los días 5, 7 y 15
Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas después de la dosis en los días 5, 7 y 15
V/F0-12,ss de raltegravir
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas después de la dosis en los días 5, 7 y 15
Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas después de la dosis en los días 5, 7 y 15
t1/2 de raltegravir y glucurónido de raltegravir
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas después de la dosis en los días 5, 7 y 15
Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas después de la dosis en los días 5, 7 y 15
Ae (cantidad de analito eliminado en la orina) de raltegravir y glucurónido de raltegravir
Periodo de tiempo: antes de la dosis y 0-4, 4-8, 8-12 horas después de la dosis en los días 5, 7, 15
antes de la dosis y 0-4, 4-8, 8-12 horas después de la dosis en los días 5, 7, 15
CLR (aclaramiento renal) de raltegravir y glucurónido de raltegravir
Periodo de tiempo: antes de la dosis y 0-4, 4-8, 8-12 horas después de la dosis en los días 5, 7, 15
antes de la dosis y 0-4, 4-8, 8-12 horas después de la dosis en los días 5, 7, 15
fe (Fracción de analito eliminado en la orina) de raltegravir y glucurónido de raltegravir
Periodo de tiempo: antes de la dosis y 0-4, 4-8, 8-12 horas después de la dosis en los días 5, 7, 15
antes de la dosis y 0-4, 4-8, 8-12 horas después de la dosis en los días 5, 7, 15

Colaboradores e Investigadores

Aquí es donde encontrará personas y organizaciones involucradas en este estudio.

Patrocinador

Boehringer Ingelheim

Publicaciones y enlaces útiles

La persona responsable de ingresar información sobre el estudio proporciona voluntariamente estas publicaciones. Estos pueden ser sobre cualquier cosa relacionada con el estudio.

Enlaces Útiles

Fechas de registro del estudio

Estas fechas rastrean el progreso del registro del estudio y los envíos de resultados resumidos a ClinicalTrials.gov. Los registros del estudio y los resultados informados son revisados ​​por la Biblioteca Nacional de Medicina (NLM) para asegurarse de que cumplan con los estándares de control de calidad específicos antes de publicarlos en el sitio web público.

Fechas importantes del estudio

Inicio del estudio

1 de enero de 2010

Finalización primaria (ACTUAL)

1 de marzo de 2010

Fechas de registro del estudio

Enviado por primera vez

2 de julio de 2014

Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad

7 de julio de 2014

Publicado por primera vez (ESTIMAR)

8 de julio de 2014

Actualizaciones de registros de estudio

Última actualización publicada (ESTIMAR)

18 de julio de 2014

Última actualización enviada que cumplió con los criterios de control de calidad

17 de julio de 2014

Última verificación

1 de julio de 2014

Más información

Términos relacionados con este estudio

Términos MeSH relevantes adicionales

Otros números de identificación del estudio

  • 1220.9

Esta información se obtuvo directamente del sitio web clinicaltrials.gov sin cambios. Si tiene alguna solicitud para cambiar, eliminar o actualizar los detalles de su estudio, comuníquese con register@clinicaltrials.gov. Tan pronto como se implemente un cambio en clinicaltrials.gov, también se actualizará automáticamente en nuestro sitio web. .

Suscribir