Dosupptrappningsstudie för att utvärdera farmakokinetiken, säkerheten och tolerabiliteten för Epelsiban administrerat i upprepade doser till friska frivilliga kvinnor

Inklusionskriterier:

• Kvinna mellan 18 och 55 år inklusive, vid tidpunkten för samtycke
• Frisk enligt utredaren eller den medicinskt kvalificerade utsedda personen baserat på en medicinsk utvärdering inklusive medicinsk historia, genomgång av tidigare använda mediciner, fysisk undersökning, laboratorietester och elektrokardiogram (EKG).
• Body mass index (BMI) inom intervallet 18–35 kilogram per kvadratmeter (kg/m^2) (inklusive)
• Inte gravid (som bekräftats av ett negativt humant koriongonadotropin [hCG]-test i serum), inte ammande, och minst ett av följande tillstånd gäller: Icke-reproduktionspotential definieras som: Kvinnor före klimakteriet, postmenopausala eller kvinnor med reproduktionspotential som går med på att följa ett av alternativen som anges i GlaxoSmithKline (GSK) modifierade lista över mycket effektiva metoder för att undvika graviditet hos kvinnor med reproduktionspotential.

Exklusions kriterier:

• Historik med kliniskt signifikant onormalt transvaginalt ultraljud
• Alaninaminotransferas (ALT) och bilirubin >1,5 x övre normalgräns (ULN) (isolerat bilirubin >1,5xULN är acceptabelt om bilirubin fraktioneras och direkt bilirubin <35%).
• Aktuell eller kronisk historia av leversjukdom, eller kända lever- eller gallavvikelser (med undantag för Gilberts syndrom eller asymtomatiska gallstenar).
• Korrigerat QT-intervall (QTc) > 450 millisekunder (ms)
• Historik av regelbunden alkoholkonsumtion inom tre månader efter dosering på dag 1 definierat som: ett genomsnittligt veckointag av >7 drinkar. En drink motsvarar 12 gram (g) alkohol: 12 ounces (360 milliliter [mL]) öl, 5 ounces (150 mL) vin eller 1,5 ounces (45 mL) 80 proof destillerad sprit.
• Kotininnivåer i urinen som tyder på rökning eller anamnes eller regelbunden användning av tobaks- eller nikotinhaltiga produkter inom tre månader före screening.
• Anamnes med känslighet för någon av studieläkemedlen, eller komponenter därav eller en historia av läkemedel eller annan allergi som, enligt utredarens eller Medical Monitors åsikt, kontraindikerar deras deltagande.
• Användning av receptbelagda eller receptfria läkemedel, inklusive vitaminer, ört- och kosttillskott (inklusive johannesört) inom 7 dagar (eller 14 dagar om läkemedlet är känt för att hämma eller inducera Cytokrom P450 3A4 [P450 CYP3A4]) eller 5 hälften -livar (beroende på vilket som är längre) före den första dosen av studiemedicinering, såvida inte enligt utredaren och GSK Medical Monitors åsikt att medicinen inte kommer att störa studieprocedurerna eller äventyra patientsäkerheten.
• Förekomst av hepatit B-ytantigen (HBsAg), positivt hepatit C-antikroppstestresultat vid screening eller inom tre månader före första dosen av studiebehandlingen.
• En positiv drog/alkoholscreening före studien.
• Ett positivt test för antikroppar mot humant immunbristvirus (HIV).
• Om deltagande i studien skulle resultera i donation av blod eller blodprodukter på över 500 ml inom tre månader
• Försökspersonen har deltagit i en klinisk prövning och har fått en prövningsprodukt inom följande tidsperiod före den första doseringsdagen i den aktuella studien: 30 dagar, 5 halveringstider eller två gånger varaktigheten av den biologiska effekten av prövningsprodukten ( beroende på vilket som är längst).
• Exponering för mer än fyra nya kemiska enheter inom 12 månader före den första doseringsdagen.